Аўтар Cocer Peptides 
27 дзён таму
УСЕ АРТЫКУЛЫ І ІНФАРМАЦЫЯ ПА ПРАДУКТАХ, РАЗМЕШЧАНЫЯ НА ГЭТЫМ ВЭБ-САЙЦЕ, ПРЫЗНАЧАНЫ ВЫКЛЮЧНА ДЛЯ РАСПАЎСЮДЖЭННЯ ІНФАРМАЦЫІ І АДУКАЦЫЙНЫХ МЭТАЎ.
Прадукты, прадстаўленыя на гэтым сайце, прызначаны выключна для даследаванняў in vitro. Даследаванне in vitro (лац. *in glass*, што азначае ў шкляным посудзе) праводзіцца па-за межамі чалавечага цела. Гэтыя прадукты не з'яўляюцца фармацэўтычнымі прэпаратамі, не былі адобраны Упраўленнем па кантролі за харчовымі прадуктамі і лекамі (FDA) ЗША і не павінны выкарыстоўвацца для прафілактыкі, лячэння або лячэння любых захворванняў, хвароб або хвароб. Законам катэгарычна забаронена ўводзіць гэтыя прадукты ў арганізм чалавека і жывёлы ў любой форме.
Агляд
Melanotan-1 (MT-1) - гэта звышэфектыўны сінтэтычны стымулюючы меланацыты пептыд, сінтэтычны склад натуральнага гармона меланакортыну, які прыцягнуў значную ўвагу ў індустрыі прыгажосці. Аналагі меланокортина гуляюць вырашальную ролю ў фізіялагічных працэсах скуры, узаемадзейнічаючы са спецыфічнымі рэцэптарамі для рэгулявання выпрацоўкі меланіну. Melanotan - 1 імітуе натуральны механізм меланокортина, уплываючы на працэс пігментацыі скуры, што з'яўляецца асновай для яго прымянення ў індустрыі прыгажосці.
Малюнак 2. Хімічная структура Melanotan - 1.
Гістарычна даследаванні Melanotan-1 пачаліся з паглыбленага вывучэння механізмаў рэгуляцыі пігментацыі скуры. Паколькі імкненне людзей да прыгажосці працягвае расці, асабліва попыт на эфект загару скуры, даследчыкі ўсё больш засяроджваюцца на рэчывах, якія могуць рэгуляваць выпрацоўку меланіну.
Механізм дзеяння
(1) Звязванне з рэцэптарамі меланокортина
Ключ да эфектыўнасці Melanotan-1 заключаецца ў яго здольнасці звязвацца з рэцэптарамі меланокортина (MC1R). MC1R - гэта рэцэптар, звязаны з бялком G, галоўным чынам экспрессируемый на паверхні меланоцитов. Калі меланотан-1 звязваецца з MC1R, ён запускае серыю ўнутрыклеткавых падзей перадачы сігналу. Гэта звязванне актывуе бялок G, звязаны з MC1R, які, у сваю чаргу, актывуе аденілатцыклазу, што прыводзіць да павышэння ўнутрыклеткавых узроўняў цыклічнага аденозинмонофосфата (цАМФ) другога мессенджера. Павышэнне цАМФ яшчэ больш актывуе пратэінкіназу А (PKA), якая рэгулюе экспрэсію генаў, звязаных з сінтэзам меланіну, шляхам фасфаралявання фактару транскрыпцыі ніжэй па плыні, фактару транскрыпцыі, звязанага з мікрафтальміяй (MITF).
Малюнак 2. Сувязь паміж максімальнай зменай шчыльнасці меланіну і зыходнай шчыльнасцю меланіну на ўнутраным боку плеча ў ITT асоб.
(2) Рэгуляцыя экспрэсіі генаў, звязаных з сінтэзам меланіну
MITF з'яўляецца ключавым фактарам транскрыпцыі ў працэсе сінтэзу меланіну, здольным павышаць экспрэсію некалькіх генаў, якія кадуюць ферменты, якія ўдзельнічаюць у сінтэзе меланіну, прычым тыразіназа з'яўляецца найбольш важнай. Тыразіназа - гэта фермент, які абмяжоўвае хуткасць сінтэзу меланіну, каталізуючы паступовае ператварэнне тыразіну ў допахінон, які затым сінтэзуецца ў меланін. Melanotan-1 спрыяе актыўнасці MITF, павялічвае экспрэсію тыразіназы і іншых звязаных з сінтэзам меланіну ферментаў, тым самым паскараючы працэс сінтэзу меланіну. Меланотан-1 таксама можа ўплываць на экспрэсію іншых генаў, звязаных з сінтэзам меланіну, такіх як інтэрканвертуючы фермент допа-каларын (DCT), сярод іншых. Гэтыя ферменты дзейнічаюць сінэргічна, спрыяючы сінтэзу і назапашванню меланіну, што ў канчатковым выніку прыводзіць да больш цёмнага колеру скуры.
(3) Сінэргічны эфект ўнутрыклеткавых сігнальных шляхоў
У дадатак да класічнага сігнальнага шляху cAMP-PKA-MITF, згаданага вышэй, Melanotan-1 можа таксама рэгуляваць сінтэз меланіну праз іншыя ўнутрыклеткавыя сігнальныя шляхі. Гэта можа паўплываць на сігнальны шлях протеинкиназы, актываванай мітагенам (MAPK). У меланацытах сігнальны шлях MAPK удзельнічае ў рэгуляцыі розных біялагічных працэсаў, такіх як праліферацыя клетак, дыферэнцыяцыя і выжыванне. Melanotan-1 можа актываваць сігнальны шлях MAPK для далейшага садзейнічання праліферацыі меланацытаў і сінтэзу меланіну. Сігнальны шлях PI3K-Akt таксама можа быць звязаны з эфектамі Melanotan-1. Гэты шлях гуляе вырашальную ролю ў клеткавым росце, выжыванні і рэгуляцыі метабалізму, патэнцыйна забяспечваючы неабходную метабалічную аснову для сінтэзу меланіну шляхам рэгуляцыі ўнутрыклеткавых метабалічных працэсаў.
Роля ў індустрыі прыгажосці
(1) Садзейнічанне загару скуры
Праява эфекту загару
Самы прыкметны касметычны эфект Melanotan-1 - гэта яго здольнасць спрыяць загару скуры. Даследаванні паказалі, што пасля ўвядзення Melanotan-1 праз падскурную ін'екцыю або іншым прыдатным спосабам увядзення ў суб'ектаў можа назірацца значнае пацямненне колеру скуры. У даследаванні з удзелам здаровых добраахвотнікаў мужчынскага полу падскурная ін'екцыя Melanotan-1 у дозе 0,08-0,21 мг/кг ўводзілася бесперапынна на працягу 5 дзён на працягу 2 тыдняў (10 доз). Вынікі паказалі значны загар у такіх галінах, як лоб, рукі і шыя падыспытных. Гэты эфект загару выкліканы не пашкоджаннем, выкліканым УФ-выпраменьваннем, а ўзмацненнем эндагеннага сінтэзу меланіну, што прыводзіць да больш роўнага і натуральнага адцення скуры.
Працягласць эфекту загару
Эфект загару скуры, выкліканы Melanotan-1, мае пэўную ступень устойлівасці. Даследаванні паказалі, што эфект загару дасягнуў свайго піку прыкладна праз тыдзень пасля прыёму, і нават праз тры тыдні пасля завяршэння схемы з дзесяці доз колер скуры заставаўся прыкметна цямней, чым да лячэння. Гэта сведчыць аб тым, што Melanotan-1 не толькі эфектыўна спрыяе сінтэзу меланіну, але і што меланін, які ўтвараецца ў выніку гэтага працэсу сінтэзу, можа захоўвацца ў скуры на працягу пэўнага перыяду, падтрымліваючы тым самым эфект загару.
(2) Патэнцыйнае ахоўнае ўздзеянне на скуру
Механізм абароны ад ультрафіялету
Меланін служыць важным натуральным бар'ерам для скуры ад УФ-выпраменьвання. Павялічваючы сінтэз меланіну, Melanotan-1 тэарэтычна ўзмацняе здольнасць скуры паглынаць і рассейваць ультрафіялетавыя прамяні, тым самым памяншаючы пашкоджанне клетак скуры, выкліканае ультрафіялетам. Меланін паглынае УФ-энергію і пераўтворыць яе ў цеплавую энергію для вызвалення, тым самым зніжаючы рызыку пашкоджання УФ-прамянямі біялагічных макрамалекул, такіх як ДНК і вавёркі. Акрамя таго, меланін можа рэгуляваць імунную сістэму скуры, каб паменшыць запаленчыя рэакцыі, выкліканыя ультрафіялетам, дадаткова абараняючы скуру ад пашкоджанняў.
Звязаныя даследчыя доказы
Нягледзячы на тое, што клінічныя даследаванні прамога ахоўнага эфекту Melanotan-1 на скуру ў цяперашні час абмежаваныя, яго патэнцыял для абароны ад ультрафіялету можна разумна меркаваць, зыходзячы з фізіялагічных функцый меланіну і здольнасці Melanotan-1 спрыяць сінтэзу меланіну. Некаторыя даследаванні in vitro паказалі, што меланацыты, апрацаваныя Melanotan-1, дэманструюць адносна больш нізкія ўзроўні актыўных формаў кіслароду (ROS) і зніжаюць хуткасць апоптозу пасля ўздзеяння ультрафіялету, што сведчыць аб тым, што Melanotan-1 можа павысіць талерантнасць скуры да ультрафіялетавага выпраменьвання за кошт узмацнення сінтэзу меланіну.
(3) Іншыя патэнцыйныя эфекты на знешні выгляд скуры
Палепшаная тэкстура скуры
Некаторыя мяркуюць, што Melanotan-1 можа мець станоўчы ўплыў на тэкстуру скуры. Павелічэнне сінтэзу меланіну можа ўзмацніць клеткавы метабалізм, спрыяючы сінтэзу і абнаўленню калагенавых і эластычных валокнаў. У некаторых невялікіх назіральных даследаваннях некаторыя ўдзельнікі паведамлялі, што іх скура стала больш пругкай, эластычнай і паказала паляпшэнне тонкіх ліній і маршчын пасля выкарыстання Melanotan-1. Гэта звязана з рэгуляцыяй метабалізму пазаклеткавага матрікса скуры ўнутрыклеткавых сігнальных шляхоў, якія актывуюцца падчас сінтэзу меланіну.
Памяншэнне пігментацыі скуры
Некаторыя даследаванні таксама паказалі, што Melanotan-1 можа мець пэўны 改善 ўплыў на пігментацыю скуры. Адукацыя пігментацыі скуры звычайна звязана з парушэннем абмену меланіну. Рэгулюючы сінтэз і размеркаванне меланіну, Melanotan-1 можа дапамагчы больш раўнамерна размеркаваць меланін у скуры, тым самым памяншаючы бачнасць пігментацыі.
Прымяненне ў галіне эстэтыкі
Пасля падскурнай ін'екцыі Melanotan-1 цалкам засвойваецца арганізмам, дэманструючы такую ж біодоступность, як і пры ўнутрывенным увядзенні. У фармакокінетіческім даследаванні, у якім параўноўваліся розныя шляхі ўвядзення, падскурная ін'екцыя Melanotan-1 у дозах 0,08-0,21 мг/кг прывяла да выяўляных канцэнтрацый прэпарата ў плазме з перыядам паўраспаду ў плазме 0,07-0,79 гадзін падчас фазы ўсмоктвання і 0,8-1,7 гадзін падчас β-фазы. Перавагі падскурных ін'екцый - адносна простае ўвядзенне і стабільнае ўсмоктванне прэпарата; аднак ён таксама мае пэўныя абмежаванні, такія як магчымая мясцовая боль, пачырваненне і іншыя рэакцыі ў месцы ін'екцыі.
4. Параўнанне з іншымі эстэтычнымі метадамі
Параўнанне з традыцыйнымі метадамі прыняцця сонечных ваннаў
Традыцыйныя сонечныя ванны з'яўляюцца распаўсюджаным метадам для дасягнення эфекту загару скуры, але гэты метад мае мноства недахопаў. Працяглае ўздзеянне ультрафіялетавага (УФ) выпраменьвання павялічвае рызыку раку скуры, фотастарэння і іншых захворванняў, а таксама можа выклікаць сонечныя апёкі, сухасць і маршчыны. Загар скуры, выкліканы Melanotan-1, дасягаецца за кошт павелічэння эндагеннага сінтэзу меланіну, тэарэтычна пазбягаючы шкоды, выкліканай прамым уздзеяннем ультрафіялету. Аднак, паколькі бяспека Меланотана-1 яшчэ не да канца ўстаноўлена, ён не можа ў цяперашні час цалкам замяніць традыцыйныя сонечныя ванны як бяспечны і надзейны метад загару.
Параўнанне з прадуктамі для штучнага загару
На рынку ёсць некаторыя сродкі для штучнага загару, такія як ласьёны для аўтазагару, якія звычайна ўступаюць у рэакцыю з амінакіслотамі на паверхні скуры, ствараючы колер, падобны на загар. У параўнанні з Melanotan-1, сродкі для штучнага загару дзейнічаюць на паверхню скуры, што прыводзіць да адносна кароткачасовага эфекту і можа выклікаць такія праблемы, як нераўнамерная або ненатуральная афарбоўка. Melanotan-1, з іншага боку, змяняе колер скуры знутры, рэгулюючы сінтэз меланіну, патэнцыйна даючы больш працяглыя і натуральныя вынікі.
Заключэнне
У якасці сінтэтычнага пептыда стымулюючага меланоціты гармона Melanotan-1 галоўным чынам функцыянуе шляхам звязвання з рэцэптарамі стымулюючага меланацыты гармона, актывацыі ўнутрыклеткавых сігнальных шляхоў і рэгуляцыі экспрэсіі генаў, звязаных з сінтэзам меланіну, тым самым спрыяючы сінтэзу меланіну. З пункту гледжання касметычнага эфекту, ён эфектыўна спрыяе загару скуры з пэўнай ступенню ўстойлівасці, а таксама можа мець патэнцыйны эфект абароны скуры і іншыя станоўчыя ўздзеяння на знешні выгляд скуры.
Крыніцы
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M і інш. Рызыкі нерэгуляванага выкарыстання аналагаў альфа-меланоцитостимулирующего гармона: агляд [J]. Міжнародны часопіс дэрматалогіі, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Фіцджэральд Л.М., Фрайер Дж.Л., Дуайер Т. і інш. Уплыў MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-альфа-MSH, на сінтэз меланіну ў людзей з варыянтам алеляў MC1R [J]. Пептыды, 2006, 27 (2): 388-394. DOI: 10.1016 / j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R і інш. Пігментацыя скуры і фармакокінетіку меланотан-I у людзей [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Прадукт даступны толькі для даследчага выкарыстання:
