|
1 Kits (10 Vials)
| Quantitéit: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2 Struktur
Quelle: PubChem |
Sequenz: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Molekulare Formel: C 50H 69N 15O9 Molekulare Gewiicht: 1024,2 g/mol CAS Zuel: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Synonyme: MT-II |
▎ Melanotan-2 Fuerschung
Wat ass de Fuerschungshintergrund vu Melanota?
Melanota ass e syntheteschen Analog. Et ass e syntheteschen Analog vum α-Melanocyt-stimuléierend Hormon (α-MSH), deen duerch chemesch Synthesemethoden [1] virbereet gëtt . α-MSH ass en natierlecht geschitt Hormon dat verschidde physiologesch Funktiounen am mënschleche Kierper huet, dorënner d'Reguléierung vun der Hautpigmentéierung. Melanota gouf entwéckelt fir e puer vun den Effekter vun α-MSH ze mimikéieren awer huet méi staark Aktivitéit a spezifesch Uwendungszwecker. Melanota gouf am Ufank als Substanz entwéckelt fir d'Hautpigmentéierung ze förderen, dat heescht e sougenannte Tanning Agent. Mat der Erhéijung vun der Nofro vun de Leit fir Sonneliicht, hunn e puer Leit ugefaang ze sichen fir e séieren Hautdäischterungseffekt ze kréien andeems Melanota injizéiert gëtt. D'Fuerschung an dëser Hisiicht konzentréiert sech haaptsächlech op säi Mechanismus an Effekt op Hautpigmentéierung. Zum Beispill, Studien hu festgestallt datt Melanota u spezifesche Rezeptoren op Melanocyten binde kann fir d'Produktioun vu Melanin ze stimuléieren an doduerch d'Haut däischter ze maachen [2, 3].
Wat ass Melanota?
Melanota ass e syntheteschen Analog deen mam α-Melanocyt-stimuléierend Hormon (α-MSH) verwandt ass. Seng Haaptfunktioun ass d'Hautpigmentéierung ze erhéijen an d'mënschlech Haut däischter ze maachen. Melanota übt haaptsächlech hiren Effekt duerch Interaktioun mat Melanocortin Rezeptoren. Besonnesch, als net-selektiven Melanocortin Rezeptor Agonist, kann et d'Produktioun vu Melanin an der Haut stimuléieren, sou datt d'Hautpigmentéierung erreecht gëtt, dat heescht d'Gareeffekt. Zousätzlech kann et och spontan Erektion vun der Penis a sexueller Stimulatiounseffekter produzéieren.
Wat ass de spezifesche Mechanismus vu Melanota beim Tanning?
Melanota induzéiert Hautverbrennung andeems se mam Melanocortin 1 Rezeptor op Melanozyten interagéieren. Et gëtt ugeholl datt Melanota den Effekt vum Melanocortin α-Melanocyt-stimuléierend Hormon (α-MSH) op den MC1 Rezeptor vu Melanozyten miméiert, wat zu enger Erhéijung vum Ausdrock vun agouti Signaliséierungsprotein resultéiert. Melanota stimuléiert Melanocyten fir Melanin ze produzéieren an ze secrete, doduerch d'Hautpigmentéierung erhéijen [4] . Et kann d'Produktioun vun Eumelanin an der Haut förderen fir Hautpigmentéierung z'erreechen. Studien hu gewisen datt den α-Melanocyt-stimuléierende Hormon (α-MSH) Analog zyklesch -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alpha-MSH-(4 - 10) Amid (Melanota), e mächtege Melanocortin Rezeptor Agonist, kann d'Hautpigmentéierungsproduktioun [5] stimuléieren fir d'Produktioun vu Pigmentin ze stimuléieren. .
Wat ass de spezifesche Mechanismus vu Melanota bei der Induktioun vun der Erektion an der sexueller Stimulatioun?
Induktioun vun der Erektion:
Bei anästhetiséierte Ratten huet Melanota - en net spezifesche Melanocortin Rezeptor Agonist - dosis-ofhängeg erektil Induktioun gewisen wann se iwwer intravenös Injektioun (0.1-1 mg / kg) oder hypothalamesch paraventrikulär Nukleusinfusioun (0.1-1 μg) verwalt ginn. Dësen Effekt huet penile Erektionen ausgeléist an d'Latenz vun den éischten Erektionen reduzéiert [6] .Säi Effekt kann d'Aktivatioun vun Melanokortin-Rezeptoren am Zentralnervensystem involvéieren, an doduerch d'Neuralweeër am Zesummenhang mat der Erektion regelen. Wann Melanota intrathecal injizéiert gëtt (0,2 μg) um Niveau L6 - S1, ass d'Amplitude vun Erektionsevenementer méi héich. Dëst weist datt d'neurale Weeër um Spinalkordniveau och an der Induktioun vun der Erektion vu Melanota involvéiert sinn [6].
Promotioun vun der Erektion:
No der intravenöser Injektioun vu Melanota (1 mg / kg), gëtt d'erektil Äntwert, déi duerch cavernous Nerve Stimulatioun induzéiert gëtt, erhéicht, also spillt eng förderend Roll bei der Erektion [6] . No der akuter Entfernung vun der Lendeger paravertebral sympathescher Kette gëtt de Promotiounseffekt vu Melanota ofgeschaaft. Dëst weist datt de promovéierende Effekt vu Melanota op d'Erektion hänkt vun der Integritéit vun der Lendeger paravertebral sympathescher Kette. Am Géigesaz, Melanota injizéiert an de Corpus cavernosum (1 μg) huet keng Promoteur Aktivitéit gewisen. Spinalkordtransektioun oder bilateral Transektioun vum Beckennerv oder dem Dorsalnerv vum Penis huet d'Promotiounsaktivitéit vun der intravenöser Melanota (1 mg / kg) net behënnert, wat weider beweist datt de promovéierende Effekt vu Melanota op d'Erektion haaptsächlech duerch de sympatheschen Nerve Wee ass anstatt den Beckennerv oder den Dorsalnerv [6].
Verbesserung vu weiblech sexueller Erregungsverhalen:
Studien hu festgestallt datt Melanota och en Impakt op weiblech sexuell Verhalen huet. Bei weibleche Ratten, ovariektomiséierte Ratten, déi mat Estradiolbenzoat (EB) a Progesteron (P) virbehandelt goufen, intravenös Injektioun vu Melanota (1 an 3 mg / kg) erhéicht d'Zuel vu Sprongen, Rushen an Ouerwécklungen, wat beweist datt Progesteron mat Melanota interagéiere kann fir weiblech Verhalen ze erhéijen [7].
Effekt vum MTII op Tumorigenizitéit vu Melanomzellen.
Source: PubMed [1]
Melanota ass eng Substanz mat multiple Funktiounen a Fuerschungsrichtungen. Déi folgend wäert aner verbonne Fuerschung iwwer Melanota aféieren.
Induktioun vun der Erektion:
An e puer Studien gouf festgestallt datt Melanota och en Impakt op de reproduktive System huet. Zum Beispill, Melanota kann anormal penile Erektion verursaachen. E puer Patiente erlieft schmerzhafte Erektionen no subkutane Injektioun vu Melanota, an hunn och Symptomer vun der sympathescher Nerve excitation gewisen, wéi erhéicht Häerzfrequenz, erhéicht Blutdrock, Onrouen, an exzessiv Schwëtzen [8] . Dëst weist datt Melanota d'Bluttversuergung an d'neural Reguléierung vun de Fortpflanzungsorganer beaflosse kann andeems se op spezifesch Neurotransmitter funktionnéieren. Zousätzlech, an Studien iwwer Nager, Melanocortin Substanzen kënnen eng Lordose Haltung verursaachen, déi als Beweis vu verstäerkter sexueller Erhuelung interpretéiert gëtt [8] , weider suggeréiert datt den Impakt vu Melanota op de Fortpflanzungssystem mat der sexueller Erwiermung an der Reguléierung vum sexuellen Verhalen verbonne ka sinn.
Promotioun vun der Melaninproduktioun:
Als syntheteschen Melanocortin Analog kann Melanota dem Melanocortin I Rezeptor (MC1R) binden fir Melaninproduktioun ze förderen [9] .Et erreecht dëst haaptsächlech andeems d'Prolifératioun vu Melanocyten fördert an d'Aktivitéit vun Tyrosinase reguléiert. Dësen Effekt vun der Promotioun vun der Melaninproduktioun gëtt Melanota potenziellen Uwendungswäert am Beräich vun der Haut, zum Beispill, et kann eng Roll spillen an der Behandlung an der Präventioun vun e puer Hautkrankheeten.
Fuerschung an Anti-Tumor Aspekter:
An der Fuerschung iwwer Anti-Tumor, Studien, déi de B16-F10 Melanom Modell benotzen, hunn festgestallt datt obwuel Melanota keen Effekt op d'Prolifératioun vu Melanomzellen huet, et effektiv d'Migratioun, d'Invasioun an d'Koloniebildungsfäegkeet vu Melanomzellen hemmen. Lokal Uwendung vu Melanota kann och den Tumorprogressioun bei Mais mat etabléierten Melanom wesentlech ofschwächen. Säin Handlungsmechanismus ass eng Upreguléierung vu Phosphatase an Tensin Homolog (PTEN) duerch de Melanocortin 1 Rezeptor (MC1R) ze verursaachen, an doduerch de Fortschrëtt vum Melanom hemmt andeems de Cyclooxygenase II (COX-2)/Prostaglandin E2 (PGE2) Signalweeër downreguléiert [1].
Therapeutesch Effekt op Autismus:
E puer Studien hunn e Maternal Immunaktivéierung (MIA) Mausmodell vun Autismus benotzt fir den therapeutesche Potenzial vum Melanocortin Rezeptor 4 Agonist M Melanota fir Autismusähnlech Charakteristiken bei erwuessene männleche Mais [10] ze evaluéieren . D'Administratioun vu Melanota fir männlech MIA Mais fir siwen Deeg hannereneen huet zu enger Verbesserung vun de soziale Verhalensindikatoren gefouert. Et gouf keng bedeitend Ännerung vun de soziale Verhalensindikatoren bei männleche C57 Mais mat engem normalen Hannergrond no der Behandlung mat Melanota. Zousätzlech, an normalen C57 Mais, goufen et keng Verännerungen an ängschtlechen oder repetitive Verhalen no der Behandlung mat Melanota, awer et war e wesentlechen Ofsenkung vum Kierpergewiicht no subakute Behandlung. Dës Donnéeë weisen datt Melanota en effektiv Medikament ass dat den autismusähnlechen Verhalensdefizit am Autismusmodell vun erwuessene männleche MIA Mais verbesseren kann.
Réckgang vun der Erënnerungsstéierung:
Studien hu gewisen datt eng héich-Fett (HF) Ernährung bewisen ass de Risiko vun Nerve Schued an neurodegenerative Krankheeten ze erhéijen. Dës Etude ënnersicht déi méiglech Relatioun tëscht Ernährung, Melanota gezielt Melanocortin Rezeptoren, an d'Behuele vun Zebrafish [11] . Iwwerraschend huet och eng kuerzfristeg HF-Diät, déi ongeféier 1% vum Liewen vum Zebrafësch gedauert huet e staarken Entwécklungseffekt. Am Verglach mat Zebrafësch, déi eng Kontroll-Diät gefüttert hunn, hunn Zebrafësch, déi eng HF-Diät gefüttert hunn, e behënnerte Unerkennungsgediechtnes gewisen, erhéicht Besuergnëssniveauen a reduzéierter Exploratiounstendens no nëmmen dräi Wochen. An dës Anomalien, déi duerch d'HF-Diät verursaacht goufen, goufe vum Melanota ëmgedréit. Déieren, déi eng HF Diät gefüttert hunn a mat Melanota behandelt goufen, hunn Unerkennungsgediechtnes, Besuergnëss an Exploratiounsverhalen ähnlech wéi déi vun der Kontrollgruppe gewisen. Dës Etude liwwert Beweiser datt souguer eng kuerzfristeg HF-Diät en Impakt op d'Erënnerung an d'Stëmmung kann hunn, an et ass déi éischt Studie fir ze weisen datt Melanota dës Ännerungen ëmgedréint kann.
Reguléierung vum soziale Verhalen:
Am Beräich vun der Neurowëssenschaftsfuerschung gouf festgestallt datt Melanotan-II sozialt Verhalen regléiere kann andeems Melanocortin Rezeptoren stimuléieren an dann den zentrale Oxytocinsystem aktivéieren [12] . Spezifesch, no systemesch Administratioun vu Melanota, intravenös Injektioun anstatt intranasal Administratioun vu Melanota kann de Fos Ausdrock an de magnozelluläre Neuronen vum supraopteschen Kär (SON) a paraventrikuläre Kär (PVN) vum Hypothalamus wesentlech induzéieren, an dës Äntwert kann duerch Pretreatment mat der Melano19cortin ofgeschwächt ginn. Elektrophysiologesch Opzeechnunge weisen datt d'intravenös Injektioun vu Melanota d'Feierrate vun Oxytocin Neuronen am SON erhéijen kann. Dëst weist datt Melanota e regulatoreschen Effekt op den Oxytocin-System am Zesummenhang mam soziale Verhalen am Nervensystem huet, a säi Mechanismus vun der Handlung kann d'Aktivitéit an d'Sekretioun vun Oxytocin-Neuronen regléieren andeems se spezifesch Rezeptoren a Signalweeër aktivéieren.
Fuerschung iwwer Adipositas a metabolesch Gesondheet:
Am Sënn vun Adipositas a metabolescher Gesondheet hunn e puer Studien e genetesche Modell vu pituitären Adenylat-Cyclase-aktivéierend Polypeptid (PACAP)-defizite Mais benotzt a fonnt datt de Melanocortin-Rezeptor-Agonist Melanota deelweis d'behënnert thermogenesch Kapazitéit vu PACAP-defizite Mais während der kaler Adaptatioun retten kann. Dëst weist datt PACAP eng Roll upstream vum Melanocortin System spille kann, d'sympathesch Nerveaktivitéit vu brong Fettgewebe bei Mais reguléieren, an doduerch en Impakt op Adipositas a metabolesch Gesondheet hunn [13].
Reguléierung vum Metabolismus a Kierpertemperatur:
Melanota huet och e wesentlechen Impakt op den endokrinen System. Zum Beispill, intraperitoneal Administratioun vun Melanota zu Mais kann déif an transient hypometabolism / Hypothermie verursaachen [14] .Studien hu gewisen, datt bei Mais Mangel Mast Zellen, d'Hypothermie vun Melanota verursaacht gëtt eliminéiert, suggeréiert datt d'Participatioun vun Mastzellen néideg ass. Melanota verursaacht Hypothermie bei Mais andeems Mastzellen aktivéiert ginn an den Histamin 1 Rezeptor stimuléieren, a säi Mechanismus vun der Handlung beinhalt d'Interaktioun vu multiple endokrine Faktoren a Rezeptoren.
Als Conclusioun, als synthetesch Substanz déi vill Opmierksamkeet ugezunn huet, weist Melanota eenzegaarteg Charakteristiken a ville Felder. Am Beräich vun der Haut, andeems se u spezifesche Rezeptoren op Melanozyten binden, kann et effektiv d'Produktioun vu Melanin förderen, eng net-traditionell Tanningmethod ubidden fir déi, déi e gesonde Bronze Teint wënschen. Am Géigesaz mam Sonneliicht duerch verlängert Belaaschtung fir ultraviolette Strahlen, kann Melanota den direkte Schued vun ultraviolette Strahlen op der Haut vermeiden an d'potenziell Risike vu Sonnebrand, Hautalterung a souguer Hautkriibs reduzéieren.
Aus der Perspektiv vun der sexueller Funktiounsreguléierung huet Melanota e positiven Effekt op d'Stimulatioun vun der spontaner Penis Erektion an d'Erhéijung vun der sexueller Stimulatioun. Dëst ass eng potenziell effektiv Léisung fir e puer Leit mat sexueller Dysfunktion oder déi, déi hoffen hir sexuell Erfahrung ze verbesseren. Et kann e positiven Impakt op d'sexuell Funktioun erreechen andeems se spezifesch neurale Weeër an den zentrale a periphere Nervensystemer aktivéieren a verbonne Neurotransmitter a Rezeptoren reguléieren, nei Méiglechkeeten ubidden fir d'sexuell Gesondheet ze verbesseren.
An der Fuerschung iwwer Adipositas a metabolescher Gesondheet weist Melanota och potenziell Virdeeler. Et kann fäeg sinn den Energiemetabolismus a Kierpertemperatur ze reguléieren an huet e gewëssen Verbesserungseffekt op d'behënnert Funktioun vum Fettgewebe bei Adipositas. Et bitt eng nei Fuerschungsrichtung fir d'Behandlung vun Adipositas an d'Gestioun vun der metabolescher Gesondheet, wat hëllefräich ass fir d'Entwécklung vun neie Behandlungsstrategien an d'Verbesserung vum Gesondheetszoustand vun fettleibeg Patienten.
Iwwer den Auteur
Déi uewe genannte Materialien sinn all recherchéiert, editéiert a kompiléiert vu Cocer Peptides.
Wëssenschaftleche Journal Auteur
Cousen, P ass e Fuerscher mat engem primäre Fokus am Beräich vun der Dermatologie Allergie. Seng Aarbecht an dësem Domain ass mat verschiddenen Organisatiounen assoziéiert, dorënner South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield, an Chesterfield Royal Hosp. Iwwert seng Kär Spezialisatioun an Dermatologie Allergie, Cousen, P's Fuerschungsinteressen an Aktivitéite verlängeren sech méiglecherweis op verwandte Beräicher wéi Immunologie, no der inherenter Verbindung tëscht allergesche Reaktiounen an dem Immunsystem. Dëst kéint d'Immunreaktiounen studéieren déi zu allergesche Hautbedéngungen féieren an nei therapeutesch Approche fir dës Äntwerten ze moduléieren.
Zousätzlech konnt seng Fuerschung klinesch Studien fir nei dermatologesch Behandlungen ëmfaassen, d'Studie vun der Hautbarriärfunktioun a senger Roll an der Allergieverhënnerung, an d'Untersuchung vu genetesche Faktoren, déi Individuen op Hautallergien predisponéieren. Ausserdeem, wann Dir déi multidisziplinär Natur vun der Gesondheetsfuerschung berécksiichtegt, kéint hie mat Experten aus anere Beräicher kollaboréieren wéi Pharmakologie, Mikrobiologie (Studie vum Hautmikrobiome säin Impakt op Allergien), a souguer Psychologie (de psychologeschen Impakt vu chroneschen Hautallergien ënnersicht), doduerch zu engem ëmfaassende Verständnis a Gestioun vun dermatologeschen allergesche Konditiounen bäidroen. Cousen, P ass an der Referenz vun der Zitatioun opgezielt [4].
