Por Cocer Peptides 
hai 27 días
TODOS OS ARTIGOS E A INFORMACIÓN SOBRE PRODUTOS QUE SE PROPORCIONAN NESTE SITIO WEB TEN ÚNICAMENTE PARA A DIFUSIÓN DA INFORMACIÓN E FINS EDUCATIVOS.
Os produtos proporcionados neste sitio web están destinados exclusivamente á investigación in vitro. A investigación in vitro (latín: *in glass*, que significa en vidro) realízase fóra do corpo humano. Estes produtos non son farmacéuticos, non foron aprobados pola Administración de Drogas e Alimentos dos Estados Unidos (FDA) e non se deben usar para previr, tratar ou curar ningunha condición médica, enfermidade ou doenza. Está estrictamente prohibido por lei introducir estes produtos no corpo humano ou animal de calquera forma.
Visión xeral
Melanotan-1 (MT-1) é un péptido sintético estimulante de melanocitos de ultra alta eficiencia, unha formulación sintética da hormona melanocortina que se produce de forma natural, que obtivo unha importante atención na industria da beleza. Os análogos da melanocortina xogan un papel crucial nos procesos fisiolóxicos da pel, interactuando con receptores específicos para regular a produción de melanina. Melanotan - 1 imita o mecanismo natural da melanocortina, influíndo no proceso de pigmentación da pel, que constitúe a base para a súa aplicación na industria da beleza.
Figura 2 A estrutura química de Melanotan - 1.
Históricamente, a investigación sobre Melanotan-1 comezou cunha exploración en profundidade dos mecanismos de regulación da pigmentación da pel. A medida que a busca de beleza da xente segue aumentando, especialmente a demanda de efectos de bronceado da pel, os investigadores centráronse cada vez máis en substancias que poden regular a produción de melanina.
Mecanismo de Acción
(1) Unión aos receptores da melanocortina
A clave da eficacia de Melanotan-1 reside na súa capacidade de unirse aos receptores de melanocortina (MC1R). MC1R é un receptor acoplado á proteína G que se expresa principalmente na superficie dos melanocitos. Cando o Melanotan-1 se une a MC1R, desencadea unha serie de eventos de transdución de sinais intracelulares. Esta unión activa a proteína G acoplada a MC1R, que á súa vez activa a adenilato ciclase, o que leva a un aumento dos niveis intracelulares de adenosina monofosfato cíclico (AMPc) do segundo mensaxeiro. O aumento do AMPc activa aínda máis a proteína quinase A (PKA), que regula a expresión dos xenes relacionados coa síntese de melanina mediante a fosforilación do factor de transcrición posterior, o factor de transcrición asociado á microftalmia (MITF).
Figura 2 Asociación entre o cambio máximo na densidade de melanina e a densidade de melanina inicial na parte superior interna do brazo en individuos ITT.
(2) Regulación da expresión xénica relacionada coa síntese de melanina
MITF é un factor de transcrición clave no proceso de síntese da melanina, capaz de regular a expresión de múltiples xenes que codifican encimas implicados na síntese de melanina, sendo a tirosinase a máis importante. A tirosinase é o encima que limita a velocidade na síntese de melanina, catalizando a conversión gradual da tirosina en dopaquinona, que despois se sintetiza en melanina. Melanotan-1 promove a actividade MITF, aumenta a expresión da tirosinase e outros encimas relacionados coa síntese de melanina, acelerando así o proceso de síntese de melanina. Melanotan-1 tamén pode influír na expresión doutros xenes relacionados coa síntese de melanina, como o encima de interconversión dopa-colorina (DCT), entre outros. Estes encimas actúan sinérxicamente para promover a síntese e acumulación de melanina, o que finalmente leva a unha cor máis escura da pel.
(3) Efectos sinérxicos das vías de sinalización intracelular
Ademais da clásica vía de sinalización cAMP-PKA-MITF mencionada anteriormente, Melanotan-1 tamén pode regular a síntese de melanina a través doutras vías de sinalización intracelular. Pode influír na vía de sinalización da proteína quinase activada por mitógenos (MAPK). Nos melanocitos, a vía de sinalización MAPK participa na regulación de diversos procesos biolóxicos como a proliferación, a diferenciación e a supervivencia celular. Melanotan-1 pode activar a vía de sinalización MAPK para promover aínda máis a proliferación de melanocitos e a síntese de melanina. A vía de sinalización PI3K-Akt tamén pode estar asociada cos efectos de Melanotan-1. Esta vía xoga un papel crucial no crecemento celular, a supervivencia e a regulación metabólica, proporcionando potencialmente a base metabólica necesaria para a síntese de melanina ao regular os procesos metabólicos intracelulares.
Papel na industria da beleza
(1) Fomento do bronceado da pel
Manifestación de efectos bronceadores
O efecto cosmético máis notable de Melanotan-1 é a súa capacidade para promover o bronceado da pel. Os estudos demostraron que despois de administrar Melanotan-1 mediante inxección subcutánea ou outras vías de administración adecuadas, pódese observar un escurecemento significativo da cor da pel nos suxeitos. Nun estudo no que participaron voluntarios homes sans, administrouse de forma continua a inxección subcutánea de Melanotan-1 a unha dose de 0,08-0,21 mg/kg durante 5 días durante 2 semanas (10 doses). Os resultados mostraron un bronceado significativo en áreas como a fronte, os brazos e o pescozo dos suxeitos. Este efecto bronceador non é causado por danos inducidos polos rayos ultravioleta, senón por un aumento da síntese de melanina endóxena, o que resulta nun ton de pel máis uniforme e natural.
Duración do efecto bronceado
O efecto bronceado da pel inducido por Melanotan-1 ten un certo grao de persistencia. Os estudos descubriron que o efecto bronceado alcanzou o seu pico aproximadamente unha semana despois da administración, e ata tres semanas despois de completar o réxime de dez doses, a cor da pel permaneceu notablemente máis escura que antes do tratamento. Isto indica que Melanotan-1 non só promove eficazmente a síntese de melanina, senón que tamén a melanina producida a través deste proceso de síntese pode manterse na pel durante un período determinado, mantendo así o efecto de aspecto bronceado.
(2) Potenciais efectos protectores da pel
Mecanismo de protección UV
A melanina serve como unha importante barreira natural para a pel contra a radiación UV. Ao aumentar a síntese de melanina, Melanotan-1 teoricamente mellora a capacidade da pel para absorber e dispersar os raios UV, reducindo así o dano inducido polos UV ás células da pel. A melanina absorbe a enerxía UV e convértea en enerxía térmica para a súa liberación, reducindo así o risco de danos inducidos polos UV ás macromoléculas biolóxicas como o ADN e as proteínas. Ademais, a melanina pode regular o sistema inmunitario da pel para reducir as respostas inflamatorias inducidas polos UV, protexendo aínda máis a pel dos danos.
Evidencia de investigación relacionada
Aínda que os estudos clínicos sobre os efectos directos de protección cutánea de Melanotan-1 son limitados actualmente, o seu potencial para a protección UV pódese inferir razoablemente en función das funcións fisiolóxicas da melanina e da capacidade de Melanotan-1 para promover a síntese de melanina. Algúns estudos in vitro demostraron que os melanocitos tratados con Melanotan-1 presentan niveis relativamente máis baixos de especies reactivas do osíxeno (ROS) e taxas de apoptose reducidas despois da exposición aos UV, o que suxire que Melanotan-1 pode mellorar a tolerancia da pel á radiación UV ao aumentar a síntese de melanina.
(3) Outros efectos potenciais sobre o aspecto da pel
Mellora a textura da pel
Algúns suxiren que Melanotan-1 pode ter un impacto positivo na textura da pel. O aumento da síntese de melanina pode mellorar o metabolismo celular, promovendo a síntese e renovación de coláxeno e fibras elásticas. Nalgúns estudos observacionais a pequena escala, algúns participantes informaron de que a súa pel volveuse máis firme, máis elástica e mostrou melloras nas liñas finas e engurras despois de usar Melanotan-1. Isto está relacionado coa regulación do metabolismo da matriz extracelular da pel por vías de sinalización intracelular activadas durante a síntese de melanina.
Redución da pigmentación da pel
Algúns estudos tamén observaron que o Melanotan-1 pode ter un certo efecto 改善 na pigmentación da pel. A formación de pigmentación da pel adoita asociarse con trastornos no metabolismo da melanina. Ao regular a síntese e distribución da melanina, Melanotan-1 pode axudar a distribuír a melanina de forma máis uniforme na pel, reducindo así a visibilidade da pigmentación.
Aplicacións no ámbito da estética
Despois da inxección subcutánea, Melanotan-1 é completamente absorbido polo corpo, mostrando a mesma biodisponibilidade que a administración intravenosa. Nun estudo farmacocinético que comparou diferentes vías de administración, a inxección subcutánea de Melanotan-1 a doses de 0,08-0,21 mg/kg deu lugar a concentracións de fármacos detectables no plasma, cunha vida media plasmática de 0,07-0,79 horas durante a fase de absorción e de 0,8-1,7 horas durante a fase β. As vantaxes da inxección subcutánea inclúen a administración relativamente sinxela e a absorción estable do fármaco; con todo, tamén ten certas limitacións, como potencial dor local, vermelhidão e outras reaccións no lugar de inxección.
4. Comparación con outros métodos estéticos
Comparación cos métodos tradicionais de toma de sol
Tomar o sol tradicional é un método común para lograr efectos de bronceado da pel, pero este método ten numerosos inconvenientes. A exposición prolongada á radiación ultravioleta (UV) aumenta o risco de padecer cancro de pel, fotoenvellecemento e outras condicións, á vez que tamén pode causar queimaduras solares, sequedade e engurras. O bronceado da pel inducido por Melanotan-1 conséguese mediante o aumento da síntese de melanina endóxena, evitando teoricamente o dano causado pola exposición directa aos UV. Non obstante, dado que a seguridade de Melanotan-1 aínda non se estableceu completamente, actualmente non pode substituír completamente o tradicional baño de sol como método de bronceado seguro e fiable.
Comparación con produtos de bronceado artificial
Existen algúns produtos de bronceado artificial dispoñibles no mercado, como as loções autobronceadoras, que normalmente reaccionan cos aminoácidos da superficie da pel para crear unha cor bronceada. En comparación co Melanotan-1, os produtos de bronceado artificial actúan na superficie da pel, o que produce efectos de duración relativamente curta e poden causar problemas como a cor desigual ou non natural. Melanotan-1, pola súa banda, altera a cor da pel desde dentro ao regular a síntese de melanina, o que pode producir resultados máis duradeiros e naturais.
Conclusión
Como péptido sintético da hormona estimulante dos melanocitos, Melanotan-1 funciona principalmente uníndose aos receptores hormonais estimulantes dos melanocitos, activando vías de sinalización intracelular e regulando a expresión de xenes relacionados coa síntese de melanina, promovendo así a síntese de melanina. En canto aos efectos cosméticos, promove eficazmente o bronceado da pel cun certo grao de persistencia, e tamén pode ter potenciais efectos protectores da pel e outros impactos positivos no aspecto da pel.
Fontes
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Riscos do uso non regulado de análogos da hormona estimulante de alfa-melanocitos: unha revisión [J]. Revista Internacional de Dermatoloxía, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Efecto do MELANOTAN, [Nle(4), D-Phe(7)]-alfa-MSH, na síntese de melanina en humanos con alelos variantes MC1R [J]. Péptidos, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentación cutánea e farmacocinética de melanotan-I en humanos [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Produto dispoñible só para uso de investigación:
