|
1kit (10 flakon)
| Kantite: | |
|---|---|
▎ Estrikti Retatrutid
Sous: PubChem |
Sekans: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Fòmil molekilè: C 221H 342N 46O68 Pwa molekilè: 4731 g / mol Nimewo CAS: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 Sinonim: LY3437943 |
▎ Rechèch Retatrutid
Ki sa ki background nan rechèch nan Retatrutid?
Fond rechèch Retatrutid la gen rapò ak pwoblèm mondyal de pli zan pli grav nan obezite ak dyabèt, osi byen ke limit ki genyen nan dwòg ki terapetik ki egziste deja: obezite ak dyabèt reprezante yon menas grav pou sante piblik, ak popilasyon mondyal la obezite prevwa rive nan 4.005 milya dola pa 2035 ak kantite pasyan dyabèt ogmante a 592 milyon dola, sa ki lakòz gwo depans pou swen sante mondyal. Peptides agonist reseptè milti-sib yo te parèt kòm yon solisyon, ki kapab anpeche obezite, trete dyabèt, ak evite efè segondè toksik nan dwòg ki egziste deja, fè yo yon tandans nan devlopman nan obezite ak tretman dyabèt.
Ki mekanis aksyon Retatrutid?
Regilasyon metabolis enèji atravè aktivasyon milti-reseptè
Retatrutid se yon agonist trip reseptè ki vize reseptè polipèptid insulinotropik ki depann de glikoz (GIPR), reseptè peptide-1 ki sanble ak glukagon (GLP-1R), ak reseptè glucagon (GCGR). Li ansanm aktive twa reseptè sa yo, reglemante metabolis enèji atravè plizyè chemen.
Aksyon agonist GIPR:
GIP se yon òmòn entesten ki sekrete ensilin nan selil K entesten yo sekrete epi li lage apre manje. Retatrutid aktive GIPR, ankouraje sekresyon ensilin, amelyore sansiblite ensilin, epi kidonk ede kò a pi efikasman absòbe ak itilize glikoz, kidonk bese nivo glikoz nan san. Anplis de sa, GIP ka enfliyanse metabolis grès pa reglemante fonksyon adiposit ak diminye akimilasyon grès [1].
Aktivite agonis GLP-1R:
GLP-1 se yon òmòn peptide sekrete pa selil L entesten yo. Apre aktive GLP-1R, Retatrutid pwodui divès efè benefisye. Li ka ankouraje sekresyon ensilin nan yon fason ki depann de konsantrasyon glikoz, kidonk bese nivo sik nan san. Li ka retade vid gastric, ogmante sasyete, epi redwi konsomasyon manje. Agonism GLP-1R ka aji tou sou sistèm nève santral la, reglemante apeti ak balans enèji, kidonk ede pèdi pwa [2].
Efè agonist GCGR:
Glucagon tipikman ogmante nivo glikoz nan san, men anba enfliyans Retatrutid, GCGR agonism pwodui efè diferan. Li ankouraje glycogénolysis ak gluconeogenesis nan fwa a. Anba efè konbine Retatrutid, kò a pa fè eksperyans yon ogmantasyon senp nan nivo glikoz nan san men olye kontwole metabolis enèji pou ogmante dekonpozisyon grès, kidonk reyalize pèdi pwa ak metabolis amelyore. Agonism GCGR kapab tou enfliyanse metabolis lipid epatik, diminye akimilasyon grès nan fwa [3].
Efè sou pwosesis fizyolojik ki gen rapò ak metabolis
Lè Retatrutid aji ansanm sou twa reseptè yo mansyone anwo a, enfliyanse plizyè pwosesis fizyolojik ki gen rapò ak metabolis.
Règleman glikoz nan san:
Lè yo aktive GIPR ak GLP-1R pou ankouraje sekresyon ensilin, ak reglemante GCGR kòmsadwa, Retatrutid ka diminye nivo glikoz nan san. Efè ipoglisemi li yo pwononse lè glikoz nan san an wo, pandan ke li pa fasil pou lakòz ipoglisemi lè glikoz nan san an nòmal, sa ki benefisye pou kontwòl glikoz nan san nan pasyan dyabetik [4].
Jesyon pwa:
Retatrutid demontre siyifikatif efikasite nan jesyon pwa. Lè yo aktive GLP-1R, li ralanti vid gastric, ogmante sasyete, ak diminye konsomasyon manje; pa reglemante metabolis grès, li ankouraje dekonpozisyon grès ak depans enèji, kidonk reyalize pèdi pwa. Esè klinik yo te montre ke pasyan obèz oswa ki twò gwo trete ak Retatrutid fè eksperyans pèt pwa enpòtan sou yon sèten peryòd tan [5,6].
Règleman lipid:
Tretman Retatrutid amelyore pwofil lipid pasyan yo. Li diminye nivo trigliserid (TG), kolestewòl lipoprotein ba-dansite (LDL-C), ak nivo kolestewòl lipoprotein trè ba-dansite (VLDL-C), pandan y ap tou reglemante apolipoprotein, tankou bese apolipoprotein B (apoB) ak apolipoprotein C-III (apoC-III), kidonk diminye kantite patikil ki asosye ak apolipoprotein. ankouraje sante kadyovaskilè [7].
Amelyore metabolis lipid epatik:
Pou pasyan ki gen maladi fwa gra ki pa gen alkòl (NAFLD) ki asosye ak malfonksyònman metabolik, Retatrutid siyifikativman diminye kontni grès epatik. Nan esè klinik ki enpòtan, pasyan ki te trete ak diferan dòz Retatrutid te montre yon rediksyon relatif enpòtan nan kontni grès fwa konpare ak debaz, ki endike ke Retatrutid gen yon efè regilasyon pozitif sou metabolis grès nan fwa, ki se benefisye pou amelyore fonksyon fwa [3].
Figi 1 Mekanis aksyon Retatrutid la [8].
Ki aplikasyon Retatrutid?
Tretman obezite:
Obezite te vin tounen yon gwo pwoblèm sante piblik mondyal, ki asosye byen ak aparisyon ak pwogresyon divès maladi kwonik. Retatrutid te demontre siyifikatif efikasite nan tretman obezite. Pasyan obèz ki te trete ak Retatrutid te fè eksperyans yon rediksyon remakab nan pwa kò. Nan yon etid Faz 2 obezite 48 semèn, pasyan ki te trete ak 8mg ak 12mg Retatrutid te fè eksperyans rediksyon pwa nan 22.8% ak 24.2%, respektivman. Nan yon lòt Faz 2 doub-avèg, randomized, plasebo-kontwole esè, pasyan ki nan diferan gwoup dòz ki gen eksperyans diferan degre nan pèdi pwa nan 24 semèn ak 48 semèn. Gwoup la 12mg reyalize yon pèdi pwa nan 24.2% nan 48 semèn, pandan y ap gwoup la plasebo sèlman wè yon rediksyon nan -2.1%. Retatrutid efektivman diminye pwa kò nan pasyan obèz, bay yon zouti nouvo ak pwisan pou tretman an nan obezite. Terapi Retatrutid pou obezite pa sèlman diminye pwa kò, men li ka amelyore tou lòt pwoblèm sante ki asosye ak obezite, tankou soulaje estrès jwenti ak soulaje sentòm maladi jwenti ki gen rapò ak obezite atravè pèdi pwa; rediksyon pwa ka ede tou amelyore konplikasyon ki gen rapò ak obezite tankou apne dòmi [3,6].
Tretman dyabèt tip 2:
Dyabèt tip 2 se yon maladi metabolik kwonik komen ki karakterize pa rezistans ensilin ak sekresyon ensifizan ensilin. Retatrutid gen yon valè aplikasyon potansyèl nan tretman dyabèt tip 2. Li stimul sekresyon ensilin pa aktive reseptè GLP-1 a, amelyore rezistans ensilin, ak diminye nivo glikoz nan san. Efè diminye pwa li yo ede tou amelyore kondisyon pasyan dyabèt tip 2, kòm obezite se yon faktè risk enpòtan pou dyabèt tip 2, ak pèdi pwa ka amelyore sansiblite ensilin, plis ede nan kontwòl glikoz nan san. Nan etid ki enplike pasyan ki gen dyabèt tip 2, Retatrutid te mennen nan pèdi pwa enpòtan ak yon rediksyon remakab nan nivo emoglobin A1c (HbA1c), ak HbA1c diminye pa 1.64% konpare ak plasebo. Sa a endike ke Retatrutid pa sèlman efektivman kontwole nivo glikoz nan san, men tou amelyore kondisyon an jeneral nan pasyan ki gen dyabèt tip 2 atravè mekanis miltip, ki gen ladan pèdi pwa, kidonk amelyore kalite lavi yo [6].
Tretman maladi fwa gra ki pa gen alkòl (NAFLD):
NAFLD se yon blesi metabolik nan fwa ki lakòz estrès ki asosye byen ak rezistans ensilin ak emotivite jenetik, ki anglobe yon seri kondisyon ki gen ladan fwa gra ki pa gen alkòl, steatohepatitis ki pa gen alkòl, ak siwoz ki gen rapò. Retatrutid montre potansyèl pwomèt nan tretman NAFLD. Nan yon esè owaza, doub-avèg, ki te kontwole plasebo ki enplike patisipan yo ki gen maladi fwa gra ki asosye ak malfonksyònman metabolik ak kontni grès nan fwa ≥10%, nan 24 semèn, chanjman relatif mwayèn nan kontni grès nan fwa soti nan debaz te siyifikativman diferan atravè gwoup dòz Retatrutid: -81.4% nan gwoup la, -81.4% nan gwoup la, -182mg. +0.3% nan gwoup plasebo a. Sa a endike ke Retatrutid ka efektivman redwi kontni grès nan fwa, ki se nan enpòtans enpòtan pou amelyore patoloji fwa pasyan NAFLD. Li kenbe pwomès kòm yon nouvo opsyon tretman pou NAFLD, ki kapab ralanti pwogresyon maladi a ak diminye risk pou konplikasyon grav tankou siwoz [3].
Konklizyon
Retatrutid montre potansyèl pwomèt nan amelyore estati patolojik epatik pasyan NAFLD, aji atravè mekanis miltip tankou reglemante metabolis enèji, amelyore rezistans ensilin, efè anti-enflamatwa, ak modile metabolis lipid.
Konsènan otè a
Cocer Peptides fè rechèch, edite ak konpile materyèl yo mansyone anwo a.
Otè jounal syantifik
Rosenstock, J se yon etidyan eksepsyonèl ki gen karyè ki lye ak plizyè enstitisyon prestijye, tankou University of Texas Southwestern Medical Center, University of Texas Dallas, ak Canadian VIGOR Center. Rechèch li yo kouvri plizyè domèn tankou andokrinoloji ak metabolis, medsin jeneral ak entèn, sistèm kadyovaskilè ak kadyoloji, farmakoloji ak famasi, ak rechèch ak medsin eksperimantal. Kontribisyon remakab li yo nan kominote akademik la te fè l 'rekonesans toupatou, jan sa pwouve pa seleksyon repete li kòm yon 'Highly Cited Researcher in the field of Clinical Medicine' soti nan 2017 a 2024, mete aksan sou pozisyon enpòtan li ak enfliyans pwofon nan rechèch medikal klinik. Rosenstock J nan lis nan referans sitasyon [4].
