Retatrutid 20 میلی گرم

▎ ساختار Retatrutid

منبع: PubChem

دنباله: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; فرمول مولکولی: C 221H 342N 46O68 وزن مولکولی: 4731 گرم بر مول شماره CAS: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 مترادف: LY3437943

▎ تحقیقات Retatrutid

پیشینه تحقیق Retatrutid چیست؟

پیشینه تحقیقاتی Retatrutid ارتباط نزدیکی با مسائل شدید جهانی چاقی و دیابت و همچنین محدودیت‌های داروهای درمانی موجود دارد: چاقی و دیابت یک تهدید جدی برای سلامت عمومی است، به طوری که پیش‌بینی می‌شود جمعیت جهانی چاقی تا سال 2035 به 4.005 میلیارد نفر برسد و تعداد بیماران دیابتی به 592 میلیون نفر افزایش یابد که منجر به دیابت در سراسر جهان می‌شود. پپتیدهای آگونیست گیرنده چند هدف به عنوان یک راه حل ظاهر شده اند که قادر به پیشگیری از چاقی، درمان دیابت و اجتناب از عوارض جانبی سمی داروهای موجود هستند و آنها را به یک روند در توسعه درمان های چاقی و دیابت تبدیل می کند.

مکانیسم اثر Retatrutid چیست؟

تنظیم متابولیسم انرژی از طریق فعال سازی چند گیرنده

Retatrutid یک آگونیست گیرنده سه گانه است که گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR)، گیرنده پپتید-1 شبه گلوکاگون (GLP-1R) و گیرنده گلوکاگون (GCGR) را هدف قرار می دهد. به طور همزمان این سه گیرنده را فعال می کند و متابولیسم انرژی را از طریق مسیرهای متعدد تنظیم می کند.

عمل آگونیست GIPR: 

GIP یک هورمون ترشح کننده انسولین روده ای است که توسط سلول های K روده ترشح می شود و بعد از غذا ترشح می شود. Retatrutid GIPR را فعال می‌کند، ترشح انسولین را تقویت می‌کند، حساسیت به انسولین را افزایش می‌دهد و در نتیجه به بدن کمک می‌کند تا گلوکز را به طور مؤثرتری جذب و استفاده کند، در نتیجه سطح گلوکز خون را کاهش می‌دهد. علاوه بر این، GIP ممکن است با تنظیم عملکرد چربی و کاهش تجمع چربی بر متابولیسم چربی تأثیر بگذارد ^[1].

فعالیت آگونیست GLP-1R: 

GLP-1 یک هورمون پپتیدی است که توسط سلول های L روده ترشح می شود. پس از فعال کردن GLP-1R، Retatrutid اثرات مفید مختلفی ایجاد می کند. می تواند ترشح انسولین را به روشی وابسته به غلظت گلوکز تحریک کند و در نتیجه سطح قند خون را کاهش دهد. می تواند تخلیه معده را به تاخیر بیندازد، سیری را افزایش دهد و مصرف غذا را کاهش دهد. آگونیسم GLP-1R همچنین ممکن است بر روی سیستم عصبی مرکزی تأثیر بگذارد، اشتها و تعادل انرژی را تنظیم کند و در نتیجه به کاهش وزن کمک کند ^[2].

اثرات آگونیست GCGR: 

گلوکاگون به طور معمول سطح گلوکز خون را افزایش می دهد، اما تحت تأثیر Retatrutid، آگونیسم GCGR اثرات متفاوتی ایجاد می کند. باعث افزایش گلیکوژنولیز و گلوکونئوژنز در کبد می شود. تحت اثرات ترکیبی Retatrutid، بدن افزایش ساده ای در سطح گلوکز خون را تجربه نمی کند، بلکه متابولیسم انرژی را برای افزایش تجزیه چربی تنظیم می کند و در نتیجه به کاهش وزن و بهبود متابولیسم می رسد. آگونیسم GCGR همچنین ممکن است متابولیسم چربی کبد را تحت تأثیر قرار دهد و تجمع چربی کبدی را کاهش دهد ^[3].

اثرات بر فرآیندهای فیزیولوژیکی مرتبط با متابولیسم

Retatrutid با اثر همزمان بر روی سه گیرنده فوق الذکر، چندین فرآیند فیزیولوژیکی مرتبط با متابولیسم را تحت تأثیر قرار می دهد.

تنظیم گلوکز خون: 

با فعال کردن GIPR و GLP-1R برای ترویج ترشح انسولین، و تنظیم مناسب GCGR، Retatrutid می تواند سطح گلوکز خون را کاهش دهد. اثر هیپوگلیسمی آن زمانی که گلوکز خون بالا می رود مشخص می شود، در حالی که بعید به نظر می رسد باعث هیپوگلیسمی شود زمانی که گلوکز خون طبیعی است، که برای کنترل گلوکز خون در بیماران دیابتی مفید است ^[4]..

مدیریت وزن: 

Retatrutid اثربخشی قابل توجهی در مدیریت وزن نشان می دهد. با فعال کردن GLP-1R، تخلیه معده را کند می کند، سیری را افزایش می دهد و مصرف غذا را کاهش می دهد. با تنظیم متابولیسم چربی، باعث تجزیه چربی و مصرف انرژی می شود و در نتیجه به کاهش وزن می رسد. کارآزمایی‌های بالینی نشان داده‌اند که بیماران چاق یا دارای اضافه وزن تحت درمان با Retatrutid کاهش وزن قابل توجهی را در یک دوره زمانی معین تجربه می‌کنند ^[5،6].

تنظیم چربی: 

درمان Retatrutid پروفایل لیپیدی بیماران را بهبود می بخشد. سطح تری گلیسیرید (TG)، کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم (LDL-C) و کلسترول لیپوپروتئین با چگالی بسیار کم (VLDL-C) را کاهش می دهد، در حالی که آپولیپوپروتئین ها را تنظیم می کند، مانند کاهش آپولیپوپروتئین B (apoB) و سطح آپولیپوپروتئین II، کاهش مجدد C-I، C-I. ذرات لیپوپروتئین مرتبط با آترواسکلروز و ارتقاء سلامت قلب و عروق ^[7].

بهبود متابولیسم لیپید کبدی: 

برای بیماران مبتلا به بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD) مرتبط با اختلال متابولیک، Retatrutid به طور قابل توجهی محتوای چربی کبد را کاهش می دهد. در کارآزمایی‌های بالینی مربوطه، بیماران تحت درمان با دوزهای مختلف Retatrutid کاهش نسبی قابل‌توجهی در محتوای چربی کبد در مقایسه با پایه نشان دادند که نشان می‌دهد Retatrutid اثر تنظیمی مثبتی بر متابولیسم چربی کبد دارد که برای بهبود عملکرد کبد مفید است ^[3].

شکل 1 مکانیسم های عمل Retatrutid ^[8].

کاربردهای Retatrutid چیست؟

درمان چاقی: 

چاقی به یک مسئله مهم بهداشت عمومی جهانی تبدیل شده است که ارتباط نزدیکی با شروع و پیشرفت بیماری های مزمن مختلف دارد. Retatrutid اثربخشی قابل توجهی در درمان چاقی نشان داده است. بیماران چاق تحت درمان با Retatrutid کاهش قابل توجهی در وزن بدن را تجربه کردند. در یک مطالعه 48 هفته ای فاز 2 چاقی، بیماران تحت درمان با 8 میلی گرم و 12 میلی گرم Retatrutid کاهش وزن به ترتیب 22.8٪ و 24.2٪ را تجربه کردند. در فاز 2 کارآزمایی دوسوکور، تصادفی و کنترل‌شده با دارونما، بیماران در گروه‌های دوز مختلف درجات مختلفی از کاهش وزن را در هفته‌های 24 و 48 تجربه کردند. گروه 12 میلی گرم کاهش وزن 24.2٪ در 48 هفته به دست آورد، در حالی که گروه دارونما فقط کاهش -2.1٪. Retatrutid به طور موثر وزن بدن را در بیماران چاق کاهش می دهد و ابزاری جدید و قدرتمند برای درمان چاقی ارائه می دهد. درمان چاقی با Retatrutid نه تنها وزن بدن را کاهش می‌دهد، بلکه ممکن است سایر مشکلات سلامت مرتبط با چاقی را نیز بهبود بخشد، مانند کاهش استرس ناشی از مفاصل و تسکین علائم بیماری‌های مفصلی مرتبط با چاقی از طریق کاهش وزن. کاهش وزن همچنین ممکن است به بهبود عوارض مرتبط با چاقی مانند آپنه خواب کمک کند ^[3،6].

درمان دیابت نوع 2: 

دیابت نوع 2 یک اختلال متابولیک مزمن شایع است که با مقاومت به انسولین و ترشح ناکافی انسولین مشخص می شود. Retatrutid دارای ارزش کاربردی بالقوه در درمان دیابت نوع 2 است. ترشح انسولین را با فعال کردن گیرنده GLP-1 تحریک می کند، مقاومت به انسولین را بهبود می بخشد و سطح گلوکز خون را کاهش می دهد. اثرات کاهش وزن آن همچنین به بهبود وضعیت بیماران دیابتی نوع 2 کمک می کند، زیرا چاقی یک عامل خطر مهم برای دیابت نوع 2 است و کاهش وزن می تواند حساسیت به انسولین را افزایش داده و به کنترل قند خون کمک بیشتری کند. در مطالعات مربوط به بیماران مبتلا به دیابت نوع 2، Retatrutid منجر به کاهش وزن قابل توجه و کاهش قابل توجه سطح هموگلوبین A1c (HbA1c) شد، با کاهش 1.64٪ HbA1c در مقایسه با دارونما. این نشان می دهد که Retatrutid نه تنها به طور موثر سطح گلوکز خون را کنترل می کند، بلکه وضعیت کلی بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 را از طریق مکانیسم های متعدد از جمله کاهش وزن بهبود می بخشد و در نتیجه کیفیت زندگی آنها را افزایش می دهد ^[6].

درمان بیماری کبد چرب غیر الکلی (NAFLD): 

NAFLD یک آسیب کبدی ناشی از استرس متابولیک است که ارتباط نزدیکی با مقاومت به انسولین و حساسیت ژنتیکی دارد و طیفی از شرایط از جمله کبد چرب ساده غیر الکلی، استئاتوهپاتیت غیر الکلی و سیروز مرتبط را در بر می گیرد. Retatrutid پتانسیل امیدوارکننده ای را در درمان NAFLD نشان می دهد. در یک کارآزمایی تصادفی‌شده، دوسوکور و کنترل‌شده با دارونما که شامل شرکت‌کنندگان مبتلا به بیماری کبد چرب مرتبط با اختلال متابولیک و محتوای چربی کبد ≥10٪ بود، در هفته 24، میانگین تغییر نسبی در محتوای چربی کبد از سطح پایه در گروه‌های دوز Retatrutid به طور قابل‌توجهی متفاوت بود: -81.4٪ در گروه mg، 21.4-٪ در گروه 8.8 میلی‌گرم. + 0.3٪ در گروه دارونما. این نشان می دهد که Retatrutid می تواند به طور موثر محتوای چربی کبد را کاهش دهد، که برای بهبود آسیب شناسی کبد بیماران NAFLD از اهمیت قابل توجهی برخوردار است. این نویدبخش به عنوان یک گزینه درمانی جدید برای NAFLD است که به طور بالقوه پیشرفت بیماری را کند می کند و خطر عوارض شدید مانند سیروز را کاهش می دهد ^[3].

نتیجه گیری

Retatrutid پتانسیل امیدوارکننده‌ای را در بهبود وضعیت پاتولوژیک کبدی بیماران NAFLD نشان می‌دهد که از طریق مکانیسم‌های متعددی از جمله تنظیم متابولیسم انرژی، بهبود مقاومت به انسولین، اثرات ضد التهابی و تعدیل متابولیسم لیپید عمل می‌کند.

درباره نویسنده

مطالب ذکر شده در بالا همگی توسط Cocer Peptides تحقیق، ویرایش و گردآوری شده اند.

نویسنده مجله علمی

Rosenstock, J یک محقق برجسته است که شغل او با چندین موسسه معتبر از جمله مرکز پزشکی جنوب غربی دانشگاه تگزاس، دانشگاه تگزاس دالاس و مرکز کانادایی VIGOR مرتبط است. تحقیقات او در زمینه های متعددی مانند غدد درون ریز و متابولیسم، پزشکی عمومی و داخلی، سیستم قلبی عروقی و قلب و عروق، فارماکولوژی و داروسازی، و تحقیقات و پزشکی تجربی می باشد. مشارکت‌های چشمگیر او در جامعه دانشگاهی، شهرت گسترده‌ای را برای او به ارمغان آورده است، همانطور که انتخاب مکرر او به عنوان 'پژوهشگر پراستناد در زمینه پزشکی بالینی' از سال 2017 تا 2024 نشان می‌دهد که جایگاه قابل توجه و تأثیر عمیق او در تحقیقات پزشکی بالینی را برجسته می‌کند. Rosenstock J در مرجع استناد [4] ذکر شده است.

▎ نقل قول های مرتبط

[1] Brzozowska P، Frańczuk A، Nowińska B، و همکاران. Retatrutid - آگونیست GLP انقلابی که اخیراً توسعه یافته است - بررسی ادبیات [J]. کیفیت در ورزش، 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.

[2] Doggrell S A. Retatrutid در چاقی (و دیابت نوع 2) امیدوار کننده است [J]. نظر متخصص در مورد داروهای تحقیقاتی، 2023،32(11):997-1001.DOI:10.1080/13543784.2023.2283020.

[3] Sanyal AJ، Kaplan LM، Frias JP، و همکاران. آگونیست گیرنده هورمون سه گانه Retatrutid برای بیماری استئاتوتیک کبدی مرتبط با اختلال متابولیک: یک کارآزمایی تصادفی فاز 2a [J]. Nature Medicine, 2024,30:2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

[4] Rosenstock J، Frias J، Jastreboff AM، و همکاران. Retatrutid، یک آگونیست گیرنده GIP، GLP-1 و گلوکاگون، برای افراد مبتلا به دیابت نوع 2: یک کارآزمایی تصادفی، دوسوکور، دارونما و کنترل شده با فعال، گروه موازی، فاز 2 در ایالات متحده آمریکا [J]. Lancet، 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.

[5] Jastreboff AM، Kaplan LM، Frías JP، و همکاران. Retatrutid آگونیست گیرنده سه گانه هورمونی برای چاقی - آزمایش فاز 2 [J]. مجله پزشکی نیوانگلند، 2023،389 (6): 514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.

[6] Lopez DC، Pajimna JT، Milan MD، و همکاران. 7792 اثربخشی Retatrutid برای کاهش وزن و اثرات قلبی متابولیک آن در میان بزرگسالان: مروری سیستماتیک و متاآنالیز [J]. مجله انجمن غدد درون ریز، 2024، 8 (1): 163-749.DOI: 10.1210/jendso/bvae163.749.

[7] نیکولز اس، پیررو وی، لین وای، و همکاران. آگونیست گیرنده هورمون سه گانه Retatrutid به طور قابل توجهی پروفایل لیپوپروتئین و آپولیپوپروتئین را در شرکت کنندگان دارای چاقی یا اضافه وزن بهبود می بخشد [J]. مجله قلب اروپا، 2024، 45 (1): 666-1501.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[8] Katsi V، Koutsopoulos G، Fragoulis C، و همکاران. Retatrutid - تغییر بازی در دارودرمانی چاقی: بیومولکول ها [Z]. 2025: 15.DOI: 10.3390/biom15060796.

تمام مقالات و اطلاعات محصول ارائه شده در این وب سایت صرفاً برای انتشار اطلاعات و اهداف آموزشی است.  

محصولات ارائه شده در این وب سایت منحصراً برای تحقیقات آزمایشگاهی در نظر گرفته شده است. تحقیقات آزمایشگاهی (لاتین: *in glass*، به معنی در ظروف شیشه ای) در خارج از بدن انسان انجام می شود. این محصولات دارویی نیستند، توسط سازمان غذا و داروی ایالات متحده (FDA) تایید نشده اند و نباید برای پیشگیری، درمان یا درمان هر گونه بیماری، بیماری یا بیماری استفاده شوند. ورود این محصولات به بدن انسان یا حیوان به هر شکلی طبق قانون اکیدا ممنوع است.