|
1 kits (10 flessies)
| Hoeveelheid: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2- struktuur
Bron: PubChem |
Volgorde: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Molekulêre Formule: C 50H 69N 15O9 Molekulêre gewig: 1024,2 g/mol CAS-nommer: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinonieme: MT-II |
▎ Melanotan-2 Navorsing
Wat is die navorsingsagtergrond van Melanota?
Melanota is 'n sintetiese analoog. Dit is 'n sintetiese analoog van α-melanosiet-stimulerende hormoon (α-MSH), wat deur chemiese sintesemetodes berei word [1] . α-MSH is 'n hormoon wat natuurlik voorkom wat verskeie fisiologiese funksies in die menslike liggaam het, insluitend die regulering van velpigmentasie. Melanota is ontwerp om sommige van die effekte van α-MSH na te boots, maar het sterker aktiwiteit en spesifieke toepassingsdoeleindes. Melanota is aanvanklik ontwikkel as 'n stof om velpigmentasie te bevorder, dit wil sê 'n sogenaamde looimiddel. Met die toename in mense se vraag na looiery, het sommige mense begin poog om 'n vinnige velverdonkerende effek te verkry deur Melanota in te spuit. Die navorsing in hierdie verband fokus hoofsaaklik op die meganisme en effek daarvan op velpigmentasie. Studies het byvoorbeeld bevind dat Melanota aan spesifieke reseptore op melanosiete kan bind om die produksie van melanien te stimuleer en sodoende die vel verdonker [2, 3].
Wat is Melanota?
Melanota is 'n sintetiese analoog wat verwant is aan α-melanosiet-stimulerende hormoon (α-MSH). Die hooffunksie daarvan is om velpigmentasie te verhoog en menslike vel te verdonker. Melanota oefen hoofsaaklik sy effek uit deur interaksie met melanokortienreseptore. Spesifiek, as 'n nie-selektiewe melanokortienreseptoragonis, kan dit die produksie van melanien in die vel stimuleer en sodoende velpigmentasie, dit wil sê die verbruiningseffek, verkry. Daarbenewens kan dit ook spontane penis ereksie en seksuele stimulasie effekte produseer.
Wat is die spesifieke meganisme van Melanota in looiery?
Melanota veroorsaak velverbruining deur interaksie met die melanokortien 1-reseptor op melanosiete. Daar word geglo dat Melanota die effek van die melanokortien α-melanosiet-stimulerende hormoon (α-MSH) op die MC1-reseptor van melanosiete naboots, wat lei tot 'n toename in die uitdrukking van agouti-seinproteïen. Melanota stimuleer melanosiete om melanien te produseer en af te skei, en sodoende velpigmentasie verhoog [4] . Dit kan die produksie van eumelanien in die vel bevorder om velpigmentasie te verkry. Studies het getoon dat die α-melanosiet-stimulerende hormoon (α-MSH) analoog sikliese -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alfa-MSH-(4 - 10) amied (Melanota ), 'n kragtige melanokortienreseptoragonis, die produksie van velumelan-pigmentinien kan stimuleer [5] .
Wat is die spesifieke meganisme van Melanota om penis ereksie te veroorsaak en seksuele stimulasie te verbeter?
Induksie van ereksie:
In verdoofde rotte het Melanota - 'n nie-spesifieke melanokortienreseptoragonis - dosisafhanklike erektiele induksie getoon wanneer dit toegedien is via binneaarse inspuiting (0.1-1 mg/kg) of hipotalamus paraventrikulêre kerninfusie (0.1-1 μg). Hierdie effek het penis-ereksies veroorsaak en die latensie van eerste erektiele gebeurtenisse verminder [6] .Die effek daarvan kan die aktivering van melanokortienreseptore in die sentrale senuweestelsel behels, en sodoende die neurale bane wat met ereksie verband hou, reguleer. Wanneer Melanota intratekaal ingespuit word (0.2 μg) op die L6 - S1 vlak, is die amplitude van ereksie gebeure hoër. Dit dui daarop dat die neurale bane op die rugmurgvlak ook betrokke kan wees by die induksie van ereksie deur Melanota [6].
Bevordering van ereksie:
Na binneaarse inspuiting van Melanota (1 mg/kg), word die erektiele reaksie wat deur kaverneuse stimulasie geïnduseer word, verhoog, en speel dus 'n bevorderende rol in ereksie [6] . Na akute verwydering van die lumbale paravertebrale simpatiese ketting, word die bevorderende effek van Melanota afgeskaf. Dit dui daarop dat die bevorderende effek van Melanota op ereksie afhang van die integriteit van die lumbale paravertebrale simpatiese ketting. Daarenteen het Melanota wat in die corpus cavernosum (1 μg) ingespuit is, geen promotoraktiwiteit getoon nie. Rugmurg-transeksie of bilaterale deursnee van die bekkensenuwee of die dorsale senuwee van die penis het nie die bevorderende aktiwiteit van intraveneuse Melanota (1 mg/kg) benadeel nie, wat verder aandui dat die bevorderende effek van Melanota op ereksie hoofsaaklik deur die simpatiese senuweebaan is eerder as die bekkensenuwee of die penissale senuwee [6].
Verbetering van vroulike seksuele opwekkingsgedrag:
Studies het bevind dat Melanota ook 'n impak op vroulike seksuele gedrag het. By vroulike rotte, ovariektomiseerde rotte wat voorbehandel is met estradiolbensoaat (EB) en progesteroon (P), het binneaarse inspuiting van Melanota (1 en 3 mg/kg) die aantal spronge, biesies en oorswaai verhoog, wat aandui dat progesteroon met Melanota kan in wisselwerking tree om vroulike seksuele opwinding te verhoog [7].
Effek van MTII op tumorigenisiteit van melanoomselle.
Bron:PubMed [1]
Melanota is 'n stof met veelvuldige funksies en navorsingsrigtings. Die volgende sal ander verwante navorsing oor Melanota bekendstel.
Induksie van ereksie:
In sommige studies is gevind dat Melanota ook 'n impak op die voortplantingstelsel het. Melanota kan byvoorbeeld abnormale penis ereksie veroorsaak. Sommige pasiënte het pynlike ereksies ervaar na onderhuidse inspuiting van Melanota, en het ook simptome van simpatiese senuwee-opwekking getoon, soos verhoogde hartklop, verhoogde bloeddruk, rusteloosheid en oormatige sweet [8] . Dit dui daarop dat Melanota die bloedtoevoer en neurale regulering van die voortplantingsorgane kan beïnvloed deur in te tree op spesifieke neurotransmitters en dus veranderinge in die neurotransmittersisteme. Daarbenewens, in studies oor knaagdiere, kan melanokortien stowwe 'n lordose postuur veroorsaak, wat geïnterpreteer word as bewys van verhoogde seksuele opwekking [8] , wat verder daarop dui dat die impak van Melanota op die voortplantingstelsel verband kan hou met seksuele opwekking en die regulering van seksuele gedrag.
Bevordering van melanienproduksie:
As 'n sintetiese melanokortien-analoog kan Melanota aan die melanokortien I-reseptor (MC1R) bind om melanienproduksie te bevorder [9] .Dit bereik dit hoofsaaklik deur die proliferasie van melanosiete te bevorder en die aktiwiteit van tyrosinase te reguleer. Hierdie effek van die bevordering van melanienproduksie gee Melanota potensiële toepassingswaarde in die velveld, dit kan byvoorbeeld 'n rol speel in die behandeling en voorkoming van sommige velsiektes.
Navorsing in anti-tumor aspekte:
In die navorsing oor antitumor, het studies wat die B16-F10 melanoommodel gebruik het bevind dat alhoewel Melanota geen effek op die proliferasie van melanoomselle het nie, dit die migrasie-, indringings- en kolonievormingsvermoë van melanoomselle effektief kan inhibeer. Plaaslike toediening van Melanota kan ook die tumorprogressie in muise met gevestigde melanoom aansienlik verswak. Die werkingsmeganisme daarvan is om 'n opregulering van fosfatase en tensin homoloog (PTEN) deur die melanokortien 1 reseptor (MC1R) te veroorsaak, waardeur die vordering van melanoom inhibeer deur die siklooksigenase II (COX-2)/prostaglandien E2 (PGE2) seinweg af te reguleer [1].
Terapeutiese effek op outisme:
Sommige studies het 'n moederlike immuunaktivering (MIA) muismodel van outisme gebruik om die terapeutiese potensiaal van die melanokortienreseptor 4-agonis M Melanota te evalueer vir outisme-agtige kenmerke in volwasse manlike muise [10] . MIA-manlike muise het outisme-agtige kenmerke getoon, insluitend verswakte sosiale gedragsherhalingsaanwysers, verminderde sosiale gedragsaanwysers en verhoogde herhaling van sosiale gedrag. Toediening van Melanota aan MIA-manlike muise vir sewe opeenvolgende dae het gelei tot 'n verbetering in sosiale gedragsaanwysers. Daar was geen betekenisvolle verandering in sosiale gedragsaanwysers by manlike C57 muise met 'n normale agtergrond na behandeling met Melanota nie. Daarbenewens was daar in normale C57 muise geen veranderinge in angsagtige of herhalende gedrag na behandeling met Melanota nie, maar daar was 'n beduidende afname in liggaamsgewig na subakute behandeling. Hierdie data dui aan dat Melanota 'n effektiewe middel is wat die outisme-agtige gedragstekorte in die outismemodel van volwasse MIA-manlike muise kan verbeter.
Omkering van geheue inkorting:
Studies het getoon dat daar bewys is dat 'n hoë-vet (HF) dieet die risiko van senuweeskade en neurodegeneratiewe siektes verhoog. Hierdie studie het die moontlike verband tussen dieet, Melanota wat melanokortienreseptore gerig is, en die gedrag van sebravis ondersoek [11] . Verbasend genoeg het selfs 'n korttermyn-HF-dieet wat vir ongeveer 1% van die sebravis se lewe geduur het, 'n sterk ontwikkelingsimpak gehad. In vergelyking met sebravisse wat 'n beheerdieet gevoer is, het sebravisse wat 'n HF-dieet gevoer is, na slegs drie weke verswakte herkenningsgeheue, verhoogde angsvlakke en verminderde eksplorasieneiging getoon. En hierdie abnormaliteite wat deur die HF-dieet veroorsaak is, is deur Melanota omgekeer. Diere wat 'n HF-dieet gevoer en met Melanota behandel is, het herkenningsgeheue, angs en eksplorasiegedrag soortgelyk aan dié van die kontrolegroep getoon. Hierdie studie verskaf bewyse dat selfs 'n korttermyn HF-dieet 'n impak op geheue en bui kan hê, en dit is die eerste studie wat wys dat Melanota hierdie veranderinge kan omkeer.
Regulering van sosiale gedrag:
Op die gebied van neurowetenskapnavorsing is gevind dat Melanotan-II sosiale gedrag kan reguleer deur melanokortienreseptore te stimuleer en dan die sentrale oksitosienstelsel te aktiveer [12] . Spesifiek, na sistemiese toediening van Melanota, kan binneaarse inspuiting eerder as intranasale toediening van Melanota Fos-uitdrukking in die magnosellulêre neurone van die supraoptiese kern (SON) en paraventrikulêre kern (PVN) van die hipotalamus aansienlik induseer, en hierdie reaksie kan verswak word deur voorbehandeling met die melano19-cortin-antagon SHU9-19. Elektrofisiologiese opnames het getoon dat binneaarse inspuiting van Melanota die afvuurtempo van oksitosienneurone in die SON kan verhoog. Dit dui daarop dat Melanota 'n regulerende effek op die oksitosienstelsel het wat verband hou met sosiale gedrag in die senuweestelsel, en die werkingsmeganisme daarvan kan wees om die aktiwiteit en afskeiding van oksitosienneurone te reguleer deur spesifieke reseptore en seinpaaie te aktiveer.
Navorsing oor vetsug en metaboliese gesondheid:
Wat vetsug en metaboliese gesondheid betref, het sommige studies 'n genetiese model van pituïtêre adenilaatsiklase-aktiverende polipeptied (PACAP)-tekorte muise gebruik en gevind dat die melanokortienreseptoragonis Melanota gedeeltelik die verswakte termogeniese kapasiteit van PACAP-tekorte muise tydens koue aanpassing kan red. Dit dui daarop dat PACAP 'n rol stroomop van die melanokortienstelsel kan speel, wat die simpatiese senuwee-aktiwiteit van bruin vetweefsel in muise reguleer, en sodoende 'n impak op vetsug en metaboliese gesondheid het [13].
Regulering van metabolisme en liggaamstemperatuur:
Melanota het ook 'n beduidende impak op die endokriene stelsel. Byvoorbeeld, intraperitoneale toediening van Melanota aan muise kan diepgaande en verbygaande hipometabolisme/hipotermie veroorsaak [14] . Studies het getoon dat in muise wat nie mastselle het nie, die hipotermie wat deur Melanota veroorsaak word, uitgeskakel word, wat daarop dui dat die deelname van mastselle vereis word. Melanota veroorsaak hipotermie by muise deur mastselle te aktiveer en die histamien 1-reseptor te stimuleer, en sy werkingsmeganisme behels die interaksie van veelvuldige endokriene faktore en reseptore.
Ten slotte, as 'n sintetiese stof wat baie aandag getrek het, vertoon Melanota unieke eienskappe in verskeie velde. Op die gebied van die vel, deur te bind aan spesifieke reseptore op melanosiete, kan dit die produksie van melanien effektief bevorder, wat 'n nie-tradisionele looierymetode bied vir diegene wat 'n gesonde bronskleur verlang. In vergelyking met looiery deur langdurige blootstelling aan ultravioletstrale, kan Melanota die direkte skade van ultravioletstrale aan die vel vermy en die potensiële risiko's van sonbrand, velveroudering en selfs velkanker verminder.
Vanuit die perspektief van seksuele funksie regulering, het Melanota 'n positiewe uitwerking op die stimulering van spontane penis ereksie en die verbetering van seksuele stimulasie. Dit is 'n potensiële effektiewe oplossing vir sommige individue met seksuele disfunksie of diegene wat hoop om hul seksuele ervaring te verbeter. Dit kan 'n positiewe impak op seksuele funksie bereik deur spesifieke neurale bane in die sentrale en perifere senuweestelsels te aktiveer en verwante neuro-oordragstowwe en reseptore te reguleer, wat nuwe moontlikhede bied vir die verbetering van seksuele gesondheid.
In die navorsing oor vetsug en metaboliese gesondheid toon Melanota ook potensiële voordele. Dit kan dalk energiemetabolisme en liggaamstemperatuur reguleer en het 'n sekere verbeterde effek op die verswakte funksie van vetweefsel in vetsug. Dit bied 'n nuwe navorsingsrigting vir die behandeling van vetsug en die bestuur van metaboliese gesondheid, wat nuttig is vir die ontwikkeling van nuwe behandelingstrategieë en die verbetering van die gesondheidstatus van vetsugtige pasiënte.
Oor die skrywer
Die bogenoemde materiaal word almal deur Cocer Peptides nagevors, geredigeer en saamgestel.
Skrywer van wetenskaplike tydskrif
Cousen, P is 'n navorser met 'n primêre fokus op die veld van Dermatologie Allergie. Sy werk binne hierdie domein is geassosieer met verskeie organisasies, insluitend South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield, en Chesterfield Royal Hosp. Behalwe sy kernspesialisasie in Dermatologie Allergie, strek Cousen, P se navorsingsbelangstellings en aktiwiteite waarskynlik na verwante gebiede soos immunologie, gegewe die inherente verband tussen allergiese reaksies en die immuunstelsel. Dit kan behels die bestudering van die immuunresponse wat lei tot allergiese veltoestande en die ondersoek van nuwe terapeutiese benaderings om hierdie reaksies te moduleer.
Daarbenewens kan sy navorsing kliniese proewe vir nuwe dermatologiese behandelings, die studie van velversperringsfunksie en die rol daarvan in die voorkoming van allergie insluit, en die ondersoek van genetiese faktore wat individue vatbaar maak vir velallergieë. Verder, met inagneming van die multidissiplinêre aard van gesondheidsorgnavorsing, kan hy dalk saamwerk met kundiges van ander velde soos farmakologie, mikrobiologie (bestudering van velmikrobioom se impak op allergieë), en selfs sielkunde (ondersoek na die sielkundige impak van chroniese velallergieë), en sodoende bydra tot 'n omvattende begrip en hantering van dermatologiese allergiese toestande. Cousen, P is gelys in die verwysing van aanhaling [4].
