|
1kits (10Fiole) .
| Mingi: | |
|---|---|
▎ Ebongiseli ya Retatrutide
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Formule moléculaire: C 221H 342N 46O68 Kilo ya molécule: 4731 g/mol Motángo ya CAS: 2381089-83-2 CID ya PubChem: 171390338 Ba synonymes:LY3437943 |
▎ Bolukiluki ya Retatrutide
Bolukiluki ya Retatrutide ezali nini?
Background ya bolukiluki ya Retatrutide ezali na boyokani makasi na makambo ya mokili mobimba oyo ezali se komata makasi ya obesité mpe métabolisme, mpe lisusu ba limitations ya ba kisi ya traitement oyo ezali : obesité mpe métabolisme ezali likama monene mpo na santé publique, na population ya obesité mondiale oyo ekanisami ete ekokoma na 4.005 milliards na 2035 mpe motango ya ba malades ya métabolisme ekomata kino 592 millions, oyo esali que ba dépenses ya soins de santé ya mokili mobimba ezala mingi mpo na métabolisme. Ba peptides agonistes récepteurs multi-cibles ebimi lokola solution, capable ya kopekisa obesité, ko traité métabolisme, mpe ko éviter ba effets secondaires toxiques ya ba kisi oyo ezali, kosala yango tendance na développement ya ba traitements ya obesité na métabolisme.
Mecanisme ya action ya Retatrutide ezali nini?
Régulation ya métabolisme énergétique na nzela ya activation multi-récepteur
Retatrutide ezali agoniste ya récepteur triple oyo ezali ko cibler récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone (GLP-1R), mpe récepteur ya glucagone (GCGR). Ezali kosala ete ba récepteurs misato wana esalaka na mbala moko, mpe ebongisi métabolisme ya énergie na nzela ya banzela mingi.
Action ya agoniste ya GIPR:
GIP ezali hormone oyo ebimisaka insuline na misɔpɔ oyo baselile K ya misɔpɔ ebimisaka mpe ebimaka nsima ya kolya. Retatrutide esalaka ete GIPR esala mosala, esalisaka insuline ebima, ebakisaka sensibilisation na insuline, mpe na ndenge yango esalisaka nzoto ezwa malamu mpe esalela glucose, mpe na ndenge yango, ekitisaka nivo ya glucose na makila. En plus, GIP ekoki kozala na influence na métabolisme ya mafuta na ko réguler fonctionnement ya ba adipocytes pe ko réduire accumulation ya mafuta [1]..
Activité ya agoniste ya GLP-1R:
GLP-1 ezali hormone peptide oyo ebimisamaka na baselile L ya misɔpɔ. Sima ya ko activer GLP-1R, Retatrutide ebimisaka ba effets bénéfiques ndenge na ndenge. Ekoki kosala ete insuline ebima na ndenge oyo etalelaka glucose, mpe na ndenge yango, sukali ekitisaka sukali na makila. Ekoki kozongisa nsima kozanga kotika libumu, kobakisa kotonda, mpe kokitisa bilei. Agonisme GLP-1R ekoki mpe kosala na système nerveux central, ko régular appétit mpe équilibre ya énergie, na yango ko aider na perte ya poids [2]..
Ba effets ya agoniste ya GCGR:
Mingimingi, glucagon ematisaka nivo ya glucose na makila, kasi na bopusi ya Retatrutide, agoniste ya GCGR ebimisaka ba effets ekeseni. Ezali kolendisa glycogénolyse mpe gluconeogénèse na foie. Na se ya ba effets combinés ya Retatrutide, nzoto ezuaka simple augmentation ya niveau ya glucose na makila te kasi na esika na yango e régulaka métabolisme énergétique mpo na komatisaka rupture ya mafuta, na yango kozua perte ya poids mpe métabolisme ya malamu. Agonisme ya GCGR ekoki pe ko influencer métabolisme ya lipide ya foie, ko réduire accumulation ya mafuta ya foie [3]..
Effet na ba Processus physiologiques oyo etali diabète
Na kosalaka na mbala moko na ba récepteurs misato oyo tolobeli liboso, Retatrutide ezali na bopusi likoló na misala mingi ya physiologique oyo etali métabolisme.
Bobongisi ya glucose na makila:
Na ko activer GIPR na GLP-1R pona ko promouvoir sécrétion ya insuline, pe ko réguler na ndenge esengeli GCGR, Retatrutide ekoki ko kitisa niveau ya glucose na makila. Effet na yango ya hypoglycémique emonanaka soki glucose na makila emati, alors que ekoki kosala hypoglycémie te soki glucose na makila ezali normal, oyo ezali na litomba pona contrôle ya glucose na makila na ba malades ya diabète [4]..
Kosalela kilo:
Retatrutide elakisaka efficacité ya munene na gestion ya poids. Na kofungolaka GLP-1R, ekitisaka vide ya estomac, ebakisaka satieté, mpe ekitisaka kolya bilei; na ndenge ebongisi métabolisme ya mafuta, esalisaka mafuta epanzana mpe esalela makasi, mpe na ndenge yango, kilo ekita. Ba études cliniques elakisaki ete ba maladi oyo bazali minene to ya kilo mingi oyo basalisami na Retatrutide bazwaka bokiti ya kilo mingi na eleko moko boye [5,6]..
Régulation ya lipide:
Traitement ya rétatrutide ebongisaka ba profils ya lipide ya ba malades. Ezali kokitisa triglycérides (TG), cholestérol lipoprotéines ya densité moke (LDL-C), mpe cholestérol lipoprotéines ya densité moke mpenza (VLDL-C), nzokande ezali mpe kobongola niveau ya ba apolipoprotéines, lokola kokitisa niveau ya apolipoprotéine B (apoB) mpe apolipoprotéine C -III (apoC-III), na yango kokitisa motango ya ba particules ya lipoprotéine oyo esangisi yango na atherosclérose mpe kolendisa bokolongono ya motema mpe ya misisa [7]..
Bobongisi ya métabolisme ya lipide ya foie:
Mpo na baye bazali na bokono ya foie gras non alcoolique (NAFLD) oyo esangisi na dysfonctionnement métabolique, Retatrutide ekitisaka mingi mafuta ya foie. Na ba études cliniques pertinentes, ba malades oyo ba traité na ba doses différentes ya Retatrutide ba lakisaki réduction relative ya significative ya teneur ya mafuta ya foie soki tokokanisi yango na base, elakisaka que Retatrutide ezali na effet régulateur positif na métabolisme ya mafuta ya foie, oyo ezali na litomba pona ko améliorer fonctionnement ya foie [3] ..
Figure 1 Ba mécanismes ya action ya Retatrutide [8] ..
Ba applications ya Retatrutide ezali nini?
Traitement ya obesité:
Obésité ekómi likambo monene ya kolɔngɔnɔ ya nzoto ya bato nyonso na mokili mobimba, oyo ezali na boyokani makasi na ebandeli mpe bokoli ya bamaladi ndenge na ndenge oyo eumelaka. Retatrutide emonisaki ete esalaka malamu mingi mpo na kosalisa bato oyo bazali minene mingi. Bato ya maladi oyo bazalaki minene mingi oyo bazwaki lisalisi ya Retatrutide bamonaki ete kilo ya nzoto ekita mpenza. Na boyekoli ya obesité ya Phase 2 ya poso 48, ba maladi oyo bazwaki lisalisi ya 8mg mpe 12mg ya Retatrutide bakutanaki na kokitisa kilo ya 22,8% mpe 24,2%, respectivement. Na essai mosusu ya Phase 2 ya double aveugle, randomisé, contrôlé na placebo, ba maladi na ba groupes ya dose ekeseni bakutanaki na ba degrés ekeseni ya bokiti ya kilo na poso 24 mpe poso 48. Groupe ya 12mg ezuaki perte ya poids ya 24,2% na poso 48, alors que groupe ya placebo emonanaki kaka réduction ya -2,1%. Retatrutide ekitisaka mpenza kilo ya nzoto epai ya bato ya maladi oyo bazali minene mingi, mpe epesaka esaleli ya sika mpe ya nguya mpo na kosalisa bato oyo bazali minene mingi. Nkisi ya rétatrutide mpo na kozala monene mingi ekitisaka kaka kilo ya nzoto te kasi ekoki mpe kobongisa makambo mosusu ya kolɔngɔnɔ ya nzoto oyo etali kozala monene mingi, na ndakisa kokitisa mitungisi ya matonga mpe kosilisa bilembo ya maladi ya matonga oyo euti na monene mingi na nzela ya kokita kilo; kokitisa kilo ekoki pe kosalisa kobongisa mikakatano oyo euti na obesité lokola apnée ya pongi [3,6]..
Traitement ya métabolisme ya type 2:
Métabolisme ya type 2 ezali trouble métabolique chronique oyo emonanaka mingi na résistance na insuline mpe sécrétion ya insuline ekoki te. Retatrutide ezali na valeur potentielle ya application na traitement ya métabolisme ya type 2. Elamusaka sécrétion ya insuline na ko activaka récepteur GLP-1, ebongisaka résistance na insuline, mpe ekitisaka niveau ya glucose na makila. Effet na yango ya kokitisa kilo esalisaka mpe kobongisa ezalela ya bato ya maladi ya métabolisme ya lolenge ya mibale, mpamba te kozala monene mingi ezali likambo ya ntina mingi ya likama mpo na métabolisme ya lolenge ya mibale, mpe kokita ya kilo ekoki kosala ete moto azala na sensibilisation na insuline, mpe yango ekosalisa lisusu mpo na kopekisa glucose na makila. Na boyekoli oyo etali ba maladi oyo bazalaki na métabolisme ya type 2, Retatrutide ememaki na kokita ya kilo mingi mpe kokitisa monene ya niveau ya hémoglobine A1c (HbA1c), na HbA1c ekita na 1,64% soki tokokanisi yango na placebo. Yango ezali kolakisa ete Retatrutide etambwisaka kaka malamu te nivo ya glucose na makila kasi ebongisaka mpe ezalela mobimba ya bato ya maladi oyo bazali na métabolisme ya lolenge ya mibale na nzela ya myango mingi, bakisa mpe kokita ya kilo, na yango ematisaka lolenge ya bomoi na bango [6]..
Nkisi ya bokono ya foie gras non alcool (NAFLD):
NAFLD ezali kozoka ya foie oyo euti na stress métabolique oyo ezali na boyokani makasi na résistance na insuline mpe na susceptibilité génétique, esangisi spectre ya ba conditions oyo esangisi foie gras simple non alcoolique, stéatohépatite non alcoolique, mpe cirrhose oyo etali yango. Retatrutide elakisaka makoki ya elaka na traitement ya NAFLD. Na essai randomisé, double aveugle, contrôlé par placebo oyo esangisi ba participants oyo bazali na maladie ya foie gras associée na dysfonctionnement métabolique mpe teneur ya mafuta ya foie ≥10%, na 24 semaines, changement relative moyen ya teneur ya mafuta ya foie à partir ya base ezalaki significativement différente na ba groupes ya dose ya Retatrutide : -81,4% na groupe ya 8mg, -82,4% na 12 mg groupe, mpe +0,3% na groupe ya placebo. Yango ezali kolakisa ete Retatrutide ekoki mpenza kokitisa mafuta ya foie, oyo ezali na ntina mingi mpo na kobongisa pathologie ya foie ya ba maladi ya NAFLD. Ezali na elaka lokola nzela ya sika ya lisalisi mpo na NAFLD, oyo ekoki kopekisa bokoli ya bokono mpe kokitisa likama ya mikakatano makasi lokola cirrhose [3]..
Maloba ya nsuka
Retatrutide ezali kolakisa makoki ya elaka na kobongisa état pathologique hépatique ya ba malades ya NAFLD, kosala na nzela ya ba mécanismes ebele dont ko réguler métabolisme énergétique, kobongisa résistance na insuline, ba effets anti-inflammatoires, mpe ko moduler métabolisme lipide.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Rosenstock, J azali nganga mayele ya kokamwa oyo mosala na ye ezali na boyokani makasi na biteyelo mingi ya lokumu, na ndakisa Centre médical ya université ya Texas Southwestern, Université ya Texas Dallas, mpe Centre VIGOR ya Canada. Bolukiluki na ye etali ebele lokola Endocrinologie & Diabète, Médecine Générale & Interne, Système cardiovasculaire & Cardiologie, Pharmacologie & Pharmacie, mpe Recherche & Médecine Expérimentale. Ba contributions na ye ya kokamwa na communauté académique esali que ayebana mingi, ndenge emonisami na koponama na ye mbala na mbala lokola 'Highly Cited Researcher in the domain of Clinical Medicine' kobanda 2017 kino 2024, ko souligner position na ye ya significative mpe influence profonde na ba recherches médicales cliniques. Rosenstock J azali na liste na référence ya citation [4].
