रेटाट्रूटाइड (जीएलपी-3) 20 मिलीग्राम

▎ रिटाट्रूटाइड संरचना

साभार: पबकेम

अनुक्रम: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; आणविक सूत्र: सी 221एच 342एन 46ओ68 आणविक वजन: 4731 जी / मोल सीएएस नंबर: 2381089-83-2 ऐ पबकेम सीआईडी: 171390338 ऐ पर्यायवाची शब्द:एलवाई3437943

▎ रिटाट्रूटाइड रिसर्च

रेटाट्रूटाइड दी शोध पृष्ठभूमि केह् ऐ ?

रेटाट्रूटाइड दी शोध पृष्ठभूमि मोटापे ते चयापचय दे बधदे गंभीर वैश्विक मुद्दें दे कन्नै-कन्नै मौजूदा चिकित्सकीय दवाएं दी सीमाएं कन्नै बी नेड़में कन्नै जुड़ी दी ऐ : मोटापा ते चयापचय जन स्वास्थ्य आस्तै गंभीर खतरा पैदा करदा ऐ , जिसदे कन्नै वैश्विक मोटापे दी आबादी 2035 तगर 4.005 अरब तगर पुज्जने दा अनुमान ऐ ते चयापचय दे मरीजें दी गिनतरी 592 तगर बधी गेई ऐ मिलियन, जिसदे फलस्वरूप चयापचय दे कारण वैश्विक सेह्त दी देखभाल च मता खर्च होंदा ऐ । बहु-लक्ष्य रिसेप्टर एगोनिस्ट पेप्टाइड्स इक समाधान दे रूप च सामने आए न, जेह्ड़े मोटापे गी रोकने, चयापचय दा इलाज करने, ते मौजूदा दवाएं दे जहरीले दुष्प्रभावें थमां बचने च समर्थ न, जिस कन्नै एह् मोटापे ते चयापचय दे इलाज दे विकास च इक रुझान बनी गेआ ऐ

रेटाट्रूटाइड दी कार्रवाई दा तंत्र केह् ऐ ?

बहु-रिसेप्टर सक्रियकरण दे माध्यम कन्नै ऊर्जा चयापचय गी नियंत्रत करना

रेटाट्रूटाइड ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), ग्लूकोज-जैसे पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (GLP-1R), ते ग्लूकोज रिसेप्टर (GCGR) गी निशाना बनाने आह्ला इक ट्रिपल रिसेप्टर एगोनिस्ट ऐ । एह् इक गै समें च इनें त्रै रिसेप्टर्स गी सक्रिय करदा ऐ , जेह् ड़ा मते सारे रस्ते राहें ऊर्जा चयापचय गी नियंत्रत करदा ऐ ।

जीआईपीआर एगोनिस्ट कार्रवाई: 

जीआईपी आंतों च इंसुलिन स्रावित हार्मोन ऐ जेह्ड़ा आंतों दे के कोशिकाएं आसेआ स्रावित होंदा ऐ ते खाने दे बाद जारी कीता जंदा ऐ । रिटाट्रूटाइड जीआईपीआर गी सक्रिय करदा ऐ , इंसुलिन स्राव गी बढ़ावा दिंदा ऐ , इंसुलिन संवेदनशीलता गी बधांदा ऐ , ते इस कन्नै शरीर च ग्लूकोज गी होर प्रभावी ढंगै कन्नै सोखने ते इसदा उपयोग करने च मदद करदा ऐ , जिस कन्नै खून च ग्लूकोज दा स्तर घट्ट होई जंदा ऐ इसदे अलावा, जीआईपी एडिपोसाइट्स दे कम्मै गी नियंत्रित करियै ते वसा संचय गी घट्ट करियै वसा चयापचय गी प्रभावित करी सकदा ऐ ^{[1] ।}.

जीएलपी-1आर एगोनिस्ट गतिविधि: 

जीएलपी-1 आंतों दे एल कोशिकाएं आसेआ स्रावित इक पेप्टाइड हार्मोन ऐ । जीएलपी-1आर गी सक्रिय करने दे बाद रेटाट्रूटाइड बक्ख-बक्ख फायदेमंद प्रभाव पैदा करदा ऐ । एह् ग्लूकोज दी सांद्रता उप्पर निर्भर तरीके कन्नै इंसुलिन स्राव गी उत्तेजित करी सकदा ऐ , जिस कन्नै खून च शर्करा दा स्तर घट्ट होई सकदा ऐ । एह् गैस्ट्रिक खाली होने च देरी करी सकदा ऐ, तृप्ति च वृद्धि करी सकदा ऐ ते खाने दा सेवन घट्ट करी सकदा ऐ । जीएलपी-1आर एगोनिज़्म केंद्रीय तंत्रिका तंत्र उप्पर बी कम्म करी सकदा ऐ, भूख ते ऊर्जा संतुलन गी नियंत्रत करी सकदा ऐ, जिस कन्नै वजन घटाने च मदद मिलदी ऐ ^{[2] ।}.

जीसीजीआर एगोनिस्ट प्रभाव: 

ग्लूकागन आमतौर उप्पर खून च ग्लूकोज दे स्तर गी बधांदा ऐ , पर रेटाट्रूटाइड दे प्रभाव कन्नै जीसीजीआर एगोनिज़्म बक्ख-बक्ख प्रभाव पैदा करदा ऐ । एह् जिगर च ग्लाइकोजेनोलाइसिस ते ग्लूकोनियोजेनेसिस गी बढ़ावा दिंदा ऐ । रेटाट्रूटाइड दे संयुक् त प्रभावें दे अंतर्गत शरीर च खून च ग्लूकोज दे स्तर च साधारण वृद्धि दा अनुभव नेईं होंदा ऐ बल्कि इसदे बजाय ऊर्जा चपड़ासी गी नियंत्रत करदा ऐ तां जे चरबी दे टूटने च वृद्धि होंदी ऐ , जिस कन्नै वजन च कमी ते चयापचय च सुधार होंदा ऐ जीसीजीआर एगॉनिज्म यकृत लिपिड चयापचय गी बी प्रभावित करी सकदा ऐ, जिस कन्नै यकृत च वसा दे संचय च कमी औंदी ऐ ^{[3] ।}.

मधुमेह कन्नै सरबंधत शारीरिक प्रक्रियाएं पर प्रभाव

उप्पर दित्ते गेदे त्रै रिसेप्टर्स उप्पर इक गै चाल्लीं दे कम्म करने कन्नै रेटट्रूटाइड मते सारे चयापचय कन्नै सरबंधत शारीरिक प्रक्रियाएं गी प्रभावित करदा ऐ ।

खून च ग्लूकोज दा नियमन: 

इंसुलिन स्राव गी बढ़ावा देने आस्तै जीआईपीआर ते जीएलपी-1आर गी सक्रिय करियै, ते जीसीजीआर गी उचित रूप कन्नै नियंत्रत करियै, रिटाट्रूटाइड खून च ग्लूकोज दे स्तर गी घट्ट करी सकदा ऐ । इसदा हाइपोग्लाइसीमिक प्रभाव उसलै स्पष्ट होंदा ऐ जिसलै खून च ग्लूकोज बधी जंदा ऐ , जदके खून च ग्लूकोज सामान्य होने पर हाइपोग्लाइसीमिया होने दी संभावना नेईं ऐ , जेह्ड़ा डायबिटीज दे मरीजें च खून च ग्लूकोज नियंत्रण आस्तै फायदेमंद ^ऐ.

वजन दा प्रबंधन: 

रिटाट्रूटाइड वजन प्रबंधन च मती प्रभावशीलता दा प्रदर्शन करदा ऐ । GLP-1R गी सक्रिय करने कन्नै गैस्ट्रिक खाली होने गी धीमा करदा ऐ, तृप्ति बधांदा ऐ ते खाने दा सेवन घट्ट करदा ऐ; चर्बी दे चयापचय गी नियंत्रत करियै, एह् चरबी दे टूटने ते ऊर्जा दे खर्चे गी बढ़ावा दिंदा ऐ, जिस कन्नै वजन च कमी हासल होंदी ऐ । क्लिनिकल परीक्षणें कन्नै पता चलेआ ऐ जे रेटाट्रूटाइड कन्नै इलाज कीते गेदे मोटापे आह्ले जां मते वजन आह्ले मरीजें च इक निश्चित समें च वजन च काफी कमी औंदी ऐ ^{[5,6] ।}.

लिपिड नियमन: 1। 

रिटाट्रूटाइड दे इलाज कन्नै मरीजें दे लिपिड प्रोफाइल च सुधार होंदा ऐ । एह् ट्राइग्लिसराइड (TG), निम्न घनत्व आह्ले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (LDL-C), ते बड्डे घट्ट घनत्व आह्ले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (VLDL-C) दे स्तर गी घट्ट करदा ऐ, ते एह्दे कन्नै गै एपोलिपोप्रोटीन गी नियंत्रित करदा ऐ, जि’यां एपोलिपोप्रोटीन बी (apoB) ते एपोलिपोप्रोटीन सी -III (apoC-III) दे स्तर गी घट्ट करदा ऐ, जिस कन्नै जुड़े दे लिपोप्रोटीन कणें दी संख्या च कमी औंदी ऐ धमनीकाठिन्य ते हृदय रोग दे सेह्त गी बढ़ावा देने कन्नै ^{[7] ।}.

यकृत लिपिड चयापचय च सुधार: 

मेटाबॉलिक डिसफंक्शन कन्नै जुड़ी गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग (NAFLD) दे मरीजें आस्तै, Retatrutide यकृत च वसा दी मात्रा च काफी कमी आह्नदा ऐ । प्रासंगिक क्लिनिकल परीक्षणें च, रेटाट्रूटाइड दी बक्ख-बक्ख खुराकें कन्नै इलाज गेदे मरीजें च बेसलाइन दी तुलना च जिगर च चरबी दी मात्रा च मती सापेक्ष कमी दिक्खी गेई, जेह्ड़ी इस गल्लै गी दस्सा करदी ऐ जे रेटाट्रूटाइड दा जिगर च वसा चयापचय पर सकारात्मक नियामक प्रभाव होंदा ऐ, जेह्ड़ा जिगर दे कम्मकाज च सुधार आस्तै फायदेमंद ऐ^कीते .

चित्र 1 रेटाट्रूटाइड दी कार्रवाई दे तंत्र ^{[8] ।}.

रेटाट्रूटाइड दे केह्-केह् अनुप्रयोग न ?

मोटापे दा इलाज: 

मोटापा इक बड्डा वैश्विक जनस्वास्थ्य मुद्दा बनी गेआ ऐ, जेह्ड़ा बक्ख-बक्ख पुरानी बमारियें दे शुरू ते प्रगति कन्नै नेड़में कन्नै जुड़े दा ऐ । रेटाट्रूटाइड ने मोटापे दे इलाज च मती प्रभावशीलता दस्सी ऐ । रेटाट्रूटाइड कन्नै इलाज कीते गेदे मोटापे दे मरीजें च शरीर दे वजन च उल्लेखनीय कमी आई। 48 हफ्ते दे फेज 2 मोटापे दे अध्ययन च 8mg ते 12mg Retatrutide कन्नै इलाज कीते गेदे मरीजें च क्रमशः 22.8% ते 24.2% दी वजन च कमी दिक्खी गेई। इक होर चरण 2 डबल-ब्लाइंड, बेतरतीब, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण च, बक्ख-बक्ख खुराक समूहें दे मरीजें गी 24 हफ्तें ते 48 हफ्तें च बक्ख-बक्ख डिग्री दे वजन च कमी दा अनुभव होआ। 12mg समूह च 48 हफ्तें च 24.2% वजन च कमी आई ऐ, जिसलै के प्लेसबो समूह च सिर्फ -2.1% दी कमी दिक्खी गेई। रिटाट्रूटाइड मोटापे दे मरीजें च शरीर दे वजन गी प्रभावी ढंगै कन्नै घट्ट करदा ऐ , जेह्ड़ा मोटापे दे इलाज आस्तै इक नमां ते शक्तिशाली उपकरण उपलब्ध करोआंदा ऐ । मोटापे आस्तै रिटाट्रूटाइड दे इलाज कन्नै न सिर्फ शरीर दे वजन च कमी औंदी ऐ बल्कि मोटापे कन्नै जुड़े दे होर सेह्त सरबंधी मुद्दें च बी सुधार होई सकदा ऐ , जि’यां जोड़ें दे तनाव गी घट्ट करना ते वजन घटाने दे माध्यम कन्नै मोटापे कन्नै सरबंधत जोड़ें दी बमारियें दे लक्षणें गी दूर करना वजन च कमी बी मोटापे कन्नै सरबंधत जटिलताएं जि’यां स्लीप एपनिया गी बेहतर बनाने च मदद करी सकदा ऐ ^{[3,6] ।}.

टाइप 2 चयापचय दा इलाज: 

टाइप 2 चयापचय इक आम पुरानी चयापचय विकार ऐ जेह्दे च इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता ते पर्याप्त इंसुलिन स्राव नेईं होंदा ऐ । टाइप 2 चयापचय दे इलाज च रिटाट्रूटाइड दा संभावित अनुप्रयोग मूल्य ऐ । एह् जीएलपी-1 रिसेप्टर गी सक्रिय करियै इंसुलिन स्राव गी उत्तेजित करदा ऐ , इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता च सुधार करदा ऐ ते खून च ग्लूकोज दे स्तर गी घट्ट करदा ऐ । इसदे वजन घट्ट करने आह्ले प्रभाव टाइप 2 मेटाबॉलिज्म दे मरीजें दी स्थिति च सुधार करने च बी मदद करदे न , की जे मोटापा टाइप 2 मेटाबॉलिज्म आस्तै इक महत्वपूर्ण जोखिम दा कारक ऐ , ते वजन घटाने कन्नै इंसुलिन संवेदनशीलता च वृद्धि होई सकदी ऐ , जेह्दे कन्नै खून च ग्लूकोज नियंत्रण च होर मदद मिलदी ऐ टाइप 2 मेटाबॉलिज्म दे मरीजें कन्नै जुड़े दे अध्ययनें च, रेटाट्रूटाइड ने वजन च काफी कमी ते हीमोग्लोबिन A1c (HbA1c) दे स्तर च उल्लेखनीय कमी आह्नने दा कारण बनया, जिस च HbA1c च प्लेसबो दी तुलना च 1.64% दी कमी आई ऐ एह् संकेत करदा ऐ जे रेटाट्रूटाइड न सिर्फ खून च ग्लूकोज दे स्तर गी प्रभावी ढंगै कन्नै नियंत्रत करदा ऐ बल्कि वजन घटाने समेत केईं तंत्रें दे माध्यम कन्नै टाइप 2 मेटाबॉलिज्म दे मरीजें दी समग्र स्थिति च सुधार करदा ऐ , जिस कन्नै उंदी जीवन दी गुणवत्ता च वृद्धि होंदी ^ऐ.

गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग (एनएएफएलडी) दा इलाज: 

एनएएफएलडी इक चयापचय तनाव कन्नै पैदा होने आह्ली जिगर दी चोट ऐ जेह्ड़ी इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता ते आनुवांशिक संवेदनशीलता कन्नै नेड़में कन्नै जुड़ी दी ऐ , जिस च गैर-मद्यपान साधारण फैटी जिगर , गैर-मद्यपान स्टीटोहेपेटाइटिस , ते इस कन्नै सरबंधत सिरोसिस शामल न रिटाट्रूटाइड एनएएफएलडी दे इलाज च आशाजनक क्षमता दस्सदा ऐ। इक बेतरतीब, डबल-अंधा, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण च चयापचय विकार कन्नै जुड़ी वसा जिगर दी बीमारी ते जिगर च वसा दी मात्रा ≥10% आह्ले प्रतिभागियें गी शामल कीता गेआ हा, 24 हफ्तें च, बेसलाइन थमां जिगर च वसा दी मात्रा च औसत सापेक्ष बदलाव Retatrutide खुराक समूहें च काफी बक्ख-बक्ख हा: 8mg समूह च -81.4%, 12 mg च -82.4% समूह च, ते प्लेसबो समूह च +0.3%। एह् दस्सदा ऐ जे रेटाट्रूटाइड जिगर च चरबी दी मात्रा गी प्रभावी ढंगै कन्नै घट्ट करी सकदा ऐ , जेह्ड़ा एनएएफएलडी दे मरीजें दे जिगर दी विकृति च सुधार आस्तै मता महत्व आह्ला ऐ । एह् एनएएफएलडी आस्तै इक नमें इलाज दे विकल्प दे रूप च वादा करदा ऐ , जेह्ड़ा संभावित रूप कन्नै रोग दी प्रगति गी धीमा करदा ऐ ते सिरोसिस जनेह् गंभीर जटिलताएं दा खतरा घट्ट करदा ऐ ^{[3] ।}.

निश्कर्श

रिटाट्रूटाइड एनएएफएलडी दे मरीजें दी यकृत रोगजनक स्थिति च सुधार करने च आशाजनक क्षमता दस्सदा ऐ , जेह्दे कन्नै ऊर्जा चयापचय गी नियंत्रत करना , इंसुलिन प्रतिरोधक क्षमता च सुधार , विरोधी भड़काऊ प्रभाव , ते लिपिड चयापचय गी मॉड्यूलेट करना शामल ऐ

लेखक दे बारे च

उपर्युक्त समग्गरी दी सारी शोध, संपादन ते संकलन कोसर पेप्टाइड्स ने कीता ऐ।

वैज्ञानिक जर्नल लेखक

रोजनस्टॉक, जे इक उत्कृष्ट विद्वान न जिंदा करियर केईं प्रतिष्ठित संस्थानें कन्नै नेड़में कन्नै जुड़े दा ऐ, जिंदे च यूनिवर्सिटी ऑफ टेक्सास साउथवेस्टर्न मेडिकल सेंटर, यूनिवर्सिटी ऑफ टेक्सास डलास, ते कनाडा दे विगर सेंटर शामल न। उंदी शोध च एंडोक्राइनोलॉजी ते डायबिटीज, जनरल एंड इंटरनल मेडिसिन, कार्डियोवैस्कुलर सिस्टम ते कार्डियोलॉजी, फार्माकोलॉजी ते फार्मेसी, ते रिसर्च एंड एक्सपेरिमेंटल मेडिसिन जनेह् केईं क्षेत्रें च फैले दा ऐ। शैक्षिक समुदाय च उंदे उल्लेखनीय योगदानें उनेंगी व्यापक पन्छान हासल कीती ऐ, जिसदा सबूत 2017 थमां 2024 तगर 'क्लिनिकल मेडिसिन दे क्षेत्र च उच्च उद्धृत शोधकर्ता' दे तौर उप्पर उंदा बार-बार चयन कीता गेआ ऐ, जेह्दे कन्नै उंदी मती महत्वै आह्ली स्थिति ते क्लिनिकल मेडिकल रिसर्च च गहरे प्रभाव गी उजागर कीता गेआ ऐ। रोजनस्टॉक जे प्रशस्ति पत्र दे संदर्भ च सूचीबद्ध ऐ [4] ।

▎ प्रासंगिक प्रशस्ति पत्र

[1] ब्रजोज़ोव्स्का पी, फ्रांचुक ए, नोविन्स्का बी, एट अल। रेटाट्रूटाइड - क्रांतिकारी हाल च विकसित जीएलपी एगोनिस्ट - साहित्य समीक्षा [जे]। खेल च गुणवत्ता, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125।

[2] डोग्रेल एस ए मोटापे (और टाइप 2 चयापचय) च वादा दिखाने आला रेटाट्रूटाइड [जे]। जांच दवाएं पर विशेषज्ञें दी राय, 2023,32 (11): 997-1001.DOI:10.1080/13543784.2023.2283020।

[3] सन्याल ए जे, कपलान एल एम, फ्रायस जे पी, एट अल। मेटाबोलिक डिसफंक्शन कन्नै जुड़ी स्टीटोटिक जिगर दी बीमारी आस्तै ट्रिपल हार्मोन रिसेप्टर एगोनिस्ट रिटाट्रूटाइड: इक बेतरतीब चरण 2a परीक्षण [जे] । प्रकृति चिकित्सा, 2024,30:2037-2048.डीओआई:10.1038/s41591-024-03018-2।

[4] रोजनस्टॉक जे, फ्रायस जे, जस्ट्रेबोफ ए एम, एट अल। रिटाट्रूटाइड, इक जीआईपी, जीएलपी-1 ते ग्लूकागन रिसेप्टर एगोनिस्ट, टाइप 2 मेटाबॉलिज्म दे लोकें आस्तै: यूएसए च कीता गेआ इक बेतरतीब, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो ते सक्रिय-नियंत्रित, समानांतर-समूह, चरण 2 परीक्षण [J] लैंसेट, 2023,402 (10401): 529-544.डीओआई: 10.1016/एस0140-6736 (23) 01053-एक्स।

[5] जस्ट्रेबोफ ए एम, कपलान एल एम, फ्रियास जे पी, एट अल। मोटापे आस्तै ट्रिपल-हार्मोन-रिसेप्टर एगोनिस्ट रिटाट्रूटाइड - इक चरण 2 परीक्षण [जे]। न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन, 2023,389 (6): 514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972।

[6] लोपेज डीसी, पाजिमना जेटी, मिलान एमडी, एट अल। 7792 वयस्कें च वजन घट्ट करने आस्तै रिटाट्रूटाइड दी प्रभावशीलता ते इसदे हृदय चयापचय प्रभाव: इक व्यवस्थित समीक्षा ते मेटा-विश्लेषण[जे]। एंडोक्राइन सोसाइटी दा जर्नल, 2024,8 (1): 163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749।

[7] निकोल्स एस, पिरो वी, लिन वाई, एट अल। ट्रिपल-हार्मोन रिसेप्टर एगोनिस्ट रेटाट्रूटाइड मोटापे जां मता वजन आह्ले प्रतिभागियें च लिपोप्रोटीन ते एपोलिपोप्रोटीन प्रोफाइल च काफी सुधार करदा ऐ [J] । यूरोपीय दिल जर्नल, 2024,45 (1): 666-1501.DOI: 10.1093 / eurheartj / ehae666.1501।

[8] कात्सी वी, कौट्सोपोलस जी, फ्रैगौलिस सी, एट अल। रेटाट्रूटाइड—मोटापे फार्माकोथेरेपी च इक गेम चेंजर: बायोमोलेकुलस [जेड]। 2025: 15.डीओआई: 10.3390/बायोम15060796 ऐ।

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