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1kits (10Viales) ukat juk’ampinaka.
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▎ Tirzepatid ukaxa mä juk’a pachanakwa lurasi
Uñakipt’añataki: PubChem |
Secuencia: 1.1. Ukhamaraki, ukaxa mä juk’a pachanakwa lurasirakispa a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gli-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH ukaxa mä juk’a pachanakwa lurasi2 Fórmula Molecular ukaxa: C 225H 348N 48O68 Peso Molecular ukaxa: 4813 g/mol CAS ukax akham jakhuwa: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 ukat juk’ampinaka Sinónimos: Zepbound ukat juk’ampinaka; Mounjaro ukax mä juk’a pachanakanwa |
▎ Tirzepatid tuqit yatxataña
¿Kuna yatxatäwinakas Tirzepatid ukan utji?
Tirzepatida ukaxa polipéptido sintético qullawa. Uka lurawixa mä jach’a amuyt’awimpiwa juti, kunatixa utjki uka agonistas receptores GLP-1 ukanakaxa diabetes mellitus tipo 2 (T2DM) ukhamaraki obesidad ukanaka qullañataki. Ukhampachasa, agonistas receptores GLP-1 ukaxa wali suma lurawi uñacht’ayapxi control de glucosa wilan ukhamaraki peso uksa tuqita, cientificonakaxa jikxatapxiwa activación del receptor GIP ukaxa mä juk’a ch’amawa, ukaxa limita el efecto terapéutico uka qullanaka. Ukhamarusa, yatxatawi ukhamaraki lurawi equipo ukaxa amtawayi lurañataki mä machaq kasta qulla ukaxa activar GIPR ukhamaraki GLP-1R ukaxa mä pachana, ukaxa amtiwa juk’ampi jach’a ukhamaraki suma control de glucosa wilan ukhamaraki gestión de peso [1]..
Yatxatawi ukhamaraki lurawi lurawi taypinxa, cientificonakaxa walja yatxatawi yatxatawi básica ukhamaraki ensayo clínico ukanaka lurapxi. Etapa de investigación preclínica uksanxa, propiedades farmacodinámicas de Tirzepatid ukaxa wali suma uñakipatawa uywa yant’awinakampi, ukaxa chiqapawa kunjamasa control de glucosa wilanxa ukhamaraki peso uksa tuqita. Uka yatxatawi phuqhawixa uñacht’ayiwa, ukaxa wali jisk’achaspawa nivel de glucosa wilanxa modelos animales ukanakana ukhamaraki uñacht’ayatarakiwa suma lurawi gestión de peso ukanxa, ukaxa cimiento uñstayañataki qhipa yant’awinaka clínicas ukanakataki.
Ukxarusti, etapa de ensayo clínico ukax Fase I, II ukat III uka yant’awinakampiw phuqhasiwayi. Fase I yant’awix jilpachax uka qullax seguridad, tolerabilidad ukat propiedades farmacocinéticas ukanakat uñakipatawa. Uka yatxatawi phuqhawixa Tirzepatid ukaxa suma seguridad ukhamaraki tolerabilidad ukanakampiwa uñacht’ayi. Fase II uka yant’awix juk’ampiw yatxatawayi, kunayman dosis Tirzepatid ukax T2DM usut usutanakatakix wali askiwa ukat jan kuna usunïñapataki, nayraqatax dosis efectiva ukar uñt’ayawayi. Fase III ukan juk’amp wakiskir yant’awinakax clínicos, kunjamakitix serie de estudios SURPASS ukax walja T2DM usutanakaruw uñt’ayawayi. Uka lurawixa uñacht’ayiwa Tirzepatid ukaxa wali sumawa kunatixa utjki uka agonistas receptores GLP-1 ukatxa, kunjamatixa semaglutida, ukaxa jisk’achañataki wilan glucosa ukhamaraki peso, ukaxa mä ch’amani uñacht’awiwa Tirzepatid uka qhatuchañataki [1]..
¿Kuna mecanismo de acción ukaxa Tirzepatid ukaxa?
Tirzepatid ukax wilan glucosa ukx walja mecanismos ukanakamp mayacht’asis irnaqasaw jisk’acharaki. Kunawsatixa activa el receptor GLP-1, Tirzepatid ukaxa receptor GLP-1 ukaruxa β-células pancreáticas ukanakaruxa uñtatawa, ukaxa GLP-1 natural ukan lurawiparjamawa. GLP-1 ukaxa mä hormona intestino uksana luratawa ukatxa wali wakiskiriwa glucosa homeostasis ukaru uñjañataki. Ukax insulina síntesis, secreción ukat glucosa ukar uñt’ayañatakiw ch’amanchaspa, glucagón secreción ukarux jisk’achaspawa saciedad ukar ch’amanchañataki, ukat apetito ukarux chhaqtayaspawa.
Aka activación ukaxa insulina uksa tuqita ch’amanchaspawa. Insulina ukaxa hormona hipoglucémica ukawa, ukaxa células ukanakana glucosa uksa apsuñataki ukhamaraki apnaqañatakixa jilxatayaspawa, ukhamata wilan glucosa uksa tuqita jisk’achañataki. T2DM usut usutanakanxa, insulina secreción ukax janiw wakiskiti jan ukax células ukanakan sensibilidad insulina ukarux jisk’achasiwa, ukat wilan glucosa ukax jilxattaspawa. Receptor GLP-1 uksa activación ukampixa, Tirzepatid ukaxa insulina uksa tuqita jilxatayaraki, ukaxa wilan glucosa uksa tuqita suma uñjañataki yanapt’i.
Uka pachparaki, activación del receptor GLP-1 ukaxa glucagón uksa tuqita jark’aqaraki. Glucagón ukaxa jilpachaxa glucogenólisis ukatxa gluconeogénesis uksaruwa ch’amancharaki ayuno uksanxa, ukaxa wilan glucosa uksa lurañatakixa jilxatarakiwa. Glucagón ukan lurawip jark’aqasaxa, Tirzepatid ukaxa juk’ampi jisk’acharaki wilan glucosa uksa tuqita, ukaxa yanapt’arakiwa wilan glucosa uksa tuqita [2]..
Kunawsatix receptor GIP ukax activado ukhax Tirzepatid ukax receptor GIP ukaruw mä pachan luraraki. Activación ukxaruxa, insulina uksa tuqita sensibilidad ukhamaraki secreción uksa ch’amancharakispawa. Aka receptor GIP ukaxa jilpachaxa tejidos ukanakanwa utji kunjamatixa células β pancreáticas ukanakana. Activación ukxaruxa, transmisión de vías de señalización intracelular tuqixa, insulina uksa tuqita misturaki, ukatxa célula ukaxa insulina uksa tuqiruxa juk’ampi sumawa, ukhamata wilan glucosa uksa tuqita juk’ampi suma jisk’achañataki.
Tirzepatid ukaxa nayrïri clase ukanxa doble glucágón ukar uñtasita péptido-1 ukhamaraki análogo de polipéptido insulinotrópico (GIP) dependiente de glucosa, ukaxa iyawsatawa jilïri usutanakaru qullañataki T2DM ukampi, ukaxa mä adjunto ukhamawa dieta ukatxa ejercicio ukampi. Tirzepatida ukaxa mä estructura química sintética ukawa, ukaxa secuencia GIP ukampi luratawa, ukaxa mä péptido 39 aminoácidos ukanakampi luratawa. Ukaxa insulina uksa tuqita jilxatayaraki, glucagón uksa tuqita apsuñatakixa glucosa uksa tuqita jisk’acharaki, ayuno ukhamaraki postprandial wilan glucosa uksa tuqita jisk’acharaki, saciedad uksa tuqita ch’amancharaki, cuerpo peso uksa tuqita jisk’acharaki, ukatxa gástrico uksa ch’usañapatakixa qhiphart’ayaraki. Aka efecto agonista doble receptor ukaxa Tirzepatid ukarux juk’amp askiwa sapa agonistas receptores GLP-1 ukanakat sipansa insulina secreción ukar ch’amanchañataki ukhamarak glucagón liberación ukar jark’aqañataki [2]..
Tirzepatida ukaxa ch’usa gástrico ukarux qhipharuw puriyarakispa ukat saciedad ukarux jilxatayaspawa. Ukax ch’usa gástrico ukarux qhipharuw puriyaspa, manq’anakax puraka manqhanx juk’ampiw utjañapa ukat manq’añanakax juk’ampiw ch’amt’ayaspa, ukhamat wilan glucosa postprandial ukax jan sinti jilxatañapataki. Yatxatawinakaxa jan clínicos ukhamaraki clínicos ukanakanxa, Tirzepatid ukaxa ch’usa gástrico uksanxa, agonistas receptores GLP-1 ukanakampi chikachasiñawa. Dieta-inducida obesos ch’uqitxa, grado de retraso de vacío gástrico Tirzepatid ukampixa semaglutida ukar uñtasitawa, ukampisa aka efectos inhibidores agudos ukaxa 2 semanas qullaña tukuyatatxa chhaqtawayxiwa.
T2DM ukampi ukhamaraki jan T2DM ukampi chikancht’asirinakanxa, mä kuti semanal Tirzepatid (≥5 mg y ≥4,5 mg, respectivamente) ukaxa qhipharuwa ch’usañapataki gástrico ukaxa mä dosis ukjata. K’umara chikancht’asirinakanxa, uka efectox atenuado ukhamawa walja dosis Tirzepatid jan ukax dulaglutida ukampi (Urva S, 2020). Uka pachparakiw sistema nervioso central ukarux yanaptʼarakispa, ukhamatwa jukʼamp saciedad uñstayaspa, manqʼañ munañax jukʼampiw jilxattaspa, ukat manqʼa manqʼañsa janiw utjkaspati. Controlar la ingesta dietética, ukaxa indirectamente yanapt’iwa controlar niveles de glucosa wilanxa, juk’ampirusa wali askiwa obesidad uka jan walt’awiruxa sapa kutiwa T2DM usutanakampi chikt’ata, ukatxa yanapt’arakiwa resistencia insulina ukatxa estado metabólico taqpacha suma uñjañataki [2]..
Tirzepatida ukaxa jikxatasiwa nivel de adiponectina uksa tuqita jilxatayañataki, ukaxa mä adipocitoquina satawa, ukaxa insulina uksa tuqita sensibilidad ukampiwa chikañchasi. Mä jilxatawi niveles de adiponectina ukaxa yanapt’iwa suma sensibilidad insulina ukaru, ukhamata células ukanakaxa juk’ampi insulina ukaru jaysañataki, ukhamarusa juk’ampi suma apsuñataki ukhamaraki apnaqañataki glucosa ukatxa wilan glucosa uksa jisk’achañataki [2] . Ukhamaraki, Tirzepatid ukaxa perfil lípido uksa tuqita suma uñjañataki ukhamaraki mä potencial protector efecto cardiovascular k’umaräñapataki. Tirzepatida ukaxa uñacht’ayatawa wila ch’amañchañataki, colesterol de baja densidad lipoproteína (LDL) ukatxa triglicéridos ukanaka jisk’achañataki [3] , ukaxa juk’ampi yanapt’iwa taqpacha aski yänaka wilan glucosa apnaqañataki.
Uñakipt’añataki: PubMed [5] .
Uka tuqit yatxatatanaka
Eficacia ukaxa gestión de peso ukatxa usutanakaruxa obesidad ukatxa diabetes mellitus tipo 2 ukampi
Walja yatxatawinakax clínicos ukanakax Tirzepatid ukax wali askiwa, cuerpon pesop apnaqañatakix obesidad ukat T2DM uka usutanakan. Mä yatxatawix 'SURMOUNT-2' sutimp uñt'atawa, ukax Fase 3, doble ciego, aleatorizado, placebo ukampiw paqallq markanakan lurasiwayi. Jilïr jaqinakax (≥18 maraninaka) índice de masa corporal (IMC) 27 kg/m² jan ukaxa juk’ampi jach’a ukatxa nivel de hemoglobina glicado (HbA2c) 7 - 10% ukjawa aleatoriamente asignados ukhama mä kuti sapa semana inyecciones subcutáneas de Tirzepatid (10 mg jan ukaxa 15 mg) jan ukaxa placebo 72 semanas ukjamaru katuqañataki.
Ukasti uñacht’ayiwa 72 semananxa, sapa patakata Tirzepatid 10 mg ukhamaraki 15 mg ukjamaraki -12,8% ukhamaraki -14,7% ukjawa, ukatxa -3,2% ukjawa placebo ukjamaraki. Ukasti Tirzepatid 10 mg ukhamaraki 15 mg ukjamaraki placebo ukjamaraki -9,6 por ciento ukhamaraki -11,6 por ciento ukjamaraki, ukaxa panpachawa estadísticamente significativa (p < 0,0001). Ukhamaraki, mä jach’a proporción usutanakaxa Tirzepatid qullaña katuqapxi ukaxa puripxiwa umbral de pérdida de peso 5% jan ukaxa juk’ampi (79 - 83% vs 32%) [4]..
'SURMOUNT-2' yatxatawinxa, peso promedio de línea base ukaxa 100,7 kg, IMC ukaxa 36,1 kg/m², ukatxa HbA1 ukaxa 8,02%. 72 semanas qullatäxasaxa, Tirzepatid ukaxa janiwa sinti jisk’achawaykiti jan ukasti mä suma efectos ukaniwa control de glucosa wilanxa [4]..
Diabetes usump usuntat neuropatía ukan askinchawipa
ome yatxatawinakax uñacht’ayiwa GLP1-RAs ukax T2DM usut usutanakarux demencia ukan jan walt’awip jisk’achaspawa, amuyunak juk’amp sumaptayasa, yatiqañapa, ukhamarak jan walt’awinak cognitivo ukar atipt’asa. Kunjamatixa doble GIP-RA/GLP-1RA, Tirzepatid ukaxa yatxatatarakiwa línea celular neuroblastoma (SHSY5Y) uksanxa, ukaxa efectos ukaniwa marcadores de crecimiento neuronal (CREB ukatxa BDNF), apoptosis (ratio BAX/Bcl2), diferenciación (pAkt, MAP2, GAP43, ukhamaraki AGBL4), ukhamaraki resistencia a insulina (GLUT1, GLUT4, GLUT3, ukhamaraki SORBS1) ukat juk’ampinaka.
Nayrïr kutiw Tirzepatid ukax pAkt/CREB/BDNF thakhi activación ukhamarak cascadas de señalización aguas abajo ukanakan lurawip jach’anchayi, ukhamarak eficacia neuroprotectora ukampi. Ukhamaraki, Tirzepatid ukaxa hiperglucemia ukatxa resistencia a la insulina ukampi chikañchata efectos ukanakaruxa nivel neuronal uksanxa jark’aqañatakixa ch’amanchatarakiwa. Ukhamarusa, Tirzepatid ukaxa neurodegeneración hiperglucemia ukampi lurata ukaxa askispawa ukhamaraki atipjaspawa resistencia neuronal insulina ukaru, ukaxa machaq amuyunaka churaraki neuropatía diabetes ukampi chikt’ata suma uñjañataki [5]..
Yatxatäwinakax diabetes mellitus tipo 2 ukar qullañatakix nayrar sartaski
Yaqhip yatxatawinakax uñacht’ayiwa, machaq kasta qulla hipoglucémico ukhama, Tirzepatid ukax nayrïr doble agonista GIP/GLP-1R ukaruw tukuwayi, ukax Estados Unidos markanx diabetes usut qullañatakix iyawsatawa. Ukax walja jach’a ensayo clínico ukanx wilan glucosa ukar jisk’achañataki ukhamarak cuerpon peso ukar jisk’achañatakix wali askiwa, ukatx uñacht’awinakax utjarakiwa, ukax cardiovasculares ukar jark’aqañatakix wali ch’amanïñapatakiw uñacht’ayasi.
Ukhamaraki, péptidos sintéticos uka amuyunakaxa Tirzepatid ukatakixa walja jan uñt’ata lurawinakawa jist’arawayi. Yant’awinakax sarantaski (NCT04166773) ukat yatxatawinakax uñacht’ayiwa, ukax mä suyt’at qullaw uñstaski aka tuqinakanxa, kunjamatix jan alcohólica grasa hepática usunaka (NAFLD), renal jark’aqasiña, ukhamarak neuroprotección [6]..
Tirzepatida ukaxa jaya pachanakawa cardiovascular k’umaräñapataki
Tirzepatida ukax chuyma usunak jisk’achaspawa, ukax jan lik’ïñapatakiw ch’amanchaspa. Mä yatxatawix Tirzepatid ukax kunjams obesidad ukat cardiovasculares usunakax utji ukanakx americano jilïr jaqinakan jan walt’awinakapat uñakipt’awayi (Wong ND, 2024). Uka yatxatawix jikxatasiwayi, jilïr jaqinakat estadounidenses ukanakanx Tirzepatid qullañatakix wakicht’atawa, 15 mg de Tirzepatid ukamp qullatäñ tukuyatatxa, 70,6% ukat 56,7% jilïr jaqinakaw ≥15% ukat ≥20% ukja pisin jakasipxi, ukax sañ muniw 58,8% ukjaw jilxati.
Khitinakatix jan cardiovascular usunïpki ukanakatxa, 10 maraw cardiovascular usunakax 10,1% 'janïr qullatäkasax' 7,7% 'qullañ tukuyatat' ukjaruw jilxattawayi, ukax uñacht’ayiw mä absoluto riesgo jisk’achawi 2,4% ukhamarak mä relativo riesgo jisk’achawi 23,6%, ukax sañ muniw 2 millones de cardiovasculares usunakax 10 maranakanx jark’aqasispawa.
Tukuyañatakixa ,Tirzepatid ukaxa mä novedoso doble agonista ukhamawa receptores GIP ukatxa GLP-1 ukatxa, ukaxa wali wakiskiriwa T2DM ukatxa obesidad uka qullañataki. Ukaxa juk’ampi sumawa insulina uksa tuqita ch’amanchaspa, glucagón uksa tuqita jark’aqaspa, wilan glucosa uksa chiqaparu regulaspa, jan walt’awinaka jani utjañapataki, células β pancreáticas uksa tuqita suma irnaqañapataki, ukhamaraki diabetes uksa tuqita qhiphartayañataki. Ukhamaraki, sistema cardiovascular ukarux jark’aqaraki.
Obesidad ukar qullañatakix wali askiwa, manq’añanak jan manq’añapataki, jan manq’añ munañapataki, juk’amp saciedad ukar jilxatayañataki, obesidad usutanakarux jan lik’ïñapatakiw yanapt’aspa, ukat obesidad ukamp jan walt’ayasiñatakis yanapt’arakispawa. Ukhamaraki insulina ukaru resistencia ukatxa metabolismo lípido ukaru suma uñjañataki. Ukhamaraki, uñacht’ayiwa wali ch’amampi qullañataki trastorno metabólico ukampi, sañäni, esteatohepatitis no alcohólica, síndrome de apnea del sueño, ukhamaraki insuficiencia cardíaca. Walja metabólicos uñacht’ayirinakaruw mä pachan askichaspa, ukax mä juk’amp jach’a qullañ amtaw churaspa.
Uka régimen de inyección semanal de una vez ukax wali askiwa apnaqañataki ukat usutanakan tratamiento ukarjam phuqhañapatakix juk’amp sumaw uñjasispa.
Qillqiritxa
Aka pata tuqin arsutanakax taqpachaw Cocer Peptides ukan yatxatata, editado ukat apthapita.
Revista Científica ukan qillqiri
William T. Garvey doctorax wali uñt’at yatxatiriwa ukat yatxatiriwa, jupax walja jach’a institucionanakampi chikt’atawa, ukanakax akanakawa: Universidad de Alabama de Birmingham, Universidad de Aston ukat Centro Médico de Asuntos de Veteranos de Birmingham. Yatiqañ utan yatxatatapa ukhamarak experiencia profesional ukax kunayman disciplinas ukanakanw qullañ tuqin ukhamarak cientificonakan uñt’ayasi. Dr. Garvey jupax wali jach’a yanapt’awinak lurawayi endocrinología ukat metabolismo, nutrición ukat dietética, bioquímica ukat biología molecular ukanakan, ukhamarak medicina general ukhamarak interna ukanakan, sistema cardiovascular ukat cardiología ukanakat juk’amp amuyt’asa. Jupan lurawipax wali uñt’atawa ukat jach’añchatarakiwa, juk’ampis 2023 ukat 2024 maranakanx Cross-Field ukan Yatxatiri Altamente Citado ukham sutinchatawa, ukax yatxatäwinakapamp jach’a comunidad científica ukar wali ch’amanchatapa ukat ch’amanchawip uñacht’ayi.
Dr. Garvey jupax yatxatañ munatapa ukat yatiñanakapax kunayman aspectos metabólicos usunakat ukhamarak apnaqañ tuqitw jilxati. Jupax diabetes mellitus, obesidad ukat ukanakamp chikt’at jan walt’äwinakat yatxatañanx wali ch’amanchatawa, ukax novedosos estrategias terapéuticas ukanakaw uñt’ayasi, ukatx usutanakan resultadonakapax juk’amp sumaw jikxatasi. Jupan lurawipax yatxatäwinak cientifico básico, ensayo clínico ukat jaqukipañ yatxatäwinak uñt’ayi, laboratorio ukan jikxatatanakamp chiqpach qullañ apnaqañamp chika ch’amanchañataki. Jach’a yatxatäwipampixa, Garvey doctorax mecanismos subyacentes de trastornos metabólicos ukanakat juk’amp manqhan amuyt’añatakiw yanapt’awayi, ukatx guias clínicas ukat protocolos de tratamiento ukanakar endocrinología ukat metabolismo ukanakan uñstayañ yanapt’awayi. William T. Garvey sat doctorax citacionan uñtʼatawa [4]..
