От Cocer Peptides 
преди 27 дни
ВСИЧКИ СТАТИИ И ИНФОРМАЦИЯ ЗА ПРОДУКТИ, ПРЕДОСТАВЕНА НА ТОЗИ УЕБСАЙТ, СА ЕДИНСТВЕНО ЗА РАЗПРОСТРАНЕНИЕ НА ИНФОРМАЦИЯ И ОБРАЗОВАТЕЛНИ ЦЕЛИ.
Продуктите, предоставени на този уебсайт, са предназначени изключително за in vitro изследвания. Изследванията ин витро (на латински: *in glass*, което означава в стъклени изделия) се провеждат извън човешкото тяло. Тези продукти не са фармацевтични продукти, не са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) и не трябва да се използват за предотвратяване, лечение или излекуване на каквото и да е медицинско състояние, заболяване или неразположение. Строго е забранено от закона въвеждането на тези продукти в човешкото или животинско тяло под каквато и да е форма.
Преглед
Melanotan-1 (MT-1) е ултра-високо ефективен синтетичен меланоцит-стимулиращ пептид, синтетична формула на естествения хормон меланокортин, който привлече значително внимание в индустрията за красота. Аналозите на меланокортин играят решаваща роля във физиологичните процеси на кожата, взаимодействайки със специфични рецептори за регулиране на производството на меланин. Melanotan - 1 имитира естествения механизъм на меланокортина, влияещ върху процеса на пигментация на кожата, което формира основата за приложението му в индустрията за красота.
Фигура 2 Химическата структура на Melanotan – 1.
Исторически изследванията върху Melanotan-1 започват със задълбочено изследване на механизмите за регулиране на пигментацията на кожата. Тъй като стремежът на хората към красота продължава да расте, особено търсенето на ефект на тен на кожата, изследователите все повече се фокусират върху вещества, които могат да регулират производството на меланин.
Механизъм на действие
(1) Свързване с меланокортиновите рецептори
Ключът към ефикасността на Melanotan-1 се крие в способността му да се свързва с меланокортиновите рецептори (MC1R). MC1R е G протеин-свързан рецептор, експресиран предимно на повърхността на меланоцитите. Когато меланотан-1 се свърже с MC1R, той задейства серия от събития на вътреклетъчна сигнална трансдукция. Това свързване активира G протеина, свързан с MC1R, който от своя страна активира аденилат циклаза, което води до повишаване на нивата на вътреклетъчния втори посредник цикличен аденозин монофосфат (cAMP). Повишаването на cAMP допълнително активира протеин киназа А (PKA), която регулира експресията на гени, свързани със синтеза на меланин, чрез фосфорилиране на транскрипционния фактор надолу по веригата, транскрипционния фактор, свързан с микрофталмията (MITF).
Фигура 2 Връзка между максималната промяна в плътността на меланина и изходната плътност на меланина във вътрешната горна част на ръката при ITT индивиди.
(2) Регулиране на генната експресия, свързана със синтеза на меланин
MITF е ключов фактор на транскрипция в процеса на синтез на меланин, способен да регулира експресията на множество гени, кодиращи ензими, участващи в синтеза на меланин, като тирозиназата е най-важната. Тирозиназата е ензимът, ограничаващ скоростта на синтеза на меланин, като катализира постепенното превръщане на тирозин в допахинон, който след това се синтезира в меланин. Melanotan-1 насърчава активността на MITF, повишава експресията на тирозиназа и други ензими, свързани със синтеза на меланин, като по този начин ускорява процеса на синтез на меланин. Melanotan-1 може също така да повлияе на експресията на други гени, свързани със синтеза на меланин, като между другото допа-колорин интерконвертиращ ензим (DCT). Тези ензими действат синергично, за да стимулират синтеза и натрупването на меланин, което в крайна сметка води до по-тъмен цвят на кожата.
(3) Синергични ефекти на вътреклетъчните сигнални пътища
В допълнение към класическия cAMP-PKA-MITF сигнален път, споменат по-горе, Melanotan-1 може също да регулира синтеза на меланин чрез други вътреклетъчни сигнални пътища. Може да повлияе на сигналния път на митоген-активирана протеин киназа (MAPK). В меланоцитите MAPK сигналният път участва в регулирането на различни биологични процеси като клетъчна пролиферация, диференциация и оцеляване. Меланотан-1 може да активира MAPK сигналния път за допълнително насърчаване на пролиферацията на меланоцитите и синтеза на меланин. Сигналната пътека PI3K-Akt също може да бъде свързана с ефектите на Melanotan-1. Този път играе решаваща роля в клетъчния растеж, оцеляването и метаболитната регулация, като потенциално осигурява необходимата метаболитна основа за синтеза на меланин чрез регулиране на вътреклетъчните метаболитни процеси.
Роля в индустрията за красота
(1) Насърчаване на тен на кожата
Проява на ефекта на тен
Най-забележителният козметичен ефект на Melanotan-1 е способността му да насърчава почерняването на кожата. Проучванията показват, че след прилагане на Melanotan-1 чрез подкожна инжекция или други подходящи начини на приложение, може да се наблюдава значително потъмняване на цвета на кожата при субекти. В проучване, включващо здрави мъже доброволци, подкожно инжектиране на меланотан-1 в доза от 0,08–0,21 mg/kg е прилагано непрекъснато в продължение на 5 дни в продължение на 2 седмици (10 дози). Резултатите показват значителен тен в области като челото, ръцете и шията на субектите. Този ефект на придобиване на тен не е причинен от увреждане, предизвикано от ултравиолетовите лъчи, а по-скоро от повишен ендогенен синтез на меланин, което води до по-равномерен и естествен тен на кожата.
Продължителност на ефекта на тен
Ефектът на тен на кожата, предизвикан от Melanotan-1, има известна степен на устойчивост. Проучванията установяват, че ефектът на тен достига своя връх приблизително една седмица след приложението и дори три седмици след завършване на режима с десет дози, цветът на кожата остава забележимо по-тъмен, отколкото преди лечението. Това показва, че Melanotan-1 не само ефективно насърчава синтеза на меланин, но също така, че меланинът, произведен чрез този процес на синтез, може да се поддържа в кожата за определен период, като по този начин поддържа ефекта на почерняване.
(2) Потенциални защитни ефекти върху кожата
UV защитен механизъм
Меланинът служи като важна естествена бариера за кожата срещу UV радиация. Чрез увеличаване на синтеза на меланин, Melanotan-1 теоретично подобрява способността на кожата да абсорбира и разсейва UV лъчите, като по този начин намалява UV-индуцираното увреждане на кожните клетки. Меланинът абсорбира UV енергия и я преобразува в топлинна енергия за освобождаване, като по този начин намалява риска от UV-индуцирано увреждане на биологични макромолекули като ДНК и протеини. Освен това меланинът може да регулира имунната система на кожата, за да намали възпалителните реакции, предизвикани от ултравиолетовите лъчи, като допълнително предпазва кожата от увреждане.
Свързани научни доказателства
Въпреки че клиничните проучвания за преките защитни ефекти на Melanotan-1 върху кожата понастоящем са ограничени, неговият потенциал за UV защита може да бъде разумно изведен въз основа на физиологичните функции на меланина и способността на Melanotan-1 да насърчава синтеза на меланин. Някои in vitro проучвания показват, че меланоцитите, третирани с Melanotan-1, показват относително по-ниски нива на реактивни кислородни видове (ROS) и намалени нива на апоптоза след излагане на ултравиолетови лъчи, което предполага, че Melanotan-1 може да повиши толерантността на кожата към UV радиация чрез засилване на синтеза на меланин.
(3) Други потенциални ефекти върху външния вид на кожата
Подобрена текстура на кожата
Някои предполагат, че Melanotan-1 може да има положително въздействие върху текстурата на кожата. Повишеният синтез на меланин може да засили клетъчния метаболизъм, насърчавайки синтеза и обновяването на колаген и еластични влакна. В някои малки наблюдателни проучвания, някои участници съобщават, че кожата им е станала по-стегната, по-еластична и е показала подобрения във фините линии и бръчки след употребата на Melanotan-1. Това е свързано с регулирането на метаболизма на извънклетъчния матрикс на кожата чрез вътреклетъчни сигнални пътища, активирани по време на синтеза на меланин.
Намаляване на пигментацията на кожата
Някои проучвания също така наблюдават, че Melanotan-1 може да има известен 改善 ефект върху пигментацията на кожата. Образуването на кожна пигментация обикновено се свързва с нарушения в метаболизма на меланина. Чрез регулиране на синтеза и разпределението на меланин, Melanotan-1 може да помогне за по-равномерното разпределение на меланина в кожата, като по този начин намалява видимостта на пигментацията.
Приложения в областта на естетиката
След подкожно инжектиране Melanotan-1 се абсорбира напълно от тялото, проявявайки същата бионаличност като при интравенозно приложение. Във фармакокинетично проучване, сравняващо различни начини на приложение, подкожното инжектиране на меланотан-1 в дози от 0,08–0,21 mg/kg води до откриваеми концентрации на лекарството в плазмата с плазмен полуживот от 0,07–0,79 часа по време на фазата на абсорбция и 0,8–1,7 часа по време на β фазата. Предимствата на подкожното инжектиране включват относително лесно приложение и стабилна абсорбция на лекарството; обаче има и определени ограничения, като потенциална локална болка, зачервяване и други реакции на мястото на инжектиране.
4. Сравнение с други естетични методи
Сравнение с традиционните методи за слънчеви бани
Традиционните слънчеви бани са често срещан метод за постигане на ефект на тен на кожата, но този метод има много недостатъци. Продължителното излагане на ултравиолетова (UV) радиация увеличава риска от рак на кожата, фотостареене и други състояния, като същевременно потенциално причинява слънчево изгаряне, сухота и бръчки. Индуцираното от Меланотан-1 потъмняване на кожата се постига чрез повишен ендогенен синтез на меланин, като теоретично се избягва увреждането, причинено от прякото излагане на ултравиолетови лъчи. Въпреки това, тъй като безопасността на Melanotan-1 все още не е напълно установена, в момента той не може напълно да замени традиционните слънчеви бани като безопасен и надежден метод за придобиване на тен.
Сравнение с продукти за изкуствен тен
На пазара има някои продукти за изкуствен тен, като лосиони за автобронзиране, които обикновено реагират с аминокиселините на повърхността на кожата, за да създадат цвят, подобен на тен. В сравнение с Melanotan-1, продуктите за изкуствен тен действат върху повърхността на кожата, което води до относително краткотрайни ефекти и може да причини проблеми като неравномерно или неестествено оцветяване. Меланотан-1, от друга страна, променя цвета на кожата отвътре чрез регулиране на синтеза на меланин, което потенциално води до по-трайни и естествени резултати.
Заключение
Като синтетичен меланоцит-стимулиращ хормонален пептид, Melanotan-1 функционира основно чрез свързване с меланоцит-стимулиращи хормонални рецептори, активиране на вътреклетъчни сигнални пътища и регулиране на експресията на гени, свързани със синтеза на меланин, като по този начин насърчава синтеза на меланин. По отношение на козметичните ефекти, той ефективно насърчава придобиването на тен на кожата с известна степен на устойчивост и може също така да има потенциални ефекти за защита на кожата и други положителни въздействия върху външния вид на кожата.
Източници
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Рискове от нерегулирана употреба на аналози на алфа-меланоцит-стимулиращия хормон: преглед [J]. Международен журнал по дерматология, 2017, 56 (10): 975-980. DOI: 10.1111 / ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Ефект на MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-алфа-MSH, върху синтеза на меланин при хора с MC1R вариантни алели [J]. Пептиди, 2006, 27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Пигментация на кожата и фармакокинетика на меланотан-I при хора [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997, 18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Продуктът е наличен само за изследователска употреба:
