|
1 feisteáin (10 Vials)
| Cainníocht: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2 Struchtúr
Foinse: PubChem |
Seicheamh: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Foirmle Mhóilíneach: C 50H 69N 15O9 Meáchan Móilíneach: 1024.2 g/mol Uimhir CAS: 121062-08-6 CID PubChem: 92432 Comhchiallaigh: MT-II |
▎ Taighde Melanotan-2
Cad é cúlra taighde Melanota?
Is analóg sintéiseach é Melanota. Is analóg sintéiseach é de hormón spreagtha α-melanocyte (α-MSH), a ullmhaítear trí mhodhanna sintéise ceimiceacha [1] . Is hormón a tharlaíonn go nádúrtha é α-MSH a bhfuil feidhmeanna fiseolaíocha éagsúla aige i gcorp an duine, lena n-áirítear rialáil pigmentation craicinn. Ceapadh Melanota chun aithris a dhéanamh ar chuid d’iarmhairtí α-MSH ach tá gníomhaíocht níos láidre agus sainchuspóirí feidhme aige. Forbraíodh Melanota ar dtús mar shubstaint chun pigmentation craiceann a chur chun cinn, is é sin, gníomhaire súdaireachta mar a thugtar air. Leis an méadú ar an éileamh atá ag daoine ar súdaireacht, thosaigh roinnt daoine ag iarraidh éifeacht tapa dorchaithe craiceann a fháil trí Melanota a instealladh . Díríonn an taighde maidir leis seo go príomha ar a mheicníocht agus a éifeacht ar lí craicinn. Mar shampla, fuair staidéir amach gur féidir le Melanota ceangal a dhéanamh le gabhdóirí sonracha ar melanocytes chun táirgeadh melanin a spreagadh, rud a dhorchaíonn an craiceann [2, 3].
Cad é Melanota?
Is analóg sintéiseach é Melanota a bhaineann le hormón α-melanocyte-spreagthach (α-MSH). Is é an phríomhfheidhm atá aige ná pigmentation craiceann a mhéadú agus craiceann an duine a dhorchaiú. Feidhmíonn Melanota a éifeacht go príomha trí idirghníomhú le gabhdóirí melanocortin. Go sonrach, mar agonist receptor melanocortin neamh-roghnach, féadann sé táirgeadh melanin a spreagadh sa chraiceann, rud a bhaint amach pigmentation craiceann, is é sin, an éifeacht súdaireachta. Ina theannta sin, is féidir leis éifeachtaí tógáil penile spontáineach agus spreagadh gnéasach a tháirgeadh freisin.
Cad é sainmheicníocht Melanota sa súdaireacht?
Spreagann Melanota súdaireacht an chraiceann trí idirghníomhú leis an ngabhdóir melanocortin 1 ar mheileaicítí. Creidtear go ndéanann Melanota aithris ar éifeacht an hormóin a spreagann melanocortin α-melanocyte-spreagtha (α-MSH) ar receptor MC1 melanocytes, rud a fhágann go bhfuil méadú ar an léiriú ar phróitéin comharthaíochta agouti. Spreagann Melanota melanocytes chun melanin a tháirgeadh agus a secrete, rud a mhéadaíonn pigmentation craicinn [4] . Féadann sé táirgeadh eumelanin a chur chun cinn sa chraiceann chun pigmentation craiceann a bhaint amach. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir leis an timthriall analógach hormóin α-melanocyte-spreagtha (α-MSH) -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alfa-MSH-(4 - 10) amide (Melanota), agonist receptor melanocortin potent, spreagadh a dhéanamh ar tháirgeadh lí craiceann [5] [5] a spreagadh le táirgeadh lí craiceann a bhaint amach. .
Cad é meicníocht shonrach Melanota maidir le tógáil penile a spreagadh agus spreagadh gnéasach a fheabhsú?
Ionduchtú tógáil:
I bhfrancaigh ainéistéiseach, léirigh Melanota - agonist receptor melanocortin neamh-sonrach - ionduchtú erectile dáileog-spleách nuair a riartar trí instealladh infhéitheach (0.1–1 mg/kg) nó insileadh núicléas paraventricular hypothalamic (0.1–1 μg). Spreag an éifeacht seo erections penile agus laghdaigh latency na chéad imeachtaí erectile [6] . D'fhéadfadh a éifeacht a bheith i gceist ghníomhachtú gabhdóirí melanocortin sa lárchóras na néaróg, rud a rialaíonn na cosáin neural a bhaineann le tógáil. Nuair a dhéantar Melanota a instealladh intrathecally (0.2 μg) ag an leibhéal L6 - S1, tá aimplitiúid na n-imeachtaí tógáil níos airde. Léiríonn sé seo go bhféadfadh na conairí néaracha ag leibhéal chorda an dromlaigh a bheith bainteach freisin le hionduchtú tógáil Melanota [6].
Cur chun cinn tógáil:
Tar éis instealladh infhéitheach de Melanota (1 mg/kg), méadaítear an fhreagairt erectile a spreagann spreagadh nerve cavernous, agus mar sin tá ról spreagtha ag tógáil [6] . Tar éis deireadh a chur go géar leis an slabhra báúil paravertebral lumbar, cuirtear deireadh le héifeacht chur chun cinn Melanota. Léiríonn sé seo go mbraitheann éifeacht chur chun cinn Melanota ar thógáil ar shláine an tslabhra báúil paravertebral lumbar. I gcodarsnacht leis sin, níor léirigh Melanota a instealladh isteach sa chorpas cavernosum (1 μg) aon ghníomhaíocht tionscnóra. Níor chuir trasnú chorda an dromlaigh nó trasnú déthaobhach an nerve pelvic nó nerve droma an bod isteach ar ghníomhaíocht chothaithe Melanota infhéitheach (1 mg/kg), rud a léiríonn a thuilleadh go bhfuil éifeacht chur chun cinn Melanota ar thógáil go príomha tríd an cosán nerve báúil seachas an nerve pelvic nó nerve droma an bod [6].
Feabhas a chur ar iompar arousal gnéasach ban:
Fuair staidéir go bhfuil tionchar ag Melanota freisin ar iompar gnéasach baineann. I bhfrancaigh baineanna, mhéadaigh francaigh ovariectomized réamhchóireáilte le estradiol benzoate (EB) agus progesterone (P), instealladh infhéitheach de Melanota (1 agus 3 mg/kg) ar líon na jumps, luachra, agus wiggles cluaise, rud a léiríonn gur féidir le progesterone idirghníomhú le Melanota chun iompar arousal gnéasach baineann a mhéadú [7].
Éifeacht MTII ar tumorigenicity na gceall melanoma.
Foinse: PubMed [1]
Is substaint é Melanota a bhfuil feidhmeanna iolracha agus treoracha taighde aici. Tabharfaidh an méid seo a leanas isteach taighde gaolmhar eile ar Melanota.
Ionduchtú tógáil:
I roinnt staidéir, fuarthas amach go bhfuil tionchar ag Melanota ar an gcóras atáirgthe freisin. Mar shampla, is féidir le Melanota a bheith ina chúis le tógáil neamhghnácha penile. Roinnt othar taithí erections painful tar éis instealladh subcutaneous de Melanota , agus léirigh freisin comharthaí excitation nerve báúil, mar shampla ráta croí méadaithe, brú fola ardaithe, restlessness, agus sweating iomarcach [8] Léiríonn sé seo go bhféadfadh Melanota difear do sholáthar fola agus rialáil neural na n-orgán atáirgthe trí ghníomhú ar neurotransmitters ar leith agus córais receptor, rud a fhágann go n-athruithe i córais receptor erectile. Ina theannta sin, i staidéir ar chreimirí, is féidir le substaintí melanocortin staidiúir lordosis a chur faoi deara, rud a léirmhínítear mar fhianaise ar arousal gnéasach méadaithe [8] , a thugann le tuiscint freisin go bhféadfadh tionchar Melanota ar an gcóras atáirgthe a bheith bainteach le arousal gnéasach agus rialáil iompar gnéasach.
Táirgeadh melanin a chur chun cinn:
Mar analóg melanocortin sintéiseach, is féidir le Melanota ceangal leis an receptor melanocortin I (MC1R) chun táirgeadh melanin a chur chun cinn [9] .Déantar é seo go príomha trí iomadú melanocytes a chur chun cinn agus gníomhaíocht tyrosinase a rialáil. Tugann an éifeacht seo maidir le táirgeadh melanin a chur chun cinn luach iarratais féideartha Melanota i réimse an chraiceann, mar shampla, d'fhéadfadh ról a bheith aige i gcóireáil agus cosc a chur ar roinnt galair craicinn.
Taighde ar ghnéithe frith-meall:
Sa taighde ar fhrith-meall, d'aimsigh staidéir a d'úsáid an tsamhail melanoma B16-F10, cé nach bhfuil aon éifeacht ag Melanota ar iomadú cealla melanoma, go bhféadfadh sé bac a chur go héifeachtach ar chumas imirce, ionraidh agus foirmiú coilíneachta cealla melanoma. Is féidir le feidhmiú áitiúil Melanota freisin maolú suntasach a dhéanamh ar dhul chun cinn an siadaí i lucha le meileanóma seanbhunaithe. Is é a mheicníocht gníomhaíochta a bheith ina chúis le huasrialú homalóg phosphatase agus tensin (PTEN) tríd an ngabhdóir melanocortin 1 (MC1R), rud a chuireann bac ar dhul chun cinn melanoma trí chonair chomharthaíochta cyclooxygenase II (COX-2) / prostaglandin E2 (PGE2) a íosrialú [1].
Éifeacht theiripeach ar uathachas:
D'úsáid roinnt staidéir múnla luch uathachais gníomhachtaithe imdhíonachta na máthar (MIA) chun féidearthacht theiripeach an agonist receptor melanocortin 4 M Melanota a mheas le haghaidh tréithe cosúil le uathachas i lucha fireann fásta [10] . Tháinig feabhas ar tháscairí iompair shóisialta mar thoradh ar riar Melanota do lucha MIA fireanna ar feadh seacht lá as a chéile. Ní raibh aon athrú suntasach ar tháscairí iompair shóisialta i lucha fireann C57 le gnáthchúlra tar éis cóireála le Melanota . Ina theannta sin, i lucha gnáth C57, ní raibh aon athruithe ar iompraíochtaí imní nó athchleachtach tar éis cóireála le Melanota , ach tháinig laghdú suntasach ar mheáchan coirp tar éis cóireála subacute. Tugann na sonraí seo le fios gur druga éifeachtach é Melanota ar féidir leis na heasnaimh iompraíochta cosúil le uathachas a fheabhsú i múnla uathachais lucha MIA fireann fásta.
Lagú cuimhne a aisiompú:
Tá sé léirithe ag staidéir go bhfuil sé cruthaithe go méadaíonn aiste bia ard-saill (HF) an baol damáiste nerve agus galair neurodegenerative. Rinne an staidéar seo imscrúdú ar an gcaidreamh féideartha idir aiste bia, Melanota ag díriú ar ghabhdóirí melanocortin, agus iompar zebrafish [11] . Ar ionadh, bhí tionchar láidir forbartha ag fiú aiste bia gearrthéarmach HF a mhair thart ar 1% de shaol an iasc zebrafish. I gcomparáid le zebrafish chothaithe le haiste bia rialaithe, léirigh zebrafish aiste bia HF cuimhne aitheantais lagaithe, leibhéil imní méadaithe, agus claonadh taiscéalaíochta laghdaithe tar éis ach trí seachtaine. Agus d' aisiompaigh Melanota na neamhghnáchaíochtaí seo de bharr an aiste bia HF . Chothaigh ainmhithe aiste bia HF agus ar chóireáil le Melanota léirigh cuimhne aitheantais, imní, agus iompraíochtaí taiscéalaíochta cosúil le hiompraíochtaí an ghrúpa rialaithe. Soláthraíonn an staidéar seo fianaise go bhféadfadh fiú aiste bia gearrthéarmach HF tionchar a bheith aige ar chuimhne agus ar ghiúmar, agus is é an chéad staidéar a léirigh gur féidir le Melanota na hathruithe seo a aisiompú.
Rialú ar iompar sóisialta:
I réimse an taighde néareolaíochta, fuarthas amach gur féidir le Melanotan-II iompar sóisialta a rialáil trí ghabhdóirí melanocortin a spreagadh agus ansin an córas lárnach ocsaitocin a ghníomhachtú [12] . Go sonrach, tar éis riarachán sistéamach Melanota , féadann instealladh infhéitheach seachas riarachán infhéitheach Melanota léiriú Fos a spreagadh go suntasach i néaróin magnocellular an núicléas supraoptach (SON) agus núicléas paraventricular (PVN) an hypothalamus, agus is féidir an freagra seo a mhaolú trí réamhchóireáil leis an melanocortin antagonist.HU-91. Léirigh taifeadtaí leictreafiseolaíocha gur féidir le hinstealladh infhéitheach Melanota ráta lámhaigh na néaróin ocsaitocin sa SON a mhéadú. Léiríonn sé seo go bhfuil éifeacht rialála ag Melanota ar an gcóras ocsaitocin a bhaineann le hiompar sóisialta sa néarchóras, agus b'fhéidir gurb é a mheicníocht gníomhaíochta ná gníomhaíocht agus secretion néaróin ocsaitocin a rialáil trí ghabhdóirí sonracha agus bealaí comharthaíochta a ghníomhachtú.
Taighde ar otracht agus sláinte meitibileach:
I dtéarmaí otracht agus sláinte meitibileach, d'úsáid roinnt staidéar múnla géiniteach de lucha polypeptide a ghníomhachtú pituitary adenylate cyclase-activating (PACAP)-easnamhach agus fuarthas amach gur féidir leis an agonist receptor melanocortin Melanota tarrthála go páirteach an cumas lagaithe thermogenic de lucha PACAP-easnamhach le linn oiriúnú fuar. Léiríonn sé seo go bhféadfadh ról a bheith ag PACAP in aghaidh an tsrutha den chóras melanocortin, ag rialú gníomhaíocht nerve báúil fíocháin adipíneach donn i lucha, agus mar sin tionchar a bheith aige ar otracht agus ar shláinte meitibileach [13].
Rialáil meitibileacht agus teocht an choirp:
Tá tionchar suntasach ag Melanota freisin ar an gcóras endocrine. Mar shampla, is féidir le riaradh intraperitoneal Melanota do lucha a bheith ina chúis le hipiteitrim nó hipiteirme domhain agus neamhbhuan [14] . Tá sé léirithe ag staidéir go gcuirtear deireadh leis an hipiteirme de bharr Melanota i lucha a bhfuil easpa cealla iontu, rud a thugann le tuiscint go bhfuil gá le rannpháirtíocht na gcranncheall. Is cúis le Melanota hypothermia i lucha trí chrannchealla a ghníomhachtú agus an receptor histamine 1 a spreagadh, agus baineann a mheicníocht gníomhaíochta le hidirghníomhaíocht fachtóirí agus gabhdóirí inchríneacha iolracha.
Mar fhocal scoir, mar shubstaint shintéiseach a tharraing aird mhór, léiríonn Melanota tréithe uathúla i réimsí éagsúla. I réimse an chraiceann, trí cheangal le gabhdóirí sonracha ar melanocytes, féadann sé táirgeadh melanin a chur chun cinn go héifeachtach, ag soláthar modh súdaireachta neamhthraidisiúnta dóibh siúd ar mian leo coimpléasc cré-umha sláintiúil. I gcomparáid le súdaireacht trí nochtadh fada do ghhathanna ultraivialait, is féidir le Melanota damáiste díreach gathanna ultraivialait don chraiceann a sheachaint agus na rioscaí a d'fhéadfadh a bheith ann maidir le dó gréine, dul in aois craiceann, agus fiú ailse craiceann a laghdú.
Ó thaobh rialáil feidhm ghnéasach, tá éifeacht dhearfach ag Melanota maidir le tógáil penile spontáineach a spreagadh agus spreagadh gnéasach a fheabhsú. Is réiteach éifeachtach féideartha é seo do roinnt daoine aonair a bhfuil mífheidhmiú gnéasach orthu nó dóibh siúd atá ag súil lena n-eispéireas gnéasach a fheabhsú. Is féidir leis tionchar dearfach a bhaint amach ar an bhfeidhm ghnéasach trí bhealaí néaracha sonracha a ghníomhachtú sna néarchóras lárnach agus imeallach agus trí neurotransmitters agus gabhdóirí gaolmhara a rialáil, ag soláthar féidearthachtaí nua chun sláinte ghnéis a fheabhsú.
Sa taighde ar otracht agus sláinte meitibileach, léiríonn Melanota buntáistí féideartha freisin. D'fhéadfadh sé a bheith in ann meitibileacht fuinnimh agus teocht an chomhlachta a rialáil agus tá éifeacht feabhsaithe áirithe aige ar fheidhm lagaithe fíocháin adipose i raimhre. Soláthraíonn sé treo taighde nua maidir le cóireáil otracht agus bainistiú sláinte meitibileach, rud a chabhraíonn le forbairt straitéisí cóireála nua agus le feabhas a chur ar stádas sláinte othar murtallach.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is taighdeoir é Cousen, P a bhfuil príomhfhócas aige i réimse na hAilléirge Deirmeolaíochta. Bhí baint ag a chuid oibre laistigh den fhearann seo le roinnt eagraíochtaí, lena n-áirítear South Tees Hosp NHS Fdn Trust, Ospidéal Ollscoile James Cook, Ospidéal Ríoga na Coirne, Ollscoil Sheffield, agus Hosp Ríoga Chesterfield. Taobh amuigh dá phríomhspeisialtóireacht in Ailléirge Deirmeolaíochta, is dócha go leathnaíonn leasanna agus gníomhaíochtaí taighde Cousen, P go réimsí gaolmhara ar nós imdhíoneolaíocht, ag cur san áireamh an nasc bunúsach idir frithghníomhartha ailléirgeacha agus an córas imdhíonachta. D’fhéadfadh go mbeadh i gceist leis seo staidéar a dhéanamh ar na freagairtí imdhíonachta as a dtagann riochtaí ailléirgeacha craicinn agus fiosrú ar chur chuige teiripeacha nua chun na freagraí seo a mhodhnú.
Ina theannta sin, d’fhéadfadh a chuid taighde trialacha cliniciúla do chóireálacha dermatolaíochta nua a chuimsiú, staidéar ar fheidhm bhacainn an chraicinn agus a ról i gcosc ailléirge, agus imscrúdú ar fhachtóirí géiniteacha a chuireann daoine aonair roimh ailléirgí craicinn. Ina theannta sin, ag cur san áireamh nádúr ildisciplíneach an taighde cúram sláinte, d'fhéadfadh sé comhoibriú le saineolaithe ó réimsí eile cosúil le cógaseolaíocht, micribhitheolaíocht (staidéar a dhéanamh ar thionchar micribhithóim an chraicinn ar ailléirgí), agus fiú síceolaíocht (scrúdú a dhéanamh ar thionchar síceolaíoch ailléirgí craiceann ainsealach), agus ar an gcaoi sin rannchuidiú le tuiscint agus bainistiú cuimsitheach ar riochtaí ailléirgeacha deirmeolaíochta. Tá Cousen, P liostaithe sa tagairt don lua [4].
