1 kit (10 viales)
| Dispoñibilidade: | |
|---|---|
| Cantidade: | |
▎ Visión xeral de Maz
Maz é un novo agonista dual de acción prolongada do receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1R) e do receptor de glucagón (GCGR), que ofrece diversos mecanismos de acción e unha eficacia terapéutica significativa. Por unha banda, ao activar o GLP-1R, promove a secreción de insulina e inhibe a liberación de glucagón de forma dependente da glicosa, ao tempo que ralentiza o baleirado gástrico e reduce o apetito, regulando así de forma eficiente os niveis de glicosa no sangue. Por outra banda, a activación do GCGR acelera a lipólise, aumenta o gasto enerxético e reduce a acumulación de graxa hepática, o que leva a efectos destacados no control do peso. Ademais destes, Maz tamén xoga un papel positivo na mellora da hiperuricemia, na regulación da presión arterial e no mantemento da saúde cardiovascular, proporcionando unha nova opción prometedora para o tratamento do metabolismo tipo 2, a obesidade e os trastornos metabólicos relacionados.
▎ Estrutura Maz
Fonte: PubChem |
Secuencia: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Fórmula molecular: C 207H 317N 45O65 Peso molecular: 4476 g/mol Número CAS: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Sinónimos: GLXC-26803 |
▎ Maz Investigación
Cal é a investigación de Maz?
O problema destacado da obesidade global e as enfermidades relacionadas:
O sobrepeso e a obesidade convertéronse en desafíos de saúde pública global cada vez máis graves. Segundo o Atlas Mundial da Obesidade, o número de persoas obesas a nivel mundial alcanzou os 764 millóns en 2020 e espérase que aumente a 1.000 millóns en 2030. A obesidade pode desencadear numerosas complicacións de saúde, como enfermidades cardiovasculares e metabolismo do tipo 2, que afectan seriamente a calidade de vida do individuo e os recursos médicos globais. Isto levou aos investigadores a explorar métodos de tratamento eficaces, especialmente novos fármacos.
A base de desenvolvemento de fármacos baseados en incretinas:
Desde que o concepto de incretina foi proposto en 1932, a investigación relacionada foi avanzando constantemente. En 1987, o GLP-1 identificouse como un regulador clave da secreción de insulina no páncreas e desenvolvéronse réximes de tratamento para o metabolismo do tipo 2 baseados na incretina. En 2005, a exenatida, o primeiro agonista do receptor de GLP-1 (GLP-1RA) do mundo, foi aprobado para a súa comercialización, sentando unha sólida base teórica e práctica para a investigación e o desenvolvemento de novos fármacos baseados en incretinas como Maz. Maz é un análogo da oxintomodulina de mamíferos (OXM). Como un agonista dobre de nova xeración dirixido a GLP-1R e GCGR, ten un mecanismo único de dobre acción e amplas perspectivas no tratamento da perda de peso e enfermidades relacionadas.
Cal é o mecanismo de acción de Maz?
Efecto agonístico sobre o receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1):
O GLP-1 é unha hormona intestinal que pode promover a secreción de insulina e inhibir a secreción de glucagón de forma dependente da concentración de glicosa, reducindo así os niveis de glicosa no sangue [1] . Como agonista do receptor GLP-1, Maz imita a acción do GLP-1, mellorando a secreción de insulina e reducindo a liberación de glucagón, que axuda a regular a glicosa no sangue. Ademais, os agonistas do receptor GLP-1 poden atrasar o baleirado gástrico, mellorar a saciedade e reducir a inxestión de alimentos, o que é beneficioso para o control do peso [1, 2].
Efecto agonístico sobre o receptor de glucagón:
O glucagón pode promover a degradación do glicóxeno hepático e a gliconeoxénese, o que leva a un aumento da glicosa no sangue. Maz, ao activar o receptor de glucagón, pode regular múltiples aspectos do metabolismo da glicosa, logrando unha regulación fina da glicosa no sangue. O glucagón tamén promove a lipólise, axudando a reducir a acumulación de graxa e reducir o peso corporal [1, 2].
Efecto regulador da presión arterial:
Maz pode reducir a presión arterial sistólica e diastólica. Por unha banda, baixa a presión arterial regulando o metabolismo da glicosa e dos lípidos e mellorando a función endotelial vascular; por outra banda, pode afectar a mecanismos de regulación da presión arterial como o sistema renina-angiotensina.
Cal é o mecanismo específico de Maz para a perda de peso?
Regulación do metabolismo e da glicosa no sangue:
Como agonista dobre do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1) e dos receptores de glucagón, un dos múltiples efectos fisiolóxicos do GLP-1 é regular os niveis de glicosa no sangue. Favorece a secreción de insulina, inhibe a secreción de glucagón, reduce a glicosa no sangue [1] , atrasa o baleirado gástrico, aumenta a saciedade e reduce a inxestión de alimentos. O glucagón, pola súa banda, favorece a lipólise e o consumo de enerxía. Polo tanto, Maz activa ambos receptores e regula o metabolismo da glicosa no sangue para conseguir a perda de peso. Os estudos demostraron que Maz pode reducir o peso corporal, a presión arterial (sistólica e diastólica), o colesterol total, os triglicéridos, as lipoproteínas de baixa densidade e os niveis de lipoproteínas de alta densidade [3] , o que indica que pode levar á perda de peso e mellorar os trastornos metabólicos relacionados coa obesidade.
Influencia sobre o apetito e a inxestión de enerxía:
Maz pode lograr a perda de peso influíndo no apetito e na inxestión de enerxía. Nalgúns ensaios clínicos, os participantes experimentaron reaccións gastrointestinais como diminución do apetito despois de usar Maz [3] . Isto pode ser causado pola acción directa de Maz sobre o tracto gastrointestinal ou pola regulación do sistema nervioso central. Independentemente do mecanismo, a diminución do apetito e os efectos secundarios gastrointestinais reducirán a inxestión de enerxía e promoverán a perda de peso. Ademais, Maz pode afectar o apetito ao regular os neurotransmisores e as hormonas no cerebro. Por exemplo, o GLP-1 pode actuar sobre o hipotálamo para regular o apetito e o equilibrio enerxético [4].
Cales son as vías de acción específicas de Maz na regulación da glicosa no sangue?
Estimulación da secreción de insulina:
Os agonistas do receptor do péptido-1 tipo glucagón (GLP-1) poden estimular a secreción de insulina. Como agonista dobre dos receptores de GLP-1 e glucagón, Maz pode activar o receptor de GLP-1 para provocar que as células β dos illotes pancreáticos secreten insulina. A insulina é unha hormona clave para reducir a glicosa no sangue, que pode favorecer que as células capten a glicosa e baixar os niveis de glicosa no sangue [1].
Inhibición da secreción de glucagón:
Ao mesmo tempo, Maz pode actuar sobre o receptor de glucagón para inhibir a secreción de glucagón. O glucagón e a insulina son antagónicos entre si na regulación da glicosa no sangue, e reducir a súa secreción conduce a baixar a glicosa no sangue [1].
Regulación do metabolismo da glicosa:
Maz pode regular o metabolismo da glicosa en múltiples niveis para exercer o seu efecto hipoglucémico, como afectar o metabolismo da glicosa no fígado, músculos e tecidos adiposos. No fígado, reduce a degradación do glicóxeno hepático e a gliconeoxénese, diminuíndo a produción de glicosa no sangue; no tecido muscular, promove a absorción e utilización da glicosa; no tecido adiposo, regula o metabolismo dos lípidos, reduce a liberación de ácidos graxos libres e afecta indirectamente a glicosa no sangue [1, 3].
Influencia sobre o apetito e a inxestión de enerxía:
Os estudos descubriron que Maz pode reducir o apetito e a inxestión de enerxía, posiblemente actuando sobre os receptores do sistema nervioso central e regulando a vía de sinalización do apetito. Reducir a inxestión de alimentos pode diminuír a fonte de glicosa no sangue e axudar a controlar os niveis de glicosa no sangue [3, 5].

Cambio do peso corporal e da circunferencia da cintura desde a liña base.
a.Variación porcentual do peso corporal co paso do tempo. b. Cambios no peso corporal desde a liña base co paso do tempo.
Fonte: PubMed [2]
Cales son as aplicacións de Maz?
Tratamento do metabolismo tipo 2:
Un ensaio de Fase 2 aleatorizado, dobre cego e controlado con placebo mostrou que Maz, un agonista dual administrado semanalmente do péptido similar ao glucagón 1 (GLP-1) e dos receptores de glucagón, demostrou unha boa eficacia e seguridade en pacientes chineses con metabolismo tipo 2 [1].
Aplicación na perda de peso:
Investigación en pacientes con e sen metabolismo: unha revisión sistemática e unha metaanálise mostraron que Maz pode reducir eficazmente o peso corporal dos adultos con ou sen metabolismo [3] . A investigación incluíu sete ensaios controlados aleatorios cun total de 680 participantes. Os resultados mostraron que, en comparación co placebo, Maz levou a unha redución máis significativa do peso corporal (diferenza media [DM] = -6,22%, intervalo de confianza [IC] do 95%: -8,02% a -4,41%, I⊃2; = 90,0%) (Nalisa DL, 2024). As análises de subgrupos e de metaregresión descubriron que os pacientes sen metabolismo tiveron unha perda de peso máis significativa, e os pacientes tratados durante 24 semanas tiveron unha redución de peso máis destacada en comparación cos tratados durante 12-20 semanas [3].
Aplicación en adultos chineses con sobrepeso ou obesidade:
Unha análise a medio prazo dun ensaio aleatorizado de dúas partes (dose baixa ata 6 mg e dose alta 9 mg), dobre cego e controlado con placebo realizado en adultos chineses con sobrepeso ou obesidade mostrou que Maz foi seguro e eficaz nesta poboación durante o período de tratamento de 24 semanas, o que provocou unha perda de peso significativa e clínicamente significativa [2] . No estudo, os adultos con sobrepeso (IMC ≥ 24 kg/m²) acompañados de hiperfaxia e/ou polo menos unha comorbilidade relacionada coa obesidade, ou os adultos con obesidade (IMC ≥ 28 kg/m²) foron asignados aleatoriamente para recibir Maz semanal a doses de 6,5 mg ou 4,5 mg/g, equivalentes. Os resultados mostraron que desde a liña de base ata a semana 24, o cambio porcentual medio no peso corporal foi de -6,7% (erro estándar 0,7) no grupo de 3 mg Maz, -10,4% (0,7) no grupo de 4,5 mg, -11,3% (0,7) no grupo de 6 mg e 1,0% no grupo placebo (0,7). En comparación co placebo, a diferenza de tratamento variou de -7,7% a -12,3% (todos p < 0,0001) [2].
En conclusión, como un innovador agonista de dobre obxectivo, a través de múltiples mecanismos como a regulación da glicosa no sangue, a promoción do metabolismo das graxas e a inhibición do apetito, Maz pode mellorar eficazmente os niveis de glicosa no sangue dos pacientes con metabolismo do tipo 2 e axudar ás persoas obesas a perder peso. Inxecta nova vitalidade ao tratamento das enfermidades metabólicas e espérase que alivie a carga global da obesidade e enfermidades relacionadas.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente son todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Zhang B é un estudoso altamente cualificado vinculado con varias organizacións de renome. Estes inclúen Peking Union Medical College, Chinese Academy of Medical Sciences -Peking Union Medical College, - Japan Friendship Hospital, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University e Peking Union Medical College Hospital. As conexións institucionais tan diversas destacan a súa ampla formación académica e investigadora.
En termos de investigación, Zhang B ten unha ampla gama de categorías temáticas. A súa experiencia abrangue Endocrinoloxía e Metabolismo, Medicina Xeral e Interna, Oncoloxía, Sistema Cardiovascular e Cardioloxía, e Radioloxía, Medicina Nuclear e Imaxe Médica. O seu traballo nestes campos indica o seu profundo coñecemento e contribucións significativas ao avance da ciencia médica e á mellora das prácticas sanitarias. Zhang B figura na referencia da cita [1].
▎ Citas relevantes
[1] Zhang B, Cheng Z, Chen J, et al. Eficacia e seguridade de Maz en pacientes chineses con metabolismo tipo 2: un ensaio de fase 2 aleatorizado, dobre cego e controlado por placebo [J]. Coidados do metabolismo, 2024,47(1):160-168.DOI:10.2337/dc23-1287.
[2] Ji L, Jiang H, Cheng Z, et al. Un ensaio controlado aleatorizado de fase 2 de Maz en adultos chineses con sobrepeso ou adultos con obesidade [J]. Nature Communications, 2023,14(1).DOI:10.1038/s41467-023-44067-4.
[3] Nalisa DL, Cuboia N, Dyab E, et al. Eficacia e seguridade de Maz na perda de peso entre pacientes diabéticos e non diabéticos: unha revisión sistemática e metaanálise de ensaios controlados aleatorios [J]. Fronteiras en Endocrinoloxía, 2024,15.
[4] Morris A. Desentrañando novos mecanismos de perda de peso[J]. Nature Reviews Endocrinology, 2020,16(7):343.DOI:10.1038/s41574-020-0374-4.
[5] Ji L, Gao L, Jiang H, et al. Seguridade e eficacia dun agonista dual de GLP-1 e receptor de glucagón Maz (IBI362) 9 mg e 10 mg en adultos chineses con sobrepeso ou obesidade: un ensaio aleatorizado, controlado con placebo, de dose múltiple ascendente fase 1b [J]. Medicina Eclínica, 2022,54:101691.DOI:10.1016/j.eclinm.2022.101691.
TODOS OS ARTIGOS E A INFORMACIÓN SOBRE PRODUTOS QUE SE PROPORCIONAN NESTE SITIO WEB TEN ÚNICAMENTE PARA A DIFUSIÓN DA INFORMACIÓN E FINS EDUCATIVOS.
Os produtos proporcionados neste sitio web están destinados exclusivamente á investigación in vitro. A investigación in vitro (latín: *in glass*, que significa en vidro) realízase fóra do corpo humano. Estes produtos non son farmacéuticos, non foron aprobados pola Administración de Drogas e Alimentos dos Estados Unidos (FDA) e non se deben usar para previr, tratar ou curar ningunha condición médica, enfermidade ou doenza. Está estrictamente prohibido por lei introducir estes produtos no corpo humano ou animal de calquera forma.