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1 kits (10 flacons)
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▎ du Mélanotan-2 Structure
Source : PubChem |
Séquence : Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Formule moléculaire : C 50H 69N 15O9 Poids moléculaire : 1024,2 g/mol Numéro CAS : 121062-08-6 CID PubChem : 92432 Synonymes: MT-II |
▎ Recherche Melanotan-2
Quel est le parcours de recherche de Melanota ?
Melanota est un analogue synthétique. Il s'agit d'un analogue synthétique de l'hormone α-mélanocytaire (α-MSH), préparée par des méthodes de synthèse chimique [1] . L'α-MSH est une hormone naturelle qui remplit diverses fonctions physiologiques dans le corps humain, notamment la régulation de la pigmentation de la peau. Melanota a été conçu pour imiter certains des effets de l'α-MSH, mais a une activité plus forte et des objectifs d'application spécifiques. Melanota a été initialement développé comme substance destinée à favoriser la pigmentation de la peau, c'est-à-dire ce qu'on appelle un agent de bronzage. Avec l'augmentation de la demande de bronzage, certaines personnes ont commencé à chercher à obtenir un effet d'assombrissement rapide de la peau en injectant du Melanota. La recherche à cet égard se concentre principalement sur son mécanisme et son effet sur la pigmentation cutanée. Par exemple, des études ont montré que Melanota peut se lier à des récepteurs spécifiques sur les mélanocytes pour stimuler la production de mélanine, assombrissant ainsi la peau [2, 3]..
Qu’est-ce que Mélanota ?
Melanota est un analogue synthétique lié à l’hormone α-mélanocytaire (α-MSH). Sa fonction principale est d'augmenter la pigmentation de la peau et d'assombrir la peau humaine. Melanota exerce principalement son effet en interagissant avec les récepteurs de la mélanocortine. Plus précisément, en tant qu'agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, il peut stimuler la production de mélanine dans la peau, obtenant ainsi une pigmentation cutanée, c'est-à-dire un effet bronzant. En outre, il peut également produire une érection pénienne spontanée et des effets de stimulation sexuelle.
Quel est le mécanisme spécifique du Melanota dans le bronzage ?
Melanota induit le bronzage de la peau en interagissant avec le récepteur de mélanocortine 1 sur les mélanocytes. On pense que Melanota imite l'effet de l'hormone de stimulation des mélanocytes α-mélanocyte mélanocortine (α-MSH) sur le récepteur MC1 des mélanocytes, entraînant une augmentation de l'expression de la protéine de signalisation agouti. Melanota stimule les mélanocytes à produire et à sécréter de la mélanine, augmentant ainsi la pigmentation de la peau [4] . Il peut favoriser la production d’eumélanine dans la peau pour obtenir une pigmentation cutanée. Des études ont montré que l'analogue cyclique de l'hormone α-MSH (α-MSH), un puissant agoniste des récepteurs de la mélanocortine, peut stimuler la production d'eumélanine pour obtenir une pigmentation cutanée . .
Quel est le mécanisme spécifique de Melanota pour induire une érection pénienne et améliorer la stimulation sexuelle ?
Induction de l’érection :
Chez les rats anesthésiés, Melanota — un agoniste non spécifique des récepteurs de la mélanocortine — a présenté une induction érectile dose-dépendante lorsqu'il était administré par injection intraveineuse (0,1 à 1 mg/kg) ou par perfusion de noyau paraventriculaire hypothalamique (0,1 à 1 μg). Cet effet a déclenché des érections péniennes et réduit la latence des premiers événements érectiles [6] . Son effet peut impliquer l'activation des récepteurs de mélanocortine dans le système nerveux central, régulant ainsi les voies neuronales liées à l'érection. Lorsque Melanota est injecté par voie intrathécale (0,2 μg) au niveau L6 - S1, l'amplitude des événements d'érection est plus élevée. Cela indique que les voies neuronales au niveau de la moelle épinière peuvent également être impliquées dans l'induction de l'érection par Melanota [6]..
Promotion de l'érection :
Après injection intraveineuse de Melanota (1 mg/kg), la réponse érectile induite par la stimulation du nerf caverneux est augmentée, jouant ainsi un rôle favorisant l'érection [6] . Après l'ablation aiguë de la chaîne sympathique paravertébrale lombaire, l'effet promoteur de Melanota est aboli. Cela indique que l’effet promoteur de Melanota sur l’érection dépend de l’intégrité de la chaîne sympathique paravertébrale lombaire. En revanche, Melanota injecté dans le corps caverneux (1 µg) n’a montré aucune activité promotrice. La section de la moelle épinière ou la section bilatérale du nerf pelvien ou du nerf dorsal du pénis n'a pas altéré l'activité favorisante de Melanota par voie intraveineuse (1 mg/kg), ce qui indique en outre que l'effet promoteur de Melanota sur l'érection se fait principalement par la voie nerveuse sympathique plutôt que par le nerf pelvien ou le nerf dorsal du pénis [6].
Amélioration du comportement d’excitation sexuelle féminine :
Des études ont montré que Melanota a également un impact sur le comportement sexuel féminin. Chez les rats femelles, des rats ovariectomisés prétraités avec du benzoate d'estradiol (EB) et de la progestérone (P), l'injection intraveineuse de Melanota (1 et 3 mg/kg) a augmenté le nombre de sauts, de précipitation et de remuements d'oreilles, indiquant que la progestérone peut interagir avec Melanota pour augmenter le comportement d'excitation sexuelle de la femelle [7].
Effet du MTII sur la tumorigénicité des cellules de mélanome.
Source : PubMed [1]
Melanota est une substance aux multiples fonctions et orientations de recherche. Ce qui suit présentera d'autres recherches connexes sur Melanota.
Induction de l’érection :
Certaines études ont montré que Melanota avait également un impact sur le système reproducteur. Par exemple, Melanota peut provoquer une érection anormale du pénis. Certains patients ont présenté des érections douloureuses après une injection sous-cutanée de Melanota et ont également présenté des symptômes d'excitation du nerf sympathique, tels qu'une augmentation de la fréquence cardiaque, une pression artérielle élevée, de l'agitation et une transpiration excessive . De plus, dans les études sur les rongeurs, les substances mélanocortine peuvent provoquer une posture de lordose, qui est interprétée comme une preuve d'une excitation sexuelle accrue [8] , suggérant en outre que l'impact de Melanota sur le système reproducteur peut être lié à l'excitation sexuelle et à la régulation du comportement sexuel.
Promotion de la production de mélanine :
En tant qu'analogue synthétique de la mélanocortine, Melanota peut se lier au récepteur de la mélanocortine I (MC1R) pour favoriser la production de mélanine [9] . Il y parvient principalement en favorisant la prolifération des mélanocytes et en régulant l'activité de la tyrosinase. Cet effet favorisant la production de mélanine donne à Melanota une valeur d'application potentielle dans le domaine de la peau, par exemple, il peut jouer un rôle dans le traitement et la prévention de certaines maladies de la peau.
Recherche sur les aspects anti-tumoraux :
Dans la recherche anti-tumorale, des études utilisant le modèle de mélanome B16-F10 ont révélé que bien que Melanota n'ait aucun effet sur la prolifération des cellules de mélanome, il peut inhiber efficacement la capacité de migration, d'invasion et de formation de colonies des cellules de mélanome. L'application locale de Melanota peut également atténuer de manière significative la progression tumorale chez les souris atteintes d'un mélanome établi. Son mécanisme d'action consiste à provoquer une régulation positive de l'homologue de la phosphatase et de la tensine (PTEN) via le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R), inhibant ainsi la progression du mélanome en régulant négativement la voie de signalisation cyclooxygénase II (COX-2)/prostaglandine E2 (PGE2) [1].
Effet thérapeutique sur l'autisme :
Certaines études ont utilisé un modèle murin d'autisme à activation immunitaire maternelle (MIA) pour évaluer le potentiel thérapeutique de l'agoniste du récepteur de la mélanocortine 4, M Melanota, pour des caractéristiques semblables à l'autisme chez des souris mâles adultes [10] . Les souris mâles MIA présentaient des caractéristiques semblables à l'autisme, notamment des indicateurs de comportement social altérés, une communication vocale réduite et une augmentation des comportements répétitifs. L'administration de Melanota à des souris mâles MIA pendant sept jours consécutifs a entraîné une amélioration des indicateurs de comportement social. Il n'y a eu aucun changement significatif dans les indicateurs de comportement social chez les souris mâles C57 ayant un fond normal après le traitement par Melanota. De plus, chez les souris C57 normales, il n'y a eu aucun changement dans les comportements anxieux ou répétitifs après le traitement par Melanota, mais il y a eu une diminution significative du poids corporel après le traitement subaigu. Ces données indiquent que Melanota est un médicament efficace qui peut améliorer les déficits comportementaux de type autistique dans le modèle autistique des souris MIA mâles adultes.
Inversion des troubles de la mémoire :
Des études ont montré qu’il a été prouvé qu’un régime riche en graisses (HF) augmente le risque de lésions nerveuses et de maladies neurodégénératives. Cette étude a examiné la relation possible entre le régime alimentaire, Melanota ciblant les récepteurs de la mélanocortine, et le comportement du poisson zèbre [11] . Étonnamment, même un régime HF à court terme, qui a duré environ 1 % de la vie du poisson zèbre, a eu un fort impact sur son développement. Comparé au poisson zèbre nourri avec un régime témoin, le poisson zèbre nourri avec un régime HF présentait une mémoire de reconnaissance altérée, des niveaux d'anxiété accrus et une tendance à l'exploration réduite après seulement trois semaines. Et ces anomalies provoquées par le régime HF ont été inversées par Melanota. Les animaux nourris avec un régime HF et traités avec Melanota ont montré des comportements de reconnaissance, d'anxiété et d'exploration similaires à ceux du groupe témoin. Cette étude prouve que même un régime HF à court terme peut avoir un impact sur la mémoire et l'humeur, et c'est la première étude à montrer que Melanota peut inverser ces changements.
Régulation du comportement social :
Dans le domaine de la recherche en neurosciences, il a été découvert que Melanotan-II peut réguler le comportement social en stimulant les récepteurs de la mélanocortine, puis en activant le système central de l'ocytocine [12] . Plus précisément, après l'administration systémique de Melanota, l'injection intraveineuse plutôt que l'administration intranasale de Melanota peut induire de manière significative l'expression de Fos dans les neurones magnocellulaires du noyau supraoptique (SON) et du noyau paraventriculaire (PVN) de l'hypothalamus, et cette réponse peut être atténuée par un prétraitement avec l'antagoniste de la mélanocortine SHU-9119. Les enregistrements électrophysiologiques ont montré que l'injection intraveineuse de Melanota peut augmenter le taux de déclenchement des neurones à ocytocine dans le SON. Cela indique que Melanota a un effet régulateur sur le système d'ocytocine lié au comportement social dans le système nerveux, et que son mécanisme d'action pourrait consister à réguler l'activité et la sécrétion des neurones à ocytocine en activant des récepteurs spécifiques et des voies de signalisation.
Recherche sur l’obésité et la santé métabolique :
En termes d'obésité et de santé métabolique, certaines études ont utilisé un modèle génétique de souris déficientes en polypeptide activant l'adénylate cyclase hypophysaire (PACAP) et ont découvert que l'agoniste des récepteurs de la mélanocortine, Melanota, peut partiellement sauver la capacité thermogénique altérée des souris déficientes en PACAP pendant l'adaptation au froid. Cela indique que le PACAP pourrait jouer un rôle en amont du système mélanocortine, en régulant l'activité nerveuse sympathique du tissu adipeux brun chez la souris, ayant ainsi un impact sur l'obésité et la santé métabolique [13]..
Régulation du métabolisme et de la température corporelle :
Melanota a également un impact significatif sur le système endocrinien. Par exemple, l'administration intrapéritonéale de Melanota à des souris peut provoquer un hypométabolisme/hypothermie profond et transitoire [14] . Des études ont montré que chez les souris dépourvues de mastocytes, l'hypothermie provoquée par Melanota est éliminée, ce qui suggère que la participation des mastocytes est requise. Melanota provoque une hypothermie chez la souris en activant les mastocytes et en stimulant le récepteur de l'histamine 1, et son mécanisme d'action implique l'interaction de plusieurs facteurs et récepteurs endocriniens.
En conclusion, en tant que substance synthétique qui a beaucoup retenu l’attention, Melanota présente des caractéristiques uniques dans de multiples domaines. Dans le domaine de la peau, en se liant à des récepteurs spécifiques sur les mélanocytes, il peut favoriser efficacement la production de mélanine, offrant ainsi une méthode de bronzage non traditionnelle pour ceux qui souhaitent un teint bronzé sain. Comparé au bronzage par exposition prolongée aux rayons ultraviolets, Melanota peut éviter les dommages directs des rayons ultraviolets sur la peau et réduire les risques potentiels de coups de soleil, de vieillissement cutané et même de cancer de la peau.
Du point de vue de la régulation de la fonction sexuelle, Melanota a un effet positif sur la stimulation de l’érection spontanée du pénis et sur l’amélioration de la stimulation sexuelle. Il s’agit d’une solution potentiellement efficace pour certaines personnes souffrant de dysfonctionnement sexuel ou pour celles qui espèrent améliorer leur expérience sexuelle. Il peut avoir un impact positif sur la fonction sexuelle en activant des voies neuronales spécifiques dans les systèmes nerveux central et périphérique et en régulant les neurotransmetteurs et récepteurs associés, offrant ainsi de nouvelles possibilités pour améliorer la santé sexuelle.
Dans la recherche sur l’obésité et la santé métabolique, Melanota présente également des avantages potentiels. Il peut être capable de réguler le métabolisme énergétique et la température corporelle et avoir un certain effet d'amélioration sur la fonction altérée du tissu adipeux en cas d'obésité. Il fournit une nouvelle direction de recherche pour le traitement de l’obésité et la gestion de la santé métabolique, ce qui contribue au développement de nouvelles stratégies de traitement et à l’amélioration de l’état de santé des patients obèses.
À propos de l'auteur
Les documents mentionnés ci-dessus sont tous recherchés, édités et compilés par Cocer Peptides.
Auteur de revue scientifique
Cousen, P est un chercheur dont l'activité principale est le domaine de l'allergie dermatologique. Son travail dans ce domaine a été associé à plusieurs organisations, notamment South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, University of Sheffield et Chesterfield Royal Hosp. Au-delà de sa spécialisation principale en dermatologie allergique, les intérêts et les activités de recherche de Cousen, P s'étendent probablement à des domaines connexes tels que l'immunologie, étant donné le lien inhérent entre les réactions allergiques et le système immunitaire. Cela pourrait impliquer d’étudier les réponses immunitaires qui conduisent à des affections cutanées allergiques et d’explorer de nouvelles approches thérapeutiques pour moduler ces réponses.
De plus, ses recherches pourraient englober des essais cliniques sur de nouveaux traitements dermatologiques, l'étude de la fonction de la barrière cutanée et de son rôle dans la prévention des allergies, ainsi que l'étude des facteurs génétiques qui prédisposent les individus aux allergies cutanées. De plus, compte tenu de la nature multidisciplinaire de la recherche en soins de santé, il pourrait collaborer avec des experts d'autres domaines comme la pharmacologie, la microbiologie (étudier l'impact du microbiome cutané sur les allergies) et même la psychologie (examiner l'impact psychologique des allergies cutanées chroniques), contribuant ainsi à une compréhension et une gestion globales des affections allergiques dermatologiques. Cousen, P est répertorié dans la référence de la citation [4].
