कोसर पेप्टाइड्स के द्वारा 
1 महीना पहिले
एह वेबसाइट पर दिहल सगरी लेख आ उत्पाद जानकारी खाली जानकारी प्रसार आ शैक्षिक उद्देश्य खातिर बा.
एह वेबसाइट पर दिहल गइल उत्पाद खास तौर पर इन विट्रो रिसर्च खातिर बनावल गइल बा. इन विट्रो रिसर्च (लैटिन में: *कांच में*, मतलब कांच के बर्तन में) मनुष्य के शरीर के बाहर कइल जाला। ई उत्पाद दवाई ना हवें, अमेरिकी खाद्य आ औषधि प्रशासन (FDA) के मंजूरी नइखे मिलल आ एकर इस्तेमाल कवनो मेडिकल स्थिति, बेमारी भा बेमारी के रोके, इलाज भा ठीक करे खातिर ना होखे के चाहीं. एह उत्पाद सभ के मनुष्य भा जानवर के शरीर में कवनो रूप में ले आवे पर कानून के सख्त रोक बा।
डर्मोर्फिन एगो शक्तिशाली ओपिओइड पेप्टाइड हवे जे कुछ बेंग प्रजाति सभ के त्वचा से अलग होला।
डर्मोर्फिन के दर्द निवारक प्रभाव के तंत्र
ओपिओइड रिसेप्टर के साथ बातचीत के बारे में बतावल गइल बा
डर्मोर्फिन मुख्य रूप से μ-ओपिओइड रिसेप्टर (MOP) के साथ बातचीत क के आपन दर्द निवारक प्रभाव देखावे ला। μ-ओपिओइड रिसेप्टर ओपिओइड रिसेप्टर परिवार के प्रमुख सदस्य हवे आ दर्द के मॉड्यूलेशन में बहुत महत्व के भूमिका निभावे ला। डरमोर्फिन आ एकरे एनालॉग सभ बिसेस रूप से एमओपी रिसेप्टर से जुड़ सके लें, ई लॉक में फिट होखे वाला कुंजी नियर होला, जेकरा से डाउनस्ट्रीम सिग्नलिंग पथ सभ के सक्रिय कइल जा सके ला। [Cys (ATTO 488) 8] डर्मोर्फिन - NH2 (DermATTO488), ATTO488 पर आधारित एगो उपन्यास फ्लोरोसेंट डर्मोर्फिन एनालॉग, मानव MOP रिसेप्टर सभ के एक्सप्रेस करे वाली HEK आ CHO कोशिका सभ से जुड़ जाला आ डर्मॉर्फिन से समान बाइंडिंग बिसेसता देखावे ला। ई जी प्रोटीन बाइंडिंग के उत्तेजित करे ला, GTPγ[35S] बाइंडिंग के बढ़ावा देला, जेकरा से संबंधित सिग्नल ट्रांसडक्शन के सक्रिय कइल जाला आ अंत में दर्द सिग्नल ट्रांसमिशन के रोके ला। डरमोर्फिन ERK1/2 फॉस्फोरिलेशन के भी उत्तेजित करे ला, इंट्रासेलुलर जैविक प्रक्रिया सभ के अउरी प्रभावित करे ला आ दर्द निवारक प्रभाव सभ के नियमन में भाग लेला।
रीढ़ की हड्डी के स्तर पर दर्द संकेत संचरण के निरोध
प्रयोगात्मक अध्ययन से पता चलल बा कि डर्मोर्फिन रीढ़ के हड्डी के स्तर प दर्द के संकेत संचरण के काफी रोकेला। प्रयोग सभ में, 0.16 मिलीग्राम/किलोग्राम डर्मोर्फिन के नस में इंफ्यूजन से स्वस्थ स्वयंसेवक लोग में नोसिसेप्टिव फ्लेक्सन रिफ्लेक्स थ्रेसहोल्ड में काफी आ लगातार बढ़ती भइल आ ई परभाव पूरा तरीका से पुराना रीढ़ के हड्डी के चोट वाला बिसय सभ में भी समान रूप से देखल गइल, ई बतावे ला कि डर्मोर्फिन मुख्य रूप से रीढ़ के हड्डी के स्तर पर नोसिसेप्टिव ट्रांसमिशन के रोके ला। ई क्रिया तंत्र रीढ़ के हड्डी के भीतर न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज के डर्मोर्फिन के नियमन से संबंधित हो सके ला या रीढ़ के हड्डी के न्यूरॉन सभ पर एकर सीधा क्रिया से संबंधित हो सके ला। रीढ़ के हड्डी दर्द के संकेत संचरण खातिर एगो महत्वपूर्ण केंद्र के काम करेले अवुरी डर्मोर्फिन के एकर कामकाज के मॉड्यूलेशन दर्द के संकेत के ऊपर के ओर दिमाग में संचारित करे के प्रभावी ढंग से रोकेले, जवना से दर्द निवारक प्रभाव हासिल होखेला।
अनोखा रिसेप्टर एक्शन के विशेषता बा
हालाँकि, नैलोक्सन मॉर्फिन आ ओपिओइड एनालॉग सभ के परभाव के पूरा तरीका से बिरोध क सके ला, ई नोसिसेप्टिव स्पाइनल रिफ्लेक्स सभ पर डर्मोर्फिन के निरोधात्मक परभाव के खाली आंशिक रूप से (लगभग 50%) उलट सके ला। एह से पता चले ला कि डर्मोर्फिन दर्द निवारक दवाई पैदा करे के समय रीढ़ के हड्डी के ओपिओइड रिसेप्टर सभ के अलग-अलग समूह सभ के साथ परस्पर क्रिया करे ला आ एकर क्रिया के तंत्र परंपरागत ओपिओइड दवाई सभ से अलग होला। ई तरीका दर्द निवारक दवाई सभ में कुछ फायदा देला, जइसे कि परंपरागत ओपिओइड दवाई सभ से जुड़ल आम दुष्प्रभाव सभ के कम कइल।
पशु प्रयोग में डर्मोर्फिन के दर्द निवारक प्रदर्शन
कई जानवर मॉडल में प्रभावी दर्द निवारक
विभिन्न जानवरन के दर्द मॉडल में, डर्मोर्फिन शक्तिशाली दर्द निवारक प्रभाव के प्रदर्शन कइलस। टेल-फ्लिक, हॉट प्लेट, टेल पिंच, फॉर्मेलिन, आ एसिटिक एसिड रिथिंग टेस्ट नियर प्रयोग सभ में डर्मोर्फिन आ एकरे संबंधित पेप्टाइड सभ के इंट्रापेरिटोनियल प्रशासन से जानवर सभ के दर्द के प्रति संवेदनशीलता कम हो गइल आ दर्द के सीमा बढ़ गइल। एह प्रयोगन में अलग-अलग डिग्री आ प्रकार के दर्द के अनुकरण कइल गइल, जवना से डर्मोर्फिन के दर्द निवारक क्षमता के व्यापक रूप से मान्यता दिहल गइल। हॉट प्लेट टेस्ट में जानवरन के डर्मोर्फिन दिहला के बाद, ओह लोग के पंजा चाटे भा कूदे के लेटेंस पीरियड काफी लंबा हो गइल, जवन थर्मल स्टिम्युलेशन के कमजोर दर्द के प्रतिक्रिया के संकेत देला, जेकरा से डर्मोर्फिन के बेहतरीन दर्द निवारक प्रभाव के प्रदर्शन भइल।
अन्य दर्द निवारक दवाईयन के तुलना में तुलनात्मक फायदा
मॉर्फिन जईसन पारंपरिक दर्द निवारक दवाई के मुक़ाबले डर्मोर्फिन कुछ पहलू में महत्वपूर्ण फायदा देखावेला। जानवरन के मॉडल में, इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर प्रशासन के बाद, डर्मोर्फिन मॉर्फिन के तुलना में अधिका चयनात्मक आ शक्तिशाली दर्द निवारक प्रभाव देखवलस, जवना के क्रिया के अवधि लंबा रहे। कुछ संश्लेषित डर्मोर्फिन टेट्रापेपेटाइड सभ में भी उच्च दर्द निवारक गतिविधि देखल गइल, चूहा सभ में इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर भा चमड़ी के नीचे दिहला के बाद लगभग 1,500 गुना आ 17 गुना दर्द निवारक शक्ति के साथ। ई फायदा दर्द निवारक दवाई में डर्मोर्फिन के नैदानिक प्रयोग के आशाजनक संभावना प्रदान करे ला, संभावित रूप से पारंपरिक दर्द निवारक दवाई सभ के कमी सभ के समाधान करे ला, जइसे कि अपर्याप्त दर्द निवारक कारगरता भा अवधि।
मनुष्य में डर्मोर्फिन के शोध आ अनुप्रयोग के खोज
शुरुआती नैदानिक परीक्षण के नतीजा
1985 में, पश्चात के दर्द खातिर डर्मोर्फिन के इस्तेमाल पर एगो रैंडमाइज्ड, प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में ई बतावल गइल कि इंट्राथेकल इंजेक्शन के माध्यम से दिहल जाए वाला डर्मोर्फिन दर्द निवारक कारगरता के मामिला में प्लेसबो आ मॉर्फिन (संदर्भ यौगिक के रूप में इस्तेमाल होखे वाला) से काफी बेहतर प्रदर्शन कइलस। ई मील के पत्थर वाला अध्ययन दर्द निवारक दवाई में डर्मोर्फिन के नैदानिक प्रयोग खातिर महत्वपूर्ण सहायक सबूत दिहलस, जवन पश्चात दर्द प्रबंधन में एकर अपार क्षमता के रेखांकित कईलस।
संभावित आवेदन परिदृश्य के बारे में बतावल गइल बा
पश्चात दर्द प्रबंधन : सर्जिकल आघात प पश्चात में गंभीर दर्द हो सकता, जवना से मरीज के ठीक होखे अवुरी जीवन के गुणवत्ता प बहुत असर पड़ेला। शुरुआती नैदानिक परीक्षण में पश्चात के दर्द के कम करे में डर्मोर्फिन के देखावल कारगरता एकरा के पश्चात दर्द निवारक दवाई खाती एगो आशाजनक नाया विकल्प के रूप में पेश करता। परंपरागत पश्चात के दर्द निवारक दवाई सभ के तुलना में, एकर क्रिया के बिसेस तंत्र आ फायदा-जइसे कि दवाई के सहनशीलता आ निर्भरता के जोखिम में कमी-मरीज सभ के सुरक्षित आ कारगर दर्द निवारक समाधान देला।
पुरान दर्द के इलाज: पुरान दर्द वाला मरीजन खातिर, खासतौर पर ओह मरीजन खातिर जिनहन के परंपरागत दर्द निवारक दवाई सभ के प्रति खराब प्रतिक्रिया होला या इनहन के काफी दुष्प्रभाव होला, डर्मोर्फिन एगो मूल्यवान वैकल्पिक इलाज के विकल्प के रूप में काम क सके ला। कैंसर के मरीजन में पुरान दर्द के प्रबंधन में वर्तमान इलाज के तरीका में अबहिन कुछ सीमा बा। डर्मोर्फिन के उदय से एह मरीज आबादी खातिर नया उम्मीद बा। एकर लंबा समय तक चले वाला दर्द निवारक प्रभाव कैंसर के मरीज में लगातार दर्द के बेहतर तरीका से नियंत्रित क सकता अवुरी उनुका जीवन के गुणवत्ता में सुधार क सकता।
प्रशामक देखभाल : प्रशामक देखभाल के सेटिंग में मरीज के दर्द के कम कईल सबसे ऊपर प्राथमिकता बा। डरमोर्फिन के शक्तिशाली दर्द निवारक गुण एकरा के प्रशामक देखभाल में जीवन के अंत में होखे वाला दर्द के कम करे खातिर एगो होनहार उम्मीदवार बनावेला। उचित प्रशासन के तरीका आ खुराक में समायोजन के माध्यम से ई मरीजन के जीवन के अंतिम दौर में दुख कम करे आ आराम बढ़ावे में मदद क सके ला।
अंतिम बात
एगो अनोखा दर्द निवारक तंत्र अवुरी महत्वपूर्ण दर्द निवारक प्रभाव वाला पदार्थ के रूप में, डरमोर्फिन दर्द प्रबंधन के क्षेत्र में आशाजनक अनुप्रयोग के धारण करेला।
स्रोत से मिलल बा
[1] जियाकोमिडी डी, बर्ड एमएफ, मैकडोनाल्ड जे, एट अल। μ-ओपिओइड पेप्टाइड रिसेप्टर्स के अध्ययन खातिर एगो उपन्यास उपकरण के रूप में [Cys(ATTO 488)8]Dermorphin-NH2 के मूल्यांकन [J]। प्लोस वन, 2021,16 (4): ई250011.डीओआई:10.1371/जर्नल.पोन.0250011 में दिहल गइल बा।
[2] हेसेलिंक जे, शैटमैन एम ई. पुरान दवाई सभ के फिर से खोज: पश्चात के दर्द आ प्रशामक खातिर डर्मोर्फिन के भुलाइल मामला [जे]। दर्द अनुसंधान के जर्नल, 2018,11:2991-2995.DOI:10.2147/JPR.S186082।
[3] गुजेवातिख एलएस, वोरोनिना टीए, एमेल'इआनोवा टीजी, एट अल। डरमोर्फिन, [DPro6]-डरमोर्फिन, आ इनहन के सी-टर्मिनल ट्राइपेप्टाइड सभ के दर्द निवारक गतिविधि सभ के तुलनात्मक बिस्लेषण [J]। इजव अकाद नौक सेर बायोल, 2007 (5): 577-582। http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=पुनर्प्राप्त करीं&db=pubmed&dopt=सार&list_uids=18038625&query_hl=1
[4] सैंड्रिनी जी, डेग्ली यूई, साल्वाडोरी एस, एट अल। डरमोर्फिन मनुष्य में रीढ़ के हड्डी के नोसिसेप्टिव फ्लेक्सन रिफ्लेक्स के रोकेला [जे]। ब्रेन रिसर्च, 1986,371 (2): 364-367.डीओआई: 10.1016/0006-8993 (86) 90376-8 में दिहल गइल बा।
[5] साल्वाडोरी एस, मरास्टोनी एम, बालबोनी जी, एट अल। 2 [J] के स्थिति में डी-मेथियोनिन एस-ऑक्साइड वाला डरमोर्फिन टेट्रापेप्टाइड के संश्लेषण आ ओपिओइड गतिविधि। औषधीय रसायन विज्ञान के जर्नल, 1986,29 (6): 889-894.DOI: 10.1021/jm00156a003।
खाली शोध के इस्तेमाल खातिर उपलब्ध उत्पाद:
