Retatrutide (GLP-3) 20mg

▎ Retatrutide መዋቅር

ምንጭ፡ ፐብኬም

ቅደም ተከተል፡ YA⊃1፤QGTFTSDYSI-L⊃2፤LDKK⁴AQA⊃1፤AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; ሞለኪውላር ፎርሙላ፡ C 221H 342N 46O68 ሞለኪውላዊ ክብደት: 4731 ግ / ሞል CAS ቁጥር፡ 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 ተመሳሳይ ቃላት፡ LY3437943

▎Retatrutide ምርምር

የ Retatrutide የምርምር ዳራ ምንድን ነው?

የ Retatrutide የምርምር ዳራ ከጊዜ ወደ ጊዜ እየጨመረ ከመጣው ውፍረት እና የሜታቦሊዝም ጉዳዮች ጋር በቅርበት የተዛመደ ነው ፣ እንዲሁም አሁን ካሉት የሕክምና መድኃኒቶች ውስንነት ጋር የተቆራኘ ነው-ውፍረት እና ሜታቦሊዝም በሕዝብ ጤና ላይ ከባድ ስጋት ይፈጥራሉ ፣ በ 2035 የዓለም ውፍረት ህዝብ 4.005 ቢሊዮን ሊደርስ ይችላል ተብሎ ሲገመት እና የሜታቦሊዝም ህመምተኞች ቁጥር ወደ 592 ሚሊዮን ከፍ ብሏል ። መልቲ-ዒላማ ተቀባይ አግኖን peptides ውፍረትን መከላከል፣ ሜታቦሊዝምን ማከም እና ነባር መድኃኒቶችን መርዛማ የጎንዮሽ ጉዳቶችን በማስወገድ ከመጠን ያለፈ ውፍረት እና የሜታቦሊዝም ሕክምናዎችን የመፍጠር አዝማሚያ እንዲኖራቸው በማድረግ እንደ መፍትሄ ብቅ አሉ።

የ Retatrutide የድርጊት ዘዴ ምንድነው?

የብዝሃ-ተቀባይ ማግበር በኩል የኃይል ተፈጭቶ መቆጣጠር

Retatrutide በግሉኮስ ላይ የተመሰረተ የኢንሱሊን ፖሊፔፕታይድ ተቀባይ ተቀባይ (GIPR)፣ ግሉካጎን-መሰል peptide-1 ተቀባይ (GLP-1R) እና ግሉካጎን ተቀባይ ተቀባይ (ጂሲጂአር) ላይ ያነጣጠረ የሶስትዮሽ ተቀባይ ተቀባይ አግኖጂን ነው። በአንድ ጊዜ እነዚህን ሶስት ተቀባዮች ያንቀሳቅሰዋል, የኃይል ልውውጥን በበርካታ መንገዶች ይቆጣጠራል.

GIPR agonist እርምጃ; 

ጂአይፒ በአንጀት ኬ ሴሎች የሚወጣ እና ከምግብ በኋላ የሚለቀቅ የአንጀት ኢንሱሊን የሚስጥር ሆርሞን ነው። Retatrutide GIPR ን ያንቀሳቅሳል፣ የኢንሱሊን ፈሳሽን ያበረታታል፣ የኢንሱሊን ስሜትን ያሳድጋል፣ እና በዚህም ሰውነት ግሉኮስን በተሻለ ሁኔታ እንዲስብ እና እንዲጠቀም ይረዳል፣ በዚህም የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠን ይቀንሳል። በተጨማሪም ጂአይፒ የ adipocyte ተግባርን በመቆጣጠር እና የስብ ክምችትን በመቀነስ በስብ ሜታቦሊዝም ላይ ተጽዕኖ ሊኖረው ይችላል ^።.

የ GLP-1R agonist እንቅስቃሴ; 

GLP-1 በአንጀት ኤል ሴሎች የሚወጣ peptide ሆርሞን ነው። GLP-1R ን ካነቃ በኋላ Retatrutide የተለያዩ ጠቃሚ ውጤቶችን ያስገኛል. በግሉኮስ ትኩረትን መሰረት ባደረገ መልኩ የኢንሱሊን ፈሳሽ እንዲፈጠር ሊያደርግ ይችላል, በዚህም የደም ስኳር መጠን ይቀንሳል. የሆድ ድርቀትን ሊዘገይ ይችላል, እርካታን ይጨምራል እና የምግብ አወሳሰድን ይቀንሳል. የጂኤልፒ-1አር ጭንቀት በማዕከላዊው የነርቭ ሥርዓት ላይ ሊሠራ ይችላል, የምግብ ፍላጎትን እና የኃይል ሚዛንን ይቆጣጠራል, በዚህም ክብደትን ለመቀነስ ይረዳል ^..

የ GCGR agonist ውጤቶች: 

ግሉካጎን ብዙውን ጊዜ የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠን ይጨምራል ፣ ግን በ Retatrutide ተጽዕኖ ፣ የጂሲጂአር አጎኒዝም የተለያዩ ውጤቶችን ያስከትላል። በጉበት ውስጥ glycogenolysis እና gluconeogenesis ያበረታታል. በ Retatrutide ጥምር ተጽእኖዎች ሰውነት በቀላሉ በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን መጨመር አይታይም, ነገር ግን በምትኩ የኃይል ልውውጥን (metabolism) ይቆጣጠራል የስብ ስብራትን ይጨምራል, በዚህም ክብደትን ይቀንሳል እና የተሻሻለ ሜታቦሊዝምን ያመጣል. የጂ.ሲ.አር.አር.^​.

ከስኳር በሽታ ጋር በተያያዙ የፊዚዮሎጂ ሂደቶች ላይ ተጽእኖዎች

ከላይ በተጠቀሱት ሶስት ተቀባዮች ላይ በተመሳሳይ ጊዜ Retatrutide በበርካታ ተፈጭቶ-ነክ ፊዚዮሎጂ ሂደቶች ላይ ተጽእኖ ያሳድራል.

የደም ግሉኮስ ቁጥጥር; 

GIPR እና GLP-1Rን በማንቃት የኢንሱሊን ፍሰትን ለማራመድ እና GCGRን በአግባቡ በመቆጣጠር Retatrutide የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠንን ይቀንሳል። ሃይፖግሊኬሚክ ተፅዕኖው የሚገለጠው በደም ውስጥ ያለው የግሉኮስ መጠን ከፍ ባለበት ወቅት ሲሆን የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠን መደበኛ ከሆነ ሃይፖግላይኬሚያ (hypoglycemic) ሊያመጣ የማይችል ሲሆን ይህም የስኳር ህመምተኞች የደም ግሉኮስን ለመቆጣጠር ይጠቅማል ^።.

የክብደት አስተዳደር; 

Retatrutide በክብደት አያያዝ ውስጥ ጉልህ የሆነ ውጤታማነት ያሳያል። GLP-1R ን በማንቃት የጨጓራ ​​ዱቄትን ፍጥነት ይቀንሳል, እርካታን ይጨምራል እና የምግብ አወሳሰድን ይቀንሳል; የስብ ሜታቦሊዝምን በመቆጣጠር የስብ ስብራትን እና የኃይል ወጪዎችን ያበረታታል ፣ በዚህም ክብደትን ይቀንሳል። ክሊኒካዊ ሙከራዎች እንደሚያሳዩት በ Retatrutide የታከሙ ውፍረት ያላቸው ወይም ከመጠን በላይ ክብደት ያላቸው ታካሚዎች በተወሰነ ጊዜ ውስጥ ከፍተኛ የክብደት መቀነስ ያጋጥማቸዋል ^[5,6].

የሊፕይድ ደንብ; 

Retatrutide ሕክምና የታካሚዎችን የሊፕዲድ መገለጫዎች ያሻሽላል። ትራይግሊሰርራይድ (ቲጂ)፣ ዝቅተኛ መጠጋጋት ያለው የሊፖፕሮቲን ኮሌስትሮል (LDL-C) እና በጣም ዝቅተኛ መጠጋጋት የሊፖፕሮቲን ኮሌስትሮል (VLDL-C) ደረጃን ይቀንሳል።እንዲሁም አፖሊፖፕሮቲኖችን በመቆጣጠር እንደ አፖሊፖፕሮቲን ቢ (አፖቢ) እና አፖሊፖፕሮቲን C -III (apoC-by) ከስርአተሮስክለሮሲስ ጋር የተቆራኘውን መጠን ይቀንሳል። የልብና የደም ሥር (cardiovascular) ጤናን ማጎልበት ⁽⁷⁾.

የተሻሻለ የሄፕቲክ ሊፒድ ሜታቦሊዝም; 

ከሜታቦሊዝም ችግር ጋር የተቆራኙ የአልኮል ያልሆኑ የሰባ ጉበት በሽታ (NAFLD) ለታካሚዎች, Retatrutide የሄፕታይተስ ስብ ይዘትን በእጅጉ ይቀንሳል. በተዛማጅ ክሊኒካዊ ሙከራዎች ውስጥ፣ በተለያዩ የ Retatrutide መጠን የሚታከሙ ታካሚዎች ከመነሻ መስመር ጋር ሲነፃፀሩ በጉበት ውስጥ ያለው የስብ ይዘት በከፍተኛ ሁኔታ ቀንሷል፣ ይህም Retatrutide በጉበት ስብ ሜታቦሊዝም ላይ አወንታዊ የቁጥጥር ተጽእኖ እንዳለው ያሳያል፣ ይህም የጉበት ተግባርን ለማሻሻል ይጠቅማል ^።.

ምስል 1 Retatrutide የተግባር ዘዴዎች ^[8].

የ Retatrutide መተግበሪያዎች ምንድ ናቸው?

ከመጠን በላይ ውፍረት ሕክምና; 

ከመጠን በላይ መወፈር ከተለያዩ ሥር የሰደዱ በሽታዎች መከሰት እና መሻሻል ጋር በቅርበት የተቆራኘ ትልቅ የዓለም የህዝብ ጤና ጉዳይ ሆኗል። Retatrutide ከመጠን በላይ ውፍረት ባለው ሕክምና ውስጥ ከፍተኛ ውጤታማነት አሳይቷል። በRetatrutide የታከሙ ውፍረት ያለባቸው ታካሚዎች በሰውነት ክብደት ላይ ጉልህ የሆነ ቅናሽ አጋጥሟቸዋል። በ48-ሳምንት የደረጃ 2 ውፍረት ጥናት በ8mg እና 12mg Retatrutide የታከሙ ታካሚዎች በቅደም ተከተል 22.8% እና 24.2% ክብደት ቀንሰዋል። በሌላ ደረጃ 2 ድርብ-ዓይነ ስውር፣ በዘፈቀደ፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግ ሙከራ፣ በተለያዩ የመጠን ቡድኖች ውስጥ ያሉ ታካሚዎች በ24 ሳምንታት እና 48 ሳምንታት የተለያየ የክብደት መቀነስ አጋጥሟቸዋል። የ 12mg ቡድን በ 48 ሳምንታት ውስጥ የ 24.2% ክብደት መቀነስ, የፕላሴቦ ቡድን የ -2.1% ቅናሽ ብቻ ታይቷል. Retatrutide ከመጠን በላይ ውፍረት ባለው ህመምተኞች ላይ የሰውነት ክብደትን ውጤታማ በሆነ መንገድ ይቀንሳል, ይህም ለ ውፍረት ህክምና አዲስ እና ኃይለኛ መሳሪያ ያቀርባል. ከመጠን ያለፈ ውፍረት ላይ የሚደረግ የ Retatrutide ቴራፒ የሰውነት ክብደትን መቀነስ ብቻ ሳይሆን ከውፍረት ጋር ተያይዘው የሚመጡ ሌሎች የጤና ችግሮችንም ሊያሻሽል ይችላል ለምሳሌ የጋራ መሸከም ጭንቀትን ማቃለል እና ክብደትን በመቀነስ ከውፍረት ጋር የተያያዙ የመገጣጠሚያ በሽታዎች ምልክቶችን ማስወገድ; ክብደት መቀነስ እንደ የእንቅልፍ አፕኒያ ካሉ ከመጠን ያለፈ ውፍረት ጋር የተዛመዱ ችግሮችን ለማሻሻል ይረዳል ^[3,6].

ዓይነት 2 ሜታቦሊዝም ሕክምና; 

ዓይነት 2 ሜታቦሊዝም በኢንሱሊን የመቋቋም ችሎታ እና በቂ ያልሆነ የኢንሱሊን ፈሳሽ የሚታወቅ የተለመደ ሥር የሰደደ የሜታቦሊክ መዛባት ነው። Retatrutide ዓይነት 2 ተፈጭቶ ሕክምና ውስጥ እምቅ የመተግበሪያ ዋጋ አለው. የ GLP-1 ተቀባይን በማንቃት የኢንሱሊን ፈሳሽን ያበረታታል, የኢንሱሊን መቋቋምን ያሻሽላል እና የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠን ይቀንሳል. የክብደት መቀነስ ውጤቶቹ በተጨማሪም ዓይነት 2 ተፈጭቶ ሕመምተኞችን ሁኔታ ለማሻሻል ይረዳል, ምክንያቱም ውፍረት ለ 2 ዓይነት ሜታቦሊዝም አስፈላጊ አደጋ ነው, እና ክብደት መቀነስ የኢንሱሊን ስሜትን ከፍ ያደርገዋል, የደም ውስጥ የግሉኮስ ቁጥጥርን የበለጠ ይረዳል. ዓይነት 2 ተፈጭቶ ያላቸውን ታካሚዎች በሚያካትቱ ጥናቶች፣ Retatrutide ከፍተኛ ክብደት እንዲቀንስ እና የሂሞግሎቢን A1c (HbA1c) መጠን እንዲቀንስ አድርጓል፣ HbA1c ከፕላሴቦ ጋር ሲነፃፀር በ1.64 በመቶ ቀንሷል። ይህ Retatrutide የደም ውስጥ የግሉኮስ መጠንን በብቃት ከመቆጣጠር ባለፈ የክብደት መቀነስን ጨምሮ የተለያዩ አይነት 2 ሜታቦሊዝም ያለባቸውን ታካሚዎች አጠቃላይ ሁኔታ እንደሚያሻሽል ያሳያል ^።.

አልኮሆል ያልሆነ የሰባ ጉበት በሽታ (NAFLD) ሕክምና፡- 

NAFLD ከኢንሱሊን መቋቋም እና ከጄኔቲክ ተጋላጭነት ጋር በቅርበት የተቆራኘ ሜታቦሊክ ውጥረት የሚያስከትል የጉበት ጉዳት ሲሆን ይህም አልኮሆል ያልሆነ ቀላል የሰባ ጉበት፣ አልኮሆል ያልሆነ steatohepatitis እና ተዛማጅ cirrhosisን ጨምሮ የተለያዩ ሁኔታዎችን ያጠቃልላል። Retatrutide በ NAFLD ሕክምና ውስጥ ተስፋ ሰጪ አቅም ያሳያል። በነሲብ ፣ ድርብ ዓይነ ስውር ፣ በፕላሴቦ ቁጥጥር የሚደረግበት ሙከራ ከሜታቦሊክ መዛባት ጋር የተዛመደ የሰባ ጉበት በሽታ እና የጉበት ስብ ይዘት ≥10% ፣ በ 24 ሳምንታት ውስጥ ፣ በ 24 ሳምንታት ውስጥ በጉበት ስብ ይዘት ላይ ያለው አማካይ አንፃራዊ ለውጥ በ Retatrutide ዶዝ ቡድኖች ውስጥ -81.4% በ 8mg ቡድን ፣ -82.4% በቡድን እና በ +10 mg ቡድን ውስጥ። ይህ Retatrutide የ NAFLD ታካሚዎችን የጉበት ፓቶሎጂ ለማሻሻል ከፍተኛ ጠቀሜታ ያለው የጉበት ስብ ይዘትን ውጤታማ በሆነ መንገድ እንደሚቀንስ ያመለክታል. ለ NAFLD እንደ አዲስ የሕክምና አማራጭ ቃል ገብቷል፣ የበሽታዎችን እድገት ሊያዘገይ የሚችል እና እንደ cirrhosis ያሉ ከባድ ችግሮች የመጋለጥ እድልን ይቀንሳል ^[3].

መደምደሚያ

Retatrutide የኢነርጂ ሜታቦሊዝምን መቆጣጠር፣ የኢንሱሊን መቋቋምን ማሻሻል፣ ፀረ-ብግነት ውጤቶችን እና የሊፕዲድ ሜታቦሊዝምን ማሻሻልን ጨምሮ የ NAFLD በሽተኞችን የጉበት በሽታ አምጪ ሁኔታን ለማሻሻል ተስፋ ሰጪ አቅም ያሳያል።

ስለ ደራሲው

ከላይ የተጠቀሱት ማቴሪያሎች ሁሉም በCocer Peptides የተመረመሩ፣ የተስተካከሉ እና የተጠናቀሩ ናቸው።

ሳይንሳዊ ጆርናል ደራሲ

Rosenstock ፣ J የቴክሳስ ደቡብ ምዕራባዊ የህክምና ማእከል ፣ የቴክሳስ ዳላስ ዩኒቨርሲቲ እና የካናዳ ቪጎር ማእከልን ጨምሮ ከብዙ ታዋቂ ተቋማት ጋር በቅርበት የተሳሰረ ድንቅ ምሁር ነው። የእሱ ምርምር እንደ ኢንዶክሪኖሎጂ እና የስኳር በሽታ, አጠቃላይ እና የውስጥ ህክምና, የልብና የደም ህክምና ሥርዓት እና ካርዲዮሎጂ, ፋርማኮሎጂ እና ፋርማሲ, እና ምርምር እና የሙከራ ህክምና የመሳሰሉ በርካታ መስኮችን ያጠቃልላል. እ.ኤ.አ. ከ2017 እስከ 2024 ባለው ጊዜ ውስጥ “በክሊኒካል ሕክምና ዘርፍ በከፍተኛ ደረጃ የተጠቀሰ ተመራማሪ” በመሆን በተደጋጋሚ መመረጣቸው ለአካዳሚው ማህበረሰብ ያበረከቱት አስደናቂ አስተዋፅዖ ሰፊ እውቅና አስገኝቶለታል። Rosenstock J በማጣቀሻው ውስጥ ተዘርዝሯል [4].

▎ ተዛማጅ ጥቅሶች

[1] ብሮዞዞቭስካ ፒ፣ ፍራንችዙክ ኤ፣ ኖዊንስካ ቢ እና ሌሎችም። Retatrutide - አብዮታዊ በቅርቡ የ GLP agonist - የስነ-ጽሑፍ ግምገማ[J]። ጥራት በስፖርት, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.

[2] Doggrell S A. Retatrutide ከመጠን ያለፈ ውፍረት (እና ዓይነት 2 ሜታቦሊዝም) [J] ላይ ተስፋን ያሳያል። በምርመራ መድኃኒቶች ላይ የባለሙያ አስተያየት, 2023,32 (11):997-1001.DOI:10.1080/13543784.2023.2283020.

[3] Sanyal AJ፣ Kaplan LM፣ Frias JP፣ እና ሌሎችም። ባለሶስትዮሽ ሆርሞን ተቀባይ agonist Retatrutide ለሜታቦሊክ መዛባት-የተያያዘ ስቴዮቲክ የጉበት በሽታ፡ በዘፈቀደ ደረጃ 2a ሙከራ[J]። ተፈጥሮ መድኃኒት, 2024,30:2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.

[4] Rosenstock J፣ Frias J፣ Jastreboff AM፣ et al. Retatrutide፣ GIP፣ GLP-1 እና glucagon receptor agonist፣ አይነት 2 ተፈጭቶ ላለባቸው ሰዎች፡ በዘፈቀደ፣ ድርብ ዓይነ ስውር፣ ፕላሴቦ እና ንቁ ቁጥጥር ያለው፣ ትይዩ-ቡድን፣ ደረጃ 2 ሙከራ በዩኤስኤ[J] ተካሂዷል። ላንሴት, 2023,402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (23) 01053-X.

[5] Jastreboff AM፣ Kaplan LM፣ Frías JP፣ እና ሌሎች። ባለሶስት-ሆርሞን-ተቀባይ አጎኒስት ሬትትሩታይድ ከመጠን ያለፈ ውፍረት - የደረጃ 2 ሙከራ[J]። ሜዲካል ኒው ኢንግላንድ ጆርናል, 2023,389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.

[6] ሎፔዝ ዲሲ፣ ፓጂምና ጄቲ፣ ሚላን ኤምዲ፣ እና ሌሎችም። 7792 Retatrutide ለክብደት መቀነስ ውጤታማነት እና በአዋቂዎች መካከል ያለው የካርዲዮሜታቦሊክ ውጤቶች፡ ስልታዊ ግምገማ እና ሜታ-ትንታኔ[J]። ጆርናል ኦቭ ዘ ኢንዶክሪን ሶሳይቲ፣ 2024፣8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.

[7] ኒኮልስ ኤስ፣ ፒሮ ቪ፣ ሊን ዋይ፣ እና ሌሎችም። ባለሶስት-ሆርሞን ተቀባይ agonist Retatrutide ከመጠን በላይ ውፍረት ወይም ከመጠን በላይ ውፍረት ባላቸው ተሳታፊዎች ውስጥ የሊፕቶፕሮቲንን እና አፖሊፖፕሮቲንን መገለጫዎችን በእጅጉ ያሻሽላል። የአውሮፓ የልብ ጆርናል, 2024,45 (1): 666-1501.DOI: 10.1093 / eurheartj / ehae666.1501.

[8] Katsi V፣ Koutsopoulos G፣ Fragoulis C፣ et al. Retatrutide— ከመጠን ያለፈ ውፍረት ፋርማኮቴራፒ ውስጥ የጨዋታ ለውጥ፡ ባዮሞለኪውሎች[Z]። 2025: 15.DOI: 10.3390/biom15060796.

በዚህ ድረ-ገጽ ላይ የቀረቡት ሁሉም ጽሑፎች እና የምርት መረጃዎች ለመረጃ ስርጭት እና ለትምህርታዊ ዓላማዎች ብቻ ናቸው።  

በዚህ ድህረ ገጽ ላይ የቀረቡት ምርቶች የታሰቡት በብልቃጥ ምርምር ብቻ ነው። በብልቃጥ ውስጥ ምርምር (ላቲን: * በመስታወት * ፣ በመስታወት ዕቃዎች ውስጥ ማለት ነው) የሚከናወነው ከሰው አካል ውጭ ነው። እነዚህ ምርቶች ፋርማሲዩቲካል አይደሉም፣ በዩኤስ የምግብ እና የመድኃኒት አስተዳደር (ኤፍዲኤ) ያልተፈቀዱ፣ እና ማንኛውንም የጤና ሁኔታ፣ በሽታ ወይም ሕመም ለመከላከል፣ ለማከም ወይም ለማከም ጥቅም ላይ መዋል የለባቸውም። እነዚህን ምርቶች በማንኛውም መልኩ ወደ ሰው ወይም የእንስሳት አካል ማስተዋወቅ በህግ በጥብቅ የተከለከለ ነው.