Da Cocer Peptides 
15 ghjorni fà
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I prudutti furniti in stu situ web sò destinati esclusivamente à a ricerca in vitro. A ricerca in vitro (latinu: *in glass*, chì significa in glassware) hè realizatu fora di u corpu umanu. Questi prudutti ùn sò micca farmaceutichi, ùn sò micca stati appruvati da l'Food and Drug Administration (FDA) di i Stati Uniti, è ùn deve micca esse usatu per prevene, trattà o curà ogni cundizione medica, malatia o malatie. Hè strettamente pruibitu da a lege per intruduce sti prudutti in u corpu umanu o animali in ogni forma.
L'hormone di crescita (GH) ghjoca un rolu cruciale in numerosi prucessi fisiologichi, cumprese a crescita, u sviluppu è a regulazione metabolica in l'organi viventi. A so secrezione hè finemente regulata da un sistema neuroendocrinu cumplessu, è i Peptidi di Liberazione di l'Hormone di Crescita (GHRP) sò una classa di sustanzi chì stimulanu a secrezione di l'hormone di crescita, attraendu una attenzione significativa da i circadori. Ipamorelin, cum'è un membru di a famiglia GHRP, si distingue per a so struttura unica è a capacità pronunzianu di prumove a secrezione di l'hormone di crescita.
Da una perspettiva strutturale chimica, Ipamorelin hè un pentapeptide sinteticu. Sta struttura li conferisce una alta affinità per u Receptor Peptide di Rilasciamentu di l'Hormone di Crescita (GHRP-R), chì li permette di attivà in modu efficace u receptore è inizià una seria di vie di signalazione intracellulare, prumove cusì a secrezione di l'hormone di crescita.
Comparatu à l'hormone di liberazione di l'hormone di crescita (GHRH), Ipamorelin offre parechji vantaghji unichi. GHRH agisce principalmente nantu à i receptori GHRH nantu à a superficia di e cellule di l'hormone di crescita in a glàndula pituitaria anteriore per stimulà a sintesi è a liberazione di l'hormone di crescita. Ipamorelin ùn solu agisce direttamente nantu à a glàndula pituitaria, ma ancu regula indirettamente a secrezione di l'hormone di crescita agiscenu nantu à l'ipotalamo è altre regioni, offre una gamma più diversa di camini d'azzione. Ipamorelin mostra una selettività più alta in a prumuzione di a secrezione di l'hormone di crescita, chì mostra un effettu stimulatoriu più pronunzianu nantu à a secrezione di l'hormone di crescita mentre avè un impattu minimu in i livelli di plasma di altre hormone pituitaria cum'è l'hormone follicle-stimulating (FSH), l'hormone luteinizing (LH), prolactin (PRL) è l'hormone stimulant a tiroide (TSH).
In esperimenti animali, Ipamorelin hà dimustratu un'eccellente efficacità in a prumuzione di a secrezione di l'hormone di crescita in diversi mudelli animali, cumpresi rati, porchi, pecuri è cani. In esperimenti di ratu, dopu l'amministrazione di Ipamorelin, un rapidu aumentu di i livelli di l'hormone di crescita di plasma hè statu osservatu, chì mostra una relazione dipendente da a dosa. Questu indica chì l'Ipamorelin pò regulà in modu efficace a secrezione di l'hormone di crescita, chì furnisce una robusta evidenza sperimentale per e so applicazioni putenziali in a migliurà u rendiment di a crescita di l'animali è u trattamentu di e malatie relative.
Figura 1 Tabella 1 Relazioni struttura-attività di alcuni pentapeptidi novi nantu à a liberazione di GH da e cellule pituitaria di ratto in vitro - un paragone cù GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6 è GHRH. I risultati sò indicati cum'è media ± SEM (n = 3-6 esperimenti separati).
Meccanismu d'azzione di Ipamorelin in prumove a secrezione di l'hormone di crescita
Interazione cù u receptore di peptide chì libera l'hormone di crescita
U primu passu chjave in u rolu di l'Ipamorelin in a prumuzione di a secrezione di l'hormone di crescita hè u so ligame specificu à u receptore di peptide di liberazione di l'hormone di crescita (GHRP-R). GHRP-R appartene à a superfamiglia di u receptore accoppiatu à a proteina G è hè largamente distribuitu in a pituitaria anteriore, l'ipotalamo è altri tessuti periferici. A struttura pentapeptidica di Ipamorelin li permette di interagisce in modu precisu cù u saccu di ligand-binding di GHRP-R, inducendu un cambiamentu conformazionale in u receptore. Stu cambiamentu conformazionale agisce cum'è un 'switch' per inizià a trasduzione di signali intracellulari, chì permette à GHRP-R di interagisce è attivà e proteine G downstream.
U GHRP-R attivatu favurizeghja u scambiu di nucleotidi di guanosina in a subunità α di a proteina G accoppiata à essa, cù u GDP chì hè rimpiazzatu da GTP, facendu a subunità α di a proteina G di dissocia da u dimeru βγ di a proteina G. A subunità α di a proteina G dissociata è u dimeru βγ di a proteina G ponu ancu attivà diverse vie di trasduzione di u signale in aval, attivando una serie di effetti biologichi intracellulari, chì in ultimamente portanu à una secrezione aumentata di l'hormone di crescita.
CJC-1295, cum'è un analogu di l'hormone di crescita sintetica, aiuta à a perdita di pisu, rinfurzà i musculi, rejuvenece a pelle, migliurà u sonnu è guariscenza di ferite. Ipamorelin hè un pentapeptide sinteticu chì appartene à a classa di peptidi chì liberanu l'hormone di crescita (secretagoghi). Stimula a liberazione di l'hormone di crescita è influenza diversi prucessi fisiulogichi, cumpresa l'accelerazione di u svuotamentu gastricu, a migliurà i sintomi di l'obstruczione intestinali postoperatorie, stimulà a secrezione di insuline, è contru l'effetti catabolichi di i glucocorticoidi nantu à u musculu scheletali è l'ossu. Studià l'effetti sinergichi di sti dui cumposti puderia purtà à novi sviluppi in a salute, a medicina sportiva è i trattamenti di malatie cunnessi.
Figura 2 Livelli di plasma GH versus tempu in i porchi dopu l'amministrazione iv di diverse dosi di ipamorelin.
Attivazione di camini di trasduzione di signali intracellulari
Phospholipase C - protein kinase C pathway (PLC - PKC pathway): A subunità α di a proteina G attivata pò attivà a fosfolipasi C (PLC), chì idrolizza fosfatidilinositol-4,5-bisphosphate (PIP2) nantu à a membrana cellulare in dui secondi messaggeri impurtanti: inositol-1,4,5-glycerol (G) è difosfatidilinositol (IP2-triglicerol). L'IP3 si diffonde in u citoplasma, ligami à i receptori IP3 nantu à u reticulum endoplasmaticu, è prumove a liberazione di ioni calcium (Ca 2+ ) da u reticulum endoplasmaticu, causendu un rapidu aumentu di a cuncentrazione intracellulare di Ca 2+ . DAG resta nantu à a membrana cellulare è attivante a protein kinase C (PKC). PKC pò regulà l'espressione di geni cunnessi fosforilando una seria di proteini di sustrato downstream, cum'è i fatturi di trascrizione, prumove cusì a sintesi è a secrezione di l'hormone di crescita. L'elevata concentrazione intracellulare di Ca⊃2;⁺ pò ancu agisce direttamente nantu à i vesiculi secretori per prumove a liberazione di l'hormone di crescita.
Via di a proteina chinasi attivata da mitogenu (via MAPK): In più di a via PLC-PKC, Ipamorelin attiva a via di proteina chinasi attivata da mitogenu dopu l'attivazione di GHRP-R per prumove a secrezione di l'hormone di crescita. U dimeru βγ di a proteina G attiva u fattore di scambiu di nucleotidi di guanina (GEF), chì prumove a cunversione di u GDP legatu à a proteina Ras in GTP, attivando cusì a proteina Ras. A proteina Ras attivata attiva ancu a proteina Raf, chì fosforila è attiva a protein kinase kinase (MEK) attivata da mitogenu. MEK hè allora fosforilatu è attivate a kinase extracellulare regulated signal (ERK). Dopu avè intrutu in u nucleu di a cellula, ERK fosforila una seria di fatturi di trascrizzione, cum'è Elk-1, regula l'espressione di i geni ligati à a sintesi è a secrezione di l'hormone di crescita, favurendu cusì a produzzione è a liberazione di l'hormone di crescita.
Regulazione di l'assi ipotalamo-pituitaria
L'assi ipotalamo-pituitaria ghjoca un rolu centrale in a regulazione di a secrezione di l'hormone di crescita. Ipamorelin ùn solu agisce direttamente nantu à e cellule di l'hormone di crescita in a glàndula pituitaria anteriore per prumove a secrezione di l'hormone di crescita, ma ancu influenza indirettamente a liberazione di l'hormone di crescita attraversu a regulazione di l'ipotalamo. GHRH è somatostatin (SST) secreti da l'ipotalamo anu effetti promozionali è inhibitori nantu à a secrezione di l'hormone di crescita, rispettivamente. Ipamorelin pò regulà indirettamente a secrezione di l'hormone di crescita modulendu a sintesi è a liberazione di GHRH è SST in i neuroni ipotalamici. Ipamorelin pò inibisce l'attività di i neuroni SST in l'ipotalamo, riducendu a liberazione di SST, riducendu cusì l'effettu inhibitore di SST nantu à a secrezione di l'hormone di crescita. Ipamorelin pò ancu rinfurzà l'excitabilità di i neuroni GHRH, prumove a liberazione di GHRH, è ancu stimulà a secrezione di l'hormone di crescita. Stu duppiu effettu regulatori nantu à l'assi ipotalamo-pituitaria permette à Ipamorelin di regulà i livelli di secrezione di l'hormone di crescita.
U rolu di Ipamorelin in prumove a secrezione di l'hormone di crescita
A prumuzione di a crescita è u sviluppu
Duranti a crescita è u sviluppu di l'animali, l'hormone di crescita ghjoca un rolu regulatore chjave, è Ipamorelin influenza positivamente a crescita è u sviluppu di l'animali per prumove a secrezione di l'hormone di crescita. In i ghjovani animali, l'usu di Ipamorelin aumenta significativamente a rata di crescita. Pigliendu i rati cum'è un esempiu, dopu l'amministrazione di una dosa approprita di Ipamorelin, i rati mostranu un guadagnu di pesu acceleratu, una proliferazione rinfurzata è una differenziazione di e placche di crescita scheletrica, è una longa longa di l'osse. Questu pò esse attribuitu à u fattu chì l'hormone di crescita stimula a produzzione di fattore di crescita insuline-like-1 (IGF-1) in tissuti cum'è u fegatu. IGF-1 circula à traversu u sangue à i tessuti cum'è l'osse, prumove a proliferazione è a differenziazione di i chondrocytes, facilitendu cusì a crescita di l'osse. Ipamorelin prumove a secrezione di l'hormone di crescita, aumentendu indirettamente a produzzione di IGF-1, accelerà cusì a crescita è u sviluppu di l'osse.
Ipamorelin prumove ancu u sviluppu di i musculi. L'hormone di crescita prumove a sintesi di prutezione, inibisce a rottura di a proteina, è aumenta a massa musculare. In l'esperimenti animali, dopu l'amministrazione di Ipamorelin, l'animali mostravanu fibri musculi più grossi è forza musculare rinfurzata.
Effetti regulatori nantu à u metabolismu
Régulation du métabolisme du glucose : l'Ipamorelin favorise la sécrétion de l'hormone de croissance, exerçant un certain effet régulateur sur le métabolisme du glucose. L'hormone di crescita hà un rolu duale in u metabolismu di glucose. À i livelli fisiologichi, l'hormone di crescita stimula a secrezione di insulina, prumove l'assunzione è l'utilizazione di glucose, è riduce i livelli di glucose in sangue. À concentrazioni elevate, l'hormone di crescita mostra un effettu anti-insuline, inibendu l'assunzione è l'utilizazione di glucose di u tissutu perifericu, aumentendu cusì i livelli di glucose in sangue. L'ipamorelin influenza indirettamente l'equilibriu di u metabolismu di glucose in regulazione di a secrezione di l'hormone di crescita. In l'animali nurmali, i dosi apprupriati di Ipamorelin ponu mantene a glucose di sangue à un livellu relativamente stabile, chì pò esse attribuita à a so prumuzione di a secrezione di l'hormone di crescita, chì à u turnu stimula a liberazione di l'insulina in una certa misura, regulendu cusì u glucose di sangue. In i mudelli animali di diabetici, l'effetti di Ipamorelin sò più cumplessi; pò migliurà a resistenza à l'insuline regulendu a secrezione di l'hormone di crescita, esercendu cusì una influenza positiva in u cuntrollu di glucose in sangue.
Regulazione di u metabolismu di grassu: L'hormone di crescita prumove a degradazione di grassu, aumenta l'ossidazione di l'acidu grassu per a produzzione di energia, è riduce l'accumulazione di grassu. Ipamorelin prumove a secrezione di l'hormone di crescita, esercendu cusì u so effettu regulatore nantu à u metabolismu di grassu. In l'esperimenti di l'animali, dopu l'amministrazione di Ipamorelin, u cuntenutu di grassu in i corpi di l'animali diminuite, in particulare in i zoni cum'è l'abdomen. Hè perchè l'hormone di crescita attiva a lipase sensitiva à l'hormone (HSL) in e cellule di grassu, prumove l'idrolisi di trigliceridi in acidi grassi è glicerol. L'acidi grassi entranu in a mitocondria per a β-ossidazione per pruduce energia. L'hormone di crescita inibisce ancu a differenziazione di e cellule di grassu, riducendu u so numeru è riducendu ancu u cuntenutu di grassu di u corpu. Ipamorelin, per prumove a secrezione di l'hormone di crescita, ghjoca un rolu in a regulazione di u metabolismu di grassu è u cuntrollu di u pesu di u corpu.
Effetti nantu à a riparazione è a regenerazione di tissuti
L'hormone di crescita ghjoca un rolu cruciale in a riparazione è a regenerazione di tissuti. Ipamorelin, per prumove a secrezione di l'hormone di crescita, furnisce cundizioni favurevuli per a riparazione è a regenerazione di tissuti. In i tessuti dannati, l'hormone di crescita pò stimulà a proliferazione è a differenziazione cellulare, prumove a sintesi di cumpunenti di a matrice extracellulare cum'è u colaggiu, è accelerà a guariscenza di ferite. In i mudelli di ferite di a pelle, dopu l'usu di l'Ipamorelin, a proliferazione di fibroblasti in u situ di a ferita accelera, a deposizione di collagene aumenta, è u tempu di guariscenza di a ferita hè accurtata. Ceci peut être attribué à l'hormone de croissance qui favorise la sécrétion des fibroblastes des cytokines, comme le facteur de croissance transformant-β (TGF-β), qui stimule encore la prolifération des fibroblastes et la synthèse du collagène. L'hormone di crescita prumove ancu a proliferazione è a migrazione di e cellule endoteliali vasculari, facilitendu a furmazione di novi vini sanguini per furnisce una nutrizione adatta è l'ossigenu à i tessuti dannati, accelendu cusì a riparazione di tissuti. U rolu di l'Ipamorelin in a prumuzione di a riparazione è a rigenerazione di tissuti face un candidatu promettente per l'applicazioni potenziali in u trattamentu di traumu, a chirurgia plastica è altri campi.
Applicazioni di Ipamorelin à prumove a secrezione di l'hormone di crescita
Applicazioni putenziali in u campu medico
Trattamentu di a carenza di l'hormone di crescita: a carenza di l'hormone di crescita hè una cundizione causata da una secrezione insufficiente di l'hormone di crescita, carattarizatu da una statura curta è un ritardu di crescita è sviluppu. Comparatu à a terapia tradiziunale di rimpiazzamentu di l'hormone di crescita, l'Ipamorelin stimula a secrezione di l'hormone di crescita endogena, evitendu alcuni effetti secundari associati à l'usu longu di l'hormone di crescita esogena. Studi clinichi anu dimustratu chì in certi pazienti cù carenza di l'hormone di crescita, l'usu di Ipamorelin aumenta in modu efficace i livelli di l'hormone di crescita, accelera a crescita di l'altitudine, è migliurà a qualità di vita.
Terapia anti-aging: Cume a ghjente invechja, a secrezione di l'hormone di crescita diminuisce gradualmente, chì hè strettamente ligata à parechji cambiamenti fisiologichi legati à l'età. Ipamorelin, chì prumove a secrezione di l'hormone di crescita, hà un certu rolu in u campu di l'anti-aging. Aumentendu i livelli di l'hormone di crescita, Ipamorelin pò migliurà a cumpusizioni di u corpu in l'anziani, aumentà a massa musculare, riduce l'accumulazione di grassu, rinfurzà a densità di l'osse è migliurà l'elasticità di a pelle. I prucessi clinichi anu dimustratu chì e persone anziani chì utilizanu Ipamorelin in dosi appropritate sperimentanu migliure in a funzione fisica, a resistenza è u statu mentale.
A prumuzione di a guariscenza di ferite: Ipamorelin prumove a riparazione di u tissutu è a rigenerazione stimulendu a secrezione di l'hormone di crescita. In a pratica medica, per i malati cù certi ferite, cum'è burns o fratture, l'usu di Ipamorelin pò accelerà a guariscenza di ferite è riduce l'occurrence di cumplicazioni. In i pazienti brusgiati, Ipamorelin pò prumove l'epitelializazione di a superficia di a ferita è riduce a furmazione di cicatrici; in i malati di frattura, pò prumove a furmazione di callu di l'ossu è accelerà a guariscenza di frattura. Questu furnisce una nova opzione di trattamentu additivu per a gestione di traumu, cù u putenziale di rinfurzà i risultati di trattamentu.
Applicazioni in Medicina Sportiva
A causa di a so capacità di stimulà a secrezione di l'hormone di crescita, pò aumentà a massa musculare, rinfurzà u rendiment atleticu, è accelerà a ricuperazione post-eserciziu. In l'atleti impegnati in furmazione di alta intensità, Ipamorelin pò aiutà à ricuperà a forza fisica più rapidamente, riduce a fatigue musculare è minimizzà u risicu di ferita. In l'atleti di endurance, Ipamorelin pò rinfurzà a resistenza di l'esercitu per prumove u metabolismu di grassu; in atleti di forza, pò aumentà a forza musculare è u putere.
Cunclusioni
In riassuntu, cum'è un pentapeptide chì prumove a secrezione di l'hormone di crescita, Ipamorelin dimustra un rolu significativu in a crescita è u sviluppu, a regulazione metabolica, a riparazione di tissuti, è parechji altri spazii d'applicazione.
Fonti
[1] Papak M. Ipamorelin - struktura i funkcija, 2016[C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:78470780
[2] Adeghate E, Ponery AS, Emirates U A. ORIGINALARTICLE Meccanismu di liberazione d'insuline ipamorelin-evoked from the pancreas of normal and diabetic rats, 2004 [C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:74621068
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, u primu secretagogu di l'hormone di crescita selettiva. [J]. Revista Europea di Endocrinologia, 1998,139 5: 552-561.
Pruduttu dispunibule solu per l'usu di ricerca:
