Cocer Peptides тарабынан 
27 күн мурун
БУЛ ВЕБСАЙТТА БЕРИЛГЕН БАРДЫК МАКАЛАЛАР ЖАНА ПРОДУКЦИЯ ЖӨНҮНДӨ МААЛЫМАТТАР ЖАНА МААЛЫМАТТАРДЫ ТАРКАТУУ ЖАНА БИЛИМДҮҮ МАКСАТТАР ҮЧҮН.
Бул веб-сайтта берилген өнүмдөр in vitro изилдөө үчүн гана арналган. In vitro изилдөө (латынча: *айнекте*, айнек идиште дегенди билдирет) адамдын денесинен тышкары жүргүзүлөт. Бул өнүмдөр фармацевтикалык эмес, АКШнын Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген эмес жана кандайдыр бир медициналык абалды, ооруну же ооруну алдын алуу, дарылоо же айыктыруу үчүн колдонулбашы керек. Бул азыктарды адамдын же жаныбардын организмине ар кандай формада киргизүүгө мыйзам тарабынан катуу тыюу салынган.
Обзор
Меланотан-1 (MT-1) - сулуулук индустриясында олуттуу көңүл бурган табигый түрдө пайда болгон меланокортин гормонунун синтетикалык формуласы, өтө жогорку эффективдүү синтетикалык меланоциттерди стимулдаштыруучу пептид. Меланокортиндин аналогдору теринин физиологиялык процесстеринде чечүүчү ролду ойнойт, меланин өндүрүшүн жөнгө салуу үчүн атайын рецепторлор менен өз ара аракеттенет. Меланотан - 1 меланокортиндин табигый механизмин туурайт, теринин пигментация процессине таасир этет, бул аны сулуулук индустриясында колдонуунун негизин түзөт.
Сүрөт 2 Меланотандын химиялык түзүлүшү – 1.
Тарыхый жактан алганда, Melanotan-1 боюнча изилдөө теринин пигментациясын жөнгө салуу механизмдерин терең изилдөө менен башталган. Адамдардын сулуулукка умтулуусу, айрыкча терини күйгүзүүчү эффекттерге болгон суроо-талап өсүп жаткандыктан, изилдөөчүлөр меланиндин өндүрүшүн жөнгө салуучу заттарга көбүрөөк көңүл бурушат.
Иш-аракет механизми
(1) Меланокортин рецепторлору менен байланышуу
Melanotan-1 натыйжалуулугун ачкычы меланокортин кабылдагычтарга (MC1R) байланыштыруу жөндөмдүүлүгүнө жатат. MC1R, негизинен, меланоциттердин бетинде туюнтулган G протеин менен байланышкан рецептор. Меланотан-1 MC1R менен байланышканда, ал клетка ичиндеги сигналды өткөрүү окуяларынын сериясын козгойт. Бул байланыш MC1R менен байланышкан G протеинди активдештирет, ал өз кезегинде аденилат циклазасын активдештирет, бул клетка ичиндеги экинчи кабарчы циклдик аденозин монофосфаттын (cAMP) деңгээлинин жогорулашына алып келет. cAMP көбөйүшү андан ары протеинкиназа А (PKA) активдештирет, ал меланин синтези менен байланышкан гендердин экспрессиясын төмөнкү агымдагы транскрипция факторун, микрофтальмия менен байланышкан транскрипция факторун (MITF) фосфорлоо аркылуу жөнгө салат.
Сүрөт 2 ITT адамдарда меланиндин тыгыздыгынын максималдуу өзгөрүшү менен ички жогорку колдун негизги меланин тыгыздыгынын ортосундагы байланыш.
(2) Меланин синтезине байланыштуу ген экспрессиясын жөнгө салуу
MITF меланин синтези процессиндеги негизги транскрипция фактору болуп саналат, меланин синтезине катышкан ферменттерди коддоочу бир нече гендердин экспрессиясын жөнгө салууга жөндөмдүү, эң маанилүүсү тирозиназа. Тирозиназа меланиндин синтезиндеги ылдамдыкты чектөөчү фермент болуп саналат, тирозиндин акырындык менен допакинонго айланышын катализдейт, андан кийин меланинге синтезделет. Меланотан-1 MITF активдүүлүгүнө өбөлгө түзөт, тирозиназанын жана башка меланин синтезине байланыштуу энзимдердин экспрессиясын жогорулатат, ошону менен меланин синтези процессин тездетет. Меланотан-1 ошондой эле меланин синтези менен байланышкан башка гендердин, мисалы, допа-колоринди алмаштыруучу энзим (DCT) сыяктуу башка гендердин экспрессиясына таасир этиши мүмкүн. Бул ферменттер меланиндин синтезин жана топтолушуна көмөктөшүү үчүн синергетикалык иш-аракет кылып, акырында теринин кара түсүнө алып келет.
(3) клетка ичиндеги сигнал жолдорунун синергетикалык таасирлери
Жогоруда айтылган классикалык cAMP-PKA-MITF сигнал жолуна тышкары, Melanotan-1 башка клетка ичиндеги сигнал жолдору аркылуу меланин синтезин жөнгө салышы мүмкүн. Бул митоген-активдештирилген протеинкиназа (MAPK) сигнал жолуна таасир этиши мүмкүн. Меланоциттерде MAPK сигналдык жолу клетканын көбөйүшү, дифференциациясы жана жашоосу сыяктуу ар кандай биологиялык процесстерди жөнгө салууга катышат. Melanotan-1 андан ары меланоциттердин пролиферациясын жана меланин синтезин илгерилетүү үчүн MAPK сигналдык жолун активдештире алат. PI3K-Akt сигнал жолу да Melanotan-1 таасири менен байланыштуу болушу мүмкүн. Бул жол клетка ичиндеги метаболизм процесстерин жөнгө салуу менен меланин синтези үчүн зарыл болгон метаболикалык негизди камсыз кылуу менен клетканын өсүшүндө, жашоодо жана метаболизмди жөнгө салууда чечүүчү ролду ойнойт.
Сулуулук индустриясындагы ролу
(1) Терини күйгүзүүгө көмөктөшүү
Күйүү эффекттеринин көрүнүшү
Меланотан-1дин эң көрүнүктүү косметикалык эффектиси - бул теринин күйүүчүлүгүнө көмөктөшүүчү жөндөмдүүлүгү. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, Меланотан-1ди тери астына инъекция же башка тиешелүү жол менен киргизгенден кийин, субъекттерде теринин түсүнүн олуттуу караңгылашы байкалышы мүмкүн. Дени сак эркек ыктыярчыларды камтыган изилдөөдө Меланотан-1ди 0,08–0,21 мг/кг дозада тери астына инъекция 2 жума бою 5 күн бою үзгүлтүксүз киргизилген (10 доза). Натыйжалар предметтердин чекеси, колдору жана мойну сыяктуу аймактарда олуттуу күйүүнү көрсөттү. Бул күйүүчү эффект ультрафиолет нурунун таасиринен эмес, тескерисинче, меланиндин эндогендик синтезинин жогорулашынан келип чыгат, натыйжада тери бир калыпта жана табигый түскө ээ болот.
Күйүү эффектинин узактыгы
Меланотан-1 тарабынан пайда болгон териге күйүүчү эффект белгилүү бир деңгээлде туруктуулукка ээ. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, күйүүчү эффект кабыл алынгандан кийин болжол менен бир жумадан кийин туу чокусуна жеткен, атүгүл он дозалык режим аяктагандан үч жума өткөндөн кийин да теринин түсү дарылоого чейинкиге караганда кыйла карараак бойдон калган. Бул Меланотан-1 меланиндин синтезин эффективдүү өнүктүрбөстөн, ошондой эле бул синтез процесси аркылуу өндүрүлгөн меланин териде белгилүү бир убакытка чейин сакталып, ошону менен күйүүчү көрүнүштүн эффектин сактай тургандыгын көрсөтөт.
(2) Потенциалдуу теринин коргоочу таасирлери
UV коргоо механизми
Меланин тери үчүн УК нурлануусуна каршы маанилүү табигый тосмо катары кызмат кылат. Меланиндин синтезин жогорулатуу менен, Меланотан-1 теринин УК нурларын сиңирүү жана чачуу жөндөмүн теориялык жактан жакшыртат, ошону менен теринин клеткаларына УК-индукцияланган зыянын азайтат. Меланин УК энергиясын сиңирип, аны бөлүп чыгаруу үчүн жылуулук энергиясына айландырат, ошону менен ДНК жана белоктор сыяктуу биологиялык макромолекулаларга УК-индукцияланган зыян келтирүү коркунучун азайтат. Кошумчалай кетсек, меланин теринин иммундук системасын жөнгө салып, ультрафиолет нурларынан келип чыккан сезгенүү реакцияларын азайтып, терини зыяндан коргойт.
Related Research Evidence
Меланотан-1дин түздөн-түз терини коргоочу таасирлери боюнча клиникалык изилдөөлөр азыркы учурда чектелген болсо да, анын ультрафиолет нурларынан коргоо потенциалы меланиндин физиологиялык функцияларына жана Меланотан-1дин меланин синтезин илгерилетүү жөндөмдүүлүгүнө негизделиши мүмкүн. Кээ бир in vitro изилдөөлөр меланотан-1 менен дарыланган меланоциттердин реактивдүү кычкылтек түрлөрүнүн (ROS) салыштырмалуу төмөн деңгээлин көрсөттү жана ультрафиолет нурлануусунан кийин апоптоздун темптерин төмөндөтөт, бул Меланотан-1 меланин синтезин күчөтүү аркылуу теринин UV нурлануусуна толеранттуулукту күчөтүшү мүмкүн экенин көрсөтүп турат.
(3) Теринин көрүнүшүнө башка потенциалдуу таасирлери
Теринин текстурасы жакшырды
Кээ бирлери Melanotan-1 теринин текстурасына оң таасирин тийгизиши мүмкүн деп эсептешет. Меланин синтезинин көбөйүшү клеткалык метаболизмди күчөтүшү мүмкүн, коллаген жана ийкемдүү жипчелердин синтезин жана жаңыланышын шарттайт. Кээ бир чакан масштабдуу байкоо изилдөөлөрүндө, кээ бир катышуучулар тери Меланотан-1ди колдонгондон кийин катуураак, ийкемдүү болуп, майда сызыктар менен бырыштардын жакшыргандыгын билдиришти. Бул меланин синтези учурунда активдештирилген клетка ичиндеги сигналдык жолдор менен теринин клеткадан тышкаркы матрицалык метаболизмин жөнгө салуу менен байланышкан.
Теринин пигментациясын азайтуу
Кээ бир изилдөөлөр, ошондой эле Melanotan-1 теринин пигментациясына белгилүү бир 改善 таасир этиши мүмкүн экенин байкашкан. Тери пигментациясынын пайда болушу, адатта, меланин алмашуунун бузулушу менен байланыштуу. Меланиндин синтезин жана бөлүштүрүлүшүн жөнгө салуу менен, Меланотан-1 териде меланинди бир калыпта бөлүштүрүүгө жардам берет, ошону менен пигментациянын көрүнүшүн азайтат.
Эстетика жаатындагы колдонмолор
Тери астына сайылгандан кийин, Меланотан-1 организмге толугу менен сиңет жана тамырга киргизүү сыяктуу биожеткиликтүүлүгүн көрсөтөт. Киргизүүнүн ар кандай жолдорун салыштырган фармакокинетикалык изилдөөдө 0,08–0,21 мг/кг дозада Меланотан-1ди тери астына киргизүү плазмадагы дары концентрациясын аныктаган, анын плазмадан жарым ажыроо мезгили абсорбция фазасында 0,07–0,79 саат жана фазада 0,8–1,7 саат болгон. Тери астына инъекциянын артыкчылыктары салыштырмалуу жөнөкөй башкарууну жана дары-дармекти туруктуу сиңирүүнү камтыйт; бирок, ал ошондой эле мүмкүн болгон жергиликтүү оору, кызарып, жана башка сайма сайттын реакциялары сыяктуу белгилүү чектөөлөргө ээ.
4. Башка эстетикалык методдор менен салыштыруу
Салттуу күнгө күйүү ыкмалары менен салыштыруу
Салттуу күнгө күйүү - терини күйгүзүү эффекттерине жетүү үчүн кеңири таралган ыкма, бирок бул ыкманын көптөгөн кемчиликтери бар. Ультрафиолет (УК) нурлануунун узакка созулган таасири теринин рагы, фотокартаюу жана башка шарттардын пайда болуу коркунучун жогорулатат, ошол эле учурда күнгө күйүп, кургап, бырыштарды жаратышы мүмкүн. Меланотан-1-индукцияланган териге күйүү процесси меланиндин эндогендик синтезинин көбөйүшү аркылуу ишке ашат, бул теориялык жактан UV нурунун түздөн-түз таасиринен келип чыккан зыянды болтурбоо. Бирок, Melanotan-1дин коопсуздугу али толук аныктала элек болгондуктан, ал азыркы учурда коопсуз жана ишенимдүү күйүүчү ыкма катары салттуу күнгө күйүүнү толугу менен алмаштыра албайт.
Жасалма күйүүчү продуктулар менен салыштыруу
Базарда кээ бир жасалма күйүүчү продуктулар бар, мисалы, өзүн-өзү күйгүзүүчү лосьондор, алар адатта теринин бетиндеги аминокислоталар менен реакцияга кирип күйгөн түскө ээ болот. Melanotan-1ге салыштырмалуу, жасалма күйгүзүүчү каражаттар теринин бетине таасир этет, натыйжада салыштырмалуу кыска мөөнөттүү эффекттер пайда болот жана бир калыпта эмес же табигый эмес түстөр сыяктуу маселелерди жаратышы мүмкүн. Меланотан-1, экинчи жагынан, меланин синтезин жөнгө салуу менен теринин түсүн ичинен өзгөртүп, туруктуу жана табигый натыйжаларды берет.
Корутунду
Синтетикалык меланоциттерди стимулдаштыруучу гормон пептиддери катары, Меланотан-1 биринчи кезекте меланоциттерди стимулдаштыруучу гормон рецепторлоруна туташуу, клетка ичиндеги сигнал берүү жолдорун активдештирүү жана меланин синтезине байланыштуу гендердин экспрессиясын жөнгө салуу, ошону менен меланин синтезине көмөктөшөт. Косметикалык эффекттер боюнча, ал белгилүү бир деңгээлде туруктуулук менен теринин күйүүсүн эффективдүү өнүктүрөт, ошондой эле теринин сырткы көрүнүшүнө потенциалдуу терини коргоочу эффекттерди жана башка оң таасирин тийгизиши мүмкүн.
Булактар
[1] Habbema L, Halk AB, Neumann M, et al. Альфа-меланоциттерди стимулдаштыруучу гормондун аналогдорун жөнгө салынбаган колдонуу тобокелдиктери: карап чыгуу [J]. Эл аралык дерматология журналы, 2017,56(10):975-980.DOI:10.1111/ijd.13585.
[2] Fitzgerald LM, Fryer JL, Dwyer T, et al. MELANOTAN таасири, [Nle (4), D-Phe (7)] -alpha-MSH, MC1R Variant alleles [J] менен адамдарда меланин синтезине. Пептиддер, 2006,27(2):388-394.DOI:10.1016/j.peptides.2004.12.038.
[3] Ugwu S, Blanchard J, Dorr R, et al. Теринин пигментациясы жана адамдардагы меланотан-Iдин фармакокинетикасы [J]. Biopharmaceutics & Drug Disposition, 1997,18:259-269.DOI:10.1002/(SICI)1099-081X(199704)18:33.0.CO;2-X.
Продукт изилдөө үчүн гана жеткиликтүү:
