1 komplet (10 bočica)
| Dostupnost: | |
|---|---|
| Količina: | |
▎ Pregled Maza
Maz je novi dugodjelujući dvostruki agonist receptora za peptid-1 sličan glukagonu (GLP-1R) i receptora glukagona (GCGR), koji nudi različite mehanizme djelovanja i značajnu terapijsku efikasnost. S jedne strane, aktiviranjem GLP-1R pospješuje lučenje inzulina i inhibira oslobađanje glukagona na način ovisan o glukozi, dok usporava pražnjenje želuca i smanjuje apetit, čime efikasno reguliše nivo glukoze u krvi. S druge strane, GCGR aktivacija ubrzava lipolizu, povećava potrošnju energije i smanjuje nakupljanje masti u jetri, što dovodi do istaknutih efekata u kontroli težine. Osim toga, Maz također igra pozitivnu ulogu u poboljšanju hiperurikemije, regulaciji krvnog tlaka i održavanju kardiovaskularnog zdravlja, pružajući obećavajuću novu opciju za liječenje metabolizma tipa 2, pretilosti i srodnih metaboličkih poremećaja.
▎ Maz struktura
Izvor: PubChem |
Slijed: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Molekularna formula: C 207H 317N 45O65 Molekularna težina: 4476 g/mol CAS broj: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Sinonimi: GLXC-26803 |
▎ Maz Research
Koja je istraživačka pozadina Maza?
Istaknuto pitanje globalne gojaznosti i povezanih bolesti:
Prekomjerna težina i gojaznost postaju sve ozbiljniji globalni izazovi javnog zdravlja. Prema Svjetskom atlasu gojaznosti, broj gojaznih ljudi globalno je dostigao 764 miliona u 2020. i očekuje se da će porasti na milijardu do 2030. Gojaznost može izazvati brojne zdravstvene komplikacije, kao što su kardiovaskularne bolesti i metabolizam tipa 2, koji ozbiljno utiču na kvalitet života pojedinca i globalne medicinske resurse. To je navelo istraživače da istraže efikasne metode liječenja, posebno nove lijekove.
Temelji razvoja lijekova na bazi inkretina:
Od kada je koncept inkretina predložen 1932. godine, srodna istraživanja su stalno napredovala. Godine 1987. GLP-1 je identificiran kao ključni regulator lučenja inzulina u pankreasu i razvijeni su režimi liječenja metabolizma tipa 2 na bazi inkretina. Godine 2005, eksenatid, prvi agonist receptora GLP-1 na svijetu (GLP-1RA), odobren je za marketing, postavljajući čvrstu teorijsku i praktičnu osnovu za istraživanje i razvoj novih lijekova na bazi inkretina kao što je Maz. Maz je analog oksintomodulina sisara (OXM). Kao dvostruki agonist nove generacije koji cilja na GLP-1R i GCGR, ima jedinstven mehanizam dvostrukog djelovanja i široke izglede u liječenju gubitka težine i srodnih bolesti.
Koji je mehanizam djelovanja Maza?
Agonistički učinak na receptor peptida-1 (GLP-1) sličan glukagonu:
GLP-1 je crijevni hormon koji može promovirati lučenje inzulina i inhibirati lučenje glukagona na način koji ovisi o koncentraciji glukoze, čime se smanjuje razina glukoze u krvi [1] . Kao agonist GLP-1 receptora, Maz oponaša djelovanje GLP-1, pojačavajući lučenje inzulina i smanjujući oslobađanje glukagona, koji pomaže u regulaciji glukoze u krvi. Štaviše, agonisti GLP-1 receptora mogu odgoditi pražnjenje želuca, poboljšati sitost i smanjiti unos hrane, što je korisno za kontrolu tjelesne težine [1, 2].
Agonistički efekat na receptor glukagona:
Glukagon može potaknuti razgradnju glikogena u jetri i glukoneogenezu, što dovodi do povećanja glukoze u krvi. Maz, aktiviranjem receptora glukagona, može regulirati više aspekata metabolizma glukoze, postižući finu regulaciju glukoze u krvi. Glukagon također potiče lipolizu, pomažući u smanjenju nakupljanja masti i smanjenju tjelesne težine [1, 2].
Regulatorno dejstvo na krvni pritisak:
Maz može smanjiti i sistolički i dijastolički krvni tlak. S jedne strane, snižava krvni tlak regulacijom metabolizma glukoze i lipida i poboljšava funkciju vaskularnog endotela; s druge strane, može uticati na mehanizme regulacije krvnog pritiska kao što je sistem renin-angiotenzin.
Koji je specifičan mehanizam Maza za mršavljenje?
Regulacija glukoze u krvi i metabolizma:
Kao dvostruki agonist glukagonu sličnog peptida-1 (GLP-1) i glukagon receptora, jedan od višestrukih fizioloških efekata GLP-1 je regulacija nivoa glukoze u krvi. Pospješuje lučenje inzulina, inhibira lučenje glukagona, smanjuje glukozu u krvi [1] , odgađa pražnjenje želuca, povećava osjećaj sitosti i smanjuje unos hrane. Glukagon, s druge strane, potiče lipolizu i potrošnju energije. Stoga Maz aktivira oba receptora i reguliše metabolizam glukoze u krvi kako bi se postigao gubitak težine. Studije su pokazale da Maz može smanjiti tjelesnu težinu, krvni tlak (sistolički i dijastolički), ukupni kolesterol, trigliceride, nivoe lipoproteina niske gustoće i lipoproteina visoke gustoće [3] , što ukazuje da može dovesti do gubitka težine i poboljšanja metaboličkih poremećaja povezanih s gojaznošću.
Utjecaj na apetit i energetski unos:
Maz može postići gubitak težine utječući na apetit i energetski unos. U nekim kliničkim ispitivanjima, sudionici su iskusili gastrointestinalne reakcije kao što je smanjen apetit nakon upotrebe Maza [3] . Ovo može biti uzrokovano direktnim djelovanjem Maza na gastrointestinalni trakt ili regulacijom od strane centralnog nervnog sistema. Bez obzira na mehanizam, smanjeni apetit i gastrointestinalne nuspojave će smanjiti unos energije i potaknuti gubitak težine. Osim toga, Maz može utjecati na apetit regulacijom neurotransmitera i hormona u mozgu. Na primjer, GLP-1 može djelovati na hipotalamus da reguliše apetit i energetski balans [4].
Koji su specifični putevi djelovanja Maza u regulaciji glukoze u krvi?
Stimulacija lučenja inzulina:
Agonisti receptora peptida nalik glukagonu-1 (GLP-1) mogu stimulirati lučenje inzulina. Kao dvostruki agonist receptora GLP-1 i glukagona, Maz može aktivirati GLP-1 receptor da potakne β ćelije otočića pankreasa da luče inzulin. Inzulin je ključni hormon za smanjenje glukoze u krvi, koji može potaknuti stanice da preuzimaju glukozu i snize razinu glukoze u krvi [1].
Inhibicija lučenja glukagona:
U isto vrijeme, Maz može djelovati na receptor glukagona da inhibira lučenje glukagona. Glukagon i inzulin su jedan prema drugom antagonistički u regulaciji glukoze u krvi, a smanjenje njegovog lučenja pogoduje snižavanju glukoze u krvi [1].
Regulacija metabolizma glukoze:
Maz može regulisati metabolizam glukoze na više nivoa kako bi pokazao svoj hipoglikemijski učinak, kao što je utjecaj na metabolizam glukoze u jetri, mišićima i masnom tkivu. U jetri smanjuje razgradnju jetrenog glikogena i glukoneogenezu, smanjujući proizvodnju glukoze u krvi; u mišićnom tkivu, potiče uzimanje i korištenje glukoze; u masnom tkivu reguliše metabolizam lipida, smanjuje oslobađanje slobodnih masnih kiselina i indirektno utiče na glukozu u krvi [1, 3].
Utjecaj na apetit i energetski unos:
Studije su otkrile da Maz može smanjiti apetit i unos energije, vjerovatno djelovanjem na receptore u centralnom nervnom sistemu i regulacijom signalnog puta apetita. Smanjenje unosa hrane može smanjiti izvor glukoze u krvi i pomoći u kontroli razine glukoze u krvi [3, 5].

Promjena u odnosu na početnu tjelesnu težinu i obim struka.
a. Procenat promene telesne težine u odnosu na početnu vrednost tokom vremena. b. Promjena tjelesne težine u odnosu na početnu vrijednost tokom vremena.
Izvor:PubMed [2]
Koje su primjene Maza?
Liječenje metabolizma tipa 2:
Randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje faze 2 pokazalo je da je Maz, dvostruki agonist glukagon-sličnog peptida 1 (GLP-1) i glukagonskih receptora, koji se daje sedmično, pokazao dobru efikasnost i sigurnost kod kineskih pacijenata s metabolizmom tipa 2 [1].
Primjena u mršavljenju:
Istraživanje na pacijentima sa i bez metabolizma: Sistematski pregled i meta-analiza su pokazali da Maz može efikasno smanjiti tjelesnu težinu odraslih osoba sa ili bez metabolizma [3] . Istraživanje je uključivalo sedam randomiziranih kontroliranih studija sa ukupno 680 učesnika. Rezultati su pokazali da je u poređenju s placebom, Maz doveo do značajnijeg smanjenja tjelesne težine (srednja razlika [MD] = -6,22%, 95% interval pouzdanosti [CI]: -8,02% do -4,41%, I⊃2; = 90,0%) (Nalisa DL, 2024). Analize podgrupa i metaregresije otkrile su da su pacijenti bez metabolizma imali značajniji gubitak težine, a pacijenti liječeni 24 tjedna imali su izraženije smanjenje tjelesne težine u odnosu na one liječene 12-20 sedmica [3].
Primjena kod odraslih Kineza s prekomjernom težinom ili gojaznošću:
Srednjoročna analiza randomiziranog, dvodijelnog (niska doza do 6 mg i visoka doza 9 mg), dvostruko slijepog, placebom kontroliranog ispitivanja faze 2, provedenog na odraslim Kinezima s prekomjernom težinom ili gojaznošću, pokazala je da je Maz bio siguran i efikasan u ovoj populaciji tokom 24-tjednog perioda liječenja, što je dovelo do značajnog i klinički značajnog gubitka težine [2] . U studiji, odrasle osobe s prekomjernom težinom (BMI ≥ 24 kg/m²) praćene hiperfagijom i/ili najmanje jednim komorbiditetom povezanim s gojaznošću, ili odraslim osobama s gojaznošću (BMI ≥ 28 kg/m²) nasumično su dodijeljene na dozu od 4 g Maz3mg sedmično. 6 mg ili odgovarajući placebo. Rezultati su pokazali da je od početne vrijednosti do 24. sedmice srednja procentualna promjena tjelesne težine bila -6,7% (standardna greška 0,7) u grupi koja je primala 3 mg Maz, -10,4% (0,7) u grupi sa 4,5 mg, -11,3% (0,7) u grupi sa 6 mg i 1,0% u grupi sa 0,7% (0,0%). U poređenju sa placebom, razlika u tretmanu se kretala od -7,7% do -12,3% (svi p < 0,0001) [2].
U zaključku, kao inovativni agonist sa dvostrukom metom, kroz više mehanizama kao što su regulacija glukoze u krvi, promicanje metabolizma masti i inhibicija apetita, Maz može učinkovito poboljšati razinu glukoze u krvi pacijenata s metabolizmom tipa 2 i pomoći gojaznim osobama da izgube težinu. Unosi novu vitalnost u liječenje metaboličkih bolesti i očekuje se da će ublažiti globalni teret gojaznosti i povezanih bolesti.
O autoru
Sve gore navedene materijale je istražio, uredio i sastavio Cocer Peptides.
Autor naučnog časopisa
Zhang B je visoko kvalifikovani naučnik povezan sa više renomiranih organizacija. To uključuje Medicinski koledž Peking Union, Kinesku akademiju medicinskih nauka - Peking Union Medical College, - Japansku bolnicu prijateljstva, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Šangajski Jiao Tong Univerzitet, Univerzitet Utara Malezija, Institut za tehnologiju Yingkou, Univerzitet Zhejiang i bolnicu Peking Union Medical College. Tako raznolike institucionalne veze ističu njegovu široku akademsku i istraživačku pozadinu.
Što se tiče istraživanja, Zhang B ima širok raspon kategorija predmeta. Njegova stručnost pokriva endokrinologiju i metabolizam, opću i internu medicinu, onkologiju, kardiovaskularni sistem i kardiologiju i radiologiju, nuklearnu medicinu i medicinsko snimanje. Njegov rad u ovim oblastima ukazuje na njegovo duboko znanje i značajan doprinos unapređenju medicinske nauke i unapređenju zdravstvene prakse. Zhang B je naveden u referenci citata [1].
▎ Relevantni citati
[1] Zhang B, Cheng Z, Chen J, et al. Efikasnost i sigurnost lijeka Maz kod kineskih pacijenata sa metabolizmom tipa 2: randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje faze 2[J]. Metabolism Care, 2024,47(1):160-168.DOI:10.2337/dc23-1287.
[2] Ji L, Jiang H, Cheng Z, et al. Faza 2 randomizirano kontrolirano ispitivanje Maz-a kod odraslih Kineza s prekomjernom težinom ili odraslih s gojaznošću[J]. Nature Communications, 2023,14(1).DOI:10.1038/s41467-023-44067-4.
[3] Nalisa DL, Cuboia N, Dyab E, et al. Efikasnost i sigurnost Maz-a na gubitak težine među dijabetičarima i pacijentima bez dijabetesa: sistematski pregled i meta-analiza randomiziranih kontroliranih studija [J]. Granice u endokrinologiji, 2024,15.
[4] Morris A. Razotkrivanje novih mehanizama mršavljenja [J]. Nature Reviews Endocrinology, 2020, 16(7):343.DOI:10.1038/s41574-020-0374-4.
[5] Ji L, Gao L, Jiang H, et al. Sigurnost i djelotvornost dvostrukog agonista GLP-1 i glukagon receptora Maz (IBI362) 9 mg i 10 mg kod odraslih Kineza s prekomjernom težinom ili gojaznošću: randomizirano, placebom kontrolirano ispitivanje faze 1b s višestrukim rastućim dozama [J]. Eclinicalmedicine, 2022,54:101691.DOI:10.1016/j.eclinm.2022.101691.
SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODU DANE NA OVOM WEB SAJTU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I EDUKATIVNE SVRHE.
Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo za in vitro istraživanja. In vitro istraživanja (latinski: *u staklu*, što znači u staklenom posuđu) se provode izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu farmaceutski proizvodi, nisu odobreni od strane US Food and Drug Administration (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg medicinskog stanja, bolesti ili tegobe. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u ljudsko ili životinjsko tijelo u bilo kojem obliku.