By Cocer Peptides 
27 andro lasa izay
NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana SY TANJONA FAMPIANARANA IHANY.
Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana, na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.
Overview
Melanotan-1 (MT-1) dia peptide synthetic melanocyte-stimulating ultra-high-efficiency, fandrafetana synthetic amin'ny hormone melanocortin voajanahary voajanahary, izay nahasarika ny sain'ny maro amin'ny indostrian'ny hatsaran-tarehy. Ny analogues melanocortin dia manana anjara toerana lehibe amin'ny fizotry ny fizika hoditra, mifandray amin'ny mpandray manokana mba hifehezana ny famokarana melanine. Melanotan - 1 dia maka tahaka ny mekanika voajanahary amin'ny melanocortin, misy fiantraikany amin'ny fizotry ny pigmentation ny hoditra, izay fototry ny fampiharana azy amin'ny indostrian'ny hatsaran-tarehy.
Sary 2 Ny firafitry ny simika Melanotan - 1.
Ara-tantara, ny fikarohana momba ny Melanotan-1 dia nanomboka tamin'ny fikarohana lalina momba ny rafitra mifehy ny pigmentation hoditra. Satria tsy mitsaha-mitombo ny fitadiavan'ny olona ny hatsaran-tarehy, indrindra fa ny fitakiana ny voka-dratsin'ny hoditra, ny mpikaroka dia nifantoka bebe kokoa tamin'ny zavatra afaka mandrindra ny famokarana melanine.
Mekanisma asa
(1) Famatorana amin'ny Receptors Melanocortin
Ny fanalahidin'ny fahombiazan'ny Melanotan-1 dia ny fahafahany mifatotra amin'ny receptors melanocortin (MC1R). Ny MC1R dia mpikatroka proteinina G izay aseho voalohany amin'ny endriky ny melanocytes. Rehefa mifatotra amin'ny MC1R ny Melanotan-1, dia miteraka andian-dahatsary fampidinana famantarana intracellular izany. Ity fatorana ity dia manetsika ny proteinina G miaraka amin'ny MC1R, izay manetsika ny adenylate cyclase, izay mitarika amin'ny fitomboan'ny haavon'ny adenosine monophosphate (cAMP) cyclic messenger faharoa intracellular. Ny fiakaran'ny cAMP dia manetsika bebe kokoa ny proteinina kinase A (PKA), izay mandrindra ny fanehoana ny fototarazo mifandraika amin'ny melanin synthesis amin'ny alàlan'ny phosphorylating ny fatran'ny transcription midina, ny microphthalmia-associated transcription factor (MITF).
Figure 2 Fikambanan'ny fiovana ambony indrindra amin'ny hakitroky ny melanine sy ny hakitroky ny melanin fototra amin'ny sandry ambony amin'ny olona ITT.
(2) Fitsipika momba ny fanehoana ny fototarazo mifandraika amin'ny synthesis melanine
MITF dia singa manan-danja amin'ny transcription amin'ny fizotry ny synthesis melanine, afaka mandrindra ny fitenin'ny fototarazo maromaro misy enzymes tafiditra amin'ny synthesis melanine, ary ny tyrosinase no zava-dehibe indrindra. Tyrosinase no anzima mametra ny tahan'ny ao amin'ny synthesis melanine, izay mandrisika ny fiovan'ny tyrosine tsikelikely ho dopaquinone, izay atambatra ho melanine. Melanotan-1 dia mampiroborobo ny hetsika MITF, mampitombo ny fanehoana tyrosinase sy ireo enzymes mifandraika amin'ny melanin synthesis hafa, ka manafaingana ny fizotran'ny synthesis melanin. Melanotan-1 dia mety hisy fiantraikany amin'ny fanehoana ny fototarazo hafa mifandraika amin'ny synthesis melanine, toy ny dopa-colorin interconverting enzyme (DCT), ankoatra ny hafa. Ireo enzymes ireo dia miasa synergistically mba hampiroboroboana ny synthesis sy ny fanangonana melanine, izay mitarika ho amin'ny lokon'ny hoditra maizina kokoa.
(3) Ny vokatry ny synergistic amin'ny lalan'ny famantarana intracellular
Ho fanampin'ny lalana famantarana cAMP-PKA-MITF mahazatra voalaza etsy ambony, ny Melanotan-1 dia mety hifehy ny synthesis melanine amin'ny alàlan'ny lalana famantarana hafa intracellular. Mety hisy fiantraikany amin'ny lalan'ny famantarana mitogen-activated protein kinase (MAPK). Ao amin'ny melanocytes, ny lalan'ny famantarana MAPK dia mandray anjara amin'ny fanaraha-maso ireo dingana biolojika isan-karazany toy ny fitomboan'ny sela, ny fanavahana ary ny fahavelomana. Melanotan-1 dia mety hampavitrika ny lalana famantarana MAPK mba hampiroboroboana bebe kokoa ny fihanaky ny melanocyte sy ny synthesis melanin. Ny lalan'ny famantarana PI3K-Akt dia mety mifandray amin'ny vokatry ny Melanotan-1. Ity lalana ity dia mitana anjara toerana lehibe amin'ny fitomboan'ny sela, ny fahavelomana ary ny fandrindrana metabolika, izay mety hanome fototra metabolika ilaina amin'ny synthesis melanine amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny fizotran'ny metabolika ao anaty sela.
Anjara ao amin'ny indostrian'ny hatsaran-tarehy
(1) Fampiroboroboana ny fametahana hoditra
Fisehoan'ny vokatry ny tanning
Ny vokatra kosmetika miavaka indrindra amin'ny Melanotan-1 dia ny fahafahany mampiroborobo ny fametahana hoditra. Ny fanadihadiana dia naneho fa aorian'ny fitantanana ny Melanotan-1 amin'ny alàlan'ny tsindrona subcutaneous na ny lalana hafa amin'ny fitantanana, dia azo jerena ny lokon'ny hoditra amin'ny lohahevitra. Ao amin'ny fanadihadiana natao tamin'ny lehilahy mpilatsaka an-tsitrapo salama, ny fampidirana an-tsokosoko ny Melanotan-1 amin'ny dosie 0.08-0.21 mg / kg dia natao tsy tapaka nandritra ny 5 andro nandritra ny herinandro 2 (10 doses). Ny vokatra dia nampiseho tanning lehibe teo amin'ny faritra toy ny handrina, ny sandry ary ny tendany. Ity vokatry ny tanning ity dia tsy vokatry ny fahasimbana ateraky ny UV fa noho ny fitomboan'ny synthesis melanine endogenous, izay miteraka loko marevaka kokoa sy voajanahary.
Faharetan'ny vokatry ny tanning
Ny fiantraikan'ny hoditra tanning vokatry ny Melanotan-1 dia manana faharetana. Hita tamin'ny fandinihana fa nahatratra ny fara tampony ny fiantraikan'ny tanning tokony ho iray herinandro taorian'ny fitantanana, ary na dia telo herinandro taorian'ny nahavitan'ny regimen fatra folo aza, ny lokon'ny hoditra dia nijanona ho maizina kokoa noho ny talohan'ny fitsaboana. Izany dia manondro fa ny Melanotan-1 dia tsy vitan'ny hoe mampiroborobo ny synthesis melanine fotsiny fa ny melanin vokarina amin'ny alalan'ity dingan'ny synthesis ity dia azo tazonina ao amin'ny hoditra mandritra ny fe-potoana iray, ka mitazona ny fiantraikan'ny fisehon'ny hoditra.
(2) Mety ho vokatry ny fiarovana ny hoditra
Mekanisma fiarovana UV
Melanine dia toy ny sakana voajanahary manan-danja ho an'ny hoditra amin'ny taratra UV. Amin'ny fampitomboana ny synthesis melanine, ny Melanotan-1 dia manatsara ny fahaizan'ny hoditra mandray sy manaparitaka ny taratra UV, ka mampihena ny fahasimbana amin'ny selan'ny hoditra. Ny Melanine dia mifoka angovo UV ary mamadika azy ho angovo mafana mba havoaka, ka mampihena ny mety ho fahasimbana ateraky ny UV amin'ny macromolecules biolojika toy ny ADN sy proteinina. Fanampin'izany, ny melanine dia afaka mandrindra ny rafi-kery fanefitra amin'ny hoditra mba hampihenana ny valim-pandrenesan'ny taratra UV, ary hiaro ny hoditra amin'ny fahasimbana.
Porofon'ny fikarohana mifandraika
Na dia voafetra amin'izao fotoana izao aza ny fanadihadiana ara-pitsaboana momba ny fiantraikan'ny Melanotan-1 miaro amin'ny hoditra mivantana, ny mety ho fiarovana amin'ny taratra UV dia azo tsoahina ara-drariny mifototra amin'ny fiasan'ny melanin sy ny fahafahan'ny Melanotan-1 hampiroborobo ny synthesis melanine. Ny fandinihana sasany amin'ny vitro dia naneho fa ny melanocytes tsaboina amin'ny Melanotan-1 dia mampiseho ny haavon'ny karazana oksizenina mihetsiketsika (ROS) ary mihena ny tahan'ny apoptose taorian'ny fipoahan'ny UV, izay nanoro hevitra fa ny Melanotan-1 dia mety hanatsara ny fandeferana amin'ny taratra UV amin'ny alàlan'ny fanamafisana ny synthesis melanin.
(3) Mety hisy fiantraikany hafa eo amin'ny fisehon'ny hoditra
Nohatsaraina ny firafitry ny hoditra
Misy mihevitra fa ny Melanotan-1 dia mety hisy fiantraikany tsara amin'ny hoditra. Ny fitomboan'ny synthesis melanine dia mety hanatsara ny metabolisma sela, mampiroborobo ny synthesis sy fanavaozana ny collagen sy ny fibra elastika. Ao amin'ny fanadihadiana kely momba ny fandinihana, ny mpandray anjara sasany dia nitatitra fa ny hodiny dia mihamatanjaka, elastika kokoa, ary nampiseho fanatsarana ny tsipika sy ny ketrona taorian'ny fampiasana Melanotan-1. Izany dia mifandraika amin'ny fandrindrana ny metabolisma matrix extracellular hoditra amin'ny alàlan'ny lalan'ny famantarana intracellular mavitrika mandritra ny synthesis melanine.
Fampihenana ny pigmentation hoditra
Ny fandinihana sasany dia nanamarika ihany koa fa ny Melanotan-1 dia mety hisy fiantraikany amin'ny pigmentation hoditra. Ny fiforonan'ny pigmentation hoditra dia matetika mifandray amin'ny fikorontanan'ny metabolisma melanine. Amin'ny alàlan'ny fanaraha-maso ny synthesis sy ny fizarana melanin, ny Melanotan-1 dia mety hanampy amin'ny fizarana melanine amin'ny hoditry ny hoditra, ka mampihena ny fahitana ny pigmentation.
Fampiharana eo amin'ny sehatry ny estetika
Taorian'ny tsindrona subcutaneous, ny Melanotan-1 dia voatsinjara tanteraka amin'ny vatana, mampiseho ny bioavailability mitovy amin'ny fitantanana intravenous. Ao amin'ny fandalinana pharmacokinetic mampitaha ny fomba fitantanana samihafa, ny tsindrona subcutaneous ny Melanotan-1 amin'ny dosie 0.08-0.21 mg / kg dia nahatonga ny fihenan'ny zava-mahadomelina azo jerena ao amin'ny plasma, miaraka amin'ny antsasaky ny androm-piainan'ny plasma amin'ny 0.07-0.79 ora mandritra ny dingana fampidirana ary 0.8-1.7 ora mandritra ny dingana β. Ny tombony amin'ny tsindrona subcutaneous dia ahitana ny fitantanana tsotra sy ny fampidirana zava-mahadomelina tsy miovaova; Na izany aza, misy fetrany ihany koa izy, toy ny mety ho fanaintainana eo an-toerana, redness, ary fanehoan-kevitra hafa amin'ny toerana misy tsindrona.
4. Fampitahana amin'ny fomba hafa estetika
Ampitahao amin'ny fomba fanao mahazatra amin'ny fiposahan'ny masoandro
Ny fanasan-damba nentim-paharazana dia fomba fanao mahazatra amin'ny fanatrarana ny voka-dratsin'ny hoditra, saingy io fomba io dia manana lesoka maro. Ny fihanaky ny taratra ultraviolet (UV) maharitra ela dia mampitombo ny mety ho voan'ny kanseran'ny hoditra, ny fahanterana sary, ary ny toe-javatra hafa, ary mety hiteraka taratra masoandro, fahamainana ary ketrona. Melanotan-1-induced skin tanning dia tratra amin'ny alalan'ny fitomboan'ny endogenous melanin synthesis, ara-teorika misoroka ny fahasimbana vokatry ny mivantana UV. Na izany aza, satria ny fiarovana ny Melanotan-1 dia tsy mbola tanteraka tanteraka, dia tsy afaka manolo tanteraka sunbathing nentim-paharazana ho fomba azo antoka sy azo antoka tanning.
Ampitahao amin'ny vokatra tanning artifisialy
Misy vokatra vita amin'ny hoditra vita amin'ny hoditra azo jerena eny an-tsena, toy ny menaka fanosotra tena, izay matetika mihetsika amin'ny asidra amine eo amin'ny hoditry ny hoditra mba hamoronana loko mitovy amin'ny hoditra. Raha ampitahaina amin'ny Melanotan-1, ny vokatra vita amin'ny tanning artifisialy dia miasa eo amin'ny hoditry ny hoditra, ka miteraka vokatra vetivety ary mety hiteraka olana toy ny fandokoana tsy mitovy na tsy voajanahary. Ny Melanotan-1 kosa dia manova ny lokon'ny hoditra avy ao anatiny amin'ny alàlan'ny fifehezana ny synthesis melanine, izay mety hiteraka vokatra maharitra sy voajanahary kokoa.
Famaranana
Amin'ny maha peptide hormone synthetic melanocyte-stimulating, ny Melanotan-1 dia miasa voalohany indrindra amin'ny fatorana amin'ny receptors hormone melanocyte-stimulating, manetsika ny lalan'ny signaling intracellular, ary mandrindra ny fanehoana ny fototarazo mifandraika amin'ny synthesis melanin, ka mampiroborobo ny synthesis melanin. Eo amin'ny lafiny kosmetika, dia mampiroborobo tsara ny fametahana hoditra miaraka amin'ny faharetana sasany izy io, ary mety hisy fiantraikany amin'ny fiarovana ny hoditra sy ny fiantraikany tsara hafa amin'ny fisehon'ny hoditra.
loharanom-baovao
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Ny loza ateraky ny fampiasana tsy ara-dalàna ny analogues hormone alpha-melanocyte-stimulating: famerenana [J]. International Journal of Dermatology, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. Ny vokatry ny MELANOTAN, [Nle (4), D-Phe (7)] -alpha-MSH, amin'ny synthesis melanine amin'ny olombelona miaraka amin'ny MC1R variant alleles [J]. Peptides, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Ny pigmentation hoditra sy ny pharmacokinetics ny melanotan-I amin'ny olombelona [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Ny vokatra azo ampiasaina amin'ny fikarohana ihany:
