Аутор Цоцер Пептидес 
пре 27 дана
СВИ ЧЛАНЦИ И ИНФОРМАЦИЈЕ О ПРОИЗВОДУ ДАНЕ НА ОВОМ ВЕБ САЈТУ СУ ИСКЉУЧИВО ЗА ДИСЕМИНАЦИЈУ ИНФОРМАЦИЈА И ЕДУКАТИВНЕ СВРХЕ.
Производи који се налазе на овој веб страници намењени су искључиво за ин витро истраживања. Ин витро истраживања (латински: *у стаклу*, што значи у стакленом посуђу) се спроводе ван људског тела. Ови производи нису фармацеутски производи, нису одобрени од стране америчке Управе за храну и лекове (ФДА) и не смеју се користити за превенцију, лечење или лечење било ког медицинског стања, болести или болести. Законом је строго забрањено уношење ових производа у људско или животињско тело у било ком облику.
Преглед
Меланотан-1 (МТ-1) је синтетички пептид који стимулише меланоците ултра високе ефикасности, синтетичка формулација природног хормона меланокортина, који је привукао значајну пажњу у индустрији лепоте. Аналози меланокортина играју кључну улогу у физиолошким процесима коже, у интеракцији са специфичним рецепторима како би регулисали производњу меланина. Меланотан - 1 опонаша природни механизам меланокортина, утичући на процес пигментације коже, што чини основу за његову примену у индустрији лепоте.
Слика 2 Хемијска структура Меланотана – 1.
Историјски гледано, истраживање Меланотана-1 почело је дубинским истраживањем механизама регулације пигментације коже. Како потрага људи за лепотом наставља да расте, посебно потражња за ефектима тамњења коже, истраживачи су се све више фокусирали на супстанце које могу регулисати производњу меланина.
Механизам деловања
(1) Везивање за рецепторе меланокортина
Кључ ефикасности Меланотан-1 лежи у његовој способности да се веже за меланокортинске рецепторе (МЦ1Р). МЦ1Р је рецептор повезан са Г протеином примарно експримиран на површини меланоцита. Када се Меланотан-1 веже за МЦ1Р, он покреће серију догађаја трансдукције интрацелуларног сигнала. Ово везивање активира Г протеин везан за МЦ1Р, који заузврат активира аденилат циклазу, што доводи до повећања нивоа интрацелуларног другог гласника цикличког аденозин монофосфата (цАМП). Пораст цАМП даље активира протеин киназу А (ПКА), која регулише експресију гена повезаних са синтезом меланина фосфорилацијом низводног транскрипционог фактора, транскрипционог фактора повезаног са микрофталмијом (МИТФ).
Слика 2 Повезаност између максималне промене густине меланина и основне густине меланина на унутрашњем делу надлактице код ИТТ особа.
(2) Регулација експресије гена у вези са синтезом меланина
МИТФ је кључни фактор транскрипције у процесу синтезе меланина, способан да појача експресију више гена који кодирају ензиме укључене у синтезу меланина, при чему је тирозиназа најважнија. Тирозиназа је ензим који ограничава брзину у синтези меланина, катализујући постепену конверзију тирозина у допахинон, који се затим синтетише у меланин. Меланотан-1 промовише МИТФ активност, повећава експресију тирозиназе и других ензима повезаних са синтезом меланина, чиме се убрзава процес синтезе меланина. Меланотан-1 такође може утицати на експресију других гена повезаних са синтезом меланина, као што је ензим који интерконвертује допа-колорин (ДЦТ), између осталог. Ови ензими делују синергистички како би промовисали синтезу и акумулацију меланина, што на крају доводи до тамније боје коже.
(3) Синергистички ефекти интрацелуларних сигналних путева
Поред класичног цАМП-ПКА-МИТФ сигналног пута поменутог горе, Меланотан-1 такође може регулисати синтезу меланина кроз друге интрацелуларне сигналне путеве. Може утицати на сигнални пут протеин киназе активиране митогеном (МАПК). У меланоцитима, МАПК сигнални пут учествује у регулисању различитих биолошких процеса као што су пролиферација ћелија, диференцијација и преживљавање. Меланотан-1 може активирати МАПК сигнални пут како би даље промовисао пролиферацију меланоцита и синтезу меланина. ПИ3К-Акт сигнални пут такође може бити повезан са ефектима Меланотана-1. Овај пут игра кључну улогу у расту ћелије, преживљавању и метаболичкој регулацији, потенцијално обезбеђујући неопходну метаболичку основу за синтезу меланина регулацијом интрацелуларних метаболичких процеса.
Улога у индустрији лепоте
(1) Промовисање тамњења коже
Манифестација ефеката сунчања
Најзначајнији козметички ефекат Меланотана-1 је његова способност да подстакне тамњење коже. Студије су показале да након примене Меланотан-1 путем поткожне ињекције или другим одговарајућим путевима примене, може се приметити значајно потамњење боје коже код испитаника. У студији која је укључивала здраве мушке добровољце, субкутана ињекција Меланотана-1 у дози од 0,08–0,21 мг/кг је примењивана континуирано током 5 дана током 2 недеље (10 доза). Резултати су показали значајно тамњење у подручјима као што су чело, руке и врат испитаника. Овај ефекат тамњења није узрокован оштећењем изазваним УВ зрачењем, већ повећаном синтезом ендогеног меланина, што резултира уједначенијим и природнијим тоном коже.
Трајање ефекта сунчања
Ефекат тамњења коже изазван Меланотан-1 има одређени степен постојаности. Студије су откриле да је ефекат сунчања достигао свој врхунац отприлике недељу дана након примене, а чак и три недеље након завршетка режима од десет доза, боја коже је остала приметно тамнија него пре третмана. Ово указује да Меланотан-1 не само да ефикасно подстиче синтезу меланина, већ и да се меланин произведен овим процесом синтезе може одржати у кожи током одређеног периода, чиме се одржава ефекат тамњења.
(2) Потенцијални заштитни ефекти коже
Механизам заштите од УВ зрачења
Меланин служи као важна природна баријера за кожу од УВ зрачења. Повећавајући синтезу меланина, Меланотан-1 теоретски побољшава способност коже да апсорбује и расипа УВ зраке, чиме се смањује оштећење ћелија коже изазвано УВ зрачењем. Меланин апсорбује УВ енергију и претвара је у топлотну енергију за ослобађање, чиме се смањује ризик од оштећења биолошких макромолекула као што су ДНК и протеини изазвани УВ зрачењем. Поред тога, меланин може регулисати имуни систем коже како би смањио упалне реакције изазване УВ зрачењем, додатно штитећи кожу од оштећења.
Релатед Ресеарцх Евиденце
Иако су клиничке студије о директним заштитним ефектима Меланотан-1 за кожу тренутно ограничене, његов потенцијал за УВ заштиту може се разумно закључити на основу физиолошких функција меланина и способности Меланотан-1 да подстиче синтезу меланина. Неке ин витро студије су показале да меланоцити третирани Меланотаном-1 показују релативно ниже нивое реактивних врста кисеоника (РОС) и смањене стопе апоптозе након излагања УВ зрачењу, што сугерише да Меланотан-1 може побољшати толеранцију коже на УВ зрачење појачавањем синтезе меланина.
(3) Други потенцијални ефекти на изглед коже
Побољшана текстура коже
Неки сугеришу да Меланотан-1 може имати позитиван утицај на текстуру коже. Повећана синтеза меланина може побољшати ћелијски метаболизам, промовишући синтезу и обнављање колагена и еластичних влакана. У неким малим опсервацијским студијама, неки учесници су изјавили да је њихова кожа постала чвршћа, еластичнија и показала побољшања у финим линијама и борама након употребе Меланотан-1. Ово је повезано са регулацијом метаболизма екстрацелуларног матрикса коже путем интрацелуларних сигналних путева који се активирају током синтезе меланина.
Смањење пигментације коже
Неке студије су такође приметиле да Меланотан-1 може имати одређени ефекат на пигментацију коже. Формирање пигментације коже је типично повезано са поремећајима у метаболизму меланина. Регулишући синтезу и дистрибуцију меланина, Меланотан-1 може помоћи у равномернијој дистрибуцији меланина у кожи, чиме се смањује видљивост пигментације.
Примене у области естетике
Након субкутане ињекције, Меланотан-1 се потпуно апсорбује у телу, показујући исту биорасположивост као интравенска примена. У фармакокинетичкој студији у којој су упоређивани различити начини примене, поткожна ињекција Меланотана-1 у дозама од 0,08–0,21 мг/кг је довела до детектабилних концентрација лека у плазми, са полуживотом у плазми од 0,07–0,79 сати током фазе апсорпције и 0,8– β фазе.7 сати током фазе апсорпције. Предности субкутане ињекције укључују релативно једноставну примену и стабилну апсорпцију лека; међутим, он такође има одређена ограничења, као што су потенцијални локални бол, црвенило и друге реакције на месту ињекције.
4. Поређење са другим естетским методама
Поређење са традиционалним методама сунчања
Традиционално сунчање је уобичајена метода за постизање ефекта тамњења коже, али ова метода има бројне недостатке. Продужена изложеност ултраљубичастом (УВ) зрачењу повећава ризик од рака коже, фотостарења и других стања, а такође потенцијално изазива опекотине од сунца, сувоћу и боре. Тамњење коже изазвано меланотаном-1 постиже се повећаном синтезом ендогеног меланина, теоретски избегавајући оштећења изазвана директним излагањем УВ зрачењу. Међутим, пошто безбедност Меланотана-1 још није у потпуности утврђена, он тренутно не може у потпуности да замени традиционално сунчање као сигуран и поуздан метод сунчања.
Поређење са производима за вештачко сунчање
Постоје неки производи за вештачко тамњење доступни на тржишту, као што су лосиони за самотамњење, који обично реагују са аминокиселинама на површини коже и стварају боју налик препланулој. У поређењу са Меланотаном-1, производи за вештачко тамњење делују на површину коже, што доводи до релативно краткотрајних ефеката и може изазвати проблеме као што је неуједначена или неприродна обојеност. Меланотан-1, с друге стране, мења боју коже изнутра регулишући синтезу меланина, потенцијално дајући трајније и природније резултате.
Закључак
Као синтетички хормонски пептид који стимулише меланоците, Меланотан-1 првенствено функционише тако што се везује за рецепторе хормона који стимулише меланоците, активира интрацелуларне сигналне путеве и регулише експресију гена повезаних са синтезом меланина, чиме се промовише синтеза меланина. У погледу козметичких ефеката, ефикасно подстиче тамњење коже са одређеним степеном постојаности, а може имати и потенцијалне ефекте заштите коже и друге позитивне утицаје на изглед коже.
Извори
[1] Хаббема Л, Халк АБ, Неуманн М, ет ал. Ризици нерегулисане употребе аналога хормона који стимулишу алфа-меланоците: преглед [Ј]. Међународни часопис за дерматологију, 2017, 56(10):975-980.ДОИ:10.1111/ијд.13585.
[2] Фитзгералд ЛМ, Фриер ЈЛ, Двиер Т, ет ал. Ефекат МЕЛАНОТАНА, [Нле(4), Д-Пхе(7)]-алфа-МСХ, на синтезу меланина код људи са алелима МЦ1Р варијанте [Ј]. Пептидес, 2006,27(2):388-394.ДОИ:10.1016/ј.пептидес.2004.12.038.
[3] Угву С, Бланцхард Ј, Дорр Р, ет ал. Пигментација коже и фармакокинетика меланотана-И код људи [Ј]. Биопхармацеутицс & Друг Диспоситион, 1997, 18:259-269.ДОИ:10.1002/(СИЦИ)1099-081Кс(199704)18:33.0.ЦО;2-Кс.
Производ доступан само за истраживачку употребу:
