|
1 комплет (10 бочица)
| Количина: | |
|---|---|
▎ Меланотан-2 структура
Извор: ПубЦхем |
Секвенца: Ац-Нле-цикло(Асп-Хис-Д-Пхе-Арг-Трп-Лис)-НХ₂ Молекуларна формула: Ц 50Х 69Н 15О9 Молекулска тежина: 1024,2 г/мол ЦАС број: 121062-08-6 ПубЦхем ЦИД: 92432 Синоними: МТ-ИИ |
▎ Истраживање меланотана-2
Која је истраживачка позадина Меланоте?
Меланота је синтетички аналог. То је синтетички аналог α-меланоцит-стимулирајућег хормона (α-МСХ), који се припрема методама хемијске синтезе [1] . α-МСХ је природни хормон који има различите физиолошке функције у људском телу, укључујући регулисање пигментације коже. Меланота је дизајнирана да опонаша неке од ефеката α-МСХ, али има јачу активност и специфичне сврхе примене. Меланота је првобитно развијена као супстанца за подстицање пигментације коже, односно као средство за тамњење. Са повећањем потражње људи за сунчањем, неки људи су почели да траже ефекат брзог потамњивања коже убризгавањем Меланоте. Истраживања у овом погледу се углавном фокусирају на његов механизам и утицај на пигментацију коже. На пример, студије су откриле да се Меланота може везати за специфичне рецепторе на меланоцитима како би стимулисала производњу меланина, чиме је потамнила кожу [2, 3].
Шта је Меланота?
Меланота је синтетички аналог који је повезан са α-меланоцит-стимулишућим хормоном (α-МСХ). Његова главна функција је да повећа пигментацију коже и потамни људску кожу. Меланота углавном испољава свој ефекат интеракцијом са меланокортинским рецепторима. Наиме, као неселективни агонист рецептора меланокортина, може стимулисати производњу меланина у кожи, чиме се постиже пигментација коже, односно ефекат тамњења. Поред тога, може изазвати и спонтану ерекцију пениса и ефекте сексуалне стимулације.
Који је специфичан механизам Меланоте у штављењу?
Меланота индукује тамњење коже интеракцијом са рецептором меланокортина 1 на меланоцитима. Верује се да Меланота опонаша ефекат меланокортина α-меланоцит-стимулирајућег хормона (α-МСХ) на МЦ1 рецептор меланоцита, што резултира повећањем експресије агоути сигналног протеина. Меланота стимулише меланоците да производе и луче меланин, чиме се повећава пигментација коже [4] . Може да подстакне производњу еумеланина у кожи да би се постигла пигментација коже. Истраживања су показала да циклични аналог α-меланоцит-стимулирајућег хормона (α-МСХ) -[Ац-Нле(4), Асп(5), Д-Пхе(7), Лис(10)] алфа-МСХ-(4-10) амид (Меланота), моћан агонист пигмента меланокортин рецептора коже, може да стимулише производњу [5] рецептора пигмента коже. .
Који је специфичан механизам Меланоте у изазивању ерекције пениса и јачању сексуалне стимулације?
Индукција ерекције:
Код анестезираних пацова, Меланота — неспецифични агонист рецептора меланокортина — је испољила индукцију ерекције зависно од дозе када се давала интравенском ињекцијом (0,1–1 мг/кг) или инфузијом паравентрикуларног језгра хипоталамуса (0,1–1 μг). Овај ефекат је покренуо ерекцију пениса и смањио латенцију првих еректилних догађаја [6] . Његов ефекат може укључивати активацију меланокортинских рецептора у централном нервном систему, чиме се регулишу нервни путеви повезани са ерекцијом. Када се Меланота интратекално ињектира (0,2 μг) на нивоу Л6 - С1, амплитуда догађаја ерекције је већа. Ово указује да нервни путеви на нивоу кичмене мождине такође могу бити укључени у изазивање ерекције од стране Меланоте [6].
Промоција ерекције:
Након интравенске ињекције Меланоте (1 мг/кг), еректилни одговор изазван стимулацијом кавернозног нерва је повећан, чиме игра промотивну улогу у ерекцији [6] . Након акутног уклањања лумбалног паравертебралног симпатичког ланца, промотивни ефекат Меланоте се укида. Ово указује да промотивни ефекат Меланоте на ерекцију зависи од интегритета лумбалног паравертебралног симпатичког ланца. Насупрот томе, Меланота убризгана у цорпус цаверносум (1 μг) није показала никакву активност промотера. Трансекција кичмене мождине или билатерална трансекција карличног нерва или дорзалног нерва пениса није нарушила промотивну активност интравенске Меланоте (1 мг/кг), што даље указује да је промотивни ефекат Меланоте на ерекцију углавном преко симпатичког нервног нервног нерва, а не кроз нервни нервни пут [6].
Побољшање понашања женског сексуалног узбуђења:
Студије су откриле да Меланота такође утиче на женско сексуално понашање. Код женки пацова, овариектомираних пацова претходно третираних естрадиол бензоатом (ЕБ) и прогестероном (П), интравенска ињекција Меланоте (1 и 3 мг/кг) повећала је број скокова, јуриша и померања ушима, што указује на то да прогестерон може да ступи у интеракцију са Меланотом како би повећао сексуално понашање [7].
Ефекат МТИИ на туморигеност ћелија меланома.
Извор:ПубМед [1]
Меланота је супстанца са вишеструким функцијама и правцима истраживања. Следеће ће представити друга сродна истраживања о Меланоти.
Индукција ерекције:
У неким студијама је утврђено да Меланота такође утиче на репродуктивни систем. На пример, Меланота може изазвати абнормалну ерекцију пениса. Неки пацијенти су имали болне ерекције након поткожне ињекције Меланоте, а такође су показивали симптоме ексцитације симпатичког нерва, као што су убрзан рад срца, повишен крвни притисак, немир и прекомерно знојење [8] . функција. Поред тога, у студијама на глодарима, супстанце меланокортина могу да изазову положај лордозе, што се тумачи као доказ повећаног сексуалног узбуђења [8] , што даље сугерише да утицај Меланоте на репродуктивни систем може бити повезан са сексуалним узбуђењем и регулацијом сексуалног понашања.
Промоција производње меланина:
Као синтетички аналог меланокортина, Меланота се може везати за рецептор меланокортина И (МЦ1Р) да би подстакао производњу меланина [9] . То углавном постиже промовисањем пролиферације меланоцита и регулацијом активности тирозиназе. Овај ефекат подстицања производње меланина даје Меланоти потенцијалну примену у области коже, на пример, може играти улогу у лечењу и превенцији неких кожних болести.
Истраживања у антитуморским аспектима:
У истраживању о антитумору, студије које су користиле модел меланома Б16-Ф10 откриле су да иако Меланота нема ефекта на пролиферацију ћелија меланома, она може ефикасно инхибирати миграцију, инвазију и способност формирања колонија ћелија меланома. Локална примена Меланоте такође може значајно умањити прогресију тумора код мишева са утврђеним меланомом. Његов механизам деловања је да изазове појачану регулацију хомолога фосфатазе и тензина (ПТЕН) преко рецептора меланокортина 1 (МЦ1Р), чиме инхибира прогресију меланома смањењем регулације сигналног пута циклооксигеназе ИИ (ЦОКС-2)/простагландина Е2 (ПГЕ2) [1].
Терапеутски ефекат на аутизам:
Неке студије су користиле мишји модел аутизма са имунолошком активацијом мајке (МИА) за процену терапеутског потенцијала агониста рецептора меланокортина 4 М Меланота за карактеристике сличне аутизму код одраслих мужјака мишева [10] .Мужјаци МИА мишева показали су карактеристике сличне аутизму, укључујући оштећене индикаторе друштвеног понашања, смањену репетитивну комуникацију, смањену вокално понашање. Давање Меланоте мужјацима МИА мишева током седам узастопних дана довело је до побољшања индикатора друштвеног понашања. Није било значајне промене у индикаторима социјалног понашања код мужјака Ц57 мишева са нормалном позадином након третмана са Меланотом. Поред тога, код нормалних мишева Ц57 није било промена у понашању налик анксиозности или понављању након третмана са Меланотом, али је дошло до значајног смањења телесне тежине након субакутног третмана. Ови подаци указују на то да је Меланота ефикасан лек који може побољшати дефиците понашања налик аутизму у моделу аутизма одраслих мужјака МИА мишева.
Поништавање оштећења памћења:
Студије су показале да дијета са високим садржајем масти (ХФ) доказано повећава ризик од оштећења нерава и неуродегенеративних болести. Ова студија је истраживала могућу везу између исхране, циљања Меланоте на рецепторе меланокортина и понашања зебрице [11] . Изненађујуће, чак и краткорочна ХФ дијета која је трајала око 1% живота зебрице имала је снажан развојни утицај. У поређењу са зебрицама које су храњене контролном исхраном, зебрице које су храњене ХФ исхраном показале су оштећену меморију препознавања, повећан ниво анксиозности и смањену тенденцију истраживања након само три недеље. А ове абнормалности изазване ХФ исхраном су поништила Меланота. Животиње које су храњене ХФ исхраном и третиране Меланотом показале су памћење препознавања, анксиозност и истраживачко понашање слично онима у контролној групи. Ова студија пружа доказе да чак и краткорочна ХФ дијета може имати утицај на памћење и расположење, и то је прва студија која показује да Меланота може преокренути ове промене.
Регулација друштвеног понашања:
У области истраживања неуронауке, откривено је да Меланотан-ИИ може да регулише друштвено понашање стимулисањем рецептора меланокортина, а затим активирањем централног система окситоцина [12] . Конкретно, након системске примене Меланоте, интравенска ињекција, а не интраназална примена Меланоте, може значајно индуковати експресију Фос-а у магноћелијским неуронима супраоптичког језгра (СОН) и паравентрикуларног језгра (ПВН) хипоталамуса, а овај одговор може бити ослабљен претретман меголаноистом С-199. Електрофизиолошки снимци су показали да интравенска ињекција Меланоте може повећати брзину покретања окситоцинских неурона у СОН-у. Ово указује да Меланота има регулаторни ефекат на систем окситоцина у вези са друштвеним понашањем у нервном систему, а њен механизам деловања може бити да регулише активност и лучење окситоцинских неурона активирањем специфичних рецептора и сигналних путева.
Истраживања о гојазности и метаболичком здрављу:
У погледу гојазности и метаболичког здравља, неке студије су користиле генетски модел мишева са недостатком полипептида који активира аденилат циклазу хипофизе (ПАЦАП) и открили да агонист рецептора меланокортина Меланота може делимично да спасе оштећени термогени капацитет мишева са недостатком ПАЦАП-а током адаптације на хладноћу. Ово указује да ПАЦАП може да игра улогу узводно од система меланокортина, регулишући активност симпатикуса смеђег масног ткива код мишева, чиме утиче на гојазност и метаболичко здравље [13].
Регулација метаболизма и телесне температуре:
Меланота такође има значајан утицај на ендокрини систем. На пример, интраперитонеална примена Меланоте код мишева може да изазове дубок и пролазан хипометаболизам/хипотермију [14] . Студије су показале да код мишева који немају мастоците, хипотермија изазвана Меланотом је елиминисана, што сугерише да је неопходно учешће мастоцита. Меланота изазива хипотермију код мишева активацијом мастоцита и стимулацијом рецептора хистамина 1, а њен механизам деловања укључује интеракцију више ендокриних фактора и рецептора.
У закључку, као синтетичка супстанца која је привукла велику пажњу, Меланота показује јединствене карактеристике у више области. У области коже, везивањем за специфичне рецепторе на меланоцитима, може ефикасно да подстакне производњу меланина, пружајући нетрадиционалну методу сунчања за оне који желе здрав бронзани тен. У поређењу са сунчањем продуженим излагањем ултраљубичастим зрацима, Меланота може избећи директно оштећење коже ултраљубичастим зрацима и смањити потенцијалне ризике од опекотина од сунца, старења коже, па чак и рака коже.
Из перспективе регулације сексуалне функције, Меланота има позитиван ефекат на подстицање спонтане ерекције пениса и појачавање сексуалне стимулације. Ово је потенцијално ефикасно решење за неке особе са сексуалном дисфункцијом или оне који се надају да ће побољшати своје сексуално искуство. Може постићи позитиван утицај на сексуалну функцију активирањем специфичних неуронских путева у централном и периферном нервном систему и регулацијом повезаних неуротрансмитера и рецептора, пружајући нове могућности за побољшање сексуалног здравља.
У истраживању гојазности и метаболичког здравља, Меланота такође показује потенцијалне предности. Можда је у стању да регулише енергетски метаболизам и телесну температуру и има одређени ефекат побољшања на поремећену функцију масног ткива код гојазности. Он пружа нови истраживачки правац за лечење гојазности и управљање метаболичким здрављем, што је од помоћи за развој нових стратегија лечења и побољшање здравственог статуса гојазних пацијената.
Абоут Тхе Аутхор
Све горе поменуте материјале је истраживао, уређивао и састављао Цоцер Пептидес.
Аутор научног часописа
Цоусен, П је истраживач са примарним фокусом у области дерматолошке алергије. Његов рад у оквиру овог домена повезан је са неколико организација, укључујући Соутх Теес Хосп НХС Фдн Труст, Универзитетску болницу Јамес Цоок, Роиал Цорнвалл Хоспитал, Универзитет у Схеффиелду и Цхестерфиелд Роиал Хосп. Осим његове основне специјализације за дерматологију алергија, Цоусен, П-ова истраживачка интересовања и активности се вероватно протежу на сродне области као што је имунологија, с обзиром на инхерентну везу између алергијских реакција и имуног система. Ово може укључивати проучавање имунолошких одговора који доводе до алергијских стања коже и истраживање нових терапијских приступа за модулацију ових одговора.
Поред тога, његово истраживање би могло да обухвати клиничка испитивања нових дерматолошких третмана, проучавање функције кожне баријере и њене улоге у превенцији алергија, као и истраживање генетских фактора који предиспонирају појединце на кожне алергије. Штавише, с обзиром на мултидисциплинарну природу истраживања у здравству, он би могао да сарађује са стручњацима из других области као што су фармакологија, микробиологија (проучавање утицаја микробиома коже на алергије), па чак и психологија (испитивање психолошког утицаја хроничних кожних алергија), доприносећи тако свеобухватном разумевању и управљању свим дерматолошким стањима. Цоусен, П је наведен у цитирању [4].
