Sa pamamagitan ng Cocer Peptides 
27 araw ang nakalipas
LAHAT NG ARTIKULO AT IMPORMASYON NG PRODUKTO NA IBINIGAY SA WEBSITE NA ITO AY PARA LAMANG SA PAGPAPALALAG NG IMPORMASYON AT MGA LAYUNIN NG EDUKASYON.
Ang mga produktong ibinigay sa website na ito ay inilaan lamang para sa in vitro na pananaliksik. Ang in vitro research (Latin: *in glass*, meaning in glassware) ay isinasagawa sa labas ng katawan ng tao. Ang mga produktong ito ay hindi mga pharmaceutical, hindi inaprubahan ng US Food and Drug Administration (FDA), at hindi dapat gamitin para maiwasan, gamutin, o pagalingin ang anumang kondisyong medikal, sakit, o karamdaman. Mahigpit na ipinagbabawal ng batas na ipasok ang mga produktong ito sa katawan ng tao o hayop sa anumang anyo.
Pangkalahatang-ideya
Ang Melanotan-1 (MT-1) ay isang ultra-high-efficiency na sintetikong melanocyte-stimulating peptide, isang synthetic formulation ng natural na nagaganap na hormone na melanocortin, na nakakuha ng makabuluhang atensyon sa industriya ng kagandahan. Ang mga analogue ng melanocortin ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa mga proseso ng pisyolohikal ng balat, na nakikipag-ugnayan sa mga partikular na receptor upang ayusin ang produksyon ng melanin. Melanotan - 1 ay ginagaya ang natural na mekanismo ng melanocortin, na nakakaimpluwensya sa proseso ng pigmentation ng balat, na nagiging batayan para sa paggamit nito sa industriya ng kagandahan.
Larawan 2 Ang kemikal na istraktura ng Melanotan - 1.
Sa kasaysayan, ang pananaliksik sa Melanotan-1 ay nagsimula sa isang malalim na paggalugad ng mga mekanismo ng regulasyon ng pigmentation ng balat. Habang ang paghahangad ng mga tao sa kagandahan ay patuloy na tumataas, lalo na ang pangangailangan para sa mga epekto ng pangungulti sa balat, ang mga mananaliksik ay lalong nakatuon sa mga sangkap na maaaring umayos sa produksyon ng melanin.
Mekanismo ng Pagkilos
(1) Pagbubuklod sa mga Melanocortin Receptor
Ang susi sa pagiging epektibo ng Melanotan-1 ay nakasalalay sa kakayahang magbigkis sa mga receptor ng melanocortin (MC1R). Ang MC1R ay isang G protein-coupled receptor na pangunahing ipinahayag sa ibabaw ng mga melanocytes. Kapag ang Melanotan-1 ay nagbubuklod sa MC1R, nagti-trigger ito ng isang serye ng mga intracellular signal transduction na kaganapan. Ang pagbubuklod na ito ay nag-a-activate ng G protein na isinama sa MC1R, na nag-a-activate naman ng adenylate cyclase, na humahantong sa pagtaas ng intracellular second messenger cyclic adenosine monophosphate (cAMP) na antas. Ang pagtaas sa cAMP ay higit na nagpapagana ng protina kinase A (PKA), na kinokontrol ang pagpapahayag ng mga gene na nauugnay sa melanin synthesis sa pamamagitan ng phosphorylating sa downstream transcription factor, ang microphthalmia-associated transcription factor (MITF).
Figure 2 Pag-uugnay sa pagitan ng maximum na pagbabago sa melanin density at baseline melanin density sa inner upper arm sa mga indibidwal na ITT.
(2) Regulasyon ng pagpapahayag ng gene na nauugnay sa synthesis ng melanin
Ang MITF ay isang pangunahing transcription factor sa proseso ng melanin synthesis, na may kakayahang i-upregulating ang pagpapahayag ng maramihang mga gene na nag-encode ng mga enzyme na kasangkot sa melanin synthesis, na ang tyrosinase ang pinakamahalaga. Ang Tyrosinase ay ang rate-limiting enzyme sa melanin synthesis, na nagpapabilis sa unti-unting conversion ng tyrosine sa dopaquinone, na pagkatapos ay na-synthesize sa melanin. Ang Melanotan-1 ay nagtataguyod ng aktibidad ng MITF, pinatataas ang pagpapahayag ng tyrosinase at iba pang mga enzyme na nauugnay sa synthesis ng melanin, sa gayon ay pinabilis ang proseso ng synthesis ng melanin. Maaaring maimpluwensyahan din ng Melanotan-1 ang pagpapahayag ng iba pang mga gene na nauugnay sa synthesis ng melanin, tulad ng dopa-colorin interconverting enzyme (DCT), bukod sa iba pa. Ang mga enzyme na ito ay kumikilos nang magkakasabay upang isulong ang synthesis at akumulasyon ng melanin, na humahantong sa mas madilim na kulay ng balat.
(3) Synergistic effect ng intracellular signaling pathways
Bilang karagdagan sa klasikong cAMP-PKA-MITF signaling pathway na binanggit sa itaas, ang Melanotan-1 ay maaari ding mag-regulate ng melanin synthesis sa pamamagitan ng iba pang intracellular signaling pathways. Maaari itong makaimpluwensya sa mitogen-activated protein kinase (MAPK) signaling pathway. Sa melanocytes, ang MAPK signaling pathway ay nakikilahok sa pag-regulate ng iba't ibang biological na proseso tulad ng paglaganap ng cell, pagkita ng kaibhan, at kaligtasan ng buhay. Maaaring i-activate ng Melanotan-1 ang MAPK signaling pathway upang higit pang maisulong ang paglaganap ng melanocyte at melanin synthesis. Ang PI3K-Akt signaling pathway ay maaari ding iugnay sa mga epekto ng Melanotan-1. Ang pathway na ito ay gumaganap ng isang mahalagang papel sa paglaki ng cell, kaligtasan ng buhay, at metabolic regulation, na potensyal na nagbibigay ng kinakailangang metabolic foundation para sa melanin synthesis sa pamamagitan ng pag-regulate ng mga intracellular metabolic na proseso.
Tungkulin sa Industriya ng Kagandahan
(1) Pagsusulong ng Skin Tanning
Pagpapakita ng mga Epekto ng Tanning
Ang pinaka-kapansin-pansing cosmetic effect ng Melanotan-1 ay ang kakayahang magsulong ng skin tanning. Ipinakita ng mga pag-aaral na pagkatapos ng pangangasiwa ng Melanotan-1 sa pamamagitan ng subcutaneous injection o iba pang naaangkop na mga ruta ng pangangasiwa, ang isang makabuluhang pagdidilim ng kulay ng balat ay maaaring maobserbahan sa mga paksa. Sa isang pag-aaral na kinasasangkutan ng mga malulusog na lalaki na boluntaryo, ang subcutaneous injection ng Melanotan-1 sa isang dosis na 0.08-0.21 mg/kg ay patuloy na pinangangasiwaan sa loob ng 5 araw sa loob ng 2 linggo (10 dosis). Ang mga resulta ay nagpakita ng makabuluhang pangungulti sa mga lugar tulad ng noo, braso, at leeg ng mga paksa. Ang epekto ng pangungulti na ito ay hindi sanhi ng pinsalang dulot ng UV kundi sa pamamagitan ng pagtaas ng endogenous melanin synthesis, na nagreresulta sa mas pantay at natural na kulay ng balat.
Tagal ng epekto ng pangungulti
Ang epekto ng skin tanning na dulot ng Melanotan-1 ay may isang tiyak na antas ng pagtitiyaga. Natuklasan ng mga pag-aaral na ang epekto ng pangungulti ay umabot sa pinakamataas nito humigit-kumulang isang linggo pagkatapos ng pangangasiwa, at kahit na tatlong linggo pagkatapos makumpleto ang regimen ng sampung dosis, ang kulay ng balat ay nanatiling kapansin-pansing mas madilim kaysa bago ang paggamot. Ipinahihiwatig nito na ang Melanotan-1 ay hindi lamang epektibong nagtataguyod ng melanin synthesis kundi pati na rin na ang melanin na ginawa sa pamamagitan ng prosesong ito ng synthesis ay maaaring mapanatili sa balat para sa isang tiyak na panahon, at sa gayon ay mapanatili ang epekto ng tanning na hitsura.
(2) Mga potensyal na epekto sa pagprotekta sa balat
Mekanismo ng proteksyon ng UV
Ang Melanin ay nagsisilbing mahalagang natural na hadlang para sa balat laban sa UV radiation. Sa pamamagitan ng pagtaas ng melanin synthesis, ang Melanotan-1 ay theoretically pinahuhusay ang kakayahan ng balat na sumipsip at magkalat ng UV rays, sa gayon ay binabawasan ang pinsalang dulot ng UV sa mga selula ng balat. Ang Melanin ay sumisipsip ng UV energy at nagko-convert nito sa thermal energy para palabasin, at sa gayon ay binabawasan ang panganib ng UV-induced damage sa biological macromolecules gaya ng DNA at mga protina. Bukod pa rito, ang melanin ay maaaring umayos sa immune system ng balat upang mabawasan ang UV-induced inflammatory responses, na higit pang nagpoprotekta sa balat mula sa pinsala.
Kaugnay na Katibayan ng Pananaliksik
Bagama't kasalukuyang limitado ang mga klinikal na pag-aaral sa mga direktang epekto ng proteksyon sa balat ng Melanotan-1, ang potensyal nito para sa proteksyon ng UV ay maaaring makatwirang mahihinuha batay sa mga physiological function ng melanin at kakayahan ng Melanotan-1 na isulong ang melanin synthesis. Ang ilang mga in vitro na pag-aaral ay nagpakita na ang mga melanocytes na ginagamot sa Melanotan-1 ay nagpapakita ng medyo mas mababang antas ng reactive oxygen species (ROS) at nabawasan ang mga rate ng apoptosis pagkatapos ng UV exposure, na nagmumungkahi na ang Melanotan-1 ay maaaring mapahusay ang skin tolerance sa UV radiation sa pamamagitan ng pagpapalakas ng melanin synthesis.
(3) Iba pang mga potensyal na epekto sa hitsura ng balat
Pinahusay na texture ng balat
Iminumungkahi ng ilan na ang Melanotan-1 ay maaaring magkaroon ng positibong epekto sa texture ng balat. Ang pagtaas ng melanin synthesis ay maaaring mapahusay ang cellular metabolism, na nagtataguyod ng synthesis at pag-renew ng collagen at elastic fibers. Sa ilang maliliit na obserbasyonal na pag-aaral, iniulat ng ilang kalahok na ang kanilang balat ay naging mas matatag, mas nababanat, at nagpakita ng mga pagpapabuti sa mga pinong linya at kulubot pagkatapos gamitin ang Melanotan-1. Ito ay may kaugnayan sa regulasyon ng skin extracellular matrix metabolism sa pamamagitan ng intracellular signaling pathways na na-activate sa panahon ng melanin synthesis.
Pagbawas ng pigmentation ng balat
Napagmasdan din ng ilang pag-aaral na ang Melanotan-1 ay maaaring magkaroon ng tiyak na epekto sa pigmentation ng balat. Ang pagbuo ng pigmentation ng balat ay karaniwang nauugnay sa mga karamdaman sa metabolismo ng melanin. Sa pamamagitan ng pag-regulate ng synthesis at pamamahagi ng melanin, maaaring makatulong ang Melanotan-1 na ipamahagi ang melanin nang mas pantay-pantay sa balat, sa gayon ay binabawasan ang visibility ng pigmentation.
Mga aplikasyon sa larangan ng aesthetics
Kasunod ng subcutaneous injection, ang Melanotan-1 ay ganap na hinihigop ng katawan, na nagpapakita ng parehong bioavailability bilang intravenous administration. Sa isang pharmacokinetic na pag-aaral na naghahambing ng iba't ibang mga ruta ng pangangasiwa, ang subcutaneous injection ng Melanotan-1 sa mga dosis na 0.08-0.21 mg / kg ay nagresulta sa mga nakikitang konsentrasyon ng gamot sa plasma, na may kalahating buhay ng plasma na 0.07-0.79 na oras sa yugto ng pagsipsip at 0.8-1.7 na oras sa yugto ng β. Ang mga bentahe ng subcutaneous injection ay kinabibilangan ng medyo simpleng pangangasiwa at matatag na pagsipsip ng gamot; gayunpaman, mayroon din itong ilang partikular na limitasyon, gaya ng potensyal na lokal na pananakit, pamumula, at iba pang reaksyon sa lugar ng pag-iniksyon.
4. Paghahambing sa Iba Pang Aesthetic Methods
Paghahambing sa Mga Tradisyunal na Pamamaraan sa Sunbathing
Ang tradisyunal na sunbathing ay isang pangkaraniwang paraan para makamit ang mga epekto ng pangungulti sa balat, ngunit ang pamamaraang ito ay may maraming kawalan. Ang matagal na pagkakalantad sa ultraviolet (UV) radiation ay nagpapataas ng panganib ng kanser sa balat, photoaging, at iba pang mga kondisyon, habang posibleng magdulot din ng sunburn, pagkatuyo, at mga wrinkles. Ang Melanotan-1-induced skin tanning ay nakakamit sa pamamagitan ng mas mataas na endogenous melanin synthesis, ayon sa teorya ay iniiwasan ang pinsalang dulot ng direktang UV exposure. Gayunpaman, dahil ang kaligtasan ng Melanotan-1 ay hindi pa ganap na naitatag, sa kasalukuyan ay hindi nito ganap na mapapalitan ang tradisyonal na sunbathing bilang isang ligtas at maaasahang paraan ng pangungulti.
Paghahambing sa Mga Produktong Artipisyal na Tanning
Mayroong ilang mga artipisyal na produkto ng tanning na available sa merkado, tulad ng mga self-tanning lotion, na karaniwang tumutugon sa mga amino acid sa ibabaw ng balat upang lumikha ng mala-tanned na kulay. Kung ikukumpara sa Melanotan-1, kumikilos ang mga artipisyal na produkto ng tanning sa ibabaw ng balat, na nagreresulta sa medyo panandaliang epekto at maaaring magdulot ng mga isyu gaya ng hindi pantay o hindi natural na kulay. Ang Melanotan-1, sa kabilang banda, ay nagbabago ng kulay ng balat mula sa loob sa pamamagitan ng pag-regulate ng melanin synthesis, na posibleng magbunga ng mas pangmatagalang at natural na mga resulta.
Konklusyon
Bilang isang sintetikong melanocyte-stimulating hormone peptide, ang Melanotan-1 ay pangunahing gumagana sa pamamagitan ng pagbubuklod sa melanocyte-stimulating hormone receptors, pag-activate ng intracellular signaling pathways, at pag-regulate ng pagpapahayag ng mga gene na nauugnay sa melanin synthesis, at sa gayon ay nagpo-promote ng melanin synthesis. Sa mga tuntunin ng mga cosmetic effect, epektibo itong nagtataguyod ng skin tanning na may isang tiyak na antas ng pagtitiyaga, at maaari ding magkaroon ng potensyal na mga epektong proteksiyon sa balat at iba pang positibong epekto sa hitsura ng balat.
Mga pinagmumulan
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Mga panganib ng hindi maayos na paggamit ng alpha-melanocyte-stimulating hormone analogues: isang pagsusuri [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Epekto ng MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alpha-MSH, sa melanin synthesis sa mga tao na may MC1R variant alleles[J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Ang pigmentation ng balat at mga pharmacokinetics ng melanotan-I sa mga tao[J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Available lang ang produkto para sa paggamit ng pananaliksik:
