1 kete(10 Vials)
| Wāteatanga: | |
|---|---|
| Rahi: | |
▎ He aha te Retatrutid?
Ko te Retatrutid he rongoa hou e hangai ana ki te peptide no te karaehe o nga agonists kaikawe toru e aro ana ki te GLP-1R/GIPR/GCGR, e 39 nga waikawa amino. Ko tana hoahoa he mea whakaawe e nga homoni rite-insulin-intestinal endogenous (pēnei i te GIP) a, na roto i te arotautanga hanganga, ka taea e ia te whakahohe i te wa kotahi te kaikawe GLP-1 (GLP-1R), te kaikawe GIP (GIPR), me te kaikawe glucagon (GCGR). Ko te whakahohe i te GLP-1R ka whakatairanga i te hunanga o te insulin, te aukati i te tuku glucagon, te whakaheke i nga taumata huka toto, te whakaroa i te puhanga o te kopu, me te whakaiti i te hiahia; ko te whakahohe i te GIPR ka whakarei ake i nga paanga o te hunanga o te insulin, ka whakaheke ake i nga taumata huka toto, ka whai waahi ano hoki ki te metabolism lipid; ko te whakahohe i te GCGR ka whakatairanga i te whakapaunga o te kaha, te whakarei ake i te aukati gluconeogenesis ate, me te whakaheke i te whakahekenga ngako ate.
▎ Hanganga Retatrutid
Puna: PubChem |
Raupapa: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Tātai rāpoi: C 221H 342N 46O68 Taumaha rāpoi: 4731 g/mol Tau CAS: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 Nga kupu taurite:LY3437943 |
▎ Rangahau Retatrutid
He aha te kaupapa rangahau mo Retatrutid?
Ko te papamuri rangahau o Retatrutid e hono tata ana ki nga raru nui o te ao mo te nui o te taumaha me te paopaotanga, tae atu ki nga herenga o nga rongoa rongoa o naianei: ko te nui o te taumaha me te paopao he tino whakatuma ki te hauora o te iwi, me te taupori momona o te ao e kii ana ka eke ki te 4.005 piriona i te tau 2035 me te maha o nga turoro mate ka piki ki te 592 miriona, ka pau te nui o te hauora o te ao. Ko nga peptides agonist kaikawe maha kua puta hei otinga, he kaha ki te aukati i te momona, ki te rongoa i te paopao, me te karo i nga paanga paitini o nga raau taero o naianei, ka waiho hei ahua o te whakawhanaketanga o te momona me te maimoatanga metabolism.
He aha te tikanga o te mahi a Retatrutid?
Te whakahaere i te kaha o te kaha o te kaha ma roto i te whakahohenga maha-receptor
Ko te Retatrutid he agonist kaikawe takitoru e aro ana ki te kaiwhakawhiwhi polypeptide insulinotropic e whakawhirinaki ana ki te glucose (GIPR), ki te glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), me te glucagon receptor (GCGR). I te wa kotahi ka whakahoahohia enei kaiwhakawhiwhi e toru, ka whakahaere i te kaha o te kaha i roto i nga huarahi maha.
Mahi agonist GIPR:
Ko te GIP he homoni huna insulin-intestinal ka hunahia e nga pūtau K intestinal ka tukuna i muri i te kai. Ko te Retatrutid te whakahohe i te GIPR, te whakatairanga i te hunanga o te insulin, te whakanui ake i te maaramatanga o te insulin, me te awhina i te tinana kia kaha ake te hopu me te whakamahi i te huka, na reira ka whakahekehia nga taumata huka toto. I tua atu, ka awehia e te GIP te ngako ngako ma te whakahaere i te mahi adipocyte me te whakaiti i te kohinga ngako [1].
Nga mahi agonist GLP-1R:
Ko te GLP-1 he homoni peptide i hunahia e nga pūtau L intestinal. Whai muri i te whakahohe i te GLP-1R, ka puta mai e Retatrutid nga momo painga. Ka taea e ia te whakaihiihi i te hunanga o te insulin i runga i te kukū o te huka toto, na reira ka whakahekehia nga taumata huka toto. Ka taea te whakaroa i te puhanga o te kopu, te whakanui i te makona, me te whakaiti i te kai. Ka taea ano e te GLP-1R agonism te mahi i runga i te punaha nerve matua, te whakarite i te hiahia me te toenga o te kaha, na reira ka awhina i te mate taimaha [2].
Nga paanga agonist GCGR:
Ka whakanuia e te Glucagon nga taumata huka toto, engari i raro i te awe o Retatrutid, he rereke nga paanga o te GCGR agonism. Ka whakatairanga i te glycogenolysis me te gluconeogenesis i roto i te ate. I raro i nga paanga o te Retatrutid, karekau te tinana e kite i te pikinga noa o nga taumata huka toto engari ka whakahaere i te kaha o te kaha ki te whakanui ake i te pakaru o te ngako, na reira ka paheke te taumaha me te pai ake o te paopao. Ko te agonism o te GCGR ka awe ano i te paopaotanga lipid ate, ka whakaheke i te kohinga ngako ate [3].
Nga Paanga ki nga Tukatuka A-tinana e Pa ana ki te Metabolism
Ma te mahi i te wa kotahi i runga i nga kaiwhakawhiwhi e toru kua whakahuahia ake nei, ka awehia e Retatrutid te maha o nga tukanga tinana e pa ana ki te pākia.
Te whakaritenga o te huka toto:
Ma te whakahohe i te GIPR me te GLP-1R ki te whakatairanga i te hunanga o te insulin, me te whakahaere tika i te GCGR, ka taea e Retatrutid te whakaheke i nga taumata huka toto. Ko tana hua hypoglycemic ka whakahuahia i te wa e piki ake ai te huka toto, i te mea kaore pea ka puta te hypoglycemia i te wa e pai ana te huka toto, he painga mo te whakahaere huka toto i nga turoro mate huka [4].
Whakahaere taumaha:
Ko te Retatrutid e whakaatu ana i te kaha nui ki te whakahaere taumaha. Ma te whakahohe i te GLP-1R, ka whakaroa te putunga o te kopu, ka nui ake te makona, ka whakaiti i te kai kai; na roto i te whakahaere i te ngako ngako, ka whakatairanga i te pakaru o te ngako me te whakapaunga o te kaha, na reira ka paheke te taumaha. Kua whakaatuhia e nga whakamatautau haumanu ko nga turoro momomo me te taumaha nui e tukinotia ana ki a Retatrutid he nui te mate taimaha i roto i etahi wa [5,6].
Te ture mo te lipid:
Ko te maimoatanga Retatrutid ka whakapai ake i nga korero lipid o nga turoro. Ka whakahekehia nga taumata triglyceride (TG), iti-kiato lipoprotein cholesterol (LDL-C), me te tino iti-kiato lipoprotein cholesterol (VLDL-C) taumata, me te whakahaere ano hoki i nga apolipoproteins, penei i te whakaheke i te apolipoprotein B (apoB) me te apolipoprotein C -III (apoC-III) nga taumata, na reira ka whakaiti i te maha o nga taumata o te lipoprotein cardiovascular me te matūriki ..
He pai ake te metabolism lipid ate:
Mo nga turoro me te mate ate ngako kore-waipiro (NAFLD) e pa ana ki te mate o te tinana, ka tino whakaitihia e te Retatrutid te ihirangi ngako ate. I roto i nga whakamatautau haumanu e tika ana, ko nga turoro i tukuna ki nga momo rereke o te Retatrutid i whakaatu i te whakahekenga nui o te ngako o te ate ka whakaritea ki te raupapa, e tohu ana he pai te mana whakahaere a Retatrutid mo te ngako o te ate, he painga mo te whakapai ake i te mahi ate [3].

Whakaahua 1 Nga tikanga mahi a Retatrutid [8].
He aha nga tono a Retatrutid?
Te maimoatanga mōmona:
Ko te momona kua noho hei take nui mo te hauora o te iwi whanui, e hono tata ana ki te timatanga me te haere whakamua o nga momo mate maataki. Kua whakaatu a Retatrutid i te tino whai hua ki te maimoatanga mo te momona. Ko nga turoro momomo e rongoa ana ki a Retatrutid i kite i te hekenga nui o te taumaha tinana. I roto i te 48-wiki Wāhanga 2 rangahau mōmona, tūroro tukinotia ki 8mg me 12mg o Retatrutid ite whakaiti taimaha o 22.8% me 24.2%, aua. I roto i tetahi atu Wāhanga 2 matapo-rua, matapōkeretia, whakamatautau placebo-whakahaere, tūroro i roto i ngā rōpū horopeta rerekē i wheako rerekē tohu o te mate taimaha i 24 wiki me te 48 wiki. Ko te roopu 12mg i tutuki i te mate taimaha o te 24.2% i nga wiki 48, i te mea ko te roopu placebo anake i kite i te whakahekenga -2.1%. Ko te Retatrutid he whakaiti i te taumaha o te tinana i roto i nga turoro momomoma, e whakarato ana i tetahi taputapu hou me te kaha mo te maimoatanga o te momona. Ko te rongoa Retatrutid mo te momona ehara i te mea ka whakaiti noa i te taumaha o te tinana engari ka pai ake pea etahi atu take hauora e pa ana ki te momona, penei i te whakaheke i te ahotea o nga hononga me te whakakore i nga tohu o nga mate hononga e pa ana ki te momona ma te mate taimaha; Ko te whakaiti i te taumaha ka awhina ano hoki ki te whakapai ake i nga raru e pa ana ki te momona penei i te apnea moe [3,6].
Momo 2 maimoatanga metabolism:
Ko te mate momo 2 he mate mokowhiti mau tonu e tohuhia ana e te parenga o te insulin me te kore rawa o te hunanga o te insulin. He uara tono pea a Retatrutid ki te maimoatanga o te momo 2 metabolism. Ka whakaihiihi i te hunanga o te insulin ma te whakahohe i te kaiawhina GLP-1, te whakapai ake i te aukati insulin, me te whakaheke i nga taumata huka toto. Ko ona paanga whakaheke taumaha ka awhina ano hoki ki te whakapai ake i te ahua o nga turoro mate momo 2, na te mea ko te momi tetahi mea nui morearea mo te momo 2 metabolism, a ka taea e te mate taumaha te whakanui ake i te maarama o te insulin, me te awhina ano ki te whakahaere i te huka toto. I roto i nga rangahau e pa ana ki nga turoro me te momo 2 metabolism, na Retatrutid i paheke te taumaha me te hekenga nui o nga taumata hemoglobin A1c (HbA1c), me te heke o te HbA1c e 1.64% ki te placebo. E tohu ana tenei ko te Retatrutid ehara i te mea he pai te whakahaere i nga taumata huka toto engari he pai ake te ahua o nga turoro me te momo mate momo 2 na roto i nga tikanga maha, tae atu ki te whakaheke taumaha, na reira ka whakapai ake i to raatau oranga [6].
Te maimoatanga o te mate ate ngako kore-waipiro (NAFLD):
Ko te NAFLD he whara ate ahotea e pa ana ki te parenga o te insulin me te whakaraeraetanga ira, tae atu ki nga momo ahuatanga tae atu ki te ate ngako ngawari kore-waipiro, te steatohepatitis kore-waipiro, me te cirrhosis e pa ana. Ko te Retatrutid e whakaatu ana i te kaha whai hua i roto i te maimoatanga NAFLD. I roto i te whakamatautau matapōkere, rua-matapo, placebo-whakahaere i nga kaiuru me te mate pukupuku o te mate pukupuku e pa ana ki te mate pukupuku me te ngako o te ate ≥10%, i nga wiki 24, he rereke te rereketanga o te whakarereketanga o te ngako o te ate mai i te turanga o nga roopu Retatrutid horopeta: -81.4% i roto i te roopu 8mg, -82.4% i roto i te roopu 8mg, -82. rōpū placebo. E tohu ana tenei ka taea e Retatrutid te whakaiti i te ngako o te ate, he mea tino nui mo te whakapai ake i te mate ate o nga turoro NAFLD. E mau ana te oati hei waahanga maimoatanga hou mo te NAFLD, ka whakaroa pea te haere o te mate me te whakaiti i te tupono o nga raru nui penei i te cirrhosis [3].
Whakamutunga
Ko te Retatrutid e whakaatu ana i te kaha ki te whakapai ake i te mana pathological hepatic o nga turoro NAFLD, e mahi ana i roto i nga tikanga maha tae atu ki te whakahaere i te kaha o te kaha, te whakapai ake i te aukati o te insulin, nga paanga anti-inflammatory, me te whakarereke i te lipid metabolism.
Mō te Kaituhi
Ko nga rauemi kua whakahuatia ake nei he mea rangahau, he whakatika, he whakahiato e Cocer Peptides.
Kaituhi Putaiao Putaiao
He tohunga rongonui a Rosenstock, J ko tana mahi e hono tata ana ki te maha o nga umanga rongonui, tae atu ki te Whare Wananga o Texas Southwestern Medical Center, te Whare Wananga o Texas Dallas, me te Canadian VIGOR Centre. He maha nga waahanga o ana rangahau penei i te Endocrinology & Metabolism, General & Internal Medicine, Cardiovascular System & Cardiology, Pharmacology & Pharmacy, me te Rangahau me te rongoa whakamatautau. Ko ana mahi whakamiharo ki te hapori matauranga kua whakanuia nuitia ia, i kitea e tana kowhiringa hei 'Kairangahau Nui i roto i te mara o te rongoa haumanu' mai i te tau 2017 ki te 2024, e whakaatu ana i tana tuunga nui me tona awe nui i roto i te rangahau hauora haumanu. Kua whakarārangitia a Rosenstock J ki te tohutoro o te whakahuatanga [4].
▎ Nga Tohutoro Tikanga
[1] Brzozowska P, Frańczuk A, Nowińska B, et al. Retatrutid - he tangata hurihuri i te wa i whakawhanakehia ai te GLP agonist - arotake tuhinga[J]. Kounga i roto i te Hākinakina, 2024.DOI:10.12775/qs.2024.15.52125.
[2] Doggrell SA. Retatrutid e whakaatu ana i te oati mo te momona (me te momo 2 metabolism)[J]. Whakaaro Tohunga Mo Nga Taaru Tuhura, 2023,32(11):997-1001.DOI:10.1080/13543784.2023.2283020.
[3] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP, et al. Retatrutid mo te mate ate ate steatotic e pa ana ki te mate o te mate huka: he whakamatautau 2a matapōkeretia [J]. Rongoa Taiao, 2024,30:2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM, et al. Retatrutid, he GIP, GLP-1 me te glucagon receptor agonist, mo nga tangata e pa ana ki te momo 2: he whakamatautau matapōkere, mata-rua, placebo me te kaha-whakahaere, whakarara-rōpū, wahanga 2 whakamatautau i whakahaeretia i USA[J]. Lancet, 2023,402(10401):529-544.DOI:10.1016/S0140-6736(23)01053-X.
[5] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frías JP, et al. Toru-Hormone-Receptor Agonist Retatrutid mo te Momona - He Whakamatau Wāhanga 2[J]. New England Journal of Medicine, 2023,389(6):514-526.DOI:10.1056/NEJMoa2301972.
[6] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD, et al. 7792 Te Whaihua o te Retatrutid mo te Whakaiti Taumaha me ona Paanga Cardiometabolic i waenga i nga Pakeke: He Arotake Nahanaha me te Meta-Atatari[J]. Journal of the Endocrine Society, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[7] Nicholls S, Pirro V, Lin Y, et al. Ko te Retatrutid te kaiwhakawhanau whakahiato homoni e toru ka tino whakapai ake i nga korero mo te lipoprotein me te apolipoprotein i roto i nga kaiuru e pa ana ki te momona, ki te taumaha ranei [J]. Tuhituhi Manawa Pakeha, 2024,45(1):666-1501.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[8] Katsi V, Koutsopoulos G, Fragoulis C, et al. Retatrutid—He Huri Keemu i roto i te Obesity Pharmacotherapy: Biomolecules[Z]. 2025: 15.DOI: 10.3390/biom15060796.
KATOA KATOA ME NGA WHAKAMAHI KAUPAPA I TE WHAKAMAHI KI TENEI PAE WEHI HEI WHAKAMAHI MO TE WHAKAMAHI MAHI ME TE WHAKAMAHI MAHI.
Ko nga hua e whakaratohia ana i runga i tenei paetukutuku he mea mo te rangahau in vitro anake. Ko te rangahau in vitro (Latin: *i roto i te karaihe*, te tikanga i roto i te karaihe) ka whakahaerehia i waho o te tinana o te tangata. Ko enei hua ehara i te rongoa, kaore ano kia whakaaetia e te US Food and Drug Administration (FDA), me kaua e whakamahia hei aukati, hei rongoa, hei whakaora ranei i tetahi mate, mate, mate ranei. Ka tino whakakorehia e te ture te whakauru i enei hua ki roto i te tinana tangata, kararehe ranei ahakoa te ahua.