|
1 kit (10 viales)
| Cantidade: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2 Estrutura
Fonte: PubChem |
Secuencia: Ac-Nle-ciclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Fórmula molecular: C 50H 69N 15O9 Peso molecular: 1024,2 g/mol Número CAS: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinónimos: MT-II |
▎ Investigación Melanotan-2
Cal é a investigación de Melanota?
Melanota é un análogo sintético. É un análogo sintético da hormona estimulante dos melanocitos α (α-MSH), que se prepara mediante métodos de síntese química [1] . A α-MSH é unha hormona natural que ten varias funcións fisiolóxicas no corpo humano, incluíndo a regulación da pigmentación da pel. Melanota foi deseñado para imitar algúns dos efectos de α-MSH pero ten unha actividade máis forte e propósitos de aplicación específicos. Melanota desenvolveuse inicialmente como unha substancia para promover a pigmentación da pel, é dicir, un chamado axente bronceador. Co aumento da demanda de bronceado da xente, algunhas persoas comezaron a buscar un rápido efecto de escurecemento da pel mediante a inxección de Melanota. A investigación neste sentido céntrase principalmente no seu mecanismo e efecto sobre a pigmentación da pel. Por exemplo, os estudos descubriron que Melanota pode unirse a receptores específicos dos melanocitos para estimular a produción de melanina, escurecendo así a pel [2, 3].
Que é Melanota?
Melanota é un análogo sintético que está relacionado coa hormona estimulante dos melanocitos α (α-MSH). A súa función principal é aumentar a pigmentación da pel e escurecer a pel humana. Melanota exerce principalmente o seu efecto interactuando cos receptores de melanocortina. En concreto, como agonista do receptor de melanocortina non selectivo, pode estimular a produción de melanina na pel, logrando así a pigmentación da pel, é dicir, o efecto bronceado. Ademais, tamén pode producir erección espontánea do pene e efectos de estimulación sexual.
Cal é o mecanismo específico de Melanota no curtido?
Melanota induce o bronceado da pel ao interactuar co receptor da melanocortina 1 dos melanocitos. Crese que Melanota imita o efecto da hormona estimulante dos melanocitos α (α-MSH) da melanocortina sobre o receptor MC1 dos melanocitos, o que resulta nun aumento na expresión da proteína de sinalización agutí. Melanota estimula os melanocitos para que produzan e secreten melanina, aumentando así a pigmentación da pel [4] . Pode promover a produción de eumelanina na pel para lograr a pigmentación da pel. Os estudos demostraron que o análogo cíclico da hormona estimulante dos melanocitos α (α-MSH) -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] alfa-MSH-(4-10) amida (Melanota), un potente agonista do receptor da melanocortina, pode estimular a produción de eumelan de pigmentación cutánea . .
Cal é o mecanismo específico de Melanota para inducir a erección do pene e aumentar a estimulación sexual?
Indución da erección:
En ratas anestesiadas, Melanota -un agonista inespecífico do receptor da melanocortina- mostrou indución eréctil dependente da dose cando se administrou mediante inxección intravenosa (0,1-1 mg/kg) ou infusión de núcleo paraventricular hipotalámico (0,1-1 μg). Este efecto desencadeou ereccións do pene e reduciu a latencia dos primeiros eventos eréctiles [6] . O seu efecto pode implicar a activación dos receptores de melanocortina no sistema nervioso central, regulando así as vías neuronais relacionadas coa erección. Cando Melanota se inxecta por vía intratecal (0,2 μg) no nivel L6 - S1, a amplitude dos eventos de erección é maior. Isto indica que as vías neuronais a nivel da medula espiñal tamén poden estar implicadas na indución da erección por Melanota [6].
Promoción da erección:
Despois da inxección intravenosa de Melanota (1 mg/kg), a resposta eréctil inducida pola estimulación do nervio cavernoso aumenta, xogando así un papel promotor na erección [6] . Despois da eliminación aguda da cadea simpática paravertebral lumbar, o efecto promotor de Melanota é abolido. Isto indica que o efecto promotor de Melanota sobre a erección depende da integridade da cadea simpática paravertebral lumbar. Pola contra, Melanota inxectada no corpo cavernoso (1 μg) non mostrou ningunha actividade promotora. A transección da medula espinal ou a transección bilateral do nervio pélvico ou do nervio dorsal do pene non prexudicaron a actividade promotora de Melanota intravenosa (1 mg/kg), o que indica ademais que o efecto promotor de Melanota na erección é principalmente a través da vía do nervio simpático e non do nervio pélvico ou do nervio dorsal [6].
Mellora do comportamento sexual feminino:
Os estudos descubriron que Melanota tamén ten un impacto no comportamento sexual feminino. Nas ratas femias, ratas ovariectomizadas pretratadas con benzoato de estradiol (EB) e progesterona (P), a inxección intravenosa de Melanota (1 e 3 mg/kg) aumentou o número de saltos, carreiras e meneos de oídos, o que indica que a progesterona pode interactuar con Melanota para aumentar o comportamento de excitación sexual feminina [7].
Efecto do MTII sobre a tumorigenicidade das células de melanoma.
Fonte: PubMed [1]
A melanota é unha substancia con múltiples funcións e direccións de investigación. A continuación presentaranse outras investigacións relacionadas sobre Melanota.
Indución da erección:
Nalgúns estudos, descubriuse que Melanota tamén ten un impacto no sistema reprodutivo. Por exemplo, Melanota pode causar erección anormal do pene. Algúns pacientes experimentaron ereccións dolorosas despois da inxección subcutánea de Melanota, e tamén mostraron síntomas de excitación do nervio simpático, como aumento da frecuencia cardíaca, presión arterial elevada, inquietude e sudoración excesiva [8] . Isto indica que Melanota pode afectar o abastecemento de sangue e a regulación neuronal dos órganos reprodutores actuando sobre a función dos receptores e dos receptores específicos dos neurotransmisores. Ademais, en estudos sobre roedores, as substancias da melanocortina poden causar unha postura de lordose, o que se interpreta como evidencia dun aumento da excitación sexual [8] , o que suxire ademais que o impacto de Melanota no sistema reprodutivo pode estar relacionado coa excitación sexual e a regulación do comportamento sexual.
Fomento da produción de melanina:
Como análogo sintético da melanocortina, Melanota pode unirse ao receptor da melanocortina I (MC1R) para promover a produción de melanina [9] . Conséguese principalmente promovendo a proliferación de melanocitos e regulando a actividade da tirosinase. Este efecto de promover a produción de melanina dálle a Melanota un valor de aplicación potencial no campo da pel, por exemplo, pode desempeñar un papel no tratamento e prevención dalgunhas enfermidades da pel.
Investigación en aspectos antitumorales:
Na investigación sobre os antitumorales, os estudos que utilizaron o modelo de melanoma B16-F10 descubriron que aínda que Melanota non ten ningún efecto na proliferación das células de melanoma, pode inhibir eficazmente a capacidade de migración, invasión e formación de colonias das células de melanoma. A aplicación local de Melanota tamén pode atenuar significativamente a progresión do tumor en ratos con melanoma establecido. O seu mecanismo de acción é provocar unha regulación positiva da fosfatase e do homólogo de tensina (PTEN) a través do receptor da melanocortina 1 (MC1R), inhibindo así a progresión do melanoma ao baixar a vía de sinalización da ciclooxixenase II (COX-2)/prostaglandina E2 (PGE2) [1].
Efecto terapéutico sobre o autismo:
Algúns estudos utilizaron un modelo de autismo con ratos de activación inmune materna (MIA) para avaliar o potencial terapéutico do agonista do receptor 4 da melanocortina M Melanota para as características similares ao autismo en ratos machos adultos [10] . A administración de Melanota a ratos MIA machos durante sete días consecutivos levou a unha mellora nos indicadores de comportamento social. Non houbo cambios significativos nos indicadores de comportamento social en ratos C57 machos cun fondo normal despois do tratamento con Melanota. Ademais, en ratos C57 normais, non houbo cambios nos comportamentos ansiosos ou repetitivos despois do tratamento con Melanota, pero houbo unha diminución significativa do peso corporal despois do tratamento subagudo. Estes datos indican que Melanota é un fármaco eficaz que pode mellorar os déficits de comportamento similares ao autismo no modelo de autismo dos ratos machos adultos MIA.
Reversión do deterioro da memoria:
Os estudos demostraron que unha dieta rica en graxas (HF) demostrou que aumenta o risco de danos nerviosos e enfermidades neurodexenerativas. Este estudo investigou a posible relación entre a dieta, a Melanota dirixida aos receptores da melanocortina e o comportamento do peixe cebra [11] . Sorprendentemente, incluso unha dieta de HF a curto prazo que durou preto do 1% da vida do peixe cebra tivo un forte impacto no desenvolvemento. En comparación co peixe cebra alimentado cunha dieta de control, o peixe cebra alimentado cunha dieta HF mostrou alteración da memoria de recoñecemento, aumento dos niveis de ansiedade e redución da tendencia de exploración despois de só tres semanas. E estas anomalías causadas pola dieta HF foron revertidas por Melanota . Os animais alimentados cunha dieta HF e tratados con Melanota mostraron memoria de recoñecemento, ansiedade e comportamentos de exploración similares aos do grupo control. Este estudo proporciona evidencia de que incluso unha dieta de IC a curto prazo pode ter un impacto na memoria e no estado de ánimo, e é o primeiro estudo que demostra que Melanota pode reverter estes cambios.
Regulación do comportamento social:
No campo da investigación en neurociencia, descubriuse que Melanotan-II pode regular o comportamento social estimulando os receptores de melanocortina e activando despois o sistema central de oxitocina [12] . Específicamente, despois da administración sistémica de Melanota, a inxección intravenosa en lugar da administración intranasal de Melanota pode inducir significativamente a expresión de Fos nas neuronas magnocelulares do núcleo supraóptico (SON) e do núcleo paraventricular (PVN) do hipotálamo, e esta resposta pódese atenuar mediante o pretratamento co melanocortina SHU-91119. As gravacións electrofisiolóxicas mostraron que a inxección intravenosa de Melanota pode aumentar a taxa de disparo das neuronas de oxitocina no SON. Isto indica que Melanota ten un efecto regulador sobre o sistema de oxitocina relacionado co comportamento social no sistema nervioso, e o seu mecanismo de acción pode ser regular a actividade e secreción das neuronas da oxitocina activando receptores específicos e vías de sinalización.
Investigación sobre obesidade e saúde metabólica:
En termos de obesidade e saúde metabólica, algúns estudos utilizaron un modelo xenético de ratos con deficiencia de polipéptido activador de adenilato ciclase hipofisario (PACAP) e descubriron que o agonista do receptor da melanocortina Melanota pode rescatar parcialmente a capacidade termoxénica deteriorada dos ratos con deficiencia de PACAP durante a adaptación ao frío. Isto indica que PACAP pode desempeñar un papel augas arriba do sistema de melanocortina, regulando a actividade nerviosa simpática do tecido adiposo marrón en ratos, tendo así un impacto na obesidade e na saúde metabólica [13].
Regulación do metabolismo e da temperatura corporal:
Melanota tamén ten un impacto significativo no sistema endócrino. Por exemplo, a administración intraperitoneal de Melanota a ratos pode causar hipometabolismo/hipotermia profundo e transitorio [14] . Os estudos demostraron que nos ratos que carecen de mastocitos, elimínase a hipotermia causada por Melanota, o que suxire que é necesaria a participación dos mastocitos. Melanota provoca hipotermia nos ratos ao activar os mastocitos e estimular o receptor de histamina 1, e o seu mecanismo de acción implica a interacción de múltiples factores e receptores endócrinos.
En conclusión, como substancia sintética que chamou moito a atención, Melanota presenta características únicas en múltiples campos. No campo da pel, ao unirse a receptores específicos dos melanocitos, pode promover eficazmente a produción de melanina, proporcionando un método de bronceado non tradicional para aqueles que desexan unha tez de bronce saudable. En comparación co bronceado por exposición prolongada aos raios ultravioleta, Melanota pode evitar o dano directo dos raios ultravioleta á pel e reducir os riscos potenciais de queimaduras solares, envellecemento da pel e mesmo cancro de pel.
Desde a perspectiva da regulación da función sexual, Melanota ten un efecto positivo na estimulación da erección espontánea do pene e na mellora da estimulación sexual. Esta é unha solución eficaz potencial para algunhas persoas con disfunción sexual ou aqueles que esperan mellorar a súa experiencia sexual. Pode lograr un impacto positivo na función sexual activando vías neuronais específicas no sistema nervioso central e periférico e regulando os neurotransmisores e receptores relacionados, proporcionando novas posibilidades para mellorar a saúde sexual.
Na investigación sobre obesidade e saúde metabólica, Melanota tamén mostra vantaxes potenciais. Pode ser capaz de regular o metabolismo enerxético e a temperatura corporal e ten un certo efecto de mellora na función prexudicada do tecido adiposo na obesidade. Proporciona unha nova dirección de investigación para o tratamento da obesidade e a xestión da saúde metabólica, que é útil para o desenvolvemento de novas estratexias de tratamento e a mellora do estado de saúde dos pacientes obesos.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente están todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
Cousen, P é un investigador cun foco principal no campo da alerxia dermatolóxica. O seu traballo neste dominio estivo asociado con varias organizacións, incluíndo South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield e Chesterfield Royal Hosp. Ademais da súa especialización básica en alerxias dermatolóxicas, os intereses e actividades de investigación de Cousen, P probablemente estendan a áreas relacionadas como a inmunoloxía, dada a conexión inherente entre as reaccións alérxicas e o sistema inmunitario. Isto pode implicar estudar as respostas inmunes que conducen a enfermidades alérxicas da pel e explorar novos enfoques terapéuticos para modular estas respostas.
Ademais, a súa investigación podería abarcar ensaios clínicos de novos tratamentos dermatolóxicos, o estudo da función da barreira cutánea e o seu papel na prevención de alerxias, e a investigación de factores xenéticos que predispoñen aos individuos ás alerxias cutáneas. Ademais, tendo en conta o carácter multidisciplinar da investigación sanitaria, podería colaborar con expertos doutros campos como a farmacoloxía, a microbioloxía (que estuda o impacto do microbioma cutáneo nas alerxias) e mesmo a psicoloxía (que examina o impacto psicolóxico das alerxias cutáneas crónicas), contribuíndo así a unha comprensión e xestión integral das enfermidades alérxicas dermatolóxicas. Cousen, P figura na referencia da cita [4].
