|
1 комплет (10 вијали)
| Количина: | |
|---|---|
▎ на меланотан-2 Структура
Извор: PubChem |
Секвенца: Ac-Nle-цикло(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2 Молекуларна формула: C 50H 69N 15O9 Молекуларна тежина: 1024,2 g/mol CAS број: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Синоними: MT-II |
▎ Истражување на Меланотан-2
Која е истражувачката позадина на Меланота?
Меланота е синтетички аналог. Тој е синтетички аналог на α-меланоцит-стимулирачкиот хормон (α-MSH), кој се подготвува со методи на хемиска синтеза [1] . α-MSH е природен хормон кој има различни физиолошки функции во човечкото тело, вклучително и регулирање на пигментацијата на кожата. Меланота е дизајнирана да имитира некои од ефектите на α-MSH, но има посилна активност и специфични цели на примена. Меланота првично беше развиена како супстанца за промовирање на пигментацијата на кожата, односно таканаречено средство за потемнување. Со зголемувањето на побарувачката на луѓето за сончање, некои луѓе почнаа да се обидуваат да добијат брз ефект на потемнување на кожата со инјектирање на Melanota. Истражувањето во овој поглед главно се фокусира на неговиот механизам и ефект врз пигментацијата на кожата. На пример, студиите открија дека Меланота може да се поврзе со специфични рецептори на меланоцитите за да го стимулира производството на меланин, а со тоа да ја затемни кожата [2, 3].
Што е Меланота?
Меланота е синтетички аналог кој е поврзан со α-меланоцит-стимулирачкиот хормон (α-MSH). Неговата главна функција е да ја зголеми пигментацијата на кожата и да ја затемни човечката кожа. Меланота главно го врши својот ефект преку интеракција со рецепторите на меланокортин. Поточно, како неселективен агонист на меланокортин рецепторот, може да го стимулира производството на меланин во кожата, со што се постигнува пигментација на кожата, односно ефект на потемнување. Покрај тоа, може да предизвика спонтана ерекција на пенисот и ефекти на сексуална стимулација.
Кој е специфичниот механизам на Меланота при сончањето?
Меланота предизвикува потемнување на кожата преку интеракција со меланокортин 1 рецепторот на меланоцитите. Се верува дека Melanota го имитира ефектот на меланокортинот α-меланоцит-стимулирачки хормон (α-MSH) на MC1 рецепторот на меланоцитите, што резултира со зголемување на експресијата на сигналниот протеин на агути. Меланота ги стимулира меланоцитите да произведуваат и лачат меланин, а со тоа ја зголемува пигментацијата на кожата [4] . Може да го промовира производството на еумеланин во кожата за да се постигне пигментација на кожата. Истражувањата покажаа дека аналогот на цикличниот аналог на α-меланоцит-стимулирачкиот хормон (α-MSH) -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] алфа-MSH-(4 - 10) амид (Melanota ), моќен меланокортин стимулација на рецепторот на агонист на кожата [5]. .
Кој е специфичниот механизам на Melanota во поттикнувањето на ерекција на пенисот и подобрување на сексуалната стимулација?
Индукција на ерекција:
Кај анестезирани стаорци, Melanota - неспецифичен агонист на меланокортин рецепторот - покажа дозно зависна еректилна индукција кога се администрира преку интравенска инјекција (0,1-1 mg/kg) или инфузија на хипоталамично паравентрикуларно јадро (0,1-1 μg). Овој ефект предизвика ерекција на пенисот и ја намали латентноста на првите еректилни настани [6] . Неговиот ефект може да вклучи активирање на меланокортин рецепторите во централниот нервен систем, со што се регулираат нервните патишта поврзани со ерекцијата. Кога Melanota се интратекално се инјектира (0,2 μg) на ниво L6 - S1, амплитудата на настаните во ерекцијата е поголема. Ова укажува дека нервните патишта на ниво на 'рбетниот мозок, исто така, може да бидат вклучени во индукцијата на ерекцијата од Меланота [6].
Промоција на ерекцијата:
По интравенска инјекција на Melanota (1 mg/kg), еректилниот одговор предизвикан од стимулацијата на кавернозниот нерв е зголемен, со што игра промовирачка улога во ерекцијата [6] . По акутно отстранување на лумбалниот паравертебрален симпатичен синџир, промовирачкиот ефект на Melanota е укинат. Ова укажува дека поттикнувачкиот ефект на Melanota врз ерекцијата зависи од интегритетот на лумбалниот паравертебрален симпатичен синџир. Спротивно на тоа, Меланота инјектирана во кавернозното тело (1 μg) не покажа никаква промоторна активност. Трансекцијата на 'рбетниот мозок или билатералната трансекција на карличниот нерв или дорзалниот нерв на пенисот не ја нарушила поттикнувачката активност на интравенозната Меланота (1 mg/kg), што дополнително укажува дека поттикнувачкиот ефект на Меланота врз ерекцијата е главно преку патеката на симпатичкиот нерв, а не преку нервниот нерв на карлицата [6] на карличниот нерв [6] или на карличниот нерв..
Подобрување на однесувањето на женската сексуална возбуда:
Истражувањата покажаа дека Меланота исто така има влијание врз женското сексуално однесување. Кај женските стаорци, овариектомизираните стаорци претходно третирани со естрадиол бензоат (EB) и прогестерон (P), интравенска инјекција на Melanota (1 и 3 mg/kg) го зголеми бројот на скокови, брзање и треперење на ушите, што укажува на тоа дека прогестеронот може да комуницира со женското сексуално арно за да се зголеми [7].
Ефект на MTII врз туморогеноста на клетките на меланомот.
Извор:PubMed [1]
Меланота е супстанца со повеќе функции и истражувачки насоки. Следното ќе воведе други поврзани истражувања за Меланота.
Индукција на ерекција:
Во некои студии, беше откриено дека Меланота има влијание и на репродуктивниот систем. На пример, Меланота може да предизвика абнормална ерекција на пенисот. Некои пациенти доживеале болни ерекции по субкутана инјекција на Меланота, а исто така покажале симптоми на возбудување на симпатичкиот нерв, како што се зголемен пулс, зголемен крвен притисок, немир и прекумерно потење [8] . еректилна функција. Дополнително, во студиите за глодари, супстанците од меланокортин може да предизвикаат лордоза, што се толкува како доказ за зголемена сексуална возбуда [8] , што дополнително сугерира дека влијанието на Меланота врз репродуктивниот систем може да биде поврзано со сексуалната возбуда и регулирањето на сексуалното однесување.
Промоција на производство на меланин:
Како синтетички аналог на меланокортин, Melanota може да се поврзе со рецепторот за меланокортин I (MC1R) за да го промовира производството на меланин [9] . Тоа главно го постигнува со промовирање на пролиферацијата на меланоцитите и регулирање на активноста на тирозиназата. Овој ефект на промовирање на производството на меланин и дава на Melanota потенцијална примена на полето на кожата, на пример, може да игра улога во третманот и превенцијата на некои кожни болести.
Истражување во анти-туморски аспекти:
Во истражувањето за антитуморно, студиите со користење на моделот на меланом B16-F10 открија дека иако Меланота нема ефект врз размножувањето на клетките на меланомот, таа може ефикасно да ја инхибира способноста за миграција, инвазија и формирање на колонии на клетките на меланомот. Локалната апликација на Melanota може значително да ја намали прогресијата на туморот кај глувците со воспоставен меланом. Неговиот механизам на дејство е да предизвика дорегулација на фосфатазата и хомологот на тензин (PTEN) преку рецепторот за меланокортин 1 (MC1R), со што ја инхибира прогресијата на меланомот со надолна регулација на сигналниот пат на циклооксигеназа II (COX-2)/простагландин Е2 (PGE2) [1].
Терапевтски ефект врз аутизмот:
Некои студии користеа модел на аутизам со глувче за активирање на имунитетот (МИА) за да го проценат терапевтскиот потенцијал на агонистот на рецепторот 4 на меланокортинот M Melanota за карактеристики слични на аутизам кај возрасни машки глувци [10] .Машките глувци МИА покажаа карактеристики слични на аутизам, вклучително и нарушено социјално однесување и намалени показатели за репетитивно социјално однесување. Администрацијата на Меланота на машки глувци МИА седум последователни дена доведе до подобрување на индикаторите за социјално однесување. Немаше значителна промена во индикаторите за социјално однесување кај машките C57 глувци со нормална позадина по третманот со Меланота. Дополнително, кај нормалните C57 глувци, немаше промени во однесувањето слично на анксиозност или повторување по третманот со Меланота, но имаше значително намалување на телесната тежина по субакутен третман. Овие податоци покажуваат дека Меланота е ефикасен лек кој може да ги подобри дефицитите во однесувањето слични на аутизмот во моделот на аутизам кај возрасните машки глувци МИА.
Свртување на оштетувањето на меморијата:
Истражувањата покажаа дека исхраната со висока содржина на масти (HF) е докажано дека го зголемува ризикот од оштетување на нервите и невродегенеративни болести. Оваа студија ја истражуваше можната врска помеѓу исхраната, Меланота насочена кон рецепторите за меланокортин и однесувањето на рибата зебра [11] . Изненадувачки, дури и краткорочната диета со ХФ која траеше околу 1% од животот на рибата зебра имаше силно влијание врз развојот. Во споредба со рибата зебра која се хранела со контролна диета, рибата зебра која била хранета со диета со ХФ покажала нарушена меморија за препознавање, зголемени нивоа на анксиозност и намалена тенденција за истражување по само три недели. И овие абнормалности предизвикани од диетата со СС беа поништени од Меланота. Животните кои биле хранети со диета со СС и третирани со Меланота покажале помнење за препознавање, анксиозност и однесување на истражување слично на оние на контролната група. Оваа студија дава докази дека дури и краткотрајната диета со ХФ може да има влијание врз меморијата и расположението, и тоа е прва студија која покажа дека Меланота може да ги промени овие промени.
Регулирање на социјалното однесување:
Во областа на истражувањето на невронауката, беше откриено дека Меланотан-II може да го регулира социјалното однесување преку стимулирање на меланокортин рецепторите и потоа активирање на централниот систем на окситоцин [12] . Поточно, по системска администрација на Melanota, интравенска инјекција наместо интраназална администрација на Melanota може значително да предизвика Fos експресија во магноцелуларните неврони на супраоптичкото јадро (SON) и паравентрикуларното јадро (PVN) на хипоталамусот, а овој одговор може да биде атенуиран со 199агонисторт на препаратот. Електрофизиолошките снимки покажаа дека интравенската инјекција на Melanota може да ја зголеми стапката на палење на окситоцин неврони во SON. Ова укажува дека Меланота има регулаторно дејство врз системот на окситоцин поврзано со социјалното однесување во нервниот систем, а неговиот механизам на дејство може да биде регулирање на активноста и секрецијата на невроните на окситоцин преку активирање на специфични рецептори и сигнални патишта.
Истражување за дебелината и метаболичкото здравје:
Во однос на дебелината и метаболичкото здравје, некои студии користеа генетски модел на глувци со дефицит на хипофизна аденилат циклаза (PACAP) и открија дека агонистот на рецепторот за меланокортин Melanota може делумно да го спаси нарушениот термоген капацитет на глувците со недостаток на PACAP за време на адаптација на студ. Ова укажува дека PACAP може да игра улога нагоре од системот на меланокортин, регулирајќи ја активноста на симпатичкиот нерв на кафеавото масно ткиво кај глувците, а со тоа има влијание врз дебелината и метаболичкото здравје [13].
Регулирање на метаболизмот и телесната температура:
Меланота, исто така, има значително влијание врз ендокриниот систем. На пример, интраперитонеалната администрација на Melanota на глувци може да предизвика длабок и минлив хипометаболизам/хипотермија [14] .Студиите покажаа дека кај глувците на кои им недостасуваат мастоцити, хипотермијата предизвикана од Melanota е елиминирана, што сугерира дека е потребно учество на мастоцитите. Меланота предизвикува хипотермија кај глувците со активирање на мастоцитите и стимулирање на рецепторот за хистамин 1, а нејзиниот механизам на дејство вклучува интеракција на повеќе ендокрини фактори и рецептори.
Како заклучок, како синтетичка супстанца која привлече големо внимание, Меланота покажува уникатни карактеристики на повеќе полиња. Во областа на кожата, со врзување за специфични рецептори на меланоцитите, може ефикасно да го промовира производството на меланин, обезбедувајќи нетрадиционален метод за потемнување за оние кои сакаат здрав бронзен тен. Во споредба со сончањето со продолжено изложување на ултравиолетови зраци, Меланота може да го избегне директното оштетување на кожата од ултравиолетовите зраци и да ги намали потенцијалните ризици од изгореници, стареење на кожата, па дури и рак на кожата.
Од гледна точка на регулација на сексуалната функција, Меланота има позитивен ефект врз стимулирање на спонтана ерекција на пенисот и зајакнување на сексуалната стимулација. Ова е потенцијално ефикасно решение за некои поединци со сексуална дисфункција или оние кои се надеваат дека ќе го подобрат своето сексуално искуство. Може да постигне позитивно влијание врз сексуалната функција преку активирање на специфични нервни патишта во централниот и периферниот нервен систем и регулирање на поврзаните невротрансмитери и рецептори, обезбедувајќи нови можности за подобрување на сексуалното здравје.
Во истражувањето за дебелината и метаболичкото здравје, Меланота покажува и потенцијални предности. Може да може да го регулира енергетскиот метаболизам и телесната температура и има одредено подобрување на нарушената функција на масното ткиво при дебелина. Обезбедува нова истражувачка насока за третман на дебелината и управување со метаболичкото здравје, што е од помош за развој на нови стратегии за третман и подобрување на здравствената состојба на дебелите пациенти.
За авторот
Горенаведените материјали се сите истражени, уредени и составени од Cocer Peptides.
Научен весник Автор
Cousen, P е истражувач со примарен фокус во областа на дерматолошка алергија. Неговата работа во овој домен е поврзана со неколку организации, вклучително и South Tees Hosp NHS Fdn Trust, Универзитетската болница Џејмс Кук, Кралската болница во Корнвол, Универзитетот во Шефилд и Кралската болница Честерфилд. Надвор од неговата основна специјализација во дерматолошка алергија, Cousen, истражувачките интереси и активности на P веројатно се прошируваат на сродни области како што е имунологијата, со оглед на вродената врска помеѓу алергиските реакции и имунолошкиот систем. Ова може да вклучи проучување на имунолошките одговори кои водат до алергиски состојби на кожата и истражување на нови терапевтски пристапи за модулирање на овие одговори.
Дополнително, неговото истражување би можело да опфати клинички испитувања за нови дерматолошки третмани, проучување на функцијата на бариерата на кожата и нејзината улога во спречувањето на алергијата и истражување на генетските фактори кои ги предиспонираат поединците за алергии на кожата. Понатаму, имајќи ја предвид мултидисциплинарната природа на здравствените истражувања, тој може да соработува со експерти од други области како фармакологија, микробиологија (проучување на влијанието на микробиомот на кожата врз алергиите), па дури и психологија (испитување на психолошкото влијание на хроничните алергии на кожата), со што ќе придонесе за сеопфатно разбирање и подобро управување со сите дерматолошки состојби. Cousen, P е наведен во референцата за цитирање [4].
