|
1kit (10 flakon)
| Kantite: | |
|---|---|
▎ Melanotan-2 Estrikti
Sous: PubChem |
Sekans: Ac-Nle-cyclo (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Fòmil molekilè: C 50H 69N 15O9 Pwa molekilè: 1024.2 g / mol Nimewo CAS: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinonim: MT-II |
▎ Rechèch Melanotan-2
Ki sa ki background nan rechèch nan Melanota?
Melanota se yon analogue sentetik. Li se yon analogue sentetik nan α-melanocyte-stimulan òmòn (α-MSH), ki prepare pa metòd sentèz chimik [1] . α-MSH se yon òmòn ki fèt natirèlman ki gen plizyè fonksyon fizyolojik nan kò imen an, ki gen ladan reglemante pigmantasyon po a. Melanota te fèt pou imite kèk nan efè α-MSH men li gen aktivite pi fò ak rezon aplikasyon espesifik. Melanota te okòmansman devlope kòm yon sibstans ankouraje pigmantasyon po, se sa ki, yon ajan bwonzaj sa yo rele. Avèk ogmantasyon nan demann moun yo pou bwonzaj, gen kèk moun ki te kòmanse chèche jwenn yon efè rapid po nwa lè yo enjekte Melanota. Rechèch la nan sans sa a sitou konsantre sou mekanis li yo ak efè sou pigmantèr po. Pou egzanp, etid yo te jwenn ke Melanota ka mare nan reseptè espesifik sou melanosit nan estimile pwodiksyon an nan melanin, kidonk fè nwa po a [2, 3].
Ki sa ki Melanota?
Melanota se yon analogue sentetik ki gen rapò ak òmòn α-melanocyte-stimulating (α-MSH). Fonksyon prensipal li se ogmante pigmantasyon po ak fè nwa po moun. Melanota sitou egzèse efè li pa kominike avèk reseptè melanocortin. Espesyalman, kòm yon agonist reseptè melanokortin ki pa selektif, li ka ankouraje pwodiksyon melanin nan po a, kidonk reyalize pigmantèr po a, se sa ki efè bwonzaj. Anplis de sa, li kapab tou pwodwi batiman penile espontane ak efè eksitasyon seksyèl.
Ki mekanis espesifik Melanota nan bwonzaj?
Melanota pwovoke bwonzaj po pa kominike avèk reseptè melanocortin 1 sou melanosit. Yo kwè ke Melanota imite efè melanocortin α-melanocyte-stimulan òmòn (α-MSH) sou reseptè MC1 nan melanosit, sa ki lakòz yon ogmantasyon nan ekspresyon de pwoteyin siyal agouti. Melanota stimul melanosit yo pwodwi ak sekrete melanin, kidonk ogmante pigmantasyon po [4] . Li ka ankouraje pwodiksyon eumelanin nan po a pou reyalize pigmantasyon po a. Etid yo montre ke α-melanocyte-stimulating òmòn (α-MSH) analòg siklik - [Ac-Nle (4), Asp (5), D-Phe (7), Lys (10)] alfa-MSH-(4 - 10) amid (Melanota), yon agonist reseptè melanocortin ki pisan, ka ankouraje [5] pwodiksyon eumelan pigman po a. .
Ki mekanis espesifik Melanota nan pwovoke batiman penile ak amelyore eksitasyon seksyèl?
Endiksyon nan batiman:
Nan rat anestezi, Melanota - yon agonist reseptè melanokortin ki pa espesifik - montre endiksyon erectile ki depann de dòz lè yo administre pa piki nan venn (0.1-1 mg / kg) oswa ipotalamik paraventricular nwayo perfusion (0.1-1 μg). Efè sa a te deklanche ereksyon penile ak redwi latansi premye evènman erectile [6] .Efè li ka enplike aktive reseptè melanocortin nan sistèm nève santral la, kidonk reglemante wout neral ki gen rapò ak batiman. Lè Melanota enjekte intrathecally (0.2 μg) nan nivo L6 - S1, anplitid evènman batiman an pi wo. Sa a endike ke chemen neral yo nan nivo epinyè a ka patisipe tou nan endiksyon nan batiman pa Melanota [6].
Pwomosyon nan batiman:
Apre piki nan venn Melanota (1 mg / kg), repons erectile pwovoke pa eksitasyon nè kavènè ogmante, kidonk jwe yon wòl pwomosyon nan batiman [6] . Apre retire egi nan chèn senpatik paravertebral lonbèr la, efè pwomosyon Melanota aboli. Sa a endike ke efè a pwomosyon Melanota sou batiman depann sou entegrite nan chèn nan lonbèr paravertebral senpatik. Kontrèman, Melanota sou fòm piki nan corpus cavernosum (1 μg) pa t montre okenn aktivite pwomotè. Tranzisyon kòd epinyè a oswa travèse bilateral nè basen an oswa nè dorsal pati gason an pa t afekte aktivite pwomosyon Melanota nan venn (1 mg/kg), sa ki endike plis efè pwomosyon Melanota sou batiman an se sitou atravè chemen nè senpatik olye ke nè basen an oswa nè dorsal la [6].
Amelyorasyon konpòtman eksitasyon seksyèl fi:
Etid yo te jwenn ke Melanota tou gen yon enpak sou konpòtman seksyèl fi. Nan rat fi, rat ovariectomized pretrete ak estradiol benzoate (EB) ak pwojestewòn (P), piki nan venn Melanota (1 ak 3 mg / kg) ogmante kantite so, rush, ak wiggles zòrèy, ki endike ke pwojestewòn ka kominike avèk Melanota pou ogmante konpòtman eksitasyon seksyèl fi [7].
Efè MTII sou tumorigenicity nan selil melanom.
Sous:PubMed [1]
Melanota se yon sibstans ki gen plizyè fonksyon ak direksyon rechèch. Sa ki anba la a pral prezante lòt rechèch ki gen rapò sou Melanota.
Endiksyon nan batiman:
Nan kèk etid, li te jwenn ke Melanota tou gen yon enpak sou sistèm repwodiktif la. Pou egzanp, Melanota ka lakòz batiman penil nòmal. Gen kèk pasyan ki te fè eksperyans ereksyon douloure apre piki lar Melanota, epi tou li te montre sentòm eksitasyon nè senpatik, tankou ogmantasyon batman kè, tansyon wo, ajitasyon, ak swe twòp [8] .Sa a endike ke Melanota ka afekte rezèv san an ak regilasyon neral nan ògàn repwodiktif yo lè yo aji sou reseptè yo nan fonksyon reseptè espesifik, ki mennen nan fonksyon reseptè neurotransmitters yo. Anplis de sa, nan etid sou rat, sibstans melanocortin ka lakòz yon pwèstans lordosis, ki se entèprete kòm prèv nan ogmante eksitasyon seksyèl [8] , plis sijere ke enpak la nan Melanota sou sistèm repwodiktif la ka gen rapò ak eksitasyon seksyèl ak règleman an nan konpòtman seksyèl.
Pwomosyon pwodiksyon melanin:
Kòm yon analogu melanocortin sentetik, Melanota ka mare nan reseptè melanocortin I (MC1R) pou ankouraje pwodiksyon melanin [9] .Li sitou reyalize sa a pa ankouraje pwopagasyon melanosit ak reglemante aktivite tirozinaz la. Efè sa a nan pwomosyon pwodiksyon melanin bay Melanota potansyèl aplikasyon valè nan jaden an nan po, pou egzanp, li ka jwe yon wòl nan tretman an ak prevansyon nan kèk maladi po.
Rechèch nan aspè anti-timè:
Nan rechèch la sou anti-timè, etid ki itilize modèl melanom B16-F10 te jwenn ke byenke Melanota pa gen okenn efè sou pwopagasyon selil melanom, li ka efektivman anpeche migrasyon, envazyon, ak kapasite fòmasyon koloni selil melanom yo. Aplikasyon lokal Melanota kapab tou siyifikativman bese pwogresyon timè nan sourit ak melanom etabli. Mekanis aksyon li yo se lakòz yon ogmantasyon nan fosfataz ak omològ tensin (PTEN) atravè reseptè melanokortin 1 (MC1R), kidonk anpeche pwogresyon melanom la lè yo diminye chemen siyal cyclooxygenase II (COX-2) / prostaglandin E2 (PGE2) [1].
Efè terapetik sou otis:
Gen kèk etid ki te itilize yon modèl sourit aktivasyon iminitè matènèl (MIA) nan otis pou evalye potansyèl terapetik nan melanocortin reseptè 4 agonist M Melanota pou karakteristik otis nan sourit gason granmoun [10] .Gason sourit MIA te montre karakteristik otis ki tankou, ki gen ladan endikatè konpòtman sosyal ki gen pwoblèm, ak ogmante konpòtman repetitif kominikasyon vokal. Administrasyon Melanota nan sourit gason MIA pandan sèt jou youn apre lòt te mennen nan yon amelyorasyon nan endikatè konpòtman sosyal. Pa te gen okenn chanjman enpòtan nan endikatè konpòtman sosyal nan sourit C57 gason ak yon background nòmal apre tretman ak Melanota. Anplis de sa, nan sourit nòmal C57, pa te gen okenn chanjman nan konpòtman ki tankou enkyetid oswa repete apre tretman ak Melanota, men te gen yon diminisyon enpòtan nan pwa kò apre tretman subegi. Done sa yo endike ke Melanota se yon dwòg efikas ki ka amelyore defisi konpòtman ki tankou otis nan modèl otis sourit gason MIA adilt yo.
Ranvèse pwoblèm memwa:
Etid yo montre ke yon rejim alimantè ki gen anpil grès (HF) te pwouve ogmante risk pou domaj nè ak maladi neurodegenerative. Etid sa a te envestige relasyon posib ant rejim alimantè, Melanota vize reseptè melanocortin, ak konpòtman zèb zèb [11] . Etonan, menm yon rejim HF kout tèm ki te dire apeprè 1% nan lavi pwason zèb la te gen yon gwo enpak sou devlopman. Konpare ak zebrafish manje yon rejim kontwòl, zebrafish manje yon rejim HF te montre memwa rekonesans pwoblèm, ogmante nivo enkyetid, ak redwi tandans eksplorasyon apre sèlman twa semèn. Ak anomali sa yo ki te koze pa rejim alimantè a HF te ranvèse pa Melanota. Bèt ki te manje yon rejim HF ak trete ak Melanota te montre memwa rekonesans, enkyetid, ak konpòtman eksplorasyon menm jan ak sa yo nan gwoup kontwòl la. Etid sa a bay prèv ke menm yon rejim alimantè kout tèm HF ka gen yon enpak sou memwa ak atitid, epi li se premye etid ki montre ke Melanota ka ranvèse chanjman sa yo.
Règleman konpòtman sosyal:
Nan jaden an nan rechèch nerosyans, li te jwenn ke Melanotan-II ka kontwole konpòtman sosyal pa enteresan reseptè melanocortin ak Lè sa a, aktive sistèm santral la oksitosin [12] . Espesyalman, apre administrasyon sistemik Melanota, piki nan venn olye ke administrasyon nan nasal Melanota ka siyifikativman pwovoke ekspresyon Fos nan newòn yo magnoselilè nan nwayo supraoptik (SON) ak nwayo paraventricular (PVN) nan ipotalamus la, epi repons sa a ka diminye pa pretreatman ak melanocortin-911919191. Anrejistreman elektwofizyolojik te montre ke piki nan venn nan Melanota ka ogmante pousantaj la tire nan newòn oksitosin nan SON a. Sa a endike ke Melanota gen yon efè regilasyon sou sistèm oksitosin ki gen rapò ak konpòtman sosyal nan sistèm nève a, ak mekanis aksyon li yo ka kontwole aktivite ak sekresyon newòn oksitosin pa aktive reseptè espesifik ak chemen siyal.
Rechèch sou obezite ak sante metabolik:
An tèm de obezite ak sante metabolik, kèk etid te itilize yon modèl jenetik nan pitwitèr adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP)-defisi sourit epi yo te jwenn ke melanocortin agonist reseptè Melanota ka pasyèlman sove kapasite tèrmojenik andikape sourit PACAP-ensufizant pandan adaptasyon frèt. Sa a endike ke PACAP ka jwe yon wòl amont nan sistèm melanocortin, reglemante aktivite nè senpatik nan tisi adipoz mawon nan sourit, kidonk gen yon enpak sou obezite ak sante metabolik [13].
Règleman metabolis ak tanperati kò:
Melanota tou gen yon enpak siyifikatif sou sistèm andokrin lan. Pou egzanp, administrasyon entraperitoneal Melanota nan sourit ka lakòz ipometabolism / ipotèmi pwofon ak pasajè [14] .Etid yo te montre ke nan sourit ki manke selil mast, ipotèmi ki te koze pa Melanota elimine, sijere ke patisipasyon nan selil mast obligatwa. Melanota lakòz ipotèmi nan sourit pa aktive selil mast ak enteresan reseptè histamine 1 a, ak mekanis aksyon li yo enplike nan entèraksyon an nan plizyè faktè andokrin ak reseptè.
An konklizyon, kòm yon sibstans sentetik ki te atire anpil atansyon, Melanota montre karakteristik inik nan plizyè jaden. Nan jaden an nan po, pa obligatwa nan reseptè espesifik sou melanosit, li ka efektivman ankouraje pwodiksyon an nan melanin, bay yon metòd bwonzaj ki pa tradisyonèl pou moun ki vle yon complexion an kwiv an sante. Konpare ak bwonzaj pa ekspoze pwolonje a reyon iltravyolèt, Melanota ka evite domaj dirèk nan reyon iltravyolèt sou po a epi redwi risk potansyèl pou boule solèy, aje po, e menm kansè po.
Soti nan pèspektiv nan règleman fonksyon seksyèl, Melanota gen yon efè pozitif sou eksitan batiman penile espontane ak amelyore eksitasyon seksyèl. Sa a se yon solisyon potansyèl efikas pou kèk moun ki gen malfonksyònman seksyèl oswa moun ki espere amelyore eksperyans seksyèl yo. Li ka reyalize yon enpak pozitif sou fonksyon seksyèl pa aktive espesifik wout neral nan sistèm nève santral ak periferik yo ak reglemante nerotransmeteur ak reseptè ki gen rapò, bay nouvo posiblite pou amelyore sante seksyèl.
Nan rechèch la sou obezite ak sante metabolik, Melanota montre tou avantaj potansyèl yo. Li ka kapab kontwole metabolis enèji ak tanperati kò epi li gen yon efè amelyorasyon sèten sou fonksyon an ki gen pwoblèm nan tisi adipoz nan obezite. Li bay yon nouvo direksyon rechèch pou tretman obezite ak jesyon sante metabolik, ki itil pou devlopman nouvo estrateji tretman ak amelyore sitiyasyon sante pasyan obèz yo.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Cousen, P se yon chèchè ak yon konsantre prensipal nan domèn alèji dèrmatoloji. Travay li nan domèn sa a te asosye ak plizyè òganizasyon, tankou South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield, ak Chesterfield Royal Hosp. Pi lwen pase espesyalizasyon debaz li nan alèji dèrmatoloji, Cousen, enterè rechèch ak aktivite P a gen anpil chans pwolonje nan domèn ki gen rapò tankou iminoloji, bay koneksyon an nannan ant reyaksyon alèjik ak sistèm iminitè a. Sa a ta ka enplike etidye repons iminitè yo ki mennen nan kondisyon po alèjik ak eksplore nouvo apwòch ki ka geri yo modile repons sa yo.
Anplis de sa, rechèch li te kapab anglobe esè klinik pou nouvo tretman dèrmatolojik, etid fonksyon baryè po a ak wòl li nan prevansyon alèji, ak envestigasyon faktè jenetik ki predispoze moun nan alèji po. Anplis de sa, konsidere nati a miltidisiplinè nan rechèch swen sante, li ta ka kolabore ak ekspè nan lòt domèn tankou farmakoloji, mikrobyoloji (etidye enpak mikrobyom po a sou alèji), e menm sikoloji (egzamine enpak sikolojik la nan alèji po kwonik), kidonk kontribye nan yon konpreyansyon konplè ak jesyon nan maladi alèjik dèrmatolojik. Kousen, P ki nan lis nan referans a nan sitasyon [4].
