Retatrutide (GLP-3) 20 mg

▎ Struktur Retatrutide

Sumber: PubChem

Urutan: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Formula Molekul: C 221H 342N 46O68 Bobot molekul: 4731 g / mol Nomer CAS: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 Sinonim: LY3437943

▎ Riset Retatrutide

Apa latar mburi riset Retatrutide?

Latar mburi riset Retatrutide ana hubungane karo masalah obesitas lan metabolisme global sing saya abot, uga watesan obat-obatan terapeutik sing ana: obesitas lan metabolisme nyebabake ancaman serius kanggo kesehatan masyarakat, kanthi populasi obesitas global digambarake tekan 4.005 milyar ing 2035 lan jumlah pasien metabolisme mundhak dadi 592 yuta, nyebabake metabolisme kesehatan global sing signifikan. Peptida agonis reseptor multi-target wis muncul minangka solusi, bisa nyegah obesitas, ngobati metabolisme, lan ngindhari efek samping beracun saka obat-obatan sing wis ana, dadi tren pangembangan obesitas lan perawatan metabolisme.

Apa mekanisme tumindak Retatrutide?

Ngatur metabolisme energi liwat aktivasi multi-reseptor

Retatrutide minangka agonis reseptor triple sing ngarahake reseptor polipeptida insulinotropik sing gumantung karo glukosa (GIPR), reseptor peptida-1 kaya glukagon (GLP-1R), lan reseptor glukagon (GCGR). Iku bebarengan ngaktifake telung reseptor iki, ngatur metabolisme energi liwat macem-macem jalur.

Tindakan agonis GIPR: 

GIP minangka hormon sekresi insulin usus sing disekresi dening sel K usus lan dibebasake sawise mangan. Retatrutide ngaktifake GIPR, ningkatake sekresi insulin, ningkatake sensitivitas insulin, lan kanthi mangkono mbantu awak nyerep lan nggunakake glukosa kanthi luwih efektif, saengga bisa nyuda tingkat glukosa getih. Kajaba iku, GIP bisa mengaruhi metabolisme lemak kanthi ngatur fungsi adiposit lan nyuda akumulasi lemak ^[1].

Aktivitas agonis GLP-1R: 

GLP-1 minangka hormon peptida sing disekresi dening sel L usus. Sawise ngaktifake GLP-1R, Retatrutide ngasilake macem-macem efek sing bermanfaat. Bisa ngrangsang sekresi insulin kanthi cara sing gumantung karo konsentrasi glukosa, saengga bisa nyuda tingkat gula getih. Bisa nundha weteng kosong, nambah rasa kenyang, lan nyuda asupan panganan. Agonisme GLP-1R uga bisa tumindak ing sistem saraf pusat, ngatur napsu lan keseimbangan energi, saéngga mbantu nyuda bobot awak ^[2].

Efek agonis GCGR: 

Glukagon biasane nambah tingkat glukosa getih, nanging ing pengaruh Retatrutide, agonisme GCGR ngasilake efek sing beda. Iki ningkatake glikogenolisis lan glukoneogenesis ing ati. Ing efek gabungan saka Retatrutide, awak ora nemu Tambah prasaja ing tingkat glukosa getih nanging ngatur metabolisme energi kanggo nambah risak lemak, mangkono entuk bobot mundhut lan metabolisme apik. Agonisme GCGR uga bisa mengaruhi metabolisme lipid hepatik, nyuda akumulasi lemak hepatik ^[3].

Efek ing Proses Fisiologis Gegandhengan Diabetes

Kanthi tumindak bebarengan ing telung reseptor kasebut, Retatrutide mengaruhi macem-macem proses fisiologis sing ana gandhengane karo metabolisme.

Regulasi glukosa getih: 

Kanthi ngaktifake GIPR lan GLP-1R kanggo ningkatake sekresi insulin, lan ngatur GCGR kanthi tepat, Retatrutide bisa nyuda tingkat glukosa getih. Efek hipoglikemik kasebut diucapake nalika glukosa getih mundhak, nanging ora bisa nyebabake hipoglikemia nalika glukosa getih normal, sing migunani kanggo ngontrol glukosa getih ing pasien diabetes ^[4].

Manajemen bobot: 

Retatrutide nuduhake khasiat sing signifikan ing manajemen bobot. Kanthi ngaktifake GLP-1R, nyuda isi weteng, nambah rasa kenyang, lan nyuda asupan panganan; kanthi ngatur metabolisme lemak, iku dipun promosiaken risak lemak lan pangeluaran energi, mangkono entuk bobot mundhut. Uji klinis wis nuduhake yen pasien obesitas utawa kabotan sing diobati karo Retatrutide ngalami bobot awak sing signifikan sajrone wektu tartamtu ^[5,6].

Regulasi lipid: 

Perawatan Retatrutide nambah profil lipid pasien. Ngurangi tingkat trigliserida (TG), kolesterol lipoprotein kapadhetan rendah (LDL-C), lan kolesterol lipoprotein kapadhetan banget (VLDL-C), nalika uga ngatur apolipoprotein, kayata ngedhunake tingkat apolipoprotein B (apoB) lan apolipoprotein C -III (apoC-III), saéngga nyuda jumlah lipoprotein sing ana gandhengane karo aterosklerosis ^..

Peningkatan metabolisme lipid hepatik: 

Kanggo pasien karo penyakit ati lemak non-alkohol (NAFLD) sing gegandhèngan karo disfungsi metabolisme, Retatrutide sacara signifikan nyuda isi lemak ati. Ing uji klinis sing relevan, pasien sing diobati kanthi dosis Retatrutide sing beda-beda nuduhake pangurangan relatif sing signifikan ing isi lemak ati dibandhingake karo awal, nuduhake yen Retatrutide duweni efek regulasi positif ing metabolisme lemak ati, sing migunani kanggo ningkatake fungsi ati ^[3].

Gambar 1 Mekanisme tumindak Retatrutide ^[8].

Apa aplikasi saka Retatrutide?

Perawatan obesitas: 

Obesitas wis dadi masalah kesehatan umum global, sing ana gandhengane karo wiwitan lan kemajuan macem-macem penyakit kronis. Retatrutide wis nuduhake khasiat sing signifikan ing perawatan obesitas. Pasien obesitas sing diobati karo Retatrutide ngalami penurunan bobot awak. Ing studi obesitas Fase 2 48 minggu, pasien sing diobati kanthi 8mg lan 12mg Retatrutide ngalami pengurangan bobot 22,8% lan 24,2%. Ing liyane Phase 2 pindho wuta, randomized, plasebo-kontrol nyoba, patients ing kelompok dosis beda ngalami macem-macem derajat saka bobot mundhut ing 24 minggu lan 48 minggu. Klompok 12mg entuk bobote 24.2% ing 48 minggu, dene klompok plasebo mung nyuda -2.1%. Retatrutide kanthi efektif nyuda bobot awak ing pasien obesitas, nyedhiyakake alat anyar lan kuat kanggo perawatan obesitas. Terapi Retatrutide kanggo obesitas ora mung nyuda bobot awak nanging uga bisa ningkatake masalah kesehatan liyane sing ana gandhengane karo obesitas, kayata nyuda stres sendi lan nyuda gejala penyakit sendi sing gegandhengan karo obesitas liwat bobot awak; nyuda bobot uga bisa mbantu nambah komplikasi sing gegandhengan karo obesitas kayata apnea turu ^[3,6].

Perawatan metabolisme jinis 2: 

Metabolisme Tipe 2 minangka kelainan metabolik kronis sing umum sing ditondoi dening resistensi insulin lan sekresi insulin sing ora cukup. Retatrutide nduweni nilai aplikasi potensial ing perawatan metabolisme tipe 2. Iki ngrangsang sekresi insulin kanthi ngaktifake reseptor GLP-1, nambah resistensi insulin, lan nyuda tingkat glukosa getih. Efek nyuda bobot uga mbantu ningkatake kondisi pasien metabolisme tipe 2, amarga obesitas minangka faktor risiko penting kanggo metabolisme tipe 2, lan bobot awak bisa ningkatake sensitivitas insulin, luwih mbantu ngontrol glukosa getih. Ing panaliten sing nglibatake pasien kanthi metabolisme jinis 2, Retatrutide nyebabake bobote bobote sing signifikan lan nyuda tingkat hemoglobin A1c (HbA1c), kanthi HbA1c mudhun 1,64% dibandhingake karo plasebo. Iki nuduhake yen Retatrutide ora mung efektif ngontrol tingkat glukosa getih, nanging uga nambah kahanan umum pasien kanthi metabolisme tipe 2 liwat macem-macem mekanisme, kalebu bobot awak, saéngga nambah kualitas urip ^[6].

Pengobatan non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD): 

NAFLD minangka cedera ati sing disebabake stres metabolik sing ana hubungane karo resistensi insulin lan kerentanan genetik, kalebu spektrum kahanan kalebu ati lemak sederhana non-alkohol, steatohepatitis non-alkohol, lan sirosis sing gegandhengan. Retatrutide nuduhake potensial janji ing perawatan NAFLD. Ing uji coba sing dikontrol plasebo kanthi acak, buta kaping pindho, sing nglibatake peserta kanthi penyakit ati lemak sing digandhengake karo disfungsi metabolik lan isi lemak ati ≥10%, ing minggu 24, owah-owahan rata-rata isi lemak ati saka garis dasar beda banget ing antarane klompok dosis Retatrutide: -81,4% ing klompok 8mg, lan 10% ing grup 8mg, -82. klompok plasebo. Iki nuduhake yen Retatrutide bisa nyuda isi lemak ati kanthi efektif, sing penting banget kanggo ningkatake patologi ati pasien NAFLD. Iki nduweni janji minangka pilihan perawatan anyar kanggo NAFLD, sing bisa nyebabake perkembangan penyakit lan nyuda risiko komplikasi sing abot kayata sirosis ^[3].

Kesimpulan

Retatrutide nuduhake potensial sing njanjeni kanggo ningkatake status patologi hepatik pasien NAFLD, tumindak liwat macem-macem mekanisme kalebu ngatur metabolisme energi, ningkatake resistensi insulin, efek anti-inflamasi, lan modulasi metabolisme lipid.

About The Author

Materi sing kasebut ing ndhuwur kabeh diteliti, diowahi lan disusun dening Cocer Peptides.

Penulis Jurnal Ilmiah

Rosenstock, J minangka sarjana luar biasa sing kariré ana hubungane karo sawetara institusi bergengsi, kalebu Pusat Medis Southwestern Universitas Texas, Universitas Texas Dallas, lan Pusat VIGOR Kanada. Panaliten kasebut kalebu pirang-pirang bidang kayata Endokrinologi & Diabetes, Kedokteran Umum & Internal, Sistem Kardiologi & Kardiologi, Farmakologi & Farmasi, lan Kedokteran Riset & Eksperimental. Kontribusi sing luar biasa kanggo komunitas akademisi wis entuk pangenalan sing akeh, sing dibuktekake kanthi pilihan sing bola-bali minangka 'Peneliti Paling Dikutip ing bidang Kedokteran Klinis' wiwit taun 2017 nganti 2024, nyorot posisi sing penting lan pengaruhe ing riset medis klinis. Rosenstock J kadhaptar ing referensi kutipan [4].

▎ Kutipan sing relevan

[1] Brzozowska P, Franczuk A, Nowińska B, et al. Retatrutide - revolusioner bubar ngembangake agonis GLP - tinjauan literatur[J]. Kualitas ing Olahraga, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.

[2] Doggrell SA. Retatrutide nuduhake janji ing obesitas (lan metabolisme tipe 2) [J]. Mratelakake panemume Ahli babagan Narkoba Investigasi, 2023,32(11):997-1001.DOI:10.1080/13543784.2023.2283020.

[3] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Agonist reseptor hormon triple Retatrutide kanggo penyakit ati steatotik sing gegandhengan karo disfungsi metabolik: uji coba fase 2a acak [J]. Kedokteran Alam, 2024,30:2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutide, agonis reseptor GIP, GLP-1 lan glukagon, kanggo wong kanthi metabolisme tipe 2: uji coba fase 2 acak, buta ganda, plasebo lan kontrol aktif, paralel, fase 2 ing AS [J]. Lancet, 2023,402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (23) 01053-X.

[5] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Triple-Hormon-Receptor Agonist Retatrutide kanggo Obesitas - A Phase 2 Trial [J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.

[6] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Khasiat Retatrutide kanggo Ngurangi Bobot lan Efek Kardiometabolik Ing Wong Dewasa: Tinjauan Sistematis lan Meta-Analysis [J]. Jurnal Masyarakat Endokrin, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.

[7] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. Agonist reseptor triple-hormone Retatrutide sacara signifikan ningkatake profil lipoprotein lan apolipoprotein ing peserta kanthi obesitas utawa kabotan [J]. European Heart Journal, 2024,45(1):666-1501.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[8] Katsi V, Koutsopoulos G, Fragoulis C, et al. Retatrutide—Pengubah Game ing Farmakoterapi Obesitas: Biomolekul[Z]. 2025: 15. DOI: 10.3390 / biom15060796.

KABEH ARTIKEL LAN INFORMASI PRODUK sing disedhiyakake ing situs web iki mung kanggo panyebaran informasi lan tujuan pendidikan.  

Produk sing kasedhiya ing situs web iki khusus kanggo riset in vitro. Riset in vitro (Latin: *ing kaca*, tegesé ing barang kaca) ditindakake ing njaba awak manungsa. Produk kasebut dudu obat-obatan, durung disetujoni dening Administrasi Pangan lan Narkoba AS (FDA), lan ora kena digunakake kanggo nyegah, nambani, utawa ngobati penyakit, penyakit, utawa penyakit apa wae. Dilarang banget dening hukum kanggo ngenalake produk kasebut menyang awak manungsa utawa kewan ing wangun apa wae.