Site Cocer Peptides 
ụbọchị 27 gara aga
Edemede na ozi ngwaahịa niile enyere na webụsaịtị a bụ naanị maka mgbasa ozi na ebumnuche mmụta.
Ngwaahịa ndị enyere na webụsaịtị a bụ naanị maka nyocha in vitro. A na-eme nyocha in vitro (Latin: * na iko *, nke pụtara na ihe eji enyo) na mpụga ahụ mmadụ. Ngwaahịa ndị a abụghị ọgwụ, ndị US Food and Drug Administration (FDA) akwadoghị ya, ha agaghịkwa eji ya gbochie, gwọọ, ma ọ bụ gwọọ ọnọdụ ahụike ọ bụla, ọrịa, ma ọ bụ ọrịa. Iwu amachibidoro nke ọma iwebata ngwaahịa ndị a n'ime ahụ mmadụ ma ọ bụ anụmanụ n'ụdị ọ bụla.
Nchịkọta
Melanotan-1 (MT-1) bụ peptide synthetic melanocyte na-akpali akpali nke na-arụ ọrụ nke ọma, usoro sịntetik nke melanocortin hormone na-emekarị, nke dọtara mmasị dị ukwuu na ụlọ ọrụ ịma mma. Ihe analogues nke Melanocortin na-arụ ọrụ dị mkpa na usoro anụ ahụ anụ ahụ, na-emekọrịta ihe na ndị na-anabata ya iji mezie mmepụta melanin. Melanotan - 1 na-eṅomi usoro okike nke melanocortin, na-emetụta usoro pigmenti akpụkpọ ahụ, nke na-etolite ntọala maka itinye ya na ụlọ ọrụ mma.
Ọgụgụ 2 Ọdịdị kemịkalụ nke Melanotan – 1.
N'akụkọ ihe mere eme, nyocha na Melanotan-1 malitere site na nyocha miri emi nke usoro nhazi agba akpụkpọ anụ. Ka nchụso ndị mmadụ na-achọ ịma mma na-aga n'ihu na-arị elu, ọkachasị n'ọchịchọ maka mmetụta ịhịa aka n'ahụ, ndị na-eme nchọpụta na-elekwasịwanye anya n'ihe ndị nwere ike ịhazi mmepụta nke melanin.
Usoro nke Omume
(1) Njide na Melanocortin Nnabata
Igodo nke nrụpụta Melanotan-1 dabere na ike ya ijikọ ndị na-anabata melanocortin (MC1R). MC1R bụ ihe nnabata protein jikọtara ọnụ nke G gosipụtara n'elu melanocytes. Mgbe Melanotan-1 na-ejikọta na MC1R, ọ na-ebute ọtụtụ ihe omume ntụgharị mgbaàmà intracellular. Njikọ a na-arụ ọrụ protein G yana MC1R, nke na-eme ka adenylate cyclase rụọ ọrụ, na-eduga n'ịbawanye ọkwa nke adenosine monophosphate (cAMP) nke abụọ ozi intracellular. Mmụba na cAMP na-eme ka protein kinase A (PKA) rụọ ọrụ, nke na-achịkwa ngosipụta nke mkpụrụ ndụ ihe nketa metụtara melanin site na phosphorylating ihe odide ederede nke ala, microphthalmia-associated transcription factor (MITF).
Ọgụgụ 2 Njikọ n'etiti mgbanwe kachasị na njupụta melanin na njupụta melanin n'ime ogwe aka dị n'ime na ndị mmadụ ITT.
(2) Iwu nke okwu mkpụrụ ndụ ihe nketa metụtara njikọ melanin
MITF bụ isi ihe ntụgharị ederede na usoro njikọ nke melanin, nke nwere ike imezi okwu nke ọtụtụ mkpụrụ ndụ ihe nketa na-etinye enzymes na-etinye aka na njikọ melanin, yana tyrosinase bụ ihe kacha mkpa. Tyrosinase bụ enzyme na-ebelata ọnụ ọgụgụ na njikọ nke melanin, na-eme ka ntụgharị nke tyrosine nke nta nke nta ghọọ dopaquinone, nke a na-ejikọta ya na melanin. Melanotan-1 na-akwalite ọrụ MITF, na-abawanye nkwupụta nke tyrosinase na enzymes melanin ndị ọzọ metụtara njikọ melanin, si otú a na-eme ka usoro njikọ melanin dịkwuo elu. Melanotan-1 nwekwara ike imetụta nkwupụta nke mkpụrụ ndụ ihe nketa ndị ọzọ metụtara njikọ melanin, dị ka dopa-colorin interconverting enzyme (DCT), n'etiti ndị ọzọ. Enzymes ndị a na-arụkọ ọrụ ọnụ iji kwalite njikọ na mkpokọta melanin, n'ikpeazụ na-eduga na agba akpụkpọ ahụ gbara ọchịchịrị.
(3) Mmetụta mmekọrịta nke ụzọ mgbaàmà intracellular
Na mgbakwunye na ụzọ mgbama cAMP-PKA-MITF a kpọtụrụ aha n'elu, Melanotan-1 nwekwara ike ịhazi njikọ nke melanin site na ụzọ mgbaàmà intracellular ndị ọzọ. Ọ nwere ike imetụta ụzọ mgbama protein kinase (MAPK) mitogen-activated. Na melanocytes, ụzọ akara MAPK na-ekere òkè n'ịhazi usoro ndu dị iche iche dị ka mmụba cell, ọdịiche, na nlanarị. Melanotan-1 nwere ike mee ka ụzọ mgbaàmà MAPK rụọ ọrụ iji kwalite mgbasawanye nke melanocyte na njikọ melanin. Ụzọ mgbama PI3K-Akt nwekwara ike jikọta ya na mmetụta nke Melanotan-1. Ụzọ a na-arụ ọrụ dị mkpa na uto cell, nlanarị, na nhazi usoro metabolic, nwere ike inye ntọala metabolic dị mkpa maka njikọ nke melanin site na ịhazi usoro metabolic intracellular.
Ọrụ na ụlọ ọrụ ịma mma
(1) Na-akwalite ntanye akpụkpọ anụ
Ngosipụta mmetụta tanning
Mmetụta ịchọ mma kachasị ama nke Melanotan-1 bụ ikike ya ịkwalite ịcha akpụkpọ anụ. Nnyocha egosiwo na mgbe ọ gbasasịrị Melanotan-1 site na ntụtụ subcutaneous ma ọ bụ ụzọ nchịkwa ndị ọzọ kwesịrị ekwesị, enwere ike ịhụ nnukwu agba ọchịchịrị n'ime isiokwu. N'ime ọmụmụ ihe metụtara ndị ọrụ afọ ofufo nwere ahụike, ịgba ọgwụ mgbochi subcutaneous nke Melanotan-1 na dose nke 0.08-0.21 mg / kg ka a na-enye ya n'ihu maka ụbọchị 5 n'ime izu abụọ (10 doses). Nsonaazụ gosiri nhịahụ dị ịrịba ama na mpaghara dịka ọkpọiso, ogwe aka, na olu nke ihe ndị ahụ. Ọ bụghị mmebi nke UV kpatara na-akpata mmetụta tanning a kama ọ bụ site na mmụba nke melanin endogenous, na-ebute ụda akpụkpọ anụ karịa na anụ ahụ.
Ogologo oge mmetụta tanning
Mmetụta tanning akpụkpọ anụ nke Melanotan-1 kpatara nwere ụfọdụ nkwụsi ike. Nnyocha chọpụtara na mmetụta tanning ruru ọnụ ọgụgụ ya kacha elu ihe dị ka otu izu ka e mesịrị, na ọbụna izu atọ ka emechara usoro iri, ụcha akpụkpọ ahụ nọgidere na-agba ọchịchịrị karịa tupu ọgwụgwọ. Nke a na-egosi na Melanotan-1 ọ bụghị naanị na-akwalite njikọ nke melanin nke ọma kamakwa na melanin nke a na-emepụta site na usoro njikọ a nwere ike idowe ya n'ime akpụkpọ ahụ ruo oge ụfọdụ, si otú ahụ na-akwado mmetụta nke tanning.
(2) Mmetụta nchebe akpụkpọ ahụ nwere ike ime
Usoro nchebe UV
Melanin na-eje ozi dị ka ihe mgbochi dị mkpa maka akpụkpọ ahụ megide radieshon UV. Site n'ịbawanye njikọ nke melanin, Melanotan-1 na-eme ka anụ ahụ nwee ike ịmịnye na ịgbasa ụzarị UV, si otú a na-ebelata mmebi nke UV na-ebute sel akpụkpọ ahụ. Melanin na-amịkọrọ ike UV ma gbanwee ya ka ọ bụrụ ike ọkụ maka ntọhapụ, si otú ahụ na-ebelata ihe ize ndụ nke mmebi nke UV na-ebute macromolecules dị ndụ dị ka DNA na protein. Na mgbakwunye, melanin nwere ike ịhazi usoro ahụ ji alụso ọrịa ọgụ nke akpụkpọ ahụ iji belata nzaghachi mkpali nke UV kpatara, na-echebekwa akpụkpọ ahụ pụọ na mmebi.
Ihe akaebe nyocha metụtara
Ọ bụ ezie na ọmụmụ ụlọ ọgwụ na mmetụta nchebe akpụkpọ anụ kpọmkwem nke Melanotan-1 dị ugbu a dị oke, ikike ya maka nchebe UV nwere ike ịpụta nke ọma dabere na ọrụ physiological nke melanin na ikike Melanotan-1 iji kwalite njikọ nke melanin. Ụfọdụ ọmụmụ in vitro egosila na melanocytes emeso ya na Melanotan-1 na-egosipụta ọkwa dị ala nke ụdị oxygen na-emeghachi omume (ROS) ma belata ọnụego apoptosis mgbe mkpughe UV gasịrị, na-atụ aro na Melanotan-1 nwere ike ịkwalite nnabata anụ ahụ na radieshon UV site na ịkwalite njikọ nke melanin.
(3) Mmetụta ndị ọzọ nwere ike ime na ọdịdị akpụkpọ ahụ
Ọdịdị akpụkpọ ahụ emelitere
Ụfọdụ na-atụ aro na Melanotan-1 nwere ike inwe mmetụta dị mma na ọdịdị akpụkpọ ahụ. Mmụba njikọ nke melanin nwere ike ịkwalite metabolism cellular, na-akwalite njikọ na mmeghari nke collagen na eriri na-agbanwe. N'ime ụfọdụ obere nyocha nyocha, ụfọdụ ndị sonyere na-akọ na akpụkpọ ahụ ha na-esiwanye ike, na-agbanwewanye, ma gosipụta ọganihu na ahịrị dị mma na wrinkles mgbe ha jisịrị Melanotan-1. Nke a na-ejikọta ya na nhazi nke anụ ahụ extracellular matrix metabolism site na ụzọ mgbaàmà intracellular na-arụ ọrụ n'oge njikọ melanin.
Mbelata nke pigmentation akpụkpọ
Ụfọdụ ọmụmụ achọpụtala na Melanotan-1 nwere ike inwe mmetụta ụfọdụ na pigmentation akpụkpọ ahụ. Nhazi nke pigmenti akpụkpọ ahụ na-ejikọta ya na nsogbu nke melanin metabolism. Site n'ịhazi njikọ na nkesa melanin, Melanotan-1 nwere ike inye aka kesaa melanin n'otu n'otu na akpụkpọ ahụ, si otú ahụ belata visibiliti nke pigmenti.
Ngwa na ubi nke aesthetics
Na-eso mmịnye subcutaneous, anụ ahụ na-etinye Melanotan-1 kpamkpam, na-egosipụta otu bioavailability dị ka nchịkwa intravenous. N'ime ọmụmụ ọgwụ ọgwụ na-atụnyere ụzọ nchịkwa dị iche iche, injection subcutaneous nke Melanotan-1 na doses nke 0.08-0.21 mg / kg mere ka a chọpụta mkpokọta ọgwụ na plasma, yana ọkara ndụ plasma nke 0.07-0.79 awa n'oge absorption na awa 0.8-1.7 n'oge usoro β. Uru dị na ntụtụ subcutaneous gụnyere nchịkwa dị mfe na nnabata ọgwụ kwụsiri ike; Otú ọ dị, o nwekwara oke ụfọdụ, dị ka ihe mgbu mpaghara nwere ike ime, ọbara ọbara, na mmeghachi omume saịtị injection ndị ọzọ.
4. Tụnyere na ụzọ ịchọ mma ndị ọzọ
Tụnyere usoro ịsa ahụ n'anyanwụ nke ọdịnala
Sunbathing omenala bụ usoro a na-ejikarị eme ihe maka ị nweta mmetụta akpụkpọ anụ, mana usoro a nwere ọtụtụ ihe ndọghachi azụ. Ogologo oge ikpughe na radieshon ultraviolet (UV) na-abawanye ohere nke ọrịa kansa anụ ahụ, ịhịa aka n'ahụ, na ọnọdụ ndị ọzọ, ebe ọ nwekwara ike ịkpata ntachu, nkụ, na wrinkles. A na-enweta akpụkpọ anụ akpụkpọ anụ Melanotan-1 site na mmụba nke melanin endogenous, na-ezere mmebi nke mkpughe UV ozugbo. Otú ọ dị, ebe ọ bụ na nchekwa nke Melanotan-1 eguzobebeghị nke ọma, ọ pụghị ugbu a dochie anya sunbathing ọdịnala dị ka usoro tanning dị mma na nke a pụrụ ịdabere na ya.
Tụnyere ngwaahịa Tanning Artificial
Enwere ụfọdụ ngwaahịa tanning dị na ahịa, dị ka ude mmiri na-agbapụta onwe ya, nke na-ejikarị amino acid eme ihe n'elu akpụkpọ ahụ iji mepụta agba agba agba. N'iji ya tụnyere Melanotan-1, ngwaahịa tanning artificial na-arụ ọrụ n'elu akpụkpọ ahụ, na-ebute mmetụta dị mkpụmkpụ ma nwee ike ịkpata nsogbu dị ka agba na-adịghị mma ma ọ bụ nke na-ekwekọghị n'okike. Melanotan-1, n'aka nke ọzọ, na-agbanwe ụcha akpụkpọ ahụ site n'ịhazi njikọ nke melanin, nke nwere ike na-emepụta ihe na-adịgide adịgide na eke.
Mmechi
Dị ka peptide na-akpali akpali nke melanocyte synthetic, Melanotan-1 na-arụ ọrụ bụ isi site na ijikọ ndị na-anabata homonụ melanocyte na-akpali akpali, na-eme ka ụzọ mgbaàmà intracellular rụọ ọrụ, na ịhazi okwu mkpụrụ ndụ ihe nketa metụtara njikọ melanin, si otú ahụ na-akwalite njikọ nke melanin. N'ihe gbasara mmetụta ịchọ mma, ọ na-akwalite ịcha akpụkpọ anụ nke ọma na nkwụsi ike ụfọdụ, ma nwee ike inwe mmetụta nchebe akpụkpọ ahụ yana mmetụta ndị ọzọ dị mma na ọdịdị akpụkpọ ahụ.
Isi mmalite
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Ihe ize ndụ nke iji alpha-melanocyte na-akpali akpali analogues na-achịkwaghị achịkwa: nyocha [J]. Akwụkwọ akụkọ International nke Dermatology, 2017,56 (10): 975-980.DOI: 10.1111 / ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Mmetụta nke MELANOTAN, [Nle (4), D-Phe (7)] -alpha-MSH, na melanin synthesis na ụmụ mmadụ na MC1R variant alleles[J]. Peptides, 2006,27 (2): 388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Akpụkpọ anụ ahụ na pharmacokinetics nke melanotan-I n'ime mmadụ [J]. Biopharmaceutics & Ọgwụgwọ Ọgwụ, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Ngwaahịa dị maka naanị nyocha:
