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1 kit (10 viales)
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▎ Melanotan-2 Estructura
Fuente: PubChem |
Secuencia: Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Fórmula molecular: C 50H 69N 15O9 Peso molecular: 1024,2 g/mol Número CAS: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinónimos: MT-II |
▎ Investigación sobre Melanotan-2
¿Cuál es la trayectoria investigadora de Melanota?
Melanota es un análogo sintético. Es un análogo sintético de la hormona estimulante de los melanocitos α (MSH α), que se prepara mediante métodos de síntesis química [1] . La α-MSH es una hormona natural que tiene varias funciones fisiológicas en el cuerpo humano, incluida la regulación de la pigmentación de la piel. Melanota fue diseñada para imitar algunos de los efectos de la α-MSH, pero tiene una actividad más fuerte y propósitos de aplicación específicos. Melanota se desarrolló inicialmente como una sustancia para favorecer la pigmentación de la piel, es decir, el llamado agente bronceador. Con el aumento de la demanda de bronceado por parte de la gente, algunas personas comenzaron a buscar obtener un efecto de oscurecimiento rápido de la piel inyectando Melanota. La investigación al respecto se centra principalmente en su mecanismo y efecto sobre la pigmentación de la piel. Por ejemplo, los estudios han encontrado que Melanota puede unirse a receptores específicos de los melanocitos para estimular la producción de melanina, oscureciendo así la piel [2, 3]..
¿Qué es Melanota?
Melanota es un análogo sintético relacionado con la hormona estimulante de los melanocitos α (MSH). Su función principal es aumentar la pigmentación de la piel y oscurecer la piel humana. Melanota ejerce su efecto principalmente interactuando con los receptores de melanocortina. En concreto, como agonista no selectivo del receptor de melanocortina, puede estimular la producción de melanina en la piel consiguiendo así la pigmentación cutánea, es decir, el efecto bronceador. Además, también puede producir una erección espontánea del pene y efectos de estimulación sexual.
¿Cuál es el mecanismo específico de Melanota en el bronceado?
Melanota induce el bronceado de la piel al interactuar con el receptor de melanocortina 1 en los melanocitos. Se cree que Melanota imita el efecto de la melanocortina α-hormona estimulante de los melanocitos (α-MSH) sobre el receptor MC1 de los melanocitos, lo que resulta en un aumento en la expresión de la proteína de señalización agutí. Melanota estimula a los melanocitos para que produzcan y secreten melanina, aumentando así la pigmentación de la piel [4] . Puede promover la producción de eumelanina en la piel para lograr la pigmentación de la piel. Los estudios han demostrado que el análogo cíclico de la hormona estimulante de los melanocitos (α-MSH) -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alfa-MSH-(4 - 10) amida (Melanota), un potente agonista del receptor de melanocortina, puede estimular la producción de eumelanina para lograr la pigmentación de la piel [5] .
¿Cuál es el mecanismo específico de Melanota para inducir la erección del pene y mejorar la estimulación sexual?
Inducción de la erección:
En ratas anestesiadas, Melanota, un agonista no específico del receptor de melanocortina, mostró una inducción eréctil dependiente de la dosis cuando se administró mediante inyección intravenosa (0,1 a 1 mg/kg) o infusión del núcleo paraventricular hipotalámico (0,1 a 1 μg). Este efecto desencadenó erecciones del pene y redujo la latencia de los primeros eventos eréctiles [6] . Su efecto puede implicar la activación de los receptores de melanocortina en el sistema nervioso central, regulando así las vías neuronales relacionadas con la erección. Cuando se inyecta Melanota por vía intratecal (0,2 μg) en el nivel L6 - S1, la amplitud de los eventos de erección es mayor. Esto indica que las vías neurales a nivel de la médula espinal también pueden estar involucradas en la inducción de la erección por parte de Melanota [6]..
Promoción de la erección:
Después de la inyección intravenosa de Melanota (1 mg/kg), la respuesta eréctil inducida por la estimulación del nervio cavernoso aumenta, desempeñando así un papel promotor de la erección [6] . Después de la eliminación aguda de la cadena simpática paravertebral lumbar, se suprime el efecto promotor de Melanota. Esto indica que el efecto promotor de Melanota sobre la erección depende de la integridad de la cadena simpática paravertebral lumbar. Por el contrario, Melanota inyectada en el cuerpo cavernoso (1 μg) no mostró ninguna actividad promotora. La sección transversal de la médula espinal o la sección bilateral del nervio pélvico o del nervio dorsal del pene no afectó la actividad promotora de Melanota intravenosa (1 mg/kg), lo que indica además que el efecto promotor de Melanota sobre la erección se produce principalmente a través de la vía del nervio simpático en lugar del nervio pélvico o el nervio dorsal del pene [6].
Mejora del comportamiento de excitación sexual femenina:
Los estudios han encontrado que Melanota también tiene un impacto en el comportamiento sexual femenino. En ratas hembra, ratas ovariectomizadas pretratadas con benzoato de estradiol (EB) y progesterona (P), la inyección intravenosa de Melanota (1 y 3 mg/kg) aumentó el número de saltos, carreras y movimientos de las orejas, lo que indica que la progesterona puede interactuar con Melanota para aumentar el comportamiento de excitación sexual femenina [7]..
Efecto del MTII sobre la tumorigenicidad de las células de melanoma.
Fuente:PubMed [1]
Melanota es una sustancia con múltiples funciones y direcciones de investigación. A continuación se presentarán otras investigaciones relacionadas sobre Melanota.
Inducción de la erección:
En algunos estudios se encontró que Melanota también tiene un impacto en el sistema reproductivo. Por ejemplo, Melanota puede provocar una erección anormal del pene. Algunos pacientes experimentaron erecciones dolorosas después de la inyección subcutánea de Melanota y también mostraron síntomas de excitación nerviosa simpática, como aumento de la frecuencia cardíaca, presión arterial elevada, inquietud y sudoración excesiva [8] . Esto indica que Melanota puede afectar el suministro de sangre y la regulación neuronal de los órganos reproductivos al actuar sobre neurotransmisores y sistemas receptores específicos, lo que conduce a cambios en la función eréctil. Además, en estudios con roedores, las sustancias de melanocortina pueden provocar una postura de lordosis, que se interpreta como evidencia de una mayor excitación sexual [8] , lo que sugiere además que el impacto de Melanota en el sistema reproductivo puede estar relacionado con la excitación sexual y la regulación del comportamiento sexual.
Promoción de la producción de melanina:
Como análogo sintético de la melanocortina, Melanota puede unirse al receptor de melanocortina I (MC1R) para promover la producción de melanina [9] . Esto lo logra principalmente promoviendo la proliferación de melanocitos y regulando la actividad de la tirosinasa. Este efecto de promover la producción de melanina le da a Melanota un valor de aplicación potencial en el campo de la piel; por ejemplo, puede desempeñar un papel en el tratamiento y la prevención de algunas enfermedades de la piel.
Investigación en aspectos antitumorales:
En la investigación sobre antitumorales, los estudios que utilizaron el modelo de melanoma B16-F10 encontraron que, aunque Melanota no tiene ningún efecto sobre la proliferación de las células de melanoma, puede inhibir eficazmente la capacidad de migración, invasión y formación de colonias de las células de melanoma. La aplicación local de Melanota también puede atenuar significativamente la progresión del tumor en ratones con melanoma establecido. Su mecanismo de acción es provocar una regulación positiva de la fosfatasa y el homólogo de tensina (PTEN) a través del receptor de melanocortina 1 (MC1R), inhibiendo así la progresión del melanoma mediante la regulación negativa de la vía de señalización de la ciclooxigenasa II (COX-2)/prostaglandina E2 (PGE2) [1].
Efecto terapéutico sobre el autismo:
Algunos estudios utilizaron un modelo de autismo en ratones con activación inmune materna (MIA) para evaluar el potencial terapéutico del agonista del receptor de melanocortina 4 M Melanota para características similares al autismo en ratones machos adultos [10] . Los ratones macho MIA mostraron características similares al autismo, incluidos indicadores de comportamiento social deteriorados, comunicación vocal reducida y aumento de comportamientos repetitivos. La administración de Melanota a ratones MIA macho durante siete días consecutivos condujo a una mejora en los indicadores de comportamiento social. No hubo cambios significativos en los indicadores de comportamiento social en ratones macho C57 con antecedentes normales después del tratamiento con Melanota. Además, en ratones C57 normales, no hubo cambios en los comportamientos repetitivos o similares a la ansiedad después del tratamiento con Melanota, pero hubo una disminución significativa en el peso corporal después del tratamiento subagudo. Estos datos indican que Melanota es un fármaco eficaz que puede mejorar los déficits de comportamiento similares al autismo en el modelo de autismo de ratones MIA machos adultos.
Reversión del deterioro de la memoria:
Los estudios han demostrado que una dieta alta en grasas (HF) aumenta el riesgo de daño a los nervios y enfermedades neurodegenerativas. Este estudio investigó la posible relación entre la dieta, el Melanota dirigido a los receptores de melanocortina y el comportamiento del pez cebra [11] . Sorprendentemente, incluso una dieta HF a corto plazo que duró aproximadamente el 1% de la vida del pez cebra tuvo un fuerte impacto en el desarrollo. En comparación con el pez cebra alimentado con una dieta de control, el pez cebra alimentado con una dieta HF mostró deterioro de la memoria de reconocimiento, aumento de los niveles de ansiedad y reducción de la tendencia a la exploración después de sólo tres semanas. Y estas anomalías causadas por la dieta HF fueron revertidas por Melanota. Los animales alimentados con una dieta HF y tratados con Melanota mostraron comportamientos de reconocimiento, memoria, ansiedad y exploración similares a los del grupo de control. Este estudio proporciona evidencia de que incluso una dieta HF a corto plazo puede tener un impacto en la memoria y el estado de ánimo, y es el primer estudio que muestra que Melanota puede revertir estos cambios.
Regulación del comportamiento social:
En el campo de la investigación en neurociencia, se descubrió que Melanotan-II puede regular el comportamiento social estimulando los receptores de melanocortina y luego activando el sistema central de oxitocina [12] . Específicamente, después de la administración sistémica de Melanota, la inyección intravenosa en lugar de la administración intranasal de Melanota puede inducir significativamente la expresión de Fos en las neuronas magnocelulares del núcleo supraóptico (SON) y el núcleo paraventricular (PVN) del hipotálamo, y esta respuesta puede atenuarse mediante un tratamiento previo con el antagonista de melanocortina SHU-9119. Los registros electrofisiológicos mostraron que la inyección intravenosa de Melanota puede aumentar la velocidad de activación de las neuronas de oxitocina en el SON. Esto indica que Melanota tiene un efecto regulador sobre el sistema de oxitocina relacionado con el comportamiento social en el sistema nervioso, y su mecanismo de acción puede ser regular la actividad y secreción de las neuronas de oxitocina mediante la activación de receptores específicos y vías de señalización.
Investigación sobre obesidad y salud metabólica:
En términos de obesidad y salud metabólica, algunos estudios utilizaron un modelo genético de ratones con deficiencia del polipéptido activador de adenilato ciclasa pituitaria (PACAP) y encontraron que el agonista del receptor de melanocortina Melanota puede rescatar parcialmente la capacidad termogénica deteriorada de los ratones con deficiencia de PACAP durante la adaptación al frío. Esto indica que PACAP puede desempeñar un papel en el sistema de melanocortina, regulando la actividad nerviosa simpática del tejido adiposo marrón en ratones, lo que tiene un impacto sobre la obesidad y la salud metabólica [13]..
Regulación del metabolismo y la temperatura corporal:
Melanota también tiene un impacto significativo en el sistema endocrino. Por ejemplo, la administración intraperitoneal de Melanota a ratones puede causar hipometabolismo/hipotermia profunda y transitoria [14] . Los estudios han demostrado que en ratones que carecen de mastocitos, la hipotermia causada por Melanota se elimina, lo que sugiere que se requiere la participación de los mastocitos. Melanota causa hipotermia en ratones al activar los mastocitos y estimular el receptor de histamina 1, y su mecanismo de acción implica la interacción de múltiples factores y receptores endocrinos.
En conclusión, como sustancia sintética que ha atraído mucha atención, Melanota presenta características únicas en múltiples campos. En el campo de la piel, al unirse a receptores específicos de los melanocitos, puede promover eficazmente la producción de melanina, proporcionando un método de bronceado no tradicional para quienes desean una tez bronceada saludable. En comparación con el bronceado por exposición prolongada a los rayos ultravioleta, Melanota puede evitar el daño directo de los rayos ultravioleta a la piel y reducir los riesgos potenciales de quemaduras solares, envejecimiento de la piel e incluso cáncer de piel.
Desde la perspectiva de la regulación de la función sexual, Melanota tiene un efecto positivo al estimular la erección espontánea del pene y mejorar la estimulación sexual. Esta es una posible solución eficaz para algunas personas con disfunción sexual o aquellas que esperan mejorar su experiencia sexual. Puede lograr un impacto positivo en la función sexual activando vías neuronales específicas en los sistemas nerviosos central y periférico y regulando los neurotransmisores y receptores relacionados, brindando nuevas posibilidades para mejorar la salud sexual.
En la investigación sobre obesidad y salud metabólica, Melanota también muestra ventajas potenciales. Puede regular el metabolismo energético y la temperatura corporal y tiene cierto efecto de mejora sobre la función deteriorada del tejido adiposo en la obesidad. Proporciona una nueva dirección de investigación para el tratamiento de la obesidad y el manejo de la salud metabólica, lo que es útil para el desarrollo de nuevas estrategias de tratamiento y la mejora del estado de salud de los pacientes obesos.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
Cousen, P es un investigador centrado principalmente en el campo de la alergia dermatológica. Su trabajo dentro de este dominio se ha asociado con varias organizaciones, incluidas South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield y Chesterfield Royal Hosp. Más allá de su especialización principal en Dermatología, Alergia, los intereses y actividades de investigación de Cousen, P probablemente se extiendan a áreas relacionadas como la inmunología, dada la conexión inherente entre las reacciones alérgicas y el sistema inmunológico. Esto podría implicar estudiar las respuestas inmunes que conducen a enfermedades alérgicas de la piel y explorar nuevos enfoques terapéuticos para modular estas respuestas.
Además, su investigación podría abarcar ensayos clínicos para nuevos tratamientos dermatológicos, el estudio de la función de barrera cutánea y su papel en la prevención de alergias, y la investigación de factores genéticos que predisponen a las personas a sufrir alergias cutáneas. Además, considerando la naturaleza multidisciplinaria de la investigación sanitaria, podría colaborar con expertos de otros campos como la farmacología, la microbiología (que estudia el impacto del microbioma de la piel en las alergias) e incluso la psicología (que examina el impacto psicológico de las alergias cutáneas crónicas), contribuyendo así a una comprensión y gestión integral de las afecciones alérgicas dermatológicas. Cousen, P figura en la referencia de la cita [4].
