|
1 paket (10 botol)
| Jumlah: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2 Struktur
Sumber: PubChem |
Urutan: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Formula Molekul: C 50H 69N 15O9 Bobot molekul: 1024,2 g / mol Nomer CAS: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinonim: MT-II |
▎ Riset Melanotan-2
Apa latar mburi riset Melanota?
Melanota minangka analog sintetik. Iku analog sintetik saka α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH), sing disiapake kanthi metode sintesis kimia [1] . α-MSH minangka hormon alami sing nduweni macem-macem fungsi fisiologis ing awak manungsa, kalebu ngatur pigmentasi kulit. Melanota dirancang kanggo niru sawetara efek saka α-MSH nanging nduweni aktivitas sing luwih kuat lan tujuan aplikasi tartamtu. Melanota wiwitane dikembangake minangka zat kanggo ningkatake pigmentasi kulit, yaiku, sing diarani agen penyamakan. Kanthi mundhake panjaluk penyamakan, sawetara wong wiwit ngupaya entuk efek peteng kulit kanthi cepet kanthi nyuntikake Melanota. Riset babagan iki utamane fokus ing mekanisme lan efek ing pigmentasi kulit. Contone, panaliten nemokake yen Melanota bisa ikatan karo reseptor spesifik ing melanosit kanggo ngrangsang produksi melanin, saéngga dadi peteng kulit [2, 3].
Apa Melanota?
Melanota minangka analog sintetik sing ana hubungane karo α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Fungsi utamane yaiku nambah pigmentasi kulit lan dadi peteng kulit manungsa. Melanota utamane duwe efek kanthi interaksi karo reseptor melanocortin. Khusus, minangka agonis reseptor melanocortin non-selektif, bisa ngrangsang produksi melanin ing kulit, saéngga entuk pigmentasi kulit, yaiku, efek penyamakan. Kajaba iku, bisa uga ngasilake ereksi penis spontan lan efek stimulasi seksual.
Apa mekanisme spesifik Melanota ing penyamakan?
Melanota nyebabake penyamakan kulit kanthi interaksi karo reseptor melanocortin 1 ing melanosit. Dipercaya manawa Melanota niru efek hormon stimulasi melanocortin α-melanocyte (α-MSH) ing reseptor MC1 melanosit, sing nyebabake paningkatan ekspresi protein sinyal agouti. Melanota ngrangsang melanosit kanggo ngasilake lan ngekskresi melanin, saéngga nambah pigmentasi kulit [4] . Bisa ningkatake produksi eumelanin ing kulit kanggo entuk pigmentasi kulit. Panaliten nuduhake yen α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) analog cyclic -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alpha-MSH-(4-10) amide (Melanota ), agonis reseptor melanocortin sing kuat, bisa ngrangsang produksi epigonin kulit . .
Apa mekanisme spesifik Melanota kanggo ngindhuksi ereksi penis lan nambah stimulasi seksual?
Induksi ereksi:
Ing tikus sing dianestesi, Melanota - agonis reseptor melanocortin non-spesifik - nuduhake induksi erectile gumantung dosis nalika diterbitake liwat injeksi intravena (0.1-1 mg / kg) utawa infus nukleus paraventricular hypothalamic (0.1-1 μg). Efek iki micu ereksi penis lan nyuda latensi acara ereksi pisanan [6] .Efek kasebut bisa nyebabake ngaktifake reseptor melanocortin ing sistem saraf pusat, saéngga ngatur jalur saraf sing ana hubungane karo ereksi. Nalika Melanota disuntikake sacara intrathecally (0.2 μg) ing tingkat L6 - S1, amplitudo acara ereksi luwih dhuwur. Iki nuduhake yen jalur saraf ing tingkat sumsum tulang belakang bisa uga melu induksi ereksi dening Melanota [6].
Promosi ereksi:
Sawise injeksi Melanota intravena (1 mg / kg), respon ereksi sing disebabake dening stimulasi saraf cavernous tambah, saéngga muter peran promosi ing ereksi [6] . Sawise ngilangi rantai simpatik paravertebral lumbar, efek promosi Melanota diilangi. Iki nuduhake yen efek promosi Melanota ing ereksi gumantung saka integritas rantai simpatik paravertebral lumbar. Ing kontras, Melanota disuntikake menyang corpus cavernosum (1 μg) ora nuduhake aktivitas promotor. Transeksi sumsum tulang belakang utawa transeksi bilateral saka saraf pelvis utawa saraf dorsal penis ora ngrusak aktivitas promosi Melanota intravena (1 mg / kg), luwih nuduhake yen efek promosi Melanota ing ereksi utamane liwat jalur saraf simpatik tinimbang saraf pelvis utawa saraf dorsal saka penis [6]..
Ningkatake prilaku gairah seksual wanita:
Panaliten nemokake manawa Melanota uga duwe pengaruh marang prilaku seksual wanita. Ing tikus wadon, tikus ovariectomized pretreated karo estradiol benzoate (EB) lan progesteron (P), injeksi intravena saka Melanota (1 lan 3 mg / kg) nambah jumlah mlumpat, rushes, lan wiggles kuping, nuduhake yen progesteron bisa berinteraksi karo Melanota kanggo nambah prilaku gairah seksual wadon [7].
Efek MTII ing tumorigenicity sel melanoma.
Sumber: PubMed [1]
Melanota minangka zat kanthi macem-macem fungsi lan arah riset. Ing ngisor iki bakal ngenalake riset liyane babagan Melanota.
Induksi ereksi:
Ing sawetara panaliten, ditemokake manawa Melanota uga duwe pengaruh ing sistem reproduksi. Contone, Melanota bisa nyebabake ereksi penis sing ora normal. Sawetara pasien ngalami degdegan sing nyeri sawise injeksi subkutan saka Melanota, lan uga nuduhake gejala eksitasi saraf simpatik, kayata peningkatan denyut jantung, tekanan getih dhuwur, gelisah, lan kringet sing berlebihan [8] .Iki nuduhake yen Melanota bisa nyebabake pasokan getih lan regulasi saraf saka organ reproduksi kanthi tumindak ing neurotransmiter lan sistem reseptor tartamtu, saéngga ndadékaké owah-owahan ing sistem saraf lan sistem reseptor. Kajaba iku, ing studi babagan rodents, zat melanocortin bisa nyebabake postur lordosis, sing diinterpretasikake minangka bukti paningkatan gairah seksual [8] , luwih nyatakake yen pengaruh Melanota ing sistem reproduksi bisa uga ana hubungane karo gairah seksual lan regulasi prilaku seksual.
Promosi produksi melanin:
Minangka analog melanocortin sintetik, Melanota bisa ikatan karo reseptor melanocortin I (MC1R) kanggo ningkatake produksi melanin [9] .Utamane entuk iki kanthi ningkatake proliferasi melanosit lan ngatur aktivitas tyrosinase. Efek promosi produksi melanin iki menehi nilai aplikasi potensial Melanota ing bidang kulit, contone, bisa uga duwe peran ing perawatan lan nyegah sawetara penyakit kulit.
Riset ing aspek anti-tumor:
Ing panaliten babagan anti-tumor, studi nggunakake model melanoma B16-F10 nemokake manawa Melanota ora duwe pengaruh marang proliferasi sel melanoma, nanging kanthi efektif bisa nyegah migrasi, invasi, lan kemampuan pembentukan koloni sel melanoma. Aplikasi lokal Melanota uga bisa nyuda progresi tumor ing tikus kanthi melanoma sing wis ditemtokake. Mekanisme tumindake yaiku nyebabake upregulasi fosfatase lan tensin homolog (PTEN) liwat reseptor melanocortin 1 (MC1R), saéngga nyegah progresi melanoma kanthi nyuda regulasi jalur sinyal siklooksigenase II (COX-2)/prostaglandin E2 (PGE2) [1].
Efek terapeutik ing autisme:
Sawetara studi nggunakake model tikus autis aktivasi imun (MIA) ibu kanggo ngevaluasi potensial terapeutik saka reseptor melanocortin 4 agonis M Melanota kanggo karakteristik kaya autis ing tikus lanang diwasa [10] .Tikus MIA lanang nuduhake karakteristik kaya autis, kalebu indikator prilaku sosial sing cacat, ngurangi komunikasi vokal, lan ningkatake prilaku sing bola-bali. Administrasi Melanota kanggo tikus MIA lanang sajrone pitung dina berturut-turut nyebabake paningkatan indikator prilaku sosial. Ora ana owah-owahan sing signifikan ing indikator prilaku sosial ing tikus C57 lanang kanthi latar mburi normal sawise perawatan karo Melanota. Kajaba iku, ing tikus C57 normal, ora ana owah-owahan ing prilaku kaya kuatir utawa bola-bali sawise perawatan karo Melanota, nanging ana penurunan bobot awak sing signifikan sawise perawatan subakut. Data kasebut nuduhake yen Melanota minangka obat sing efektif sing bisa ningkatake defisit prilaku kaya autis ing model autisme tikus MIA lanang diwasa.
Pembalikan gangguan memori:
Pasinaon wis nuduhake yen diet dhuwur lemak (HF) wis kabukten nambah risiko karusakan saraf lan penyakit neurodegeneratif. Panaliten iki nyelidiki hubungan sing bisa ditindakake antarane diet, Melanota nargetake reseptor melanocortin, lan prilaku iwak zebra [11] . Sing nggumunake, sanajan diet HF jangka pendek sing tahan udakara 1% saka urip iwak zebra duwe pengaruh pangembangan sing kuat. Dibandhingake karo zebrafish panganan diet kontrol, zebrafish dipakani diet HF nuduhake gangguan pangenalan memori, tambah kuatir tingkat, lan suda kecenderungan eksplorasi sawise mung telung minggu. Lan kelainan sing disebabake dening diet HF dibalik dening Melanota. Kéwan sing dipakani diet HF lan diobati karo Melanota nuduhake memori pangenalan, kuatir, lan prilaku eksplorasi sing padha karo klompok kontrol. Panaliten iki menehi bukti yen sanajan diet HF jangka pendek bisa duwe pengaruh ing memori lan swasana ati, lan minangka panaliten pisanan sing nuduhake yen Melanota bisa mbalikke owah-owahan kasebut.
Aturan prilaku sosial:
Ing bidang riset neuroscience, ditemokake yen Melanotan-II bisa ngatur prilaku sosial kanthi ngrangsang reseptor melanocortin lan banjur ngaktifake sistem oksitosin tengah [12] . Khusus, sawise administrasi sistemik Melanota, injeksi intravena tinimbang administrasi intranasal Melanota bisa nyebabake ekspresi Fos sacara signifikan ing neuron magnoselular saka nukleus supraoptik (SON) lan nukleus paraventricular (PVN) saka hipotalamus, lan respon iki bisa dikurangi kanthi pretreatment karo melanocortin-91 antagonist antagonist. Rekaman elektrofisiologis nuduhake yen injeksi Melanota intravena bisa ningkatake tingkat tembak neuron oksitosin ing SON. Iki nuduhake yen Melanota duweni efek regulasi ing sistem oksitosin sing ana hubungane karo prilaku sosial ing sistem saraf, lan mekanisme tumindake bisa uga kanggo ngatur aktivitas lan sekresi neuron oksitosin kanthi ngaktifake reseptor lan jalur sinyal tartamtu.
Riset babagan obesitas lan kesehatan metabolik:
Ing babagan obesitas lan kesehatan metabolisme, sawetara panaliten nggunakake model genetik tikus hipofisis adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) lan nemokake yen agonis reseptor melanocortin Melanota bisa nylametake sebagian kapasitas termogenik tikus sing kurang PACAP sajrone adaptasi kadhemen. Iki nuduhake yen PACAP bisa nduwe peran ing hulu sistem melanocortin, ngatur aktivitas saraf simpatik saka jaringan adiposa coklat ing tikus, saéngga duweni pengaruh marang obesitas lan kesehatan metabolisme [13].
Regulasi metabolisme lan suhu awak:
Melanota uga duwe pengaruh sing signifikan ing sistem endokrin. Contone, administrasi intraperitoneal Melanota kanggo tikus bisa nyebabake hipometabolisme / hipotermia sing jero lan sementara [14] .Sinau wis nuduhake yen ing tikus sing ora duwe sel mast, hipotermia sing disebabake dening Melanota diilangi, nuduhake yen partisipasi sel mast dibutuhake. Melanota nyebabake hipotermia ing tikus kanthi ngaktifake sel mast lan ngrangsang reseptor histamin 1, lan mekanisme tumindake kalebu interaksi saka macem-macem faktor endokrin lan reseptor.
Kesimpulane, minangka zat sintetik sing narik kawigaten akeh, Melanota nampilake ciri unik ing pirang-pirang lapangan. Ing lapangan kulit, kanthi ikatan karo reseptor spesifik ing melanosit, bisa kanthi efektif ningkatake produksi melanin, nyediakake cara penyamakan non-tradisional kanggo sing pengin kulit tembaga sing sehat. Dibandhingake karo penyamakan kanthi paparan sinar ultraviolet sing suwe, Melanota bisa ngindhari karusakan langsung saka sinar ultraviolet menyang kulit lan nyuda resiko potensial sunburn, penuaan kulit, lan malah kanker kulit.
Saka perspektif regulasi fungsi seksual, Melanota nduweni efek positif kanggo ngrangsang ereksi penis spontan lan ningkatake stimulasi seksual. Iki minangka solusi efektif sing potensial kanggo sawetara wong sing duwe disfungsi seksual utawa sing ngarep-arep bisa nambah pengalaman seksual. Bisa entuk pengaruh positif ing fungsi seksual kanthi ngaktifake jalur saraf tartamtu ing sistem saraf pusat lan perifer lan ngatur neurotransmitter lan reseptor sing gegandhengan, nyedhiyakake kemungkinan anyar kanggo ningkatake kesehatan seksual.
Ing riset babagan obesitas lan kesehatan metabolik, Melanota uga nuduhake keuntungan potensial. Bisa uga ngatur metabolisme energi lan suhu awak lan duwe efek perbaikan tartamtu ing fungsi gangguan jaringan adipose ing obesitas. Nyedhiyakake arah riset anyar kanggo perawatan obesitas lan manajemen kesehatan metabolik, sing mbantu ngembangake strategi perawatan anyar lan ningkatake status kesehatan pasien obesitas.
About The Author
Materi sing kasebut ing ndhuwur kabeh diteliti, diowahi lan disusun dening Cocer Peptides.
Penulis Jurnal Ilmiah
Cousen, P minangka peneliti kanthi fokus utamane ing bidang Alergi Dermatologi. Pakaryan ing domain iki wis digandhengake karo sawetara organisasi, kalebu South Tees Hosp NHS Fdn Trust, Rumah Sakit Universitas James Cook, Rumah Sakit Royal Cornwall, Universitas Sheffield, lan Chesterfield Royal Hosp. Ngluwihi spesialisasi inti ing Dermatology Allergy, Cousen, kapentingan riset lan aktivitas P sing bisa uga ana ing wilayah sing gegandhengan kayata imunologi, amarga ana hubungane antarane reaksi alergi lan sistem kekebalan. Iki bisa uga kalebu sinau respon imun sing nyebabake kondisi kulit alergi lan njelajah pendekatan terapeutik anyar kanggo ngowahi respon kasebut.
Kajaba iku, riset kasebut bisa nyakup uji klinis kanggo perawatan dermatologis anyar, sinau babagan fungsi penghalang kulit lan perane ing pencegahan alergi, lan investigasi faktor genetik sing predisposisi individu kanggo alergi kulit. Salajengipun, nimbang sifat multidisiplin riset kesehatan, dheweke bisa kolaborasi karo ahli saka bidang liyane kaya farmakologi, mikrobiologi (sinau dampak mikrobioma kulit ing alergi), lan malah psikologi (nliti pengaruh psikologis alergi kulit kronis), saéngga nyumbang kanggo pemahaman lengkap lan manajemen kahanan alergi dermatologis. Cousen, P kadhaptar ing referensi kutipan [4].
