Cocer Peptides тарабынан 
15 күн мурун
БУЛ ВЕБСАЙТТА БЕРИЛГЕН БАРДЫК МАКАЛАЛАР ЖАНА ПРОДУКЦИЯ ЖӨНҮНДӨ МААЛЫМАТТАР ЖАНА МААЛЫМАТТАРДЫ ТАРКАТУУ ЖАНА БИЛИМДҮҮ МАКСАТТАР ҮЧҮН.
Бул веб-сайтта берилген өнүмдөр in vitro изилдөө үчүн гана арналган. In vitro изилдөө (латынча: *айнекте*, айнек идиште дегенди билдирет) адамдын денесинен тышкары жүргүзүлөт. Бул өнүмдөр фармацевтикалык эмес, АКШнын Азык-түлүк жана дары-дармек башкармалыгы (FDA) тарабынан бекитилген эмес жана кандайдыр бир медициналык абалды, ооруну же ооруну алдын алуу, дарылоо же айыктыруу үчүн колдонулбашы керек. Бул азыктарды адамдын же жаныбардын организмине ар кандай формада киргизүүгө мыйзам тарабынан катуу тыюу салынган.
Өсүү гормону (GH) көптөгөн физиологиялык процесстерде, анын ичинде өсүү, өнүгүү жана тирүү организмдердеги зат алмашууну жөнгө салууда чечүүчү ролду ойнойт. Анын секрециясы татаал нейроэндокриндик система тарабынан жакшы жөнгө салынат жана өсүү гормонун чыгаруучу пептиддер (GHRPs) өсүү гормонунун секрециясын стимулдаштыруучу заттардын классы болуп саналат жана изилдөөчүлөрдүн олуттуу көңүлүн бурат. Ipamorelin, GHRP үй-бүлө мүчөсү катары, өзүнүн уникалдуу түзүлүшү жана өсүү гормонунун секрециясын илгерилетүү жөндөмдүүлүгү менен айырмаланат.
Химиялык структуралык көз караштан алганда, Ipamorelin синтетикалык пентапептид болуп саналат. Бул түзүлүш аны өсүү гормонун чыгаруучу пептиддик рецепторго (GHRP-R) жогорку жакындыкка ээ кылып, рецепторду эффективдүү активдештирип, клетка ичиндеги сигналдык жолдордун сериясын баштоого мүмкүндүк берет, ошону менен өсүү гормонунун секрециясын стимулдайт.
Өсүү гормонун чыгаруучу гормон (GHRH) менен салыштырганда, Ipamorelin бир нече уникалдуу артыкчылыктарды сунуш кылат. GHRH негизинен гипофиздин алдыңкы бөлүгүндөгү өсүү гормонунун клеткаларынын бетиндеги GHRH рецепторлорунда өсүү гормонунун синтезин жана чыгарылышын стимулдайт. Ипаморелин гипофиз безине түздөн-түз таасир этпестен, гипоталамуска жана башка аймактарга таасир этип, өсүү гормонунун секрециясын кыйыр түрдө жөнгө салат. Ипаморелин өсүү гормонунун секрециясын стимулдаштырууда жогорку селективдүүлүктү көрсөтөт, өсүү гормонунун секрециясына айкыныраак стимулдаштыруучу таасирин көрсөтүп, фолликулду стимулдаштыруучу гормон (FSH), лютеиндештирүү гормону (LH), пролактин (PRL) жана калкан безин стимулдаштыруучу гормон (SH).
Жаныбарлардагы эксперименттерде Ипаморелин ар кандай жаныбарлардын моделдеринде, анын ичинде келемиштер, чочколор, койлор жана иттерде өсүү гормонунун секрециясын жогорулатууда эң сонун натыйжалуулугун көрсөттү. келемиш эксперименттер, Ipamorelin башкаруу төмөнкүдөй, плазма өсүү гормонунун көлөмүнүн тез өсүшү байкалган, дозага көз каранды мамилени көрсөткөн. Бул Ипаморелин өсүү гормонунун секрециясын эффективдүү жөнгө салып, жаныбарлардын өсүшүн жакшыртуу жана ага байланыштуу ооруларды дарылоодо потенциалдуу колдонмолору үчүн күчтүү эксперименталдык далилдер менен камсыз кыла аларын көрсөтүп турат.
1-сүрөт. 1-таблица. Кээ бир жаңы пентапептиддердин GH-дин чычкандын гипофиз клеткаларынан in vitro бөлүүсүндө түзүлүшү-активдүүлүк мамилелери – GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6 жана GHRH менен салыштыруу. Натыйжалар ± SEM (n = 3-6 өзүнчө эксперимент) катары көрсөтүлөт.
өсүү гормонунун секрециясын жайылтууда Ipamorelin иш-аракетинин механизми
өсүү гормонун чыгаруучу пептиддик рецептор менен өз ара аракеттенүү
Өсүү гормонунун секрециясын илгерилетүүдөгү Ipamorelin ролунун негизги алгачкы кадамы анын өсүү гормонун чыгаруучу пептиддик рецепторго (GHRP-R) өзгөчө байланышы болуп саналат. GHRP-R G протеин менен байланышкан рецепторлордун супер үй-бүлөсүнө кирет жана гипофиздин алдыңкы бөлүгүндө, гипоталамуста жана башка перифериялык кыртыштарда кеңири таралган. Ипаморелиндин пентапептиддик түзүлүшү ага GHRP-Rдин лиганд-байланыш чөнтөгү менен так өз ара аракеттенүүгө мүмкүндүк берип, рецептордогу конформациялык өзгөрүүнү жаратат. Бул конформациялык өзгөрүү GHRP-Rге ылдый агымдагы G протеиндери менен өз ара аракеттенүүгө жана активдештирүүгө мүмкүндүк берип, клетка ичиндеги сигналды өткөрүүнү баштоо үчүн 'которгуч' ролун аткарат.
Активдештирилген GHRP-R ага кошулган G протеининин α суббирдигинде гуанозин нуклеотиддердин алмашуусуна өбөлгө түзөт, ИДП GTP менен алмаштырылып, G протеининин α суббирдигинин G протеининин βγ димеринен ажырашына алып келет. Диссоциацияланган G протеининин α суббирдиги жана G протеининин βγ димери андан ары ылдыйкы агымдагы сигналдын өтүү жолдорун активдештирип, бир катар клетка ичиндеги биологиялык эффекттерди жаратып, акыры өсүү гормонунун секрециясын көбөйтөт.
CJC-1295, синтетикалык өсүү гормонунун аналогу катары, арыктоо, булчуңдарды жакшыртуу, терини жашартуу, уйкуну жакшыртуу жана жараатты айыктырууга жардам берет. Ipamorelin - өсүү гормонун чыгаруучу пептиддердин (секретагогдор) классына таандык синтетикалык пентапептид. Ал өсүү гормонунун бөлүнүп чыгышын стимулдайт жана ар кандай физиологиялык процесстерге таасир этет, анын ичинде ашказандын бошушун тездетет, операциядан кийинки ичеги тосмолорунун симптомдорун жакшыртат, инсулин секрециясын стимулдайт жана скелет булчуңдарына жана сөөктөргө глюкокортикоиддердин катаболикалык таасирине каршы турат. Бул эки кошулмалардын синергетикалык таасирин изилдөө ден соолук, спорттук медицина жана ага байланыштуу ооруларды дарылоодо жаңы жетишкендиктерге алып келиши мүмкүн.
. 2 Ипаморелиндин ар кандай дозаларын iv ичкенден кийин чочкодогу убакытка каршы плазмадагы GH деңгээли
Клетка ичиндеги сигналды өткөрүү жолдорун активдештирүү
Фосфолипаза С - протеинкиназа С жолу (PLC - PKC жолу): Активдештирилген G протеининин α суббирдиги клетка мембранасында фосфатидилинозитол-4,5-бисфосфатты (PIP2) гидролиздеген фосфолипаза С (PLC) активдештире алат: эки маанилүү экинчи messengerate-4, inosophosph1s. (IP3) жана диацилглицерол (DAG). IP3 цитоплазмага жайылып, эндоплазмалык тордогу IP3 рецепторлору менен байланышып, 2+ ) чыгышына көмөктөшөт, бул клетка ичиндеги Са эндоплазмалык тордон кальций иондорунун (Ca 2+ концентрациясынын тез өсүшүнө алып келет. DAG клетка мембранасында жана активдештирүүчү протеинкиназа С (PKC) бойдон калууда. PKC транскрипция факторлору сыяктуу ылдыйкы агымдагы субстрат белокторунун сериясын фосфоризациялоо менен тектеш гендердин экспрессиясын жөнгө сала алат, ошону менен өсүү гормонунун синтезин жана секрециясын көмөктөшөт. Клетка ичиндеги Ca⊃2;⁺ концентрациясынын жогорулашы, ошондой эле өсүү гормонунун бөлүнүп чыгышына көмөктөшүүчү секретордук везикулаларга түздөн-түз таасир этиши мүмкүн.
Митоген активдештирилген протеин киназа жолу (MAPK жолу): PLC-PKC жолунан тышкары, Ipamorelin өсүү гормонунун секрециясын жайылтуу үчүн GHRP-R активдештиргенден кийин mitogen-активдүү протеин киназа жолун иштетет. G протеининин βγ димери гуанин нуклеотиддик алмашуу факторун (GEF) активдештирет, ал Ras протеинине байланышкан ИДПнын GTPге айланышына өбөлгө түзөт, ошону менен Рас протеинди активдештирет. Активдештирилген Рас протеин митоген менен активдештирилген протеинкиназа киназасын (MEK) фосфорлайт жана активдештирген Raf протеинди дагы активдештирет. Андан кийин MEK фосфорланат жана клеткадан тышкаркы сигнал менен жөнгө салынган киназаны (ERK) активдештирет. Клетка ядросуна киргенден кийин, ERK өсүү гормонунун синтезине жана секрециясына байланыштуу гендердин экспрессиясын жөнгө салган Elk-1 сыяктуу бир катар транскрипция факторлорун фосфорлайт, ошону менен өсүү гормонунун өндүрүшүн жана чыгарылышын шарттайт.
Гипоталамус-гипофиз огунун жөнгө салынышы
Гипоталамус-гипофиз огу өсүү гормонунун секрециясын жөнгө салууда борбордук ролду ойнойт. Ipamorelin өсүү гормонунун секрециясын жайылтуу үчүн гипофиздин алдыңкы бөлүгүндөгү өсүү гормонунун клеткаларына түздөн-түз таасир этпестен, гипоталамусту жөнгө салуу аркылуу өсүү гормонунун бөлүнүп чыгышына да кыйыр түрдө таасир этет. Гипоталамус чыгарган GHRH жана соматостатин (SST) тиешелүүлүгүнө жараша өсүү гормонунун секрециясына көмөктөшүүчү жана бөгөттөөчү таасирге ээ. Ipamorelin кыйыр түрдө гипоталамус нейрондордо GHRH жана SST синтезин жана бошотууну модуляциялоо менен өсүү гормонунун секрециясын жөнгө сала алат. Ipamorelin гипоталамустагы SST нейрондорунун ишин токтотуп, SST чыгарууну азайтат, ошону менен өсүү гормонунун секрециясына SSTтин ингибитордук таасирин азайтат. Ipamorelin ошондой эле GHRH нейрондорунун козголушун күчөтө алат, GHRH чыгарууга көмөктөшөт жана андан ары өсүү гормонунун секрециясын стимулдайт. Гипоталамус-гипофиздик огуна бул кош жөнгө салуучу таасир өсүү гормонунун секрециясын жөнгө салуу үчүн Ipamorelin берет.
өсүү гормонунун секрециясын жайылтууда Ipamorelin ролу
Өсүү жана өнүгүүгө көмөктөшүү
Жаныбарлардын өсүшү жана өнүгүүсү учурунда өсүү гормону негизги жөнгө салуучу ролду ойнойт, ал эми Ipamorelin өсүү гормонунун секрециясын жайылтуу менен жаныбарлардын өсүшүнө жана өнүгүшүнө оң таасирин тийгизет. жаш жаныбарлар, Ipamorelin пайдалануу олуттуу өсүү темпин жогорулатат. Мисал катары келемиштерди алып, Ипаморелиндин тиешелүү дозасын киргизгенден кийин, келемиштер тез салмак кошуусун, скелет өсүү плиталарынын көбөйүшүн жана дифференциациясын жана узун сөөктүн узундугун көбөйтөт. Бул өсүү гормону боор сыяктуу ткандарда инсулинге окшош өсүү фактору-1 (IGF-1) өндүрүшүн стимулдайт деп айтууга болот. IGF-1 кан агымы аркылуу сөөк сыяктуу ткандарга айланып, хондроциттердин көбөйүшүнө жана дифференциацияланышына көмөктөшөт, ошону менен сөөктүн өсүшүн шарттайт. Ipamorelin кыйыр түрдө IGF-1 өндүрүшүн көбөйтүү, өсүү гормонунун секрециясын өбөлгө түзөт, ошону менен сөөктүн өсүшүн жана өнүгүшүн тездетет.
Ipamorelin да булчуң өнүктүрүүгө өбөлгө түзөт. Өсүү гормону белоктун синтезине көмөктөшөт, белоктун бөлүнүшүнө тоскоол болот жана булчуң массасын көбөйтөт. Жаныбарларга жасалган эксперименттерде, Ипаморелинди киргизгенден кийин, жаныбарлар жоон булчуң жипчелерин жана булчуңдардын күчүн жогорулатты.
Зат алмашууга жөнгө салуучу таасири
Глюкоза метаболизмин жөнгө салуу: Ipamorelin глюкоза зат алмашуу боюнча белгилүү бир жөнгө салуучу таасир көрсөтүү, өсүү гормонунун секрециясын өбөлгө түзөт. Өсүү гормону глюкозанын метаболизминде кош роль ойнойт. Физиологиялык деңгээлде өсүү гормону инсулин секрециясын стимулдайт, глюкозанын кабыл алынышын жана колдонулушун шарттайт жана кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт. Жогорку концентрацияда өсүү гормону инсулинге каршы таасир көрсөтүп, перифериялык ткандардын глюкозанын кабыл алынышын жана колдонулушун токтотот, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин жогорулатат. Ipamorelin кыйыр түрдө өсүү гормонунун секрециясын жөнгө салуу менен глюкоза зат балансына таасир этет. Кадимки жаныбарларда Ипаморелиндин ылайыктуу дозалары кандагы глюкозаны салыштырмалуу туруктуу деңгээлде сактай алат, бул анын өсүү гормонунун секрециясына көмөктөшүүсү менен түшүндүрүлөт, бул өз кезегинде кандайдыр бир деңгээлде инсулинди чыгарууну стимулдайт, ошону менен кандагы глюкозаны жөнгө салат. Кант диабети менен ооруган жаныбарлардын моделдеринде, Ipamorelin таасири кыйла татаал; ал өсүү гормонунун секрециясын жөнгө салуу менен инсулин каршылыгын жакшыртат, ошону менен кандагы глюкозаны көзөмөлдөөгө оң таасирин тийгизет.
Майдын метаболизмин жөнгө салуу: Өсүү гормону майдын бөлүнүшүнө өбөлгө түзөт, энергия өндүрүү үчүн май кислотасынын кычкылданышын жогорулатат жана майдын топтолушун азайтат. Ipamorelin өсүү гормонунун секрециясына көмөктөшөт, ошону менен майдын метаболизмине жөнгө салуучу таасирин тийгизет. Жаныбарларга жасалган эксперименттерде, Ипаморелинди колдонгондон кийин, жаныбарлардын денесиндеги майдын курамы, айрыкча, курсак сыяктуу жерлерде азайган. Себеби өсүү гормону май клеткаларынын ичиндеги гормонго сезгич липазаны (HSL) активдештирип, триглицериддердин май кислоталарына жана глицеринге гидролизине көмөктөшөт. Май кислоталары андан кийин энергия өндүрүү үчүн β-кычкылдануу үчүн митохондрияга кирет. Өсүү гормону ошондой эле май клеткаларынын дифференциациясын токтотуп, алардын санын азайтат жана денедеги майдын мазмунун андан ары азайтат. Ipamorelin, өсүү гормонунун секрециясын көмөктөшүү менен, майдын зат алмашууну жөнгө салууда жана дене салмагын көзөмөлдөөдө роль ойнойт.
Ткандарды калыбына келтирүүгө жана калыбына келтирүүгө таасири
Өсүү гормону ткандарды калыбына келтирүү жана калыбына келтирүү үчүн маанилүү ролду ойнойт. Ipamorelin, өсүү гормонунун секрециясын көмөктөшүү менен, ткандарды калыбына келтирүү жана калыбына келтирүү үчүн жагымдуу шарттарды камсыз кылат. Жабыркаган ткандарда өсүү гормону клетканын көбөйүшүн жана дифференциациясын стимулдай алат, коллаген сыяктуу клеткадан тышкаркы матрицалык компоненттердин синтезине көмөктөшөт жана жарааттын айыгышын тездетет. Теринин жаракат алган моделдеринде, Ipamorelin колдонгондон кийин, жара жеринде фибробласттын таралышы тездейт, коллагендин топтолушу көбөйөт жана жараатты айыктыруу убактысы кыскарат. Бул өсүү гормонунун цитокиндердин фибробласт секрециясын стимулдаштыруучу өсүү фактору-β (TGF-β) сыяктуу фибробласттын пролиферациясын жана коллаген синтезин андан ары стимулдайт. Өсүү гормону ошондой эле тамырдын эндотелий клеткаларынын көбөйүшүнө жана миграциясына көмөктөшөт, жаңы кан тамырлардын пайда болушуна көмөктөшүп, жабыркаган ткандарды адекваттуу тамактануу жана кычкылтек менен камсыз кылуу, ошону менен кыртыштын калыбына келишин тездетет. Ипаморелиндин кыртыштарды оңдоо жана регенерациялоодогу ролу аны травматологияда, пластикалык хирургияда жана башка тармактарда потенциалдуу колдонуу үчүн келечектүү талапкер кылат.
өсүү гормонунун секрециясын илгерилетүү боюнча Ipamorelin колдонмолору
Медицина тармагындагы потенциалдуу колдонмолор
Өсүү гормонунун жетишсиздигин дарылоо: Өсүү гормонунун жетишсиздиги – бойдун кыскалыгы жана өсүү жана өнүгүүнүн кечеңдеши менен мүнөздөлгөн өсүү гормонунун жетишсиз секрециясы менен шартталган шарт. Салттуу өсүү гормонун алмаштыруучу терапияга салыштырмалуу, Ipamorelin эндогендик өсүү гормонунун секрециясын стимулдайт, экзогендик өсүү гормонун узак мөөнөттүү колдонуу менен байланышкан кээ бир терс таасирлерден качат. Клиникалык изилдөөлөр көрсөткөндөй, кээ бир өсүү гормонунун жетишсиздиги менен ооруган бейтаптарда Ипаморелинди колдонуу өсүү гормонунун деңгээлин натыйжалуу жогорулатат, боюнун өсүшүн тездетет жана жашоонун сапатын жакшыртат.
Картаюуга каршы терапия: Адамдардын жашы өткөн сайын өсүү гормонунун секрециясы акырындык менен төмөндөйт, бул жаш куракка байланыштуу көптөгөн физиологиялык өзгөрүүлөр менен тыгыз байланышта. Өсүү гормонунун секрециясына көмөктөшүүчү Ипаморелин карылыкка каршы чөйрөдө белгилүү роль ойнойт. өсүү гормонунун көлөмүн жогорулатуу менен, Ipamorelin улгайган адамдардын дене курамын жакшыртуу, булчуң массасын көбөйтүү, май топтоо азайтуу, сөөк тыгыздыгын жогорулатуу жана теринин ийкемдүүлүгүн жакшыртуу мүмкүн. Клиникалык сыноолор Ипаморелинди ылайыктуу дозаларда колдонгон улгайган адамдардын физикалык функциясы, чыдамкайлыгы жана психикалык абалы жакшырганын көрсөттү.
Жараатты айыктырууга көмөктөшүү: Ипаморелин өсүү гормонунун секрециясын стимулдаштыруу аркылуу ткандардын калыбына келишине жана калыбына келишине өбөлгө түзөт. Медициналык практикада, мисалы, күйүк же сынык сыяктуу кээ бир жаракат алган бейтаптар үчүн, Ипаморелинди колдонуу жарааттын айыгышын тездетип, кыйынчылыктардын пайда болушун азайтат. күйүк бейтаптарда, Ipamorelin жара бетинин epithelialization өбөлгө жана тырык пайда азайтууга болот; сынган бейтаптарда сөөк каллус пайда болушуна көмөктөшөт жана сыныктардын айыгышын тездетет. Бул жараат башкаруу үчүн жаңы кошумча дарылоо мүмкүнчүлүгүн камсыз кылат, дарылоо натыйжаларын жогорулатуу үчүн потенциал.
Спорттук медицинадагы колдонмолор
Өсүү гормонунун секрециясын стимулдаштыруу жөндөмдүүлүгүнөн улам, булчуң массасын көбөйтөт, спорттук көрсөткүчтөрдү жогорулатат жана көнүгүүдөн кийинки калыбына келтирүүнү тездетет. Жогорку интенсивдүү машыгуу менен алектенген спортчуларда Ipamorelin аларга физикалык күчтү тезирээк калыбына келтирүүгө, булчуңдардын чарчоосун азайтууга жана жаракат алуу коркунучун азайтууга жардам берет. чыдамкайлык спортчулар-жылы, Ipamorelin май зат көмөк көрсөтүү менен көнүгүү туруктуулугун жогорулатуу мүмкүн; күч спортчулар, ал булчуң күчүн жана күчүн жогорулатууга болот.
Корутунду
Кыскача айтканда, өсүү гормонунун секрециясына көмөктөшүүчү пентапептид катары, Ипаморелин өсүү жана өнүгүү, зат алмашууну жөнгө салуу, ткандарды оңдоо жана башка ар кандай колдонуу чөйрөлөрүндө маанилүү ролду көрсөтөт.
Булактар
[1] Papak M. Ipamorelin - struktura i funkcija, 2016[C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:78470780
[2] Adegate E, Ponery AS, Emirates U A. ORIGINALARTICLE Кадимки жана диабетик келемиштердин уйку безинен ипаморелин менен дүүлүктүргөн инсулинди чыгаруу механизми, 2004 [C]. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:74621068
[3] Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, биринчи тандап өсүү гормонунун секреталогу. [J]. European Journal of Endocrinology, 1998,139 5:552-561.
Продукт изилдөө үчүн гана жеткиликтүү:
