Da Cocer Peptides 
27 ghjorni fà
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Panoramica
Melanotan-1 (MT-1) hè un peptide sinteticu stimulanti di melanocyte ultra-alta efficienza, una formulazione sintetica di l'hormone melanocortin naturale, chì hà guadagnatu una attenzione significativa in l'industria di bellezza. L'analogi di Melanocortin ghjucanu un rolu cruciale in i prucessi fisiologichi di a pelle, interagisce cù receptori specifichi per regulà a produzzione di melanina. Melanotan - 1 imita u mecanismu naturali di melanocortin, influenzendu u prucessu di pigmentazione di a pelle, chì forma a basa per a so applicazione in a industria di bellezza.
Figura 2 A struttura chimica di Melanotan - 1.
Stòricamente, a ricerca nantu à Melanotan-1 hà cuminciatu cù una esplorazione in profonda di i miccanismi di regulazione di a pigmentazione di a pelle. Siccomu a ricerca di a bellezza di e persone cuntinueghja à cresce, in particulare a dumanda di effetti tanning di a pelle, i circadori anu sempre più focu annantu à sustanzi chì ponu regulà a produzzione di melanina.
Meccanismu di Azzione
(1) Lega à i Receptors Melanocortin
A chjave per l'efficacità di Melanotan-1 si trova in a so capacità di ligà à i receptori di melanocortin (MC1R). MC1R hè un receptore G accoppiatu à a proteina spressione principalmente nantu à a superficia di i melanociti. Quandu Melanotan-1 si lega à MC1R, attiva una seria di eventi di trasduzione di signali intracellulari. Questa legame attiva a proteina G accoppiata à MC1R, chì à u turnu attiva l'adenylate cyclase, chì porta à un aumentu di i livelli intracellulari di u second messenger cyclic adenosina monofosfatu (cAMP). L'aumentu di cAMP attiva ancu a protein kinase A (PKA), chì regula l'espressione di geni ligati à a sintesi di melanina fosforilando u fattore di trascrizione downstream, u fattore di trascrizione associato a microftalmia (MITF).
Figura 2 Associazione trà u cambiamentu massimu in a densità di melanina è a densità di basa di melanina in u bracciu internu in individui ITT.
(2) Regulamentu di l'espressione genica ligata à a sintesi di melanina
MITF hè un fattore di trascrizzione chjave in u prucessu di sintesi di melanina, capace di regulà l'espressione di parechji geni chì codificanu enzimi implicati in a sintesi di melanina, cù a tirosinasi hè a più impurtante. A tirosinase hè l'enzima limitante di a tarifa in a sintesi di melanina, catalizendu a cunversione graduale di tirosina in dopaquinone, chì hè poi sintetizzata in melanina. Melanotan-1 prumove l'attività MITF, aumenta l'espressione di tirosinasi è altri enzimi di sintesi di melanina, accelendu cusì u prucessu di sintesi di melanina. Melanotan-1 pò ancu influenzà l'espressione di altri geni ligati à a sintesi di melanina, cum'è l'enzima d'interconversione dopa-colorin (DCT), frà altri. Queste enzimi agiscenu sinergicamente per prumove a sintesi è l'accumulazione di melanina, in ultimamente portanu à u culore di a pelle più scura.
(3) Effetti sinergici di i camini di signalazione intracellulare
In più di a via di signalazione classica cAMP-PKA-MITF citata sopra, Melanotan-1 pò ancu regulà a sintesi di melanina attraversu altre vie di signalazione intracellulare. Puderà influenzallu a via di signalazione di a proteina kinase attivata da mitogenu (MAPK). In i melanociti, a via di signalazione MAPK participa à a regulazione di diversi prucessi biologichi cum'è a proliferazione cellulare, a differenziazione è a sopravvivenza. Melanotan-1 pò attivà a via di signalazione MAPK per prumove a proliferazione di melanocyte è a sintesi di melanina. A via di signalazione PI3K-Akt pò ancu esse assuciata cù l'effetti di Melanotan-1. Questa via ghjoca un rolu cruciale in a crescita di e cellule, a sopravvivenza è a regulazione metabolica, chì potenzialmente furnisce u fundamentu metabolicu necessariu per a sintesi di melanina regulendu i prucessi metabolichi intracellulari.
Role in l'industria di bellezza
(1) A prumuzione di l'abbronzatura di a pelle
Manifestazione di Effetti Tanning
L'effettu cusmeticu più notuali di Melanotan-1 hè a so capacità di prumove l'abbronzatura di a pelle. I studii anu dimustratu chì dopu l'amministrazione di Melanotan-1 via iniezione sottucutanea o altre vie appropritate di amministrazione, un scuru significativu di u culore di a pelle pò esse osservatu in i sughjetti. In un studiu chì implicava vuluntarii maschili sani, l'iniezione sottucutanea di Melanotan-1 à una dosa di 0,08-0,21 mg / kg hè stata amministrata continuamente per 5 ghjorni nantu à 2 settimane (10 dosi). I risultati dimustranu un tanning significativu in zoni cum'è a fronte, i braccia è u collu di i sughjetti. Stu effettu bronzante ùn hè micca causatu da i danni indotti da i UV, ma piuttostu da a sintesi di melanina endogena aumentata, risultatu in un tonu di a pelle più uniforme è naturali.
Durata di l'effettu di tanning
L'effettu di bronzu di a pelle induttu da Melanotan-1 hà un certu gradu di persistenza. I studii anu truvatu chì l'effettu di tanning hà righjuntu u so piccu apprussimatamente una settimana dopu l'amministrazione, è ancu trè simane dopu à cumpiendu u regime di dece dosi, u culore di a pelle ferma più scuru chì prima di trattamentu. Questu indica chì Melanotan-1 ùn solu prumove in modu efficace a sintesi di melanina, ma ancu chì a melanina prodotta da stu prucessu di sintesi pò esse mantinuta in a pelle per un certu periodu, sustenendu cusì l'effettu di l'aspettu di bronzu.
(2) Potenziali effetti protettivi di a pelle
mecanismu di prutezzione UV
A melanina serve com'è una barriera naturali impurtante per a pelle contr'à a radiazione UV. Aumentendu a sintesi di melanina, Melanotan-1 teoricamente aumenta a capacità di a pelle per assorbe è sparghje i raghji UV, riducendu cusì i danni inducati da i UV à e cellule di a pelle. A melanina assorbe l'energia UV è a cunvertisce in energia termale per a liberazione, riducendu cusì u risicu di danni induvati da UV à macromolecule biologiche cum'è DNA è proteine. Inoltre, a melanina pò regulà u sistema immune di a pelle per riduce e risposte inflammatorii indutte da UV, prutegge ancu più a pelle da i danni.
Evidenza di ricerca in relazione
Ancu i studii clinichi nantu à l'effetti diretti di a prutezzione di a pelle di Melanotan-1 sò attualmente limitati, u so potenziale per a prutezzione UV pò esse ragiunamente inferitu basatu annantu à e funzioni fisiologiche di a melanina è a capacità di Melanotan-1 per prumove a sintesi di melanina. Certi studii in vitro anu dimustratu chì i melanociti trattati cù Melanotan-1 presentanu livelli relativamente più bassi di spezie reattive di l'ossigenu (ROS) è tassi di apoptosi ridotti dopu l'esposizione UV, chì suggerenu chì Melanotan-1 pò rinfurzà a tolleranza di a pelle à a radiazione UV aumentendu a sintesi di melanina.
(3) Altri effetti potenziali nantu à l'aspettu di a pelle
Texture di a pelle mejorata
Certi suggerenu chì Melanotan-1 pò avè un impattu pusitivu in a struttura di a pelle. A sintesi di melanina aumentata pò rinfurzà u metabolismu cellulare, prumove a sintesi è u rinnuvamentu di u collagene è di e fibre elastiche. In certi studii d'osservazione à piccula scala, certi participanti anu infurmatu chì a so pelle hè diventata più ferma, più elastica, è hà dimustratu megliurenze in linee fini è arrughe dopu l'usu di Melanotan-1. Questu hè ligatu à a regulazione di u metabolismu di a matrice extracellulare di a pelle per via di signalazioni intracellulari attivate durante a sintesi di melanina.
Riduzzione di a pigmentazione di a pelle
Certi studii anu ancu osservatu chì Melanotan-1 pò avè un certu effettu改善 nantu à a pigmentazione di a pelle. A furmazione di a pigmentazione di a pelle hè tipica assuciata cù disordini in u metabolismu di a melanina. Per regula a sintesi è a distribuzione di a melanina, Melanotan-1 pò aiutà à distribuisce a melanina più uniformemente in a pelle, riducendu cusì a visibilità di a pigmentazione.
Applicazioni in u campu di l'estetica
Dopu à l'iniezione sottucutanea, Melanotan-1 hè assorbita cumpletamente da u corpu, chì mostra a stessa biodisponibilità cum'è l'amministrazione intravenosa. In un studiu farmacocineticu paragunendu diverse vie di amministrazione, l'iniezione sottucutanea di Melanotan-1 à dosi di 0,08-0,21 mg / kg hà risultatu in concentrazioni di droga detectable in plasma, cù una semivita di plasma di 0,07-0,79 ore durante a fase di assorbimentu è 0,8-1,7 ore durante a fase β. I vantaghji di l'iniezione sottucutanea includenu l'amministrazione relativamente simplice è l'assorbimentu stabile di droga; in ogni modu, hà ancu certe limitazioni, cum'è u putenziale dolore lucale, rossu, è altre riazzioni di u situ di iniezione.
4. Paraguni cù altri metudi Esteticu
Comparazione cù i metudi tradiziunali di Sunbathing
U sole tradiziunale hè un metudu cumuni per ottene l'effetti di u bronzu di a pelle, ma stu metudu hà numerosi inconvenienti. L'esposizione prolongata à a radiazione ultravioleta (UV) aumenta u risicu di cancru di a pelle, fotoaging, è altre cundizione, mentre chì ancu potenzalmentu pruvucannu sunburn, secchezza è arrughe. L'abbronzatura di a pelle indotta da Melanotan-1 hè ottenuta da a sintesi di melanina endogena aumentata, teoricamente evitendu i danni causati da l'esposizione diretta UV. In ogni casu, postu chì a sicurità di Melanotan-1 ùn hè micca stata cumplettamente stabilita, ùn pò micca attualmente rimpiazzà completamente u sole tradiziunale cum'è un metudu di abbronzatura sicuru è affidabile.
Paragone cù i prudutti di Tanning Artificiali
Ci sò parechji prudutti di bronzu artificiale dispunibili nantu à u mercatu, cum'è lozioni autobronzanti, chì tipicamenti reagiscenu cù l'aminoacidi nantu à a superficia di a pelle per creà un culore di bronzu. Paragunatu à Melanotan-1, i prudutti di abbronzatura artificiale agiscenu nantu à a superficia di a pelle, risultatu in effetti relativamente brevi è ponu causà prublemi cum'è una colorazione irregolare o innaturale. Melanotan-1, invece, altera u culore di a pelle da l'internu regulendu a sintesi di melanina, putenzialmente rendendu risultati più durable è naturali.
Cunclusioni
Cum'è un peptide di l'hormone di sintesi di melanocyte-stimulating, Melanotan-1 funziona principalmente per ubligatoriu à i receptori di l'hormone stimulanti di melanocyte, attivendu camini di signalazione intracellulare, è regulendu l'espressione di geni ligati à a sintesi di melanina, prumove cusì a sintesi di melanina. In quantu à l'effetti cusmetichi, prumove in modu efficace l'abbronzatura di a pelle cun un certu gradu di persistenza, è pò ancu avè effetti potenziali di prutezzione di a pelle è altri impatti pusitivi nantu à l'aspettu di a pelle.
Fonti
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Rischi di usu micca regulatu di l'analogi di l'hormone stimulanti alfa-melanocyte: una rivista [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Effettu di MELANOTAN, [Nle (4), D-Phe (7)]-alfa-MSH, nantu à a sintesi di melanina in l'omu cù alleli varianti MC1R [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Pigmentazione di a pelle è farmacocinetica di melanotan-I in l'omu [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Pruduttu dispunibule solu per l'usu di ricerca:
