Autor Cocer Peptides 
prije 27 dana
SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODU DANE NA OVOM WEB SAJTU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I EDUKATIVNE SVRHE.
Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo za in vitro istraživanja. In vitro istraživanja (latinski: *u staklu*, što znači u staklenom posuđu) se provode izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu farmaceutski proizvodi, nisu odobreni od strane US Food and Drug Administration (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg medicinskog stanja, bolesti ili bolesti. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u ljudsko ili životinjsko tijelo u bilo kojem obliku.
Pregled
Melanotan-1 (MT-1) je sintetički peptid koji stimulira melanocite ultra visoke efikasnosti, sintetička formulacija prirodnog hormona melanokortina, koji je privukao značajnu pažnju u industriji ljepote. Analozi melanokortina igraju ključnu ulogu u fiziološkim procesima kože, u interakciji sa specifičnim receptorima za regulaciju proizvodnje melanina. Melanotan - 1 oponaša prirodni mehanizam melanokortina, utječući na proces pigmentacije kože, što čini osnovu za njegovu primjenu u industriji ljepote.
Slika 2 Hemijska struktura Melanotana – 1.
Istorijski gledano, istraživanje Melanotana-1 počelo je dubinskim istraživanjem mehanizama regulacije pigmentacije kože. Kako ljudska težnja za ljepotom i dalje raste, posebno potražnja za efektima tamnjenja kože, istraživači su se sve više fokusirali na supstance koje mogu regulirati proizvodnju melanina.
Mehanizam djelovanja
(1) Vezivanje za receptore melanokortina
Ključ efikasnosti Melanotan-1 leži u njegovoj sposobnosti da se veže za melanokortinske receptore (MC1R). MC1R je receptor povezan sa G proteinom primarno eksprimiran na površini melanocita. Kada se Melanotan-1 veže za MC1R, pokreće seriju intracelularnih događaja transdukcije signala. Ovo vezivanje aktivira G protein vezan za MC1R, koji zauzvrat aktivira adenilat ciklazu, što dovodi do povećanja nivoa intracelularnog drugog glasnika cikličkog adenozin monofosfata (cAMP). Porast cAMP dalje aktivira protein kinazu A (PKA), koja reguliše ekspresiju gena povezanih sa sintezom melanina fosforilacijom nizvodnog transkripcionog faktora, transkripcionog faktora povezanog sa mikroftalmijom (MITF).
Slika 2 Povezanost između maksimalne promjene gustine melanina i početne gustine melanina na unutrašnjoj strani nadlaktice kod ITT osoba.
(2) Regulacija ekspresije gena u vezi sa sintezom melanina
MITF je ključni faktor transkripcije u procesu sinteze melanina, sposoban da pojača ekspresiju više gena koji kodiraju enzime uključene u sintezu melanina, pri čemu je tirozinaza najvažnija. Tirozinaza je enzim koji ograničava brzinu u sintezi melanina, katalizujući postupnu konverziju tirozina u dopakinon, koji se zatim sintetizira u melanin. Melanotan-1 podstiče MITF aktivnost, povećava ekspresiju tirozinaze i drugih enzima povezanih sa sintezom melanina, čime se ubrzava proces sinteze melanina. Melanotan-1 također može utjecati na ekspresiju drugih gena povezanih sa sintezom melanina, kao što je dopa-kolorin interkonvertirajući enzim (DCT), između ostalih. Ovi enzimi djeluju sinergistički kako bi promovirali sintezu i akumulaciju melanina, što u konačnici dovodi do tamnije boje kože.
(3) Sinergijski efekti intracelularnih signalnih puteva
Pored klasičnog cAMP-PKA-MITF signalnog puta koji je gore spomenut, Melanotan-1 također može regulisati sintezu melanina kroz druge intracelularne signalne puteve. Može uticati na signalni put protein kinaze aktivirane mitogenom (MAPK). U melanocitima, MAPK signalni put učestvuje u regulaciji različitih bioloških procesa kao što su proliferacija ćelija, diferencijacija i preživljavanje. Melanotan-1 može aktivirati MAPK signalni put kako bi dalje promovirao proliferaciju melanocita i sintezu melanina. PI3K-Akt signalni put takođe može biti povezan sa efektima Melanotana-1. Ovaj put igra ključnu ulogu u rastu ćelije, preživljavanju i metaboličkoj regulaciji, potencijalno pružajući neophodnu metaboličku osnovu za sintezu melanina regulacijom intracelularnih metaboličkih procesa.
Uloga u industriji ljepote
(1) Promoviranje tamnjenja kože
Manifestacija efekata tamnjenja
Najznačajniji kozmetički efekat Melanotana-1 je njegova sposobnost da podstakne tamnjenje kože. Istraživanja su pokazala da se nakon primjene Melanotan-1 potkožnom injekcijom ili drugim odgovarajućim načinom primjene, kod ispitanika može primijetiti značajno potamnjenje boje kože. U studiji koja je uključivala zdrave muške dobrovoljce, subkutana injekcija Melanotana-1 u dozi od 0,08-0,21 mg/kg davana je kontinuirano 5 dana tokom 2 sedmice (10 doza). Rezultati su pokazali značajno tamnjenje u područjima kao što su čelo, ruke i vrat ispitanika. Ovaj efekat tamnjenja nije uzrokovan oštećenjem izazvanim UV zračenjem, već povećanom sintezom endogenog melanina, što rezultira ujednačenijim i prirodnijim tonom kože.
Trajanje efekta tamnjenja
Efekat tamnjenja kože izazvan Melanotan-1 ima određeni stepen postojanosti. Istraživanja su pokazala da je efekat tamnjenja dostigao svoj vrhunac otprilike nedelju dana nakon primene, a čak i tri nedelje nakon završetka režima od deset doza, boja kože je ostala primetno tamnija nego pre tretmana. Ovo ukazuje na to da Melanotan-1 ne samo da efikasno podstiče sintezu melanina, već i da se melanin proizveden ovim procesom sinteze može održati u koži određeni period, čime se održava efekat tamnjenja.
(2) Potencijalni zaštitni efekti kože
Mehanizam zaštite od UV zračenja
Melanin služi kao važna prirodna barijera za kožu od UV zračenja. Povećavajući sintezu melanina, Melanotan-1 teoretski poboljšava sposobnost kože da apsorbira i raspršuje UV zrake, čime se smanjuje oštećenje stanica kože izazvano UV zračenjem. Melanin apsorbuje UV energiju i pretvara je u toplotnu energiju za oslobađanje, čime se smanjuje rizik od oštećenja bioloških makromolekula kao što su DNK i proteini izazvani UV zračenjem. Dodatno, melanin može regulisati imunološki sistem kože kako bi smanjio upalne reakcije izazvane UV zračenjem, dodatno štiteći kožu od oštećenja.
Related Research Evidence
Iako su kliničke studije o direktnim zaštitnim efektima Melanotana-1 trenutno ograničene, njegov potencijal za UV zaštitu može se razumno zaključiti na osnovu fizioloških funkcija melanina i sposobnosti Melanotan-1 da promovira sintezu melanina. Neke in vitro studije su pokazale da melanociti tretirani Melanotanom-1 pokazuju relativno niže nivoe reaktivnih vrsta kiseonika (ROS) i smanjene stope apoptoze nakon izlaganja UV zračenju, što sugeriše da Melanotan-1 može poboljšati toleranciju kože na UV zračenje pojačavanjem sinteze melanina.
(3) Drugi potencijalni efekti na izgled kože
Poboljšana tekstura kože
Neki sugeriraju da Melanotan-1 može imati pozitivan utjecaj na teksturu kože. Povećana sinteza melanina može poboljšati ćelijski metabolizam, promovirajući sintezu i obnavljanje kolagena i elastičnih vlakana. U nekim malim opservacijskim studijama, neki sudionici su izjavili da je njihova koža postala čvršća, elastičnija i pokazala poboljšanja u finim linijama i borama nakon upotrebe Melanotana-1. Ovo je povezano sa regulacijom metabolizma ekstracelularnog matriksa kože putem intracelularnih signalnih puteva koji se aktiviraju tokom sinteze melanina.
Smanjenje pigmentacije kože
Neke studije su također primijetile da Melanotan-1 može imati određeni 改善 učinak na pigmentaciju kože. Formiranje pigmentacije kože obično je povezano s poremećajima u metabolizmu melanina. Regulirajući sintezu i distribuciju melanina, Melanotan-1 može pomoći u ravnomjernijoj distribuciji melanina u koži, smanjujući tako vidljivost pigmentacije.
Primene u oblasti estetike
Nakon supkutane injekcije, Melanotan-1 se potpuno apsorbira u tijelu, pokazujući istu bioraspoloživost kao intravenska primjena. U farmakokinetičkoj studiji koja je upoređivala različite načine primjene, potkožna injekcija Melanotana-1 u dozama od 0,08–0,21 mg/kg rezultirala je detektivnim koncentracijama lijeka u plazmi, sa poluživotom u plazmi od 0,07–0,79 sati tokom faze apsorpcije i 0,8–1 sati tokom faze apsorpcije. Prednosti supkutane injekcije uključuju relativno jednostavnu primjenu i stabilnu apsorpciju lijeka; međutim, ima i određena ograničenja, kao što su potencijalni lokalni bol, crvenilo i druge reakcije na mjestu injekcije.
4. Poređenje s drugim estetskim metodama
Poređenje sa tradicionalnim metodama sunčanja
Tradicionalno sunčanje je uobičajena metoda za postizanje efekta tamnjenja kože, ali ova metoda ima brojne nedostatke. Produžena izloženost ultraljubičastom (UV) zračenju povećava rizik od raka kože, fotostarenja i drugih stanja, a istovremeno može uzrokovati opekotine od sunca, suhoću i bore. Tamnjenje kože izazvano melanotanom-1 postiže se povećanom sintezom endogenog melanina, teoretski izbjegavanjem oštećenja uzrokovanih direktnim izlaganjem UV zračenju. Međutim, budući da sigurnost Melanotana-1 još nije u potpunosti utvrđena, on trenutno ne može u potpunosti zamijeniti tradicionalno sunčanje kao siguran i pouzdan način sunčanja.
Poređenje s proizvodima za umjetno tamnjenje
Postoje neki proizvodi za umjetno tamnjenje dostupni na tržištu, kao što su losioni za samotamnjenje, koji obično reagiraju s aminokiselinama na površini kože i stvaraju boju nalik preplanuloj. U poređenju sa Melanotanom-1, proizvodi za veštačko tamnjenje deluju na površinu kože, što rezultira relativno kratkotrajnim efektima i može izazvati probleme kao što je neujednačena ili neprirodna obojenost. Melanotan-1, s druge strane, mijenja boju kože iznutra regulirajući sintezu melanina, potencijalno dajući trajnije i prirodnije rezultate.
Zaključak
Kao sintetički hormonski peptid koji stimulira melanocite, Melanotan-1 prvenstveno funkcionira tako što se vezuje za receptore hormona stimulirajućeg melanocita, aktivira intracelularne signalne puteve i reguliše ekspresiju gena povezanih sa sintezom melanina, čime potiče sintezu melanina. Što se tiče kozmetičkih efekata, efikasno podstiče tamnjenje kože uz određeni stepen postojanosti, a može imati i potencijalne zaštitne efekte i druge pozitivne uticaje na izgled kože.
Izvori
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rizici neregulisane upotrebe analoga hormona koji stimulišu alfa-melanocite: pregled [J]. Međunarodni časopis za dermatologiju, 2017, 56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Učinak MELANOTANA, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na sintezu melanina kod ljudi s MC1R varijantnim alelima [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentacija kože i farmakokinetika melanotana-I kod ljudi[J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Proizvod dostupan samo za istraživačku upotrebu:
