|
1 комплект (10 флаконов)
| Количество: | |
|---|---|
▎ Меланотан-2 Структура
Источник: ПабХим |
Последовательность: Ac-Nle-цикло(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH2. Молекулярная 50CHNO69: 15формула 9 Молекулярный вес: 1024,2 г/моль Номер CAS: 121062-08-6 ПабХим CID: 92432 Синонимы: МТ-II |
▎ Исследования Меланотан-2
Какова основа исследования Меланоты?
Меланота – синтетический аналог. Это синтетический аналог α-меланоцитстимулирующего гормона (α-МСГ), который получают методами химического синтеза [1] . α-MSH — это природный гормон, который выполняет различные физиологические функции в организме человека, включая регулирование пигментации кожи. Меланота была разработана для имитации некоторых эффектов α-MSH, но имеет более высокую активность и конкретные цели применения. Изначально меланота разрабатывалась как вещество, способствующее пигментации кожи, то есть так называемый дубильный агент. С увеличением спроса людей на загар, некоторые люди начали стремиться получить быстрый эффект потемнения кожи путем инъекций Меланоты. Исследования в этом отношении в основном сосредоточены на его механизме и влиянии на пигментацию кожи. Например, исследования показали, что Меланота может связываться со специфическими рецепторами меланоцитов, стимулируя выработку меланина, тем самым затемняя кожу [2, 3]..
Что такое Меланота?
Меланота — синтетический аналог, родственный α-меланоцитстимулирующему гормону (α-MSH). Его основная функция – усиление пигментации кожи и затемнение кожи человека. Меланота преимущественно оказывает свое действие путем взаимодействия с рецепторами меланокортина. В частности, как неселективный агонист рецепторов меланокортина он может стимулировать выработку меланина в коже, обеспечивая тем самым пигментацию кожи, то есть эффект загара. Кроме того, он также может вызывать спонтанную эрекцию полового члена и эффекты сексуальной стимуляции.
Каков специфический механизм действия Меланоты при загаре?
Меланота вызывает загар кожи путем взаимодействия с рецептором меланокортина 1 на меланоцитах. Считается, что Меланота имитирует действие меланокортина α-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH) на рецептор MC1 меланоцитов, что приводит к увеличению экспрессии сигнального белка агути. Меланота стимулирует меланоциты вырабатывать и выделять меланин, тем самым увеличивая пигментацию кожи [4] . Он может способствовать выработке эумеланина в коже для достижения пигментации кожи. Исследования показали, что аналог альфа-меланоцитстимулирующего гормона (α-MSH) циклический -[Ac-Nle(4), Asp(5), D-Phe(7), Lys(10)] альфа-MSH-(4-10) амид (Меланота), мощный агонист рецепторов меланокортина, может стимулировать выработку эумеланина для достижения пигментации кожи [5] .
Каков конкретный механизм меланоты в индукции эрекции полового члена и усилении сексуальной стимуляции?
Индукция эрекции:
У анестезированных крыс Меланота — неспецифический агонист рецепторов меланоко��тина — вызывал дозозависимую индукцию эрекции при внутривенном введении (0,1–1 мг/кг) или инфузии паравентрикулярного ядра гипоталамуса (0,1–1 мкг). Этот эффект вызвал эрекцию полового члена и уменьшил латентный период первых эректильных явлений [6] . Его эффект может включать активацию рецепторов меланокортина в центральной нервной системе, тем самым регулируя нервные пути, связанные с эрекцией. При интратекальном введении Меланоты (0,2 мкг) на уровне L6-S1 амплитуда эрекционных явлений выше. Это указывает на то, что нервные пути на уровне спинного мозга также могут участвовать в ~!phoenix_var102_3!~.
Стимулирование эрекции:
После внутривенной инъекции меланоты (1 мг/кг) эректильная реакция, вызванная стимуляцией кавернозного нерва, усиливается, что играет стимулирующую роль в эрекции [6] . После острого удаления поясничной паравертебральной симпатической цепочки стимулирующий эффект Меланоты прекращается. Это указывает на то, что стимулирующий эффект Меланоты на эрекцию зависит от целостности поясничной паравертебральной симпатической цепи. Напротив, меланота, инъецированная в кавернозное тело (1 мкг), не проявляла никакой промоторной активности. Перерезка спинного мозга или двустороннее пересечение тазового нерва или дорсального нерва полового члена не нарушали стимулирующую активность внутривенного введения Меланоты (1 мг/кг), что дополнительно указывает на то, что стимулирующий эффект Меланоты на эрекцию осуществляется в основном через симпатический нервный путь, а не через тазовый нерв или дорсальный нерв полового члена [6].
Усиление женского сексуального возбуждения:
Исследования показали, что Меланота также оказывает влияние на сексуальное поведение женщин. У самок крыс с удаленными яичниками, предварительно обработанных бензоатом эстрадиола (EB) и прогестероном (P), внутривенная инъекция Меланоты (1 и 3 мг / кг) увеличивала количество прыжков, рывков и шевелений ушами, что указывает на то, что прогестерон может взаимодействовать с Меланотой, увеличивая сексуальное возбуждение самок [7].
Влияние MTII на туморогенность клеток меланомы.
Источник: PubMed [1]
Меланота — вещество с множеством функций и направлений исследований. Ниже будут представлены другие исследования, связанные с Меланотой.
Индукция эрекции:
В некоторых исследованиях было установлено, что Меланота также оказывает влияние на репродуктивную систему. Например, Меланота может вызвать аномальную эрекцию полового члена. У некоторых пациентов наблюдались болезненные эрекции после подкожной инъекции Меланоты, а также проявлялись симптомы возбуждения симпатических нервов, такие как учащенное сердцебиение, повышенное кровяное давление, беспокойство и чрезмерное потоотделение [8] . Это указывает на то, что Меланота может влиять на кровоснабжение и нервную регуляцию репродуктивных органов, воздействуя на определенные нейротрансмиттеры и рецепторные системы, что приводит к изменениям эректильной функции. Кроме того, в исследованиях на грызунах вещества меланокортина могут вызывать лордоз, что интерпретируется как свидетельство повышенного сексуального возбуждения [8] , что дополнительно позволяет предположить, что влияние Меланоты на репродуктивную систему может быть связано с сексуальным возбуждением и регуляцией сексуального поведения.
Стимулирование производства меланина:
Как синтетический аналог меланокортина, Меланота может связываться с рецептором меланокортина I (MC1R), способствуя выработке меланина [9] . Это достигается главным образом за счет стимулирования пролиферации меланоцитов и регулирования активности тирозиназы. Этот эффект стимулирования производства меланина дает Меланоте потенциальную ценность применения в области кожи, например, она может играть роль в лечении и профилактике некоторых кожных заболеваний.
Исследования в противоопухолевых аспектах:
В исследованиях противоопухолевых исследований с использованием модели меланомы B16-F10 было обнаружено, что, хотя Меланота не оказывает никакого влияния на пролиферацию клеток меланомы, она может эффективно ингибировать миграцию, инвазию и способность клеток меланомы образовывать колонии. Местное применение Меланоты также может значительно замедлить прогрессирование опухоли у мышей с установленной меланомой. Механизм его действия заключается в повышении регуляции гомолога фосфатазы и тензина (PTEN) через рецептор меланокортина 1 (MC1R), тем самым ингибируя прогрессирование меланомы за счет подавления сигнального пути циклооксигеназы II (COX-2)/простагландина E2 (PGE2) [1].
Терапевтический эффект при аутизме:
В некоторых исследованиях использовалась модель аутизма на мышах с материнской иммунной активацией (MIA) для оценки терапевтического потенциала агониста рецептора меланокортина 4 M Melanota для аутистоподобных характеристик у взрослых самцов мышей [10] . Самцы мышей MIA демонстрировали аутистоподобные характеристики, включая нарушения показателей социального поведения, снижение голосового общения и повышенное повторяющееся поведение. Введение Меланоты мышам-самцам MIA в течение семи дней подряд приводило к улучшению показателей социального поведения. У самцов мышей С57 с нормальным фоном после лечения Меланотой достоверного изменения показателей социального поведения не наблюдалось. Кроме того, у нормальных мышей C57 не было никаких изменений в тревожном или повторяющемся поведении после лечения Меланотой, но наблюдалось значительное снижение массы тела после подострого лечения. Эти данные показывают, что Меланота является эффективным препаратом, который может улучшить аутистические поведенческие нарушения в модели аутизма у взрослых самцов мышей с МВА.
Обращение нарушений памяти:
Исследования показали, что диета с высоким содержанием жиров (HF) увеличивает риск повреждения нервов и нейродегенеративных заболеваний. В этом исследовании изучалась возможная связь между диетой, воздействием Melanota на рецепторы меланокортина и поведением рыбок данио [11] . Удивительно, но даже кратковременная диета HF, продолжавшаяся около 1% жизни рыбок данио, оказала сильное влияние на развитие. По сравнению с рыбками данио, получавшими контрольную диету, у рыбок данио, получавших диету HF, наблюдались нарушения памяти узнавания, повышенный уровень тревожности и снижение склонности к исследованию всего через три недели. И эти отклонения, вызванные диетой HF, были устранены Меланотой. Животные, получавшие диету HF и получавшие меланоту, демонстрировали память узнавания, тревогу и исследовательское поведение, аналогичные таковым в контрольной группе. Это исследование доказывает, что даже кратковременная диета при СН может оказать влияние на память и настроение, и это первое исследование, которое показывает, что Меланота может обратить вспять эти изменения.
Регуляция социального поведения:
В области нейробиологических исследований было обнаружено, что Меланотан-II может регулировать социальное поведение, стимулируя рецепторы меланокортина и затем активируя центральную систему окситоцина [12] . В частности, после системного введения Меланоты внутривенная инъекция, а не интраназальное введение Меланоты, может значительно индуцировать экспрессию Fos в магноцеллюлярных нейронах супраоптического ядра (SON) и паравентрикулярного ядра (PVN) гипоталамуса, и этот ответ может быть ослаблен предварительным лечением антагонистом меланокортина SHU-9119. Электрофизиологические записи показали, что внутривенное введение меланоты может увеличить частоту возбуждения нейронов окситоцина в СОЯ. Это указывает на то, что Меланота оказывает регулирующее воздействие на систему окситоцина, связанную с социальным поведением в нервной системе, и механизм ее действия может заключаться в регулировании активности и секреции нейронов окситоцина путем активации специфических рецепторов и сигнальных путей.
Исследования ожирения и метаболического здоровья:
Что касается ожирения и метаболического здоровья, в некоторых исследованиях использовалась генетическая модель мышей с дефицитом полипептида, активирующего аденилатциклазу гипофиза (PACAP), и было обнаружено, что агонист рецептора меланокортина Melanota может частично восстановить нарушенную термогенную способность мышей с дефицитом PACAP во время адаптации к холоду. Это указывает на то, что PACAP может играть роль выше меланокортиновой системы, регулируя симпатическую нервную активность бурой жировой ткани у мышей, тем самым оказывая влияние на ожирение и метаболическое здоровье [13]..
Регуляция обмена веществ и температуры тела:
Меланота также оказывает существенное влияние на эндокринную систему. Например, внутрибрюшинное введение Меланоты мышам может вызвать глубокий и преходящий гипометаболизм/гипотермию [14] . Исследования показали, что у мышей, лишенных тучных клеток, гипотермия, вызванная Меланотой, устраняется, что позволяет предположить необходимость участия тучных клеток. Меланота вызывает гипотермию у мышей, активируя тучные клетки и стимулируя рецептор гистамина 1, а механизм ее действия включает взаимодействие множества эндокринных факторов и рецепторов.
В заключение отметим, что меланота, как синтетическое вещество, привлекшее большое внимание, демонстрирует уникальные характеристики во многих областях. В области кожи, связываясь со специфическими рецепторами меланоцитов, он может эффективно стимулировать выработку меланина, обеспечивая нетрадиционный метод загара для тех, кто желает иметь здоровый бронзовый цвет лица. По сравнению с загаром при длительном воздействии ультрафиолетовых лучей, Меланота позволяет избежать прямого повреждения кожи ультрафиолетовыми лучами и снизить потенциальный риск солнечных ожогов, старения кожи и даже рака кожи.
С точки зрения регуляции сексуальной функции Меланота оказывает положительное влияние на стимуляцию спонтанной эрекции полового члена и усиление сексуальной стимуляции. Это потенциально эффективное решение для некоторых людей с сексуальной дисфункцией или для тех, кто надеется улучшить свой сексуальный опыт. Он может оказать положительное влияние на сексуальную функцию за счет активации определенных нервных путей в центральной и периферической нервной системе и регулирования соответствующих нейротрансмиттеров и рецепторов, открывая новые возможности для улучшения сексуального здоровья.
В исследованиях ожирения и метаболического здоровья Меланота также демонстрирует потенциальные преимущества. Он может регулировать энергетический обмен и температуру тела, а также оказывать определенное улучшающее воздействие на нарушенную функцию жировой ткани при ожирении. Он открывает новое направление исследований в области лечения ожирения и управления метаболическим здоровьем, что полезно для разработки новых стратегий лечения и улучшения состояния здоровья пациентов с ожирением.
Об авторе
Все вышеупомянутые материалы исследованы, отредактированы и собраны компанией Cocer Peptides.
Автор научного журнала
Коузен П. — исследователь, специализирующийся в области дерматологической аллергии. Его работа в этой области была связана с несколькими организациями, включая South Tees Hosp NHS Fdn Trust, Университетскую больницу Джеймса Кука, Королевскую больницу Корнуолла, Университет Шеффилда и Королевскую больницу Честерфилда. Помимо своей основной специализации в области дерматологии и аллергии, исследовательские интересы и деятельность Коузена П., вероятно, распространяются на смежные области, такие как иммунология, учитывая неразрывную связь между аллергическими реакциями и иммунной системой. Это может включать изучение иммунных реакций, которые приводят к аллергическим заболеваниям кожи, и изучение новых терапевтических подходов для модуляции этих реакций.
Кроме того, его исследования могут включать клинические испытания новых дерматологических методов лечения, изучение барьерной функции кожи и ее роли в профилактике аллергии, а также исследование генетических факторов, предрасполагающих людей к кожной аллергии. Кроме того, учитывая междисциплинарный характер исследований в области здравоохранения, он мог бы сотрудничать с экспертами из других областей, таких как фармакология, микробиология (изучение влияния микробиома кожи на аллергию) и даже психология (изучение психологического воздействия хронической аллергии на кожу), тем самым способствуя всестороннему пониманию и лечению дерматологических аллергических состояний. Cousen, P указан в ссылке на цитирование [4].
