|
1 feisteáin (10 Vials)
| Cainníocht: | |
|---|---|
▎ Struchtúr Retatrutid
Foinse: PubChem |
Seicheamh: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Foirmle Mhóilíneach: C 221H 342N 46O68 Meáchan Móilíneach: 4731 g/mol Uimhir CAS: 2381089-83-2 CID PubChem: 171390338 Comhchiallaigh: LY3437943 |
▎ Taighde Retrutid
Cad é cúlra taighde Retatrutid?
Tá dlúthbhaint ag cúlra taighde Retarutid leis na saincheisteanna domhanda atá ag éirí níos déine maidir le murtall agus diaibéiteas, chomh maith le teorainneacha na ndrugaí teiripeacha atá ann cheana féin: tá an otracht agus an diaibéiteas ina bhagairt thromchúiseach do shláinte an phobail, le réamh-mheastachán go sroichfidh an daonra domhanda otracht 4.005 billiún faoi 2035 agus líon na n-othar diaibéiteas ag méadú go 592 milliún, rud a fhágann go mbeidh caiteachas domhanda suntasach ar chúram sláinte mar gheall ar diaibéiteas. Tá peptides agonist receptor il-sprioc tagtha chun cinn mar réiteach, atá in ann otracht a chosc, diaibéiteas a chóireáil, agus fo-iarsmaí tocsaineacha na ndrugaí atá ann cheana féin a sheachaint, rud a fhágann go bhfuil siad mar threocht i bhforbairt cóireálacha otracht agus diaibéiteas.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Retatrutid?
meitibileacht fuinnimh a rialáil trí ghníomhachtú il-receptor
Is agonist receptor triple é Retatrutid a dhíríonn ar an receptor polaipeiptíde inslinotrópach inslinotrópach (GIPR), receptor peptide-1 cosúil le glucagon (GLP-1R), agus receptor glucagon (GCGR). Gníomhaíonn sé na trí ghabhdóirí seo ag an am céanna, ag rialú meitibileacht fuinnimh trí bhealaí iomadúla.
Gníomh agonist GIPR:
Is hormón intestinal a chuireann inslin-rúnda é GIP arna scaoileadh ag cealla K intestinal agus a scaoiltear tar éis béilí. Gníomhaíonn Retatrutid an GIPR, cuireann sé secretion inslin chun cinn, feabhsaítear íogaireacht inslin, agus cuidíonn sé leis an gcomhlacht glúcóis a ionsú agus a úsáid ar bhealach níos éifeachtaí, rud a laghdóidh leibhéil glúcóis fola. Ina theannta sin, féadfaidh GIP tionchar a imirt ar mheitibileacht saille trí fheidhm adipocyte a rialáil agus carnadh saille a laghdú [1].
Gníomhaíocht agónaí GLP-1R:
Is hormón peptide é GLP-1 atá secreted ag cealla L intestinal. Tar éis GLP-1R a ghníomhachtú, táirgeann Retatrutid éifeachtaí tairbhiúla éagsúla. Féadann sé secretion inslin a spreagadh ar bhealach a bhraitheann tiúchan glúcóis, rud a laghdóidh leibhéil siúcra fola. Féadfaidh sé moill a chur ar fholmhú gastrach, satiety a mhéadú, agus iontógáil bia a laghdú. Féadfaidh agónachas GLP-1R gníomhú freisin ar an néarchóras lárnach, ag rialú cothromaíocht appetite agus fuinnimh, rud a chabhraíonn le meáchain caillteanas [2].
Éifeachtaí agonist GCGR:
De ghnáth méadaíonn glucagon leibhéil glúcóis fola, ach faoi thionchar Retarutid, táirgeann agonism GCGR éifeachtaí éagsúla. Cuireann sé glycogenolysis agus gluconeogenesis chun cinn san ae. Faoi éifeachtaí comhcheangailte Retarutid, ní bhíonn méadú simplí ar leibhéil glúcóis fola ag an gcomhlacht ach ina ionad sin rialaíonn sé meitibileacht fuinnimh chun miondealú saille a mhéadú, agus ar an mbealach sin meáchain caillteanas agus meitibileacht feabhsaithe a bhaint amach. Féadfaidh agonism GCGR tionchar a imirt freisin ar mheitibileacht lipid hepatic, ag laghdú carnadh saille hepatic [3].
Éifeachtaí ar Phróisis Fhiseolaíocha a Bhaineann le Meitibileacht
Trí ghníomhú ag an am céanna ar na trí ghabhdóirí thuasluaite, bíonn tionchar ag Retatrutid ar phróisis iolracha fiseolaíocha a bhaineann le meitibileacht.
Rialú glúcóis fola:
Trí GIPR agus GLP-1R a ghníomhachtú chun secretion insulin a chur chun cinn, agus GCGR a rialáil go cuí, is féidir le Retatrutid leibhéil glúcóis fola a ísliú. Léirítear a éifeacht hypoglycemic nuair a bhíonn glúcóis fola ardaithe, cé nach dócha go n-éireoidh sé hypoglycemia nuair a bhíonn glúcóis fola gnáth, rud atá tairbheach do rialú glúcóis fola in othair diaibéitis [4].
Bainistíocht meáchain:
Léiríonn Retatrutid éifeachtúlacht shuntasach i mbainistíocht meáchain. Trí GLP-1R a ghníomhachtú, cuireann sé moill ar fholmhú gastrach, méadóidh sé satiety, agus laghdaítear iontógáil bia; trí mheitibileacht saille a rialáil, cuireann sé miondealú saille agus caiteachas fuinnimh chun cinn, agus ar an gcaoi sin meáchain caillteanas a bhaint amach. Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla go bhfuil meáchain caillteanas suntasach ag othair murtallach nó róthrom ar chóireáil Retarutid thar thréimhse áirithe ama [5,6].
Rialachán lipid:
Feabhsaíonn cóireáil retatrutid próifílí lipid na n-othar. Laghdaíonn sé tríghlicríd (TG), colaistéaról lipoprotein íseal-dlúis (LDL-C), agus leibhéil colaistéaról lipoprotein an-íseal-dlúis (VLDL-C), agus rialaíonn sé apolipoproteiní freisin, mar shampla apolipoprotein B (apoB) agus apolipoprotein C-III (apoC-III) a laghdú le leibhéil lipoproteiníteas gaolmhar agus leibhéil na gcáithníní cardashoithíoch a chur chun cinn ..
Meitibileacht lipid hepatic feabhsaithe:
D'othair a bhfuil galar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD) a bhaineann le mífheidhmiú meitibileach, laghdaíonn Retatrutid cion saille hepatic go suntasach. I dtrialacha cliniciúla ábhartha, léirigh othair a ndearnadh cóireáil orthu le dáileoga éagsúla de Retatrutid laghdú coibhneasta suntasach ar ábhar saille ae i gcomparáid le bunlíne, rud a léiríonn go bhfuil éifeacht rialála dearfach ag Retatrutid ar mheitibileacht saille ae, atá tairbheach chun feidhm ae a fheabhsú [3].
Fíor 1 Meicníochtaí gníomhaíochta Retatrutid [8].
Cad iad feidhmeanna Retarutid?
Cóireáil otracht:
Is mórcheist dhomhanda sláinte poiblí í an otracht, a bhfuil dlúthbhaint aici le tosú agus dul chun cinn galair ainsealacha éagsúla. Tá éifeachtúlacht shuntasach léirithe ag Retatrutid i gcóireáil otracht. Tháinig laghdú suntasach ar mheáchan coirp na n-othar murtallach ar cuireadh cóireáil orthu le Retarutid. I staidéar ar otracht Céim 2 48 seachtaine, bhí laghduithe meáchain de 22.8% agus 24.2% faoi seach ag othair a ndearnadh cóireáil orthu le 8mg agus 12mg de Retarutid. I dtriail dúbailte-dall, randamach, rialaithe phlaicéabó Chéim 2 eile, d'fhulaing othair i ngrúpaí dáileoga éagsúla céimeanna éagsúla de réir meáchain caillteanas ag 24 seachtaine agus 48 seachtaine. Bhain an grúpa 12mg amach meáchain caillteanas 24.2% ag 48 seachtaine, agus níor chonaic an grúpa placebo ach laghdú de -2.1%. Laghdaíonn Retatrutid meáchan coirp go héifeachtach in othair murtallach, ag soláthar uirlis chumhachtach nua chun otracht a chóireáil. Ní hamháin go laghdaítear meáchan coirp le teiripe retatrutid le haghaidh otracht ach d’fhéadfadh sé feabhas a chur ar shaincheisteanna sláinte eile a bhaineann le murtall, mar shampla strus comhpháirteach a mhaolú agus comharthaí galair chomhpháirteacha a bhaineann le murtall a mhaolú trí mheáchain caillteanas; d'fhéadfadh laghdú meáchain cabhrú freisin le deacrachtaí a bhaineann le murtall a fheabhsú, amhail apnea codlata [3,6].
Cóireáil diaibéiteas Cineál 2:
Is neamhord meitibileach ainsealach coitianta é diaibéiteas Cineál 2 arb é is sainairíonna é friotaíocht inslin agus secretion inslin neamhleor. Tá luach feidhme féideartha ag Retatrutid i gcóireáil diaibéiteas cineál 2. Spreagann sé secretion insulin tríd an receptor GLP-1 a ghníomhachtú, feabhsaíonn sé friotaíocht inslin, agus íslíonn sé leibhéil glúcóis fola. Cuidíonn na héifeachtaí laghdaithe meáchain freisin le riocht othar diaibéiteas cineál 2 a fheabhsú, toisc go bhfuil an otracht ina fhachtóir riosca tábhachtach do dhiaibéiteas cineál 2, agus is féidir le meáchain caillteanas íogaireacht inslin a fheabhsú, rud a chabhraíonn le rialú glúcóis fola a thuilleadh. I staidéir a bhaineann le hothair le diaibéiteas cineál 2, bhí meáchain caillteanas suntasach mar thoradh ar Retatrutid agus laghdú suntasach ar leibhéil haemaglóibin A1c (HbA1c), agus tháinig laghdú 1.64% ar HbA1c i gcomparáid le phlaicéabó. Tugann sé seo le fios go rialaíonn Retarutid ní hamháin go héifeachtach leibhéil glúcóis fola ach go bhfeabhsaíonn sé freisin riocht foriomlán na n-othar a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu trí mheicníochtaí iolracha, lena n-áirítear meáchain caillteanas, rud a chuireann feabhas ar a gcáilíocht beatha [6].
Cóireáil galar ae sailleacha neamh-alcólach (NAFLD):
Is díobháil ae meitibileach de bharr strus é NAFLD a bhaineann go dlúth le frithsheasmhacht in aghaidh inslin agus so-ghabhálacht ghéiniteach, a chuimsíonn speictream coinníollacha lena n-áirítear ae sailleacha simplí neamh-alcólach, steatohepatitis neamh-alcólach, agus cirrhosis ghaolmhar. Léiríonn Retatrutid poitéinseal geallta i gcóireáil NAFLD. I dtriail randamach, dúbailte-dall, faoi rialú phlaicéabó a bhain rannpháirtithe le galar ae sailleacha a bhaineann le mífheidhmiú meitibileach agus cion saille ae ≥10%, ag 24 seachtaine, bhí difríocht shuntasach idir an meánathrú coibhneasta ar ábhar saille ae ón mbunlíne ar fud na ngrúpaí dáileog Retatrutid: -81.4% sa ghrúpa 8mg, -81.4% sa ghrúpa 8mg, -81.2% sa ghrúpa placebo, -81.2% sa ghrúpa placebo. Léiríonn sé seo gur féidir le Retatrutid laghdú éifeachtach a dhéanamh ar ábhar saille ae, rud a bhfuil tábhacht shuntasach aige chun paiteolaíocht ae othair NAFLD a fheabhsú. Geallann sé mar rogha cóireála nua do NAFLD, a d’fhéadfadh dul chun cinn galair a mhoilliú agus an baol a bhaineann le deacrachtaí tromchúiseacha ar nós cioróis a laghdú [3].
Conclúid
Léiríonn Retatrutid cumas geallta maidir le feabhas a chur ar stádas paiteolaíoch hepatic othar NAFLD, ag gníomhú trí mheicníochtaí iomadúla lena n-áirítear meitibileacht fuinnimh a rialáil, friotaíocht inslin a fheabhsú, éifeachtaí frith-athlastacha, agus meitibileacht lipid a mhodhnú.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is scoláire den scoth é Rosenstock, J a bhfuil dlúthbhaint aici le roinnt institiúidí mór le rá, lena n-áirítear Ionad Leighis Ollscoil Texas Southwestern, Ollscoil Texas Dallas, agus Ionad VIGOR Cheanada. Clúdaíonn a chuid taighde go leor réimsí mar Inchríneolaíocht & Meitibileacht, Leigheas Ginearálta & Inmheánach, Córas Cardashoithíoch & Cairdeolaíocht, Cógaseolaíocht & Cógaisíocht, agus Taighde & Leigheas Turgnamhach. Tá aitheantas forleathan tuillte aige as a chuid ranníocaíochtaí suntasacha leis an bpobal acadúil, mar is léir ón roghnú a rinne sé arís agus arís eile mar “Taighdeoir Ardluaite i réimse an Leighis Chliniciúil” ó 2017 go 2024, ag cur béime ar a sheasamh suntasach agus a thionchar domhain i dtaighde cliniciúil leighis. Tá Rosenstock J liostaithe sa tagairt don lua [4].
