|
1kits (10Fiole) .
| Mingi: | |
|---|---|
▎ Ebongiseli ya Retatrutid
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Formule moléculaire: C 221H 342N 46O68 Kilo ya molécule: 4731 g/mol Motángo ya CAS: 2381089-83-2 CID ya PubChem: 171390338 Ba synonymes:LY3437943 |
▎ Bolukiluki ya Retatrutid
Bolukiluki ya Retatrutid ezali nini?
Bolukiluki ya Retatrutid ezali na boyokani makasi na makambo ya mokili mobimba oyo ezali se komata makasi ya obesité mpe diabète, mpe lisusu ndelo ya ba kisi ya traitement oyo ezali : obesité mpe diabète ezali likama monene mpo na santé publique, na population ya obesité na mokili mobimba oyo ekanisami ete ekokoma na 4.005 milliards na 2035 mpe motango ya ba maladi ya diabète ekomata kino 592 milio, oyo esali ete mokili mobimba bábimisa mbongo mingi mpo na kosalisa bato na maladi mpo na maladi ya diabɛti. Ba peptides agonistes récepteurs multi-cibles ebimi lokola solution, capable ya kopekisa obesité, ko traité diabète, mpe ko éviter ba effets secondaires toxiques ya ba kisi oyo ezali, kosala yango tendance na développement ya ba traitements ya obesité na diabète.
Mecanisme ya action ya Retatrutid ezali nini?
Régulation ya métabolisme énergétique na nzela ya activation multi-récepteur
Retatrutid ezali agoniste ya récepteur triple oyo ezali ko cibler récepteur polypeptide insulinotrope dépendant ya glucose (GIPR), récepteur peptide-1 oyo ezali lokola glucagone (GLP-1R), mpe récepteur ya glucagone (GCGR). Ezali kosala ete ba récepteurs misato wana esalaka na mbala moko, mpe ebongisi métabolisme ya énergie na nzela ya banzela mingi.
Action ya agoniste ya GIPR:
GIP ezali hormone oyo ebimisaka insuline na misɔpɔ oyo baselile K ya misɔpɔ ebimisaka mpe ebimaka nsima ya kolya. Retatrutid esalaka ete GIPR esala mosala, esalisaka insuline ebima, ebakisaka sensibilisation na insuline, mpe na ndenge yango esalisaka nzoto ezwa malamu mpe esalela glucose, mpe na ndenge yango, ekitisaka nivo ya glucose na makila. En plus, GIP ekoki kozala na influence na métabolisme ya mafuta na ko réguler fonctionnement ya ba adipocytes pe ko réduire accumulation ya mafuta [1]..
Activité ya agoniste ya GLP-1R:
GLP-1 ezali hormone peptide oyo ebimisamaka na baselile L ya misɔpɔ. Sima ya ko activer GLP-1R, Retatrutid ebimisaka ba effets bénéfiques ndenge na ndenge. Ekoki kosala ete insuline ebima na ndenge oyo etalelaka glucose, mpe na ndenge yango, sukali ekitisaka sukali na makila. Ekoki kozongisa nsima kozanga kotika libumu, kobakisa kotonda, mpe kokitisa bilei. Agonisme GLP-1R ekoki mpe kosala na système nerveux central, ko régular appétit mpe équilibre ya énergie, na yango ko aider na perte ya poids [2]..
Ba effets ya agoniste ya GCGR:
Mingimingi, glucagon ematisaka nivo ya glucose na makila, kasi na bopusi ya Retatrutid, agoniste ya GCGR ebimisaka ba effets ekeseni. Ezali kolendisa glycogénolyse mpe gluconeogénèse na foie. Na nse ya ba effets combinés ya Retatrutid, nzoto ezuaka te simple augmentation ya niveau ya glucose na makila kasi na esika na yango e régulaka métabolisme ya énergie mpo na komatisaka rupture ya mafuta, na yango kozua perte ya poids mpe métabolisme ya malamu. Agonisme ya GCGR ekoki pe ko influencer métabolisme ya lipide ya foie, ko réduire accumulation ya mafuta ya foie [3] ..
Effet na ba procédés physiologiques lié na métabolisme
Na kosalaka na mbala moko na ba récepteurs misato oyo tolobeli liboso, Retatrutid esali bopusi na ba processus physiologiques ebele oyo etali métabolisme.
Bobongisi ya glucose na makila:
Na ko activer GIPR na GLP-1R pona ko promouvoir sécrétion ya insuline, pe ko réguler na ndenge esengeli GCGR, Retatrutid ekoki ko kitisa niveau ya glucose na makila. Effet na yango ya hypoglycémique emonanaka soki glucose na makila emati, alors que ekoki kosala hypoglycémie te soki glucose na makila ezali normal, oyo ezali na litomba pona contrôle ya glucose na makila na ba malades ya diabète [4]..
Kosalela kilo:
Retatrutid elakisaka efficacité ya munene na gestion ya poids. Na kofungolaka GLP-1R, ekitisaka vide ya estomac, ebakisaka satieté, mpe ekitisaka kolya bilei; na ndenge ebongisi métabolisme ya mafuta, esalisaka mafuta epanzana mpe esalela makasi, mpe na ndenge yango, kilo ekita. Ba études cliniques elakisaki ete ba maladi oyo bazali minene mingi to ya kilo mingi oyo basalisami na Retatrutid bazwaka bokiti ya kilo mingi na eleko moko boye [5,6]..
Régulation ya lipide:
Traitement ya rétatrutid ebongisaka ba profils ya lipide ya ba malades. Ezali kokitisa triglycérides (TG), cholestérol lipoprotéine ya densité moke (LDL-C), mpe cholestérol lipoprotéine ya densité moke mpenza (VLDL-C), nzokande ezali mpe kobongola niveau ya ba apolipoprotéines, lokola kokitisa niveau ya apolipoprotéine B (apoB) mpe apolipoprotéine C -III (apoC-III), na yango kokitisa motango ya ba particules ya lipoprotéine oyo esangisi yango na atherosclérose mpe kolendisa bokolongono ya motema mpe ya misisa [7]..
Bobongisi ya métabolisme ya lipide ya foie:
Mpo na baye bazali na bokono ya foie gras non alcoolique (NAFLD) oyo esangisi na dysfonctionnement métabolique, Retatrutid ekitisaka mingi mafuta ya foie. Na ba études cliniques pertinentes, ba malades oyo ba traité na ba doses différentes ya Retatrutid ba lakisaki réduction relative ya significative ya teneur ya mafuta ya foie soki tokokanisi yango na base, elakisaka que Retatrutid ezali na effet régulateur positif na métabolisme ya mafuta ya foie, oyo ezali na litomba pona ko améliorer fonctionnement ya foie [3] ..
Figure 1 Ba mécanismes ya action ya Retatrutid [8] ..
Ba applications ya Retatrutid ezali nini?
Traitement ya obesité:
Obésité ekómi likambo monene ya kolɔngɔnɔ ya nzoto ya bato nyonso na mokili mobimba, oyo ezali na boyokani makasi na ebandeli mpe bokoli ya bamaladi ndenge na ndenge oyo eumelaka. Retatrutid emonisaki ete esalaka malamu mingi mpo na kosalisa bato oyo bazali minene mingi. Bato ya maladi oyo bazalaki minene mingi oyo bazwaki lisalisi ya Retatrutid bamonaki ete kilo ya nzoto ekita mpenza. Na boyekoli ya obesité ya Phase 2 ya poso 48, ba maladi oyo bazwaki lisalisi ya 8mg mpe 12mg ya Retatrutid bakutanaki na kokitisa kilo ya 22,8% mpe 24,2%, respectivement. Na essai mosusu ya Phase 2 ya double aveugle, randomisé, contrôlé na placebo, ba malades na ba groupes ya dose ekeseni bakutanaki na ba degrés ekeseni ya perte ya kilo na poso 24 mpe poso 48. Groupe ya 12mg ezuaki perte ya poids ya 24,2% na poso 48, alors que groupe ya placebo emonanaki kaka réduction ya -2,1%. Retatrutid ekitisaka mpenza kilo ya nzoto epai ya bato ya maladi oyo bazali minene mingi, mpe epesaka esaleli ya sika mpe ya nguya mpo na kosalisa bato oyo bazali minene mingi. Traitement ya rétatrutid mpo na obesité ekitisaka kaka kilo ya nzoto te kasi ekoki mpe kobongisa makambo mosusu ya bokolongono oyo etali obesité, na ndakisa kokitisa mitungisi ya matonga mpe kosilisa bilembo ya bokono ya matonga oyo euti na obesité na nzela ya kokita ya kilo; kokitisa kilo ekoki pe kosalisa kobongisa mikakatano oyo euti na obesité lokola apnée ya pongi [3,6]..
Nkisi ya diabète ya lolenge ya mibale:
Diabète ya lolenge ya mibale ezali maladi oyo eumelaka mingi na métabolisme oyo emonanaka na résistance na insuline mpe na sécrétion ya insuline ekoki te. Retatrutid ezali na valeur potentielle ya application na traitement ya diabète ya type 2. Ezali kotinda insuline ebima na kofungolaka récepteur GLP-1, kobongisa résistance na insuline, mpe ekitisaka niveau ya glucose na makila. Bopusi na yango oyo ekitisaka kilo esalisaka mpe kobongisa ezalela ya bato ya maladi ya diabɛti ya lolenge ya mibale, mpamba te kozala monene mingi ezali likambo ya ntina mingi oyo ekoki kosala ete moto abɛla diabɛti ya lolenge ya mibale, mpe kokita ya kilo ekoki kosala ete moto azala na boyokani na insuline, mpe yango ekosalisa lisusu mpo na kopekisa glucose na makila. Na boyekoli oyo etali bato ya maladi ya diabète ya lolenge ya mibale, Retatrutid ememaki na kokita ya kilo mingi mpe kokitisa monene ya niveau ya hémoglobine A1c (HbA1c), na HbA1c ekita na 1,64% soki tokokanisi yango na placebo. Yango ezali kolakisa ete Retatrutid etambwisaka kaka malamu te nivo ya glucose na makila kasi ebongisaka mpe ezalela mobimba ya bato ya maladi ya diabète ya lolenge ya mibale na nzela ya mayele mingi, bakisa mpe kokita ya kilo, na yango ematisaka lolenge ya bomoi na bango [6] ..
Nkisi ya bokono ya foie gras non alcool (NAFLD):
NAFLD ezali kozoka ya foie oyo euti na stress métabolique oyo ezali na boyokani makasi na résistance na insuline mpe na susceptibilité génétique, esangisi spectre ya ba conditions oyo esangisi foie gras simple non alcoolique, stéatohépatite non alcoolique, mpe cirrhose oyo etali yango. Retatrutid ezali kolakisa makoki ya elaka na traitement ya NAFLD. Na essai randomisé, double aveugle, contrôlé na placebo oyo esangisi ba participants oyo bazali na maladie ya foie gras associée na dysfonctionnement métabolique mpe teneur ya mafuta ya foie ≥10%, na 24 semaines, changement relative moyen ya teneur ya mafuta ya foie à partir ya base ezalaki significativement différente na ba groupes ya dose ya Retatrutid : -81,4% na groupe ya 8mg, -82,4% na 12 mg groupe, mpe +0,3% na groupe ya placebo. Yango ezali kolakisa ete Retatrutid ekoki mpenza kokitisa mafuta ya foie, oyo ezali na ntina mingi mpo na kobongisa pathologie ya foie ya ba maladi ya NAFLD. Ezali na elaka lokola nzela ya sika ya lisalisi mpo na NAFLD, oyo ekoki kopekisa bokoli ya bokono mpe kokitisa likama ya mikakatano makasi lokola cirrhose [3]..
Maloba ya nsuka
Retatrutid ezali kolakisa makoki ya elaka na kobongisa état pathologique hépatique ya ba malades ya NAFLD, kosala na nzela ya ba mécanismes ebele dont ko réguler métabolisme énergétique, kobongisa résistance na insuline, ba effets anti-inflammatoires, mpe ko moduler métabolisme lipide.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Rosenstock, J azali nganga mayele ya kokamwa oyo mosala na ye ezali na boyokani makasi na biteyelo mingi ya lokumu, na ndakisa Centre médical ya université ya Texas Southwestern, Université ya Texas Dallas, mpe Centre VIGOR ya Canada. Bolukiluki na ye etali ba domaines ebele lokola Endocrinologie & Métabolisme, Médecine Générale & Interne, Système cardiovasculaire & Cardiologie, Pharmacologie & Pharmacie, mpe Recherche & Médecine Expérimentale. Ba contributions na ye ya kokamwa na communauté académique esali que ayebana mingi, ndenge emonisami na koponama na ye mbala na mbala lokola 'Highly Cited Researcher in the domain of Clinical Medicine' kobanda 2017 kino 2024, ko souligner position na ye ya significative mpe influence profonde na ba recherches médicales cliniques. Rosenstock J azali na liste na référence ya citation [4].
