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1 kit (10 fiale)
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▎ Structure Cagrilintide
Fonte: PubChem |
Sequenza: Pyr-KCNTATCATQRLAEFLRHSSNNFGPILPPTNVGSNTP CAS: 1415456-99-3 Formula: C 174H 269N 45O 52S2 MW 4409 g/mol |
▎ Cagrilintide Research
Chì ghjè l'origine di Cagrilintide ?
Cagrilintide - un analogu di l'amilina:
L'amilina hè una hormona secreta da e cellule β di l'isoletta pancreatica. In e cundizioni fisiulogichi, cullabureghja cù l'insulina è pussede una multitùdine di funzioni fisiulogichi impurtanti.
Prima, l'amilina ghjoca un rolu pivotale in induce a sazietà è riduce l'ingesta alimentaria. U so miccanisimu d'azzione implica principalmente l'attivazione di i receptori in l'Area Postrema à a basa di u quartu ventriculu. I signali neurali sò trasmessi à u cervellu per via di u Nucleu di u Trattu Solitario. Simultaneamente, ponu ancu esse trasmessi à l'Area Ipotalamica Laterale è altri gruppi nucleari ipotalamici attraversu u Nucleu Parabrachiale Lateral. L'amilina hà a capacità di stimulà u centru di sazietà di l'organismu è inibisce l'ingesta alimentaria in l'animali [1].
L'amilina hè capaci di regulà l'omeostasi di glucose, chì hè ottenuta inibendu a secrezione di l'insulina è di glucagon [2] . Sta funzione cuntribuisce significativamente à mantene a stabilità di i livelli di glucose in sangue è tene una grande impurtanza per u trattamentu di malatie cum'è a diabetes.
Inoltre, l'amilina esercita i so effetti influenzendu a liberazione di neurotransmitters. Per esempiu, inibisce a liberazione di dopamina in l'ipotalamo di i rati, mentre avè un impattu relativamente minore nantu à a norepinefrina è a serotonina [3] . In u cuntestu di l'omeostasi di glucose, l'amilina mantene a stabilità di u glucose di sangue suppressendu a secrezione di insulina è glucagon. I so meccanismi includenu l'azione diretta nantu à e cellule α di l'isoletta pancreatica è a regulazione indiretta di a secrezione di glucagon per via di a transduzione di u signale neurale in l'ipotalamo. In i pazienti cun diabete, a distruzzione di e cellule β ùn porta micca solu à a carenza d'insuline, ma ancu in una diminuzione di a secrezione di C-peptide è amilina. L'amilina hè evidentemente implicata in a regulazione di l'omeostasi di glucose inibendu l'evacu gastricu è a produzzione di glucose hepatic postprandial, in ultimamente riducendu i fluttuazioni di glucose di sangue postprandial [4] . Inoltre, l'amilina pò ritardà u svuotamentu gastricu, inibisce a peristalsi gastrointestinali attraversu u sistema nervu cintrali, è allargà u tempu di residenza di l'alimentariu in u trattu gastrointestinali, impediscendu cusì un rapidu aumentu di u glucose di sangue.
Tuttavia, l'amilina hà una emivita relativamente corta, chì limita a so applicazione clinica. A ricerca indica chì l'analogicu di l'amilina esistente, pramlintide, cum'è una droga adjuvant per u trattamentu di a diabetes, deve esse amministratu trè volte à ghjornu. Questu ùn solu ùn pruvucarà inconvenienti à i pazienti, ma ancu riduce u so cumplimentu [5] . Per affruntà u prublema di a vita media corta di l'amilina naturali, Cagrilintide hè statu sviluppatu cum'è un analogu di longa durata. U sviluppu di Cagrilintide hè fundatu in una cunniscenza prufonda di e funzioni fisiologiche di l'amilina naturale. U scopu di simule u miccanisimu di l'azzione di l'amilina, mentre chì rinfurzà a stabilità è e proprietà di longa durata di a droga per risponde à i requisiti di trattamentu clinicu.
E proprietà potenziale è farmacologiche di Cagrilintide
Cagrilintide hè un novu analogu di l'amilina d'azione longa cù un putenziale significativu, chì dimostra effetti notevuli in u trattamentu di l'obesità è a diabetes. Hè lipidatu è pussede caratteristiche stabili di longa durata [5] . L'amyline est une hormone co-libérée par les cellules β pancréatiques en même temps que l'insuline, qui induit la satiété en agissant sur les régions homéostatiques et hédoniques du cerveau. Cum'è un analogu di l'amilina, Cagrilintide pò imite stu effettu, inducendu a sazietà è cusì aiuta à u cuntrollu di pesu. Inoltre, Cagrilintide hè un agonistu duale di u receptore di l'amilina è a calcitonina, derivata da a spina dorsale di l'amilina, dotendu cun un mecanismu unicu d'azzione in a regulazione metabolica.
U prugressu di i studii clinichi nantu à Cagrilintide
In i prucessi clinichi, Cagrilintide hà datu risultati promettenti in induce a perdita di pisu. Per esempiu, in una prova multicentrica, randomizzata, doppia cieca, cuntrullata da placebo è cuntrullata attivamente, i participanti trattati cù Cagrilintide anu dimustratu una perdita di pisu più pronunciata paragunata à quelli chì ricevenu u placebo. U percentuale mediu di riduzzione di pisu da a basa per tutte e dosi di Cagrilintide (0,3 - 4,5 mg) era più altu (6,0% - 10,8%) cà quellu di u gruppu placebo (3,0%). A riduzzione di pisu in u gruppu trattatu cù 4.5 mg di Cagrilintide era ancu più grande di quellu in u gruppu trattatu cù 3.0 mg di liraglutide (10.8% vs 9.0%). Questi risultati suggerenu chì Cagrilintide pò esse una opzione efficace per a gestione di pisu [6].
Cagrilintide è u semaglutide agonista di u receptore GLP-1 pussede micca miccanismi d'azzione distinti ma interrelati. Semaglutid esercite i so effetti per agisce nantu à i receptori GLP-1 in l'ipotalamo, chì porta à una riduzzione di l'appetite, un aumentu di a secrezione di insuline è un ritardu in u svuotamentu gastricu. À u cuntrariu, Cagrilintide suprime ancu l'appetite attivendu i receptori di l'amilina. L'amministrazione cumminata di sti dui agenti elicits un effettu superimpostu nantu à l'appetite per mezu di parechje miccanismi, rinfurzendu significativamente l'efficacità di perdita di pisu [7] . Data a natura intricata di l'obesità, a terapia cumminata chì mira à multiple endpoints fisiopatologichi rapprisenta una strategia raziunale è efficace.
Inoltre, Cagrilintide hà ancu dimustratu capacità promettenti di cuntrollu di glucose in sangue in i pazienti cù diabete di tipu 2. L'investigazioni cliniche anu indicatu chì Cagrilintide mostra stabilità è efficacità favurevuli in a gestione di l'obesità è di a diabetes mellitus 2. Per esempiu, in un prucessu clinicu chì implicava pazienti cù diabete di tippu 2, a cumminazzioni di Cagrilintide è l'agonista di u receptore GLP-1 semaglutide manifestava un cuntrollu di glucose in sangue è effetti di perdita di pisu. Questu suggerisce chì Cagrilintide mantene un altu livellu di stabilità in a pratica clinica è hè capaci di esercite effetti terapèuti sustinibili. In un altru prucessu clinicu, Cagrilintide, sia amministratu solu o in cumbinazioni cù semaglutide, hà dimustratu una bona tolerabilità è sicurezza [8] . Questu più validate l'stabilità di Cagrilintide, cum'è in l'applicazioni cliniche, l'stabilità di una droga hè intricatamente assuciata cù a so tolerabilità è a sicurità.
Infine, in prucessi clinichi, u trattamentu cù cagrilintide hè statu ben toleratu. In u prucessu di ricerca di a dosa di a fase 2, i tassi di discontinuazione permanente di u trattamentu eranu paragunabili in diversi gruppi di trattamentu, principarmenti attribuibili à l'avvenimenti avversi. Tuttavia, l'avvenimenti avversi più prevalenti eranu disordini gastrointestinali è reazzioni in u situ di iniezione, cù a maiuranza di gravità da lieve à moderata. In una prova di fase 1b randomizzata, cuntrullata, u trattamentu cuncurrente cù cagrilintide è 2,4 mg di semaglutide hà ancu dimustratu una bona tolerabilità è un prufilu di sicurità accettabile [9]. I prucessi di più grande scala è di più longa durata sò guarantiti in u futuru per valutà cumplettamente l'efficacità è a sicurità di sta terapia cumminata.
Mudellu strutturale di Cagrinlintide
Fonte: PubMed [5]
L'impurtanza di l'usu di Cagrilintide
L'emergenza di Cagrilintide hà purtatu una nova speranza à u trattamentu di l'obesità è a diabetes mellitus 2. Malgradu a gravità crescente di u prublema di l'obesità glubale, l'opzioni attualmente appruvate per u trattamentu farmaceuticu restanu limitati. Cum'è un novu analogu di l'amilina d'azione longa, Cagrilintide furnisce una nova opzione terapeutica per i pazienti obesi, in particulare quelli chì anu risposti poveri à l'intervenzioni di stili di vita è ùn sò micca adattati per a cirugia bariatrica. Ottene a gestione di u pesu per mezu di un mecanismu unicu d'azzione, chì offre novi idee è metudi per u trattamentu di l'obesità, è pò esse più efficacità è sicurità cumparatu cù e droghe tradiziunali anti-obesità [7] . Inoltre, u casu successu di a cumminazzioni di Cagrilintide è semaglutide (CagriSema) demustra chì a terapia di cumminazione chì mira à parechji miri fisiopatologichi hè una strategia efficace per rinfurzà a risposta di trattamentu in l'obesità [8] . Stu mudellu di trattamentu multi-target ùn solu furnisce un novu paradigma per a gestione di l'obesità, ma ancu porta miglioramenti metabolichi significativi à i pazienti cù a diabetes mellitus 2.
In cunclusioni, cum'è un novu analogu di l'amilina à longa durata, Cagrilintide hà un putenziale notevuli per a perdita di pisu è u cuntrollu di glucose in sangue. Attiva a via di signalazione di sazietà imitando l'azzione di l'amilina è regula u metabolismu cum'è un agonistu duale di u receptore. I prucessi clinichi anu dimustratu chì Cagrilintide, aduprate solu o in cumbinazione cù semaglutide, pò riduce significativamente u pesu di u corpu è hè ben toleratu. Inoltre, hà ancu dimustratu una bona capacità di cuntrollu di glucose in sangue in i pazienti cù diabete di tippu 2, chì furnisce una nova scelta per u trattamentu di l'obesità è a diabete è riempia a lacuna in i regimi di trattamentu esistenti, in particulare per quelli pazienti cù risposti poveri à intervenzioni di stile di vita è chì ùn sò micca adattati per a chirurgia. A so strategia di trattamentu multi-target offre novi insights per a gestione di e malatie metaboliche.
À propositu di l'autore
I materiali sopra citati sò tutti ricercati, editati è compilati da Cocer Peptides.
Auteur du journal scientifique
Dr DCW Lau hè un prufissore à a Cumming School of Medicine, Università di Calgary, Canada. I so interessi di ricerca copre l'endocrinologia è u metabolismu, a medicina generale è interna, u sistema cardiovascular è a cardiologia, a salute publica, a salute ambientale è di u travagliu, è ancu l'oncologia. Hà dinò pusizioni in Alberta Health Services (AHS) è Obesity Canada è travaglia in u Centru di Ricerca di Diabetes Julia McFarlane. U duttore Lau hà una larga sperienza in i campi di a ricerca di diabete è obesità, cù u so travagliu publicatu in ghjurnali accademichi cum'è u Canadian Journal of Diabetes. Dr DCW hè listatu in a riferenza di citazione [6].
