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1 kit (10 fiale)
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▎ Melanotan-2 Struttura
Fonte: PubChem |
Sequenza: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂ Formula Molecular: C 50H 69N 15O9 Pesu Molecular: 1024,2 g/mol Numero CAS: 121062-08-6 PubChem CID: 92432 Sinonimi: MT-II |
▎ Melanotan-2 Research
Chì ghjè u fondu di ricerca di Melanota ?
Melanota hè un analogu sinteticu. Hè un analogu sinteticu di l'hormone stimulanti α-melanocyte (α-MSH), chì hè preparatu per metudi di sintesi chimica [1] . L'α-MSH hè una hormona naturale chì hà diverse funzioni fisiologiche in u corpu umanu, cumprese a regulazione di a pigmentazione di a pelle. Melanota hè statu cuncepitu per imite alcuni di l'effetti di l'α-MSH, ma hà una attività più forte è scopi d'applicazione specifichi. Melanota hè stata inizialmente sviluppata cum'è una sustanza per prumove a pigmentazione di a pelle, questu hè un agentu di tanning chjamatu. Cù l'aumentu di a dumanda di abbronzatura di e persone, certi persone anu cuminciatu à cercà di ottene un rapidu effettu scuru di a pelle injecting Melanota . A ricerca in questu riguardu si focalizeghja principalmente in u so mecanismu è l'effettu nantu à a pigmentazione di a pelle. Per esempiu, studii anu truvatu chì Melanota pò ligà à i receptori specifichi nantu à i melanociti per stimulà a produzzione di melanina, scurendu cusì a pelle [2, 3].
Cosa hè Melanota?
Melanota hè un analogu sinteticu chì hè in relazione cù l'hormone α-melanocyte-stimulating (α-MSH). A so funzione principale hè di aumentà a pigmentazione di a pelle è scurisce a pelle umana. Melanota esercita principalmente u so effettu interagisce cù i receptori di melanocortin. Specificamenti, cum'è un agonista di u receptore di melanocortin non-selettivu, pò stimulà a produzzione di melanina in a pelle, ottenendu cusì a pigmentazione di a pelle, vale à dì l'effettu di tanning. Inoltre, pò ancu pruduce l'erezione spontanea di u pene è effetti di stimulazione sessuale.
Chì ghjè u mecanismu specificu di Melanota in u tanning?
Melanota induce u bronzu di a pelle interagendu cù u receptore di melanocortin 1 nantu à i melanocytes. Hè cresce chì Melanota imita l'effettu di a melanocortin α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) nantu à u receptore MC1 di melanocytes, risultatu in un aumentu di l'espressione di a proteina di signalazione agouti. Melanota stimula i melanocytes per pruduce è secrete a melanina, aumentandu cusì a pigmentazione di a pelle [4] . Puderà prumove a produzzione di eumelanin in a pelle per ottene a pigmentazione di a pelle. I studii anu dimustratu chì l'hormone α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH) analogu ciclicu - [Ac-Nle (4), Asp (5), D-Phe (7), Lys (10)] alpha-MSH-(4 - 10) amide (Melanota), un potente agonista di receptore di melanocortin, pò stimulà [5] a produzzione di pigmentazione eumelan di a pelle. .
Chì ci hè u mecanismu specificu di Melanota per induce l'erezione di u pene è per rinfurzà l'estimulazione sessuale?
Induzione di l'erezione:
In i ratti anestetizzati, Melanota - un agonista di u receptore melanocortina non specificu - esibita induzione erettile dipendente da a dose quandu hè amministratu per iniezione intravenosa (0,1-1 mg / kg) o infusione di nucleu paraventricular hypothalamic (0,1-1 μg). Questu effettu hà attivatu l'erezzioni di u pene è hà riduciutu a latenza di i primi avvenimenti erettili [6] .U so effettu pò esse implicatu l'attivazione di i receptori di melanocortin in u sistema nervu cintrali, regulandu cusì i percorsi neurali ligati à l'erezione. Quandu Melanota hè intrathecally injected (0.2 μg) à u livellu L6 - S1, l'amplitude di l'eventi di erezione hè più altu. Questu indica chì i percorsi neurali à u livellu di a spina pò ancu esse implicati in l'induzione di l'erezione da Melanota [6].
Promozione di l'erezione:
Dopu à l'injezione intravenosa di Melanota (1 mg / kg), a risposta erettile indotta da l'estimulazione di u nervu cavernosu hè aumentata, cusì ghjucà un rollu promotore in l'erezione [6] . Dopu a rimozione aguda di a catena simpatica paravertebrale lumbar, l'effettu promotore di Melanota hè abulitu. Questu indica chì l'effettu promotore di Melanota nantu à l'erezione dipende da l'integrità di a catena simpatica paravertebrale lumbar. In cuntrastu, Melanota injected in u corpus cavernosum (1 μg) ùn hà micca mostratu alcuna attività di promotore. A transezzione di a spina spinale o a transezzione bilaterale di u nervu pelvicu o u nervu dorsale di u pene ùn hà micca impeditu l'attività promozionale di Melanota intravenosa (1 mg / kg), chì indica ancu chì l'effettu promotore di Melanota nantu à l'erezione hè principalmente per via di u nervu simpaticu piuttostu cà u nervu pelvicu o u nervu dorsale [6].
Migliuramentu di u cumpurtamentu sessuale femminile:
I studii anu truvatu chì Melanota hà ancu un impattu nantu à u cumpurtamentu sessuale femminile. In i rati femminili, i rati ovariectomizzati pretrattati cù estradiol benzoate (EB) è progesterone (P), l'iniezione intravenosa di Melanota (1 è 3 mg / kg) anu aumentatu u numeru di salti, rush, è ear wiggles, chì indicanu chì a progesterone pò interagisce cù Melanota per aumentà u cumpurtamentu di l'eccitazione sessuale femminile [7].
Effettu di MTII nantu à a tumorigenicità di e cellule di melanoma.
Fonte: PubMed [1]
Melanota hè una sustanza cù parechje funzioni è direzzione di ricerca. U seguitu introduverà altre ricerche cunnesse nantu à Melanota.
Induzione di l'erezione:
In certi studii, hè statu trovu chì Melanota hà ancu un impattu nantu à u sistema riproduttivu. Per esempiu, Melanota pò causà erezzioni anormali di u pene. Certi pazienti anu avutu erezioni dolorosa dopu à l'iniezione sottucutanea di Melanota, è ancu mostrava sintomi di eccitazione nervosa simpatica, cum'è a freccia cardiaca aumentata, pressione sanguigna elevata, inquietudine è sudorazione eccessiva [8] . Inoltre, in studii nantu à i roditori, i sustanzi melanocortin ponu causà una postura di lordosi, chì hè interpretata cum'è evidenza di l'excitazione sessuale aumentata [8] , chì suggerenu ancu chì l'impattu di Melanota nantu à u sistema riproduttivu pò esse ligatu à l'excitazione sessuale è a regulazione di u cumpurtamentu sessuale.
A prumuzione di a produzzione di melanina:
Cum'è un analogu di melanocortin sinteticu, Melanota pò ligà à u receptore di melanocortin I (MC1R) per prumove a produzzione di melanina [9] .Hè principarmenti ottene questu per prumove a proliferazione di melanocytes è regula l'attività di tirosinasi. Stu effettu di prumove a pruduzzione melanin dà Melanota putenziale applicàrisi valuru in u campu di a pelle, per esempiu, si pò ghjucà un rolu in u trattamentu è a prevenzione di qualchi malatie di a pelle.
Ricerca in aspetti antitumorali:
In a ricerca nantu à l'antitumorali, studii chì utilizanu u mudellu di melanoma B16-F10 anu truvatu chì, ancu s'ellu Melanota ùn hà micca effettu nantu à a proliferazione di e cellule di melanoma, pò inibisce efficacemente a migrazione, l'invasione è a capacità di furmazione di colonie di e cellule di melanoma. L'applicazione locale di Melanota pò ancu attenuà significativamente a progressione di u tumore in i topi cun melanoma stabilitu. U so mecanismu d'azzione hè di pruvucà una upregulation of phosphatase and tensin homolog (PTEN) attraversu u receptore di melanocortin 1 (MC1R), inibendu cusì a progressione di u melanoma per downregulating the cyclooxygenase II (COX-2) / prostaglandin E2 (PGE2) signaling pathway [1].
Effettu terapeuticu nantu à l'autismu:
Certi studii anu utilizatu un mudellu di autismu di l'attivazione immune materna (MIA) per evaluà u potenziale terapeuticu di u receptore melanocortin 4 agonist M Melanota per e caratteristiche simili à l'autismu in i topi maschi adulti [10] . L'amministrazione di Melanota à i topi MIA maschili per sette ghjorni consecutivi hà purtatu à una migliione di l'indicatori di cumpurtamentu suciale. Ùn ci era micca un cambiamentu significativu in l'indicatori di cumportamentu suciale in i topi C57 maschili cù un fondo normale dopu u trattamentu cù Melanota. Inoltre, in i topi C57 normali, ùn ci era micca cambiamenti in i cumpurtamenti d'ansietà o ripetitivi dopu u trattamentu cù Melanota, ma ci era una diminuzione significativa di u pesu di u corpu dopu u trattamentu subacutu. Questi dati indicanu chì Melanota hè una droga efficace chì pò migliurà i deficit di cumportamentu simili à l'autismu in u mudellu autismu di i topi MIA maschi adulti.
Inversione di a perdita di memoria:
I studii anu dimustratu chì una dieta ricca di grassu (HF) hè stata pruvata per aumentà u risicu di danni à i nervi è di malatie neurodegenerative. Stu studiu hà investigatu a rilazioni pussibuli trà a dieta, Melanota targeting melanocortin receptors, è u cumpurtamentu di zebrafish [11] . Sorprendentemente, ancu una dieta HF di corta durazione chì durò circa 1% di a vita di u zebrafish hà avutu un forte impattu di sviluppu. In cunfrontu cù u zebrafish alimentatu cù una dieta di cuntrollu, u zebrafish alimentatu cù una dieta HF hà dimustratu una memoria di ricunniscenza deteriorata, aumentu di i livelli d'ansietà è una tendenza ridutta di esplorazione dopu solu trè settimane. E sti anormalità causati da a dieta HF sò stati riversati da Melanota. L'animali alimentati cù una dieta HF è trattati cù Melanota dimustranu memoria di ricunniscenza, ansietà è cumpurtamenti di esplorazione simili à quelli di u gruppu di cuntrollu. Stu studiu furnisce evidenza chì ancu una dieta HF di corta durazione pò avè un impattu nantu à a memoria è l'umore, è hè u primu studiu per dimustrà chì Melanota pò riversà sti cambiamenti.
Regulamentu di u cumpurtamentu suciale:
In u campu di a ricerca di neuroscienza, hè statu trovu chì Melanotan-II pò regulà u cumpurtamentu suciale stimulendu i receptori di melanocortin è dopu attivendu u sistema oxytocin cintrali [12] . In particulare, dopu l'amministrazione sistemica di Melanota, l'iniezione intravenosa invece di l'amministrazione intranasale di Melanota pò induce significativamente l'espressione Fos in i neuroni magnocellulari di u nucleu supraoptic (SON) è u nucleu paraventricular (PVN) di l'ipotalamo, è sta risposta pò esse attenuata da pretrattamentu cù u melanocortin SH-91119. E registrazioni elettrofisiologiche anu dimustratu chì l'iniezione intravenosa di Melanota pò aumentà a freccia di u focu di i neuroni oxytocin in u SON. Questu indica chì Melanota hà un effettu regulatori nantu à u sistema oxytocin in relazione à u cumpurtamentu suciale in u sistema nervu, è u so miccanisimu d'azzione pò esse di regulà l'attività è a secrezione di neurone oxytocin attivendu receptori specifichi è camini di signalazione.
Ricerche nantu à l'obesità è a salute metabolica:
In quantu à l'obesità è a salute metabolica, certi studii anu utilizatu un mudellu geneticu di i topi deficienti di adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) è truvaru chì l'agonista di u receptore di melanocortin Melanota pò parzialmente salvà a capacità termogenica deteriorata di i topi deficienti di PACAP durante l'adattazione à u friddu. Questu indica chì PACAP pò ghjucà un rolu a monte di u sistema di melanocortina, regulendu l'attività nervosa simpatica di u tissutu adiposu marrone in i topi, aventendu cusì un impattu nantu à l'obesità è a salute metabolica [13].
Regulazione di u metabolismu è a temperatura di u corpu:
Melanota hà ancu un impattu significativu nantu à u sistema endocrinu. Per esempiu, l'amministrazione intraperitoneale di Melanota à i topi pò causà hypometabolismu / ipotermia prufonda è transitoria [14] . I studii anu dimustratu chì in i topi chì mancanu masti, l'ipotermia causata da Melanota hè eliminata, chì suggerenu chì a participazione di i mast cells hè necessariu. Melanota provoca l'ipotermia in i topi attivendu i mastociti è stimulà u receptore di istamina 1, è u so mecanismu d'azzione implica l'interazzione di parechji fatturi è receptori endocrini.
In cunclusioni, cum'è una sustanza sintetica chì hà attiratu assai attenzione, Melanota mostra caratteristiche uniche in parechji campi. In u campu di a pelle, da u ligame à i receptori specifichi nantu à i melanociti, pò prumove in modu efficace a produzzione di melanina, chì furnisce un metudu di abbronzatura micca tradiziunale per quelli chì desideranu una cumplessa sana di bronzu. In cunfrontu cù u bronzu per l'esposizione prolongata à i raghji ultraviolet, Melanota pò evità u dannu direttu di i raghji ultraviolet à a pelle è riduce i risichi potenziali di sunburn, anziane di a pelle, è ancu di cancru di a pelle.
Da a perspettiva di a regulazione di a funzione sessuale, Melanota hà un effettu pusitivu per stimulà l'erezione spontanea di u pene è rinfurzà l'estimulazione sessuale. Questa hè una suluzione potenziale efficace per certi individui cù disfunzioni sessuale o quelli chì speranu di migliurà a so sperienza sessuale. Puderà ottene un impattu pusitivu nantu à a funzione sessuale attivendu percorsi neurali specifichi in i sistemi nervosi cintrali è periferichi è regulendu i neurotrasmettitori è i receptori cunnessi, chì furnisce novi pussibulità per migliurà a salute sessuale.
In a ricerca nantu à l'obesità è a salute metabolica, Melanota mostra ancu vantaghji potenzali. Pò esse capace di regulà u metabolismu di l'energia è a temperatura di u corpu, è hà un certu effettu di migliione nantu à a funzione disgraziata di u tessulu adiposu in l'obesità. Fornisce una nova direzzione di ricerca per u trattamentu di l'obesità è a gestione di a salute metabolica, chì hè utile per u sviluppu di novi strategie di trattamentu è a migliione di u statu di salute di i pazienti obesi.
À propositu di l'autore
I materiali sopra citati sò tutti ricercati, editati è compilati da Cocer Peptides.
Auteur du journal scientifique
Cousen, P hè un ricercatore cun un focus primariu in u campu di l'allergia dermatologica. U so travagliu in questu duminiu hè statu assuciatu cù parechje urganisazioni, cumprese South Tees Hosp NHS Fdn Trust, James Cook University Hospital, Royal Cornwall Hospital, Università di Sheffield è Chesterfield Royal Hosp. Al di là di a so specializazione core in Allergia Dermatologia, Cousen, l'interessi di ricerca è l'attività di P si estendenu prubabilmente à e aree cunnesse cum'è l'immunologia, datu a cunnessione inherente trà e reazzioni allergii è u sistema immune. Questu puderia implicà u studiu di e risposte immune chì portanu à e cundizioni allergii di a pelle è l'esplorazione di novi approcci terapeutichi per modulà queste risposte.
Inoltre, a so ricerca puderia cumprendi prucessi clinichi per novi trattamenti dermatologichi, u studiu di a funzione di a barriera di a pelle è u so rolu in a prevenzione di l'allergii, è l'investigazione di fatturi genetichi chì predisponenu l'individui à l'allergii di a pelle. Inoltre, in cunsiderà a natura multidisciplinaria di a ricerca sanitaria, puderia cullaburà cù esperti di altri campi cum'è a farmacologia, a microbiologia (studià l'impattu di u microbioma di a pelle nantu à l'allergii), è ancu a psiculugia (esaminendu l'impattu psicologicu di l'allergii croniche di a pelle), cuntribuendu cusì à una comprensione è gestione cumpleta di e cundizioni allergii dermatologiche. Cousen, P hè listatu in a riferenza di citazione [4].
