|
1 kits (10 vials)
| Isan'ny: | |
|---|---|
▎ Firafitry ny Retatrutid
Loharano: PubChem |
Filaharana: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK⁴AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; Formula molekiola: C 221H 342N 46O68 Lanja molekiola: 4731 g/mol CAS Number: 2381089-83-2 PubChem CID: 171390338 Ireo singa mifandraika amin'ny LY3437943 |
▎ Fikarohana Retatrutid
Inona no fototry ny fikarohana momba ny Retatrutid?
Ny fiavian'ny fikarohana momba ny Retatrutid dia mifandray akaiky amin'ny olan'ny matavy loatra sy ny diabeta, ary koa ny famerana ny fanafody fitsaboana efa misy: ny matavy loatra sy ny diabeta dia miteraka loza mitatao ho an'ny fahasalamam-bahoaka, miaraka amin'ny mponina matavy loatra eran-tany kasaina hahatratra 4.005 lavitrisa amin'ny 2035 ary ny isan'ny marary diabeta mitombo ho 592 tapitrisa, izay miteraka diabeta lehibe amin'ny fikarakarana ara-pahasalamana manerantany. Nipoitra ho vahaolana ny peptides agonista mpikatroka marobe marobe, afaka misoroka ny matavy loatra, mitsabo diabeta, ary misoroka ny voka-dratsin'ny zava-mahadomelina efa misy, ka mahatonga azy ireo ho fironana amin'ny fivoaran'ny fitsaboana matavy loatra sy diabeta.
Inona no fomba fiasan'ny Retatrutid?
Mandrindra ny metabolisma angovo amin'ny alàlan'ny fampahavitrihana multi-receptor
Retatrutid dia agonista triple receptor mikendry ny gliokaozy miankina amin'ny insulinotropic polypeptide receptor (GIPR), glucagon-like peptide-1 receptor (GLP-1R), ary glucagon receptor (GCGR). Izy io dia manetsika ireo mpandray telo ireo miaraka, mandrindra ny metabolisma angovo amin'ny alàlan'ny lalana maro.
hetsika agonista GIPR:
Ny GIP dia hormonina manaparitaka insuline ao amin'ny tsinay navoakan'ny sela K tsinay ary navoaka taorian'ny sakafo. Ny Retatrutid dia manetsika ny GIPR, mampiroborobo ny sekreteran'ny insuline, manatsara ny fahatsapan'ny insuline, ary amin'izany dia manampy ny vatana amin'ny fomba mahomby kokoa hitroka sy hampiasa glucose, ka hampidina ny glucose amin'ny rà. Ankoatr'izay, ny GIP dia mety hisy fiantraikany amin'ny metabolisma matavy amin'ny alàlan'ny fifehezana ny fiasan'ny adipocyte sy ny fampihenana ny fanangonan-tavy [1].
Hetsika agonista GLP-1R:
Ny GLP-1 dia hormone peptide navoakan'ny sela L ao amin'ny tsinay. Aorian'ny fampahavitrihana ny GLP-1R, ny Retatrutid dia mamokatra vokatra mahasoa isan-karazany. Afaka mandrisika ny famokarana insuline amin'ny fomba miankina amin'ny glucose izy io, ka mampihena ny tahan'ny siramamy ao amin'ny ra. Mety hanemotra ny fandaozan'ny vavony izany, hampitombo ny fahafaham-po ary hampihena ny fihinanana sakafo. Ny agonisma GLP-1R dia mety miasa amin'ny rafi-pitatitra foibe, mandrindra ny fahazotoan-komana sy ny fifandanjana angovo, ka manampy amin'ny fampihenana ny lanjany [2].
Vokatry ny agonista GCGR:
Matetika ny glucagon dia mampitombo ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra, saingy eo ambanin'ny fitaoman'ny Retatrutid, ny agonisma GCGR dia miteraka vokatra samihafa. Mampiroborobo ny glycogenolysis sy ny gluconeogenesis ao amin'ny aty. Eo ambanin'ny fiantraikan'ny Retatrutid, ny vatana dia tsy mahatsapa fisondrotana tsotra amin'ny glucose amin'ny rà fa kosa mandrindra ny metabolisma angovo mba hampitomboana ny faharavan'ny tavy, ka hahatratra ny fihenan-danja sy ny fanatsarana ny metabolism. Ny agonisma GCGR dia mety hisy fiantraikany amin'ny metabolisma lipida amin'ny atiny, mampihena ny fanangonan-tavy amin'ny atiny [3].
Ny fiantraikany amin'ny fizotran'ny fizika mifandraika amin'ny metabolika
Amin'ny alàlan'ny hetsika miaraka amin'ireo mpandray telo voalaza etsy ambony, ny Retatrutid dia misy fiantraikany amin'ny fizotran'ny fizika mifandraika amin'ny metabolisma.
Fitsipika glucose amin'ny ra:
Amin'ny alàlan'ny fampahavitrihana ny GIPR sy GLP-1R mba hampiroboroboana ny sekreteran'ny insuline, ary ny fanaraha-maso araka ny tokony ho izy ny GCGR, ny Retatrutid dia afaka mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra. Ny fiantraikan'ny hypoglycemic azy dia lazaina rehefa miakatra ny glucose amin'ny rà, raha toa ka tsy miteraka hypoglycemia izany rehefa ara-dalàna ny glucose ao amin'ny ra, izay mahasoa amin'ny fanaraha-maso ny glucose amin'ny marary diabeta [4].
Fitantanana lanja:
Retatrutid dia mampiseho fahombiazana lehibe amin'ny fitantanana lanja. Amin'ny fampandehanana ny GLP-1R, dia mampiadana ny fandaozan'ny vavony, mampitombo ny fahafaham-po ary mampihena ny fihinanana sakafo; amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny metabolisma matavy, dia mampiroborobo ny fahapotehan'ny tavy sy ny fandaniana angovo izy io, ka mahatonga ny fahaverezan'ny lanja. Ny fitsapana ara-pitsaboana dia naneho fa ny marary matavy loatra na matavy tsaboina amin'ny Retatrutid dia mahatsapa fihenam-bidy lehibe mandritra ny fe-potoana iray [5,6].
Fitsipika lipid:
Ny fitsaboana Retatrutid dia manatsara ny mombamomba ny lipidin'ny marary. Mampihena ny haavon'ny triglyceride (TG), lipoproteine ambany hatsikana (LDL-C), ary kolesterola lipoproteine ambany be dia be (VLDL-C), ary koa mandrindra ny apolipoproteins, toy ny fampidinana ny apolipoprotein B (apoB) sy ny apolipoprotein C -III (apoC-III) ary mampihena ny isan'ny lipoproteine mifandray amin'ny ati-doha sy ny atherosclerose ..
Fanatsarana ny metabolisma lipida hepatic:
Ho an'ny marary voan'ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola (NAFLD) mifandray amin'ny tsy fahampian'ny metabolika, ny Retatrutid dia mampihena be ny votoatin'ny tavy amin'ny atiny. Ao amin'ny fisedrana ara-pitsaboana mifandraika amin'izany, ny marary voatsabo amin'ny dosie samihafa amin'ny Retatrutid dia nampiseho fihenam-bidy manan-danja amin'ny atiny tavy raha oharina amin'ny baseline, izay manondro fa ny Retatrutid dia manana fiantraikany tsara amin'ny metabolisma matavy amin'ny aty, izay mahasoa amin'ny fanatsarana ny fiasan'ny atiny [3].
Sary 1 Ny fomba fiasan'ny Retatrutid [8].
Inona avy ireo fampiharana ny Retatrutid?
Fitsaboana matavy loatra:
Lasa olana lehibe momba ny fahasalamam-bahoaka maneran-tany ny matavy loatra, mifandray akaiky amin'ny fiantombohan'ny aretina mitaiza isan-karazany. Retatrutid dia naneho fahombiazana lehibe amin'ny fitsaboana matavy loatra. Ny marary matavy loatra notsaboina tamin'ny Retatrutid dia niaina fihenana miavaka amin'ny lanjan'ny vatana. Ao amin'ny fandalinana ny matavy loatra amin'ny Phase 2 herinandro 48, ny marary tsaboina amin'ny 8mg sy 12mg amin'ny Retatrutid dia niaina fihenam-bidy 22.8% sy 24.2%, tsirairay avy. Ao amin'ny Phase 2 hafa double-jamba, randomized, placebo-controlled trial, ny marary amin'ny vondrona dosie samihafa dia niaina ny fihenan'ny lanjany tamin'ny herinandro 24 sy 48 herinandro. Ny vondrona 12mg dia nahatratra 24.2% tamin'ny herinandro 48, raha ny vondrona plasebo kosa dia nahitana fihenam-bidy -2.1%. Ny Retatrutid dia mampihena ny lanjan'ny vatana amin'ny marary matavy loatra, manome fitaovana vaovao sy mahery vaika amin'ny fitsaboana ny matavy loatra. Ny fitsaboana Retatrutid ho an'ny matavy loatra dia tsy mampihena ny lanjan'ny vatana fotsiny fa mety hanatsara ny olana ara-pahasalamana hafa mifandraika amin'ny matavy loatra, toy ny fanalefahana ny adin-tsaina miaraka sy ny fanalefahana ny soritr'aretin'ny aretina mifandray amin'ny matavy loatra amin'ny alàlan'ny fihenan-danja; Ny fampihenana ny lanjany dia mety hanampy amin'ny fanatsarana ny fahasarotana mifandraika amin'ny matavy loatra toy ny apnea torimaso [3,6].
Fitsaboana diabeta karazana 2:
Ny diabeta karazany 2 dia aretina metabolika mitaiza mahazatra izay misy ny fanoherana ny insuline sy ny tsy fahampian'ny insuline. Retatrutid dia manana sanda azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny diabeta karazany 2. Mandrisika ny famokarana insuline amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny mpandray ny GLP-1 izy io, manatsara ny fanoherana ny insuline, ary mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra. Ny fiantraikany amin'ny fampihenana ny lanjany dia manampy amin'ny fanatsarana ny toetry ny mararin'ny diabeta karazany 2, satria ny matavy loatra dia mety hampidi-doza ho an'ny diabeta karazany 2, ary ny fihenan'ny lanjany dia afaka manatsara ny fahatsapan'ny insuline, manampy amin'ny fanaraha-maso ny glucose amin'ny rà. Tamin'ny fanadihadiana natao tamin'ny marary voan'ny diabeta karazany 2, ny Retatrutid dia nitarika fihenan-danja lehibe sy fihenan'ny hemoglobin A1c (HbA1c), ary ny HbA1c dia nihena 1.64% raha oharina amin'ny plasebo. Izany dia manondro fa ny Retatrutid dia tsy vitan'ny hoe manara-maso tsara ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra fa manatsara ny toe-pahasalaman'ny marary amin'ny diabeta karazany 2 amin'ny alàlan'ny mekanika maro, anisan'izany ny fihenan-danja, ka manatsara ny kalitaon'ny fiainany [6].
Fitsaboana ny aretin'ny atiny tsy misy alikaola (NAFLD):
Ny NAFLD dia ratra amin'ny atiny vokatry ny fihenjanana metabolika mifandray akaiky amin'ny fanoherana ny insuline sy ny fahatsapan'ny fototarazo, izay ahitana karazana toe-javatra isan-karazany ao anatin'izany ny atiny matavy tsotra tsy misy alikaola, steatohepatitis tsy misy alikaola, ary cirrhose mifandraika amin'izany. Ny Retatrutid dia mampiseho fampanantenana mety amin'ny fitsaboana NAFLD. Ao amin'ny fitsaràna an-tsokosoko, roa-jamba, misy plasebo izay misy mpandray anjara amin'ny aretim-pivalanana mifandraika amin'ny metabolika sy ny atiny matavy ≥10%, amin'ny herinandro 24, ny fiovan'ny toetr'andro amin'ny atiny matavy amin'ny baseline dia samy hafa be amin'ny vondrona Retatrutid dose: -81.4% ao amin'ny vondrona 8mg, -82.4% amin'ny vondrona 8mg, -82.4%. vondrona placebo. Izany dia manondro fa ny Retatrutid dia afaka mampihena amin'ny fomba mahomby ny atiny tavy, izay manan-danja lehibe amin'ny fanatsarana ny aretin'ny atiny amin'ny marary NAFLD. Mitana fampanantenana ho safidy fitsaboana vaovao ho an'ny NAFLD izy io, mety hampihena ny fivoaran'ny aretina ary hampihena ny mety hisian'ny fahasarotana mafy toy ny cirrhose [3].
Famaranana
Ny Retatrutid dia mampiseho ny mety ho fampanantenana amin'ny fanatsarana ny toetry ny pathological hepatic amin'ny marary NAFLD, miasa amin'ny alàlan'ny mekanika maro ao anatin'izany ny fifehezana ny metabolisma angovo, ny fanatsarana ny fanoherana ny insuline, ny fiantraikany manohitra ny inflammatoire, ary ny fanovana ny metabolisma lipida.
Momba ny Mpanoratra
Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.
Mpanoratra gazety siantifika
Rosenstock, J dia manam-pahaizana miavaka izay ny asany dia mifandray akaiky amin'ny andrim-panjakana malaza maro, anisan'izany ny University of Texas Southwestern Medical Center, ny University of Texas Dallas, ary ny Canadian VIGOR Center. Ny fikarohana nataony dia miompana amin'ny sehatra maro toy ny Endocrinology & Metabolism, General & Internal Medicine, Cardiovascular System & Cardiology, Pharmacology & Pharmacy, ary Research & Experimental Medicine. Ny fandraisany anjara miavaka ho an'ny vondrom-piarahamonina akademika dia nahazo fankasitrahana be dia be azy, araka ny asehon'ny fifantenana azy miverimberina ho 'Mpikarohana ambony indrindra amin'ny sehatry ny fitsaboana klinika' nanomboka tamin'ny taona 2017 ka hatramin'ny 2024, manasongadina ny toerany lehibe sy ny fiantraikany lalina amin'ny fikarohana ara-pitsaboana klinika. Rosenstock J dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [4].
