|
1 kits (10 vials)
| Isan'ny: | |
|---|---|
▎ Maz Structure
Loharano: PubChem |
Filaharana: AEGTFTSDVSSYLEGQAAKFIAWLVKGRG Formula molekiola: C 207H 317N 45O65 lanja molekiola: 4476g/mol CAS Number: 2259884-03-0 PubChem CID: 167312357 Ireo singa mifandraika amin'ny GLXC-26803 |
▎ Maz Research
Inona no fototry ny fikarohana an'i Maz?
Ny olana misongadina momba ny matavy loatra maneran-tany sy ny aretina mifandraika amin'izany:
Lasa fanamby ho an'ny fahasalamam-bahoaka maneran-tany ny matavy loatra sy matavy loatra. Araka ny World Obesity Atlas, nahatratra 764 tapitrisa eran-tany ny isan'ny olona matavy loatra amin'ny taona 2020 ary antenaina hiakatra ho 1 lavitrisa amin'ny taona 2030. Ny matavy loatra dia mety hiteraka fahasarotana ara-pahasalamana maro, toy ny aretim-po sy ny metabolism karazany 2, izay misy fiantraikany lehibe amin'ny kalitaon'ny fiainan'ny olona sy ny loharanon'ny fitsaboana manerantany. Izany dia nanosika ny mpikaroka hikaroka fomba fitsaboana mahomby, indrindra fa ny fanafody vaovao.
Ny fototry ny fampandrosoana ny zava-mahadomelina mifototra amin'ny incretin:
Hatramin'ny nanolorana ny hevitra momba ny incretin tamin'ny 1932, dia nandroso hatrany ny fikarohana mifandraika amin'izany. Tamin'ny taona 1987, ny GLP-1 dia nofaritana ho mpandrindra ny sekreteran'ny insuline ao amin'ny pancreas, ary novolavolaina ny fomba fitsaboana amin'ny metabolisma karazana 2 mifototra amin'ny incretin. Tamin'ny taona 2005, ny exenatide, ilay agonista mpikatroka GLP-1 voalohany eran-tany (GLP-1RA), dia nankatoavina ho an'ny varotra, mametraka fototra teorika sy azo ampiharina ho an'ny fikarohana sy fampivoarana zava-mahadomelina vaovao mifototra amin'ny incretin toa an'i Maz. Maz dia analogue ny oxyntomodulin mammalian (OXM). Amin'ny maha-agonista roa-taranaka vaovao mikendry ny GLP-1R sy GCGR, dia manana mekanika hetsika roa miavaka izy io ary manana fanantenana malalaka amin'ny fitsaboana ny fihenan-danja sy ny aretina mifandraika amin'izany.
Inona no fomba fiasan'ny Maz?
Ny fiantraikan'ny agonistika amin'ny glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor:
Ny GLP-1 dia hormonina tsinay izay afaka mampiroborobo ny famokarana insuline ary manakana ny famokarana glucagon amin'ny fomba miankina amin'ny glucose, ka mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra [1] . Amin'ny maha-agonista mpandray ny GLP-1, Maz dia maka tahaka ny asan'ny GLP-1, manatsara ny sekreteran'ny insuline ary mampihena ny famoahana glucagon, izay manampy amin'ny fandrindrana ny glucose amin'ny ra. Ankoatr'izay, ny agonista mpandray ny GLP-1 dia afaka manemotra ny fandaozana ny vavony, manatsara ny fahafaham-po ary mampihena ny fihinanana sakafo, izay mahasoa amin'ny fifehezana ny lanjany [1, 2].
Ny fiantraikan'ny agonista amin'ny receptor glucagon:
Ny glucagon dia afaka mampiroborobo ny faharavan'ny glycogène aty sy ny gluconeogenesis, izay mitarika amin'ny fitomboan'ny glucose amin'ny ra. Maz, amin'ny alàlan'ny fampahavitrihana ny glucagon receptor, dia afaka mandrindra lafin-javatra maro amin'ny metabolisma gliokaozy, mahatratra ny fifehezana tsara ny glucose amin'ny ra. Ny glucagon koa dia mampiroborobo ny lipolysis, manampy amin'ny fampihenana ny fanangonan-tavy ary mampihena ny lanjan'ny vatana [1, 2].
Fiantraikan'ny tosidra:
Maz dia afaka mampihena ny tosidra systolika sy diastolika. Amin'ny lafiny iray, mampihena ny tosidra amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny metabolisma glucose sy lipid ary manatsara ny fiasan'ny endothelial vascular; Amin'ny lafiny iray, mety hisy fiantraikany amin'ny rafitra mifehy ny tosidra toy ny rafitra renin-angiotensin izany.
Inona ny mekanika manokana an'ny Maz amin'ny fatiantoka?
Fitsipika momba ny glucose sy ny metabolism:
Amin'ny maha-agonista roa an'ny glucagon-like peptide-1 (GLP-1) sy ny glucagon receptors, ny iray amin'ireo fiantraikany ara-batana maro an'ny GLP-1 dia ny mifehy ny haavon'ny glucose amin'ny ra. Mampiroborobo ny famokarana insuline izy io, manakana ny famokarana glucagon, mampihena ny glucose amin'ny ra [1] , mampihemotra ny fandaozan'ny vavony, mampitombo ny fahafaham-po, ary mampihena ny fihinanana sakafo. Ny glucagon kosa dia mampiroborobo ny lipolysis sy ny fanjifana angovo. Noho izany, ny Maz dia manetsika ny mpandray roa ary mandrindra ny metabolisma glucose amin'ny ra mba hahazoana lanja. Ny fanadihadiana dia naneho fa ny Maz dia afaka mampihena ny lanjan'ny vatana, ny tosidra (systolika sy diastolika), ny kolesterola manontolo, ny triglyceride, ny lipoproteine ambany, ary ny haavon'ny lipoproteine avo lenta [3] , izay manondro fa mety hitarika amin'ny fihenan-danja sy hanatsara ny fikorontanan'ny metabolika mifandraika amin'ny matavy loatra.
Ny fiantraikany amin'ny fahazotoan-komana sy ny fihinanana angovo:
Maz dia mety hampihena lanja amin'ny alàlan'ny fitaomana ny fahazotoan-komana sy ny fihinanana angovo. Tamin'ny fitsapana ara-pitsaboana sasany, ny mpandray anjara dia niaina fanehoan-kevitra momba ny gastrointestinal toy ny fihenan'ny fahazotoan-komana taorian'ny fampiasana Maz [3] . Mety ho vokatry ny hetsika mivantana ataon'i Maz eo amin'ny trakta gastrointestinal na amin'ny alàlan'ny fifehezan'ny rafi-pitatitra foibe. Na inona na inona mekanika, ny fihenan'ny fahazotoan-komana sy ny voka-dratsin'ny gastrointestinal dia hampihena ny fihinanana angovo ary hampiroborobo ny fihenan-danja. Ankoatra izany, ny Maz dia mety hisy fiantraikany amin'ny fahazotoan-komana amin'ny alàlan'ny fifehezana ny neurotransmitters sy ny hormones ao amin'ny atidoha. Ohatra, ny GLP-1 dia afaka miasa amin'ny hypothalamus mba hifehy ny fahazotoan-komana sy ny fifandanjana angovo [4].
Inona avy ireo fomba fiasa manokana ataon'ny Maz amin'ny fifehezana ny glucose amin'ny rà?
Manentana ny famokarana insuline:
Ny agonista receptor glucagon-like peptide-1 (GLP-1) dia afaka manentana ny famokarana insuline. Amin'ny maha-agonista roa an'ny GLP-1 sy ny glucagon receptors, i Maz dia mety hampavitrika ny receptor GLP-1 hanosika ny sela β nosy pancreatic hamokatra insuline. Ny insuline dia hormonina manan-danja amin'ny fampihenana ny glucose ao amin'ny ra, izay afaka mandrisika ny sela handray glucose sy hampidina ny glucose amin'ny ra [1].
Fanakanana ny famokarana glucagon:
Mandritra izany fotoana izany, Maz dia mety miasa amin'ny glucagon receptor mba hanakanana ny fatran'ny glucagon. Ny glucagon sy ny insuline dia mifanipaka amin'ny fifehezana ny glucose amin'ny ra, ary ny fampihenana ny sekreterany dia manampy amin'ny fampidinana ny glucose amin'ny ra [1].
Fitsipika momba ny metabolisma glucose:
Maz dia mety hifehy ny metabolisma glucose amin'ny ambaratonga maro mba hampiharana ny fiantraikany hypoglycemic, toy ny fiatraikany amin'ny metabolisma gliokaozy ao amin'ny atiny, hozatra ary tavy matavy. Ao amin'ny aty, dia mampihena ny fahapotehan'ny glycogène aty sy ny gluconeogenesis, mampihena ny famokarana glucose amin'ny ra; ao amin'ny hozatry ny hozatra, dia mampiroborobo ny fandraisana sy ny fampiasana glucose; Ao amin'ny tadin'ny adipose dia mandrindra ny metabolisma lipida, mampihena ny famotsorana ireo asidra matavy maimaim-poana, ary misy fiantraikany ankolaka ny glucose amin'ny rà [1, 3].
Ny fiantraikany amin'ny fahazotoan-komana sy ny fihinanana angovo:
Hitan'ny fanadihadiana fa afaka mampihena ny fahazotoan-komana sy ny fihinanana angovo i Maz, mety amin'ny alalan'ny fihetsehana amin'ny mpandray ao amin'ny rafi-pitatitra foibe sy ny fanaraha-maso ny lalan'ny fanindrahindrana. Ny fampihenana ny fihinanana sakafo dia mety hampidina ny loharanon'ny glucose amin'ny rà ary manampy amin'ny fanaraha-maso ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra [3, 5].
Fiovana avy amin'ny fototra eo amin'ny lanjan'ny vatana sy ny manodidina ny andilany.
a. Fiovana isan-jato avy amin'ny baseline amin'ny lanjan'ny vatana rehefa mandeha ny fotoana. b. Miova avy amin'ny baseline amin'ny lanjan'ny vatana rehefa mandeha ny fotoana.
Loharano: PubMed [2]
Inona avy ireo fampiharana an'ny Maz?
Fitsaboana ny karazana 2 metabolism:
Ny fitsapana amin'ny Phase 2 an-tsokosoko, double-jamba, voafehy plasebo dia nampiseho fa i Maz, agonista roa isan-kerinandro amin'ny glucagon-like peptide 1 (GLP-1) sy glucagon receptors, dia naneho fahombiazana sy fiarovana tsara amin'ny marary sinoa manana metabolism 2 karazana [1].
Fampiharana amin'ny fahaverezan'ny lanja:
Fikarohana momba ny marary misy sy tsy misy metabolism: Ny famerenana sy ny meta-analyse systematique dia nampiseho fa ny Maz dia afaka mampihena tsara ny lanjan'ny vatan'ny olon-dehibe misy na tsy misy metabolism [3] . Ny fikarohana dia nahitana fitsapana voafehy fito an-tsokosoko miaraka amin'ny mpandray anjara 680. Ny valiny dia mampiseho fa raha oharina amin'ny plasebo, Maz dia nitarika fihenam-bidy lehibe kokoa amin'ny lanjan'ny vatana (midika hoe fahasamihafana [MD] = -6.22%, 95% fahatokiana [CI]: -8.02% hatramin'ny -4.41%, I⊃2; = 90.0%) (Nalisa DL, 2024). Ny famakafakana subgroup sy meta-regression dia nahatsikaritra fa ny marary tsy misy metabolisma dia manana fihenam-bidy lehibe kokoa, ary ny marary notsaboina nandritra ny herinandro 24 dia nahitana fihenan-danja kokoa raha oharina amin'ireo voatsabo nandritra ny 12 - 20 herinandro [3].
Fampiharana amin'ny olon-dehibe sinoa manana matavy loatra na matavy loatra:
Ny famakafakana antsasak'adiny amin'ny fizarana roa (fasika ambany hatramin'ny 6mg sy fatra avo 9mg), roa-jamba, fanaraha-maso plasebo amin'ny Phase 2 fitsapana natao tamin'ny olon-dehibe sinoa manana lanja be loatra na matavy loatra dia nampiseho fa i Maz dia azo antoka sy nahomby tamin'ity mponina ity nandritra ny vanim-potoana fitsaboana 24 herinandro, izay miteraka fahavoazana lehibe sy manan-danja ara-pahasalamana [2] . Ao amin'ny fianarana, ny olon-dehibe manana lanjany be loatra (BMI ≥ 24 kg / m²) miaraka amin'ny hyperphagia sy / na farafaharatsiny iray amin'ny comorbidity mifandray amin'ny matavy loatra, na olon-dehibe manana matavy loatra (BMI ≥ 28 kg / m²) dia nomena an-tsokosoko handray Maz isan-kerinandro amin'ny dosie 64mg na 5mg isan-kerinandro. Ny valiny dia naneho fa hatramin'ny fiandohan'ny herinandro faha-24, ny isan-jaton'ny fiovan'ny lanjan'ny vatana dia -6.7% (fahadisoana mahazatra 0.7) ao amin'ny vondrona 3mg Maz, -10.4% (0.7) ao amin'ny vondrona 4.5mg, -11.3% (0.7) ao amin'ny vondrona 6mg, ary 1.0% amin'ny vondrona (0.7). Raha ampitahaina amin'ny plasebo, ny fahasamihafan'ny fitsaboana dia avy amin'ny -7.7% hatramin'ny -12.3% (rehetra p <0.0001) [2].
Ho fehin-kevitra, amin'ny maha-agonista kendrena roa vaovao, amin'ny alàlan'ny fomba fiasa maro toy ny fifehezana ny glucose amin'ny ra, ny fampiroboroboana ny metabolisma matavy, ary ny fanakanana ny fahazotoan-komana, ny Maz dia afaka manatsara tsara ny haavon'ny glucose amin'ny ra amin'ny marary manana metabolism 2 ary manampy ny olona matavy loatra. Mampiditra hery vaovao amin'ny fitsaboana aretina metabolika izy io ary antenaina hanamaivana ny vesatry ny matavy loatra sy ny aretina mifandraika amin'izany.
Momba ny Mpanoratra
Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.
Mpanoratra gazety siantifika
Zhang B dia manam-pahaizana mahay mifandray amin'ny fikambanana malaza maro. Anisan'izany ny Peking Union Medical College, Akademia Shinoa momba ny Siansa ara-pitsaboana -Peking Union Medical College, - Hopitaly Japon Friendship, Guizhou Equipment Mfg Polytech, Shanghai Jiao Tong University, Universiti Utara Malaysia, Yingkou Institute of Technology, Zhejiang University, ary Peking Union Medical College Hospital. Ny fifandraisan'ny andrim-panjakana isan-karazany toy izany dia manasongadina ny fianarany midadasika amin'ny fianarana sy fikarohana.
Eo amin'ny resaka fikarohana, Zhang B dia manana sokajy lohahevitra marobe. Ny fahaizany dia mirakitra ny Endocrinology & Metabolism, General & Internal Medicine, Oncology, Cardiovascular System & Cardiology, ary Radiology, Nuclear Medicine & Medical Imaging. Ny asany amin'ireo sehatra ireo dia manondro ny fahalalany lalina sy ny fandraisana anjara lehibe amin'ny fampandrosoana ny siansa ara-pitsaboana sy ny fanatsarana ny fomba fitsaboana. Zhang B dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [1].
