Tesamoreli 20mg

▎ Struktur Tesamoreli

Sumber: PubChem

Urutan : YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL Rumus Molekul: C 221H 366N 72O 67S Berat Molekul: 5136 g/mol Nomor CAS: 218949-48-5 ID PubChem: 16137828 Sinonim: Egrifta

▎ Penelitian Tesamoreli

Apa latar belakang penelitian Tesamoreli?

Hormon pertumbuhan manusia rekombinan (rhGH) mempunyai efektivitas klinis dalam pengobatan defisiensi hormon pertumbuhan (GH), namun juga disertai dengan berbagai efek samping yang merugikan. Situasi ini mendorong pengembangan analog faktor pelepas hormon pertumbuhan manusia (GFR), karena obat tersebut mungkin memiliki tolerabilitas yang lebih baik. Tesamoreli adalah GFR sintetik yang telah dikembangkan sebagai pengobatan potensial untuk berbagai penyakit yang mungkin berhubungan dengan defisiensi relatif GH, termasuk lipodistrofi terkait HIV.

Apa mekanisme kerja Tesamoreli?

Mekanisme kerja penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD) terkait HIV:

Regulasi ekspresi gen: 

Pada NAFLD terkait HIV, melalui analisis pengayaan set gen, ditemukan bahwa Tesamoreli meningkatkan ekspresi set gen khas yang terkait dengan fosforilasi oksidatif di hati, sekaligus mengurangi ekspresi set gen yang terkait dengan peradangan, perbaikan jaringan, dan pembelahan sel ^[1] . Secara khusus, Tesamoreli menurunkan regulasi set gen hati yang berkaitan dengan peradangan, perbaikan jaringan, dan pembelahan sel, yang menunjukkan bahwa Tesamoreli memberikan efeknya dengan mengatur ekspresi gen-gen ini.

Penghambatan mediator utama: 

Tesamoreli dapat menghambat mediator utama angiogenesis, fibrosis, dan peradangan. Misalnya, secara signifikan dapat mengurangi tingkat faktor pertumbuhan endotel vaskular A (VEGFA), mengubah faktor pertumbuhan β1 (TGFB1), dan faktor perangsang koloni makrofag 1 (CSF1). Pada peserta yang menerima pengobatan Tesamoreli, penurunan VEGFA dan CSF1 dalam plasma dikaitkan dengan penurunan skor aktivitas penyakit hati berlemak non-alkohol, dan penurunan TGFB1 dan CSF1 dikaitkan dengan penurunan skor fibrosis tingkat gen ^[1] . Sebagai pengatur rekrutmen dan aktivasi monosit, CSF1 dapat menjadi target terapi inovatif untuk NAFLD terkait HIV.

Mekanisme kerja pada cedera saraf tepi:

Dalam pengobatan cedera saraf tepi, Tesamoreli diyakini dapat meningkatkan regenerasi aksonal, mengurangi atrofi otot, dan meningkatkan hasil fungsional. Penelitian terkini menunjukkan bahwa Tesamoreli dapat memberikan efeknya dengan mendorong proses regenerasi dan perbaikan saraf. Mekanisme kerja spesifiknya belum sepenuhnya dipahami, namun mungkin melibatkan regulasi faktor pertumbuhan saraf, peningkatan pertumbuhan aksonal, dan mielinisasi ^[2].

Apa mekanisme spesifik Tesamoreli dalam mengurangi lemak viseral dan lemak hati pada orang yang terinfeksi HIV?

Efek regulasi pada hormon pertumbuhan:

Merangsang sekresi hormon pertumbuhan: 

Tesamoreli merupakan GHRH sintetik yang dapat merangsang sekresi hormon pertumbuhan. Pada orang yang terinfeksi HIV, sekresi hormon pertumbuhan mungkin terpengaruh, dan Tesamoreli dapat mendorong kelenjar hipofisis anterior untuk melepaskan hormon pertumbuhan dengan meniru tindakan GHRH ^[3-5].

Mengatur metabolisme lemak: 

Hormon pertumbuhan memainkan peran penting dalam metabolisme lemak. Ini dapat meningkatkan lipolisis, meningkatkan oksidasi asam lemak, dan mengurangi akumulasi lemak. Dengan merangsang sekresi hormon pertumbuhan, Tesamoreli secara tidak langsung dapat mengatur metabolisme lemak dan mengurangi akumulasi lemak visceral dan lemak hati ^[3-5].

Pengaruh pada ekspresi gen hati:

Mengubah jalur gen: 

Penelitian telah menemukan bahwa Tesamoreli dapat meningkatkan ekspresi kumpulan gen khas yang terkait dengan fosforilasi oksidatif di hati, sekaligus mengurangi ekspresi kumpulan gen yang terkait dengan peradangan, perbaikan jaringan, dan pembelahan sel ^[1].

Mempengaruhi gen yang berhubungan dengan prognosis karsinoma hepatoseluler: 

Tesamoreli juga dapat mengatur set gen yang terkait dengan prognosis karsinoma hepatoseluler, masing-masing mengatur set gen yang terkait dengan prognosis yang baik dan menurunkan regulasi set gen yang terkait dengan prognosis yang buruk ^[1] . Perubahan ekspresi gen ini mungkin terkait dengan efek Tesamoreli dalam mengurangi lemak hati.

Hubungan dengan skor gen terkait fibrosis: 

Pada peserta yang diobati dengan Tesamoreli, perubahan ekspresi hati ini dikaitkan dengan peningkatan skor gen terkait fibrosis. Hal ini menunjukkan bahwa Tesamoreli dapat mengurangi lemak hati dengan mengatur ekspresi gen hati dan memperbaiki kondisi fibrotik hati ^[1].

Efek pada protein plasma:

Menghambat mediator utama: 

Tesamoreli secara signifikan dapat mengurangi kadar protein plasma seperti faktor pertumbuhan endotel vaskular A (VEGFA), transformasi faktor pertumbuhan β1 (TGFB1), dan faktor perangsang koloni makrofag 1 (CSF1) ^[1] . Protein ini terkait dengan angiogenesis, fibrosis, dan peradangan, dan penghambatan protein tersebut oleh Tesamoreli dapat membantu mengurangi lemak hati dan peradangan.

Sumber: PubMed ^[1]

Apa saja aplikasi Tesamoreli?

Dampak terhadap orang yang terinfeksi HIV:

Mengurangi lemak visceral dan lemak hati: 

Beberapa penelitian menunjukkan bahwa pada orang terinfeksi HIV yang menerima pengobatan integrase inhibitor (INSTI), peningkatan jaringan adiposa visceral (PPN) menjadi perhatian karena PPN dikaitkan dengan penyakit penyerta hilir seperti penyakit hati berlemak non-alkohol (NAFLD). Tesamoreli telah terbukti mengurangi PPN pada orang terinfeksi HIV dengan lipohipertrofi lebih dari 15% dalam waktu 6 bulan ^[6] . Dalam uji coba terkontrol plasebo terhadap 61 peserta dengan NAFLD terkait HIV, analisis post-hoc terhadap individu yang menerima pengobatan INSTI menemukan bahwa setelah 12 bulan, PPN pada kelompok plasebo meningkat sebesar 10,8%, sedangkan PPN pada kelompok pengobatan Tesamoreli menurun sebesar 8,3% secara keseluruhan. Selain itu, fraksi lemak hati (HFF) pada kelompok pengobatan Tesamoreli menurun sebesar 31% dibandingkan dengan awal, yang secara signifikan lebih tinggi dibandingkan pada kelompok pengobatan plasebo ^[6].

Meningkatkan kualitas lemak: 

Pada orang yang terinfeksi HIV, pada pasien dengan obesitas sentral yang menggunakan Tesamoreli, kepadatan lemak visceral (VAT) dan lemak subkutan (SAT) meningkat, dan peningkatan ini tidak tergantung pada perubahan massa lemak, menunjukkan bahwa Tesamoreli juga dapat meningkatkan kualitas PPN dan SAT pada kelompok pasien ini ^[7].

Efek pada fungsi kekebalan tubuh: 

Penggunaan Tesamoreli dalam jangka panjang dapat mengurangi penanda aktivitas sel T dan monosit/makrofag dalam sirkulasi orang yang terinfeksi HIV dan menurunkan regulasi jalur kekebalan di hati. Secara khusus, dibandingkan dengan plasebo, Tesamoreli mengurangi konsentrasi 13 protein yang bersirkulasi, termasuk empat kemokin, dua sitokin, empat molekul terkait sel T, serta arginase-1, galektin-9, dan faktor pertumbuhan hepatosit. Analisis jaringan menunjukkan interaksi yang erat antara jalur gen yang bertanggung jawab untuk mengurangi protein-protein ini, dan transkriptomik yang ditargetkan mengkonfirmasi sinyal penurunan regulasi jalur kekebalan di hati ^[8].

Efek pada penyakit hati berlemak non-alkohol:

Mengurangi lemak hati dan mencegah perkembangan fibrosis: 

Pada penyakit hati berlemak non-alkohol terkait HIV, Tesamoreli telah terbukti mengurangi lemak hati dan mencegah perkembangan fibrosis. Para peneliti melakukan evaluasi terfokus terhadap 9 protein plasma yang sesuai dengan gen terdepan dalam rangkaian gen yang diatur secara berbeda dan menemukan bahwa Tesamoreli menyebabkan penurunan yang signifikan dalam faktor pertumbuhan endotel vaskular A (VEGFA), transformasi faktor pertumbuhan β1 (TGFB1), dan faktor perangsang koloni makrofag 1 (CSF1). Pada peserta yang diobati dengan Tesamoreli, penurunan VEGFA dan CSF1 dalam plasma dikaitkan dengan penurunan skor aktivitas penyakit hati berlemak non-alkohol, dan penurunan TGFB1 dan CSF1 dikaitkan dengan penurunan skor fibrosis tingkat gen. Sebagai pengatur rekrutmen dan aktivasi monosit, CSF1 dapat menjadi target terapi inovatif untuk penyakit hati berlemak non-alkohol pada HIV ^[1].

Pengaruh pada tanda tangan transkriptome hati:

Dengan menggunakan analisis pengayaan set gen, ditemukan bahwa Tesamoreli meningkatkan ekspresi hati dari set gen khas yang terkait dengan fosforilasi oksidatif dan mengurangi ekspresi set gen hati yang terkait dengan peradangan, perbaikan jaringan, dan pembelahan sel. Selain itu, Tesamoreli juga meningkatkan dan menurunkan regulasi set gen terpilih yang terkait dengan prognosis karsinoma hepatoseluler yang baik dan buruk. Pada peserta yang diobati dengan Tesamoreli, perubahan ekspresi hati ini dikaitkan dengan peningkatan skor gen terkait fibrosis ^[9].

Kesimpulannya, sebagai analog sintetik dari hormon pelepas hormon pertumbuhan, Tesamoreli telah menunjukkan potensi terapeutik dalam berbagai aspek. Sejumlah besar penelitian telah mengkonfirmasi bahwa ini dapat secara efektif mengatur sekresi hormon pertumbuhan dan meningkatkan fungsi metabolisme manusia. Dalam pengobatan penyakit yang berhubungan dengan infeksi HIV, hal ini mempunyai dampak yang signifikan dalam mengurangi penumpukan lemak perut. Dengan merangsang sekresi hormon pertumbuhan dan mengoptimalkan metabolisme lemak, mengurangi jumlah lemak visceral tanpa mempengaruhi massa tubuh tanpa lemak, dan berperan positif dalam menyesuaikan komposisi tubuh pasien. Dalam pengobatan penyakit hati berlemak non-alkohol, beberapa penelitian juga menunjukkan bahwa hal itu dapat menurunkan kandungan lemak di hati. Tesamoreli sangat penting. Bagi pasien yang terinfeksi HIV, ini memberikan cara yang efektif untuk memperbaiki gangguan metabolisme lemak yang disebabkan oleh penyakit dan pengobatan, meningkatkan kualitas hidup pasien, membantu meringankan tekanan psikologis yang disebabkan oleh perubahan penampilan, dan meningkatkan rasa integrasi sosial. Pengenalan satuan

Tentang Penulis

Semua materi yang disebutkan di atas diteliti, diedit, dan disusun oleh Cocer Peptides.

Penulis Jurnal Ilmiah

Stanley TL adalah seorang sarjana di Universitas Harvard, yang terlibat dalam penelitian dan pengajaran di institusi seperti Harvard Medical School dan Rumah Sakit Umum Massachusetts. Bidang penelitiannya meliputi endokrinologi dan metabolisme, penyakit menular, imunologi, mikrobiologi, serta nutrisi dan dietetika. Ia telah melakukan eksplorasi mendalam di bidang ini, memberikan landasan teori untuk diagnosis, pengobatan, dan pencegahan penyakit terkait. Pada saat yang sama, ia bekerja sama erat dengan organisasi seperti Harvard Medical School dan Massachusetts General Hospital for Children, menggabungkan teori dengan praktik klinis dan memberikan kontribusi pada bidang medis. Stanley TL tercantum dalam referensi kutipan [5].

▎ Kutipan yang Relevan

[1] Fourman LT, Billingsley JM, Agyapong G, dkk. Efek tesamorelin pada tanda transkriptomik hati pada NAFLD terkait HIV[J]. Jci Insight, 2020,5(16).DOI:10.1172/jci.insight.140134.

[2] Terapi Jaimie T S. Tesamoreli untuk Meningkatkan Regenerasi Aksonal, Meminimalkan Atrofi Otot dan Meningkatkan Hasil Fungsional Setelah Cedera dan Perbaikan Saraf Perifer [J]. 2015.

[3] Rahman F, McLaughlin T, Mesquita P, dkk. Pengaruh tesamorelin pada Odha dengan dan tanpa lemak dorsoserviks: Analisis post hoc uji coba terkontrol plasebo double-blind fase III [J]. Jurnal Ilmu Klinis dan Translasi, 2022,7(1).DOI:10.1017/cts.2022.515.

[4] Mateo MG, Gutierrez MDM, Domingo P. Tesamoreli untuk pengobatan kelebihan lemak perut pada pasien terinfeksi HIV-1 dengan lipodistrofi.[J]. Review Pakar Endokrinologi & Metabolisme, 2011,6(1):21-30.DOI:10.1586/eem.10.83.

[5] Stanley TL, Falutz J, Marsolais C, dkk. Pengurangan Adipositas Visceral Berhubungan Dengan Peningkatan Profil Metabolik pada Pasien Terinfeksi HIV yang Menerima Tesamoreli[J]. Penyakit Menular Klinis, 2012,54(11):1642-1651.DOI:10.1093/cid/cis251.

[6] McLaughlin T, Grinspoon SK, Stanley T, dkk. 1499. Tesamoreli Mengurangi Jaringan Adiposa Visceral dan Lemak Hati pada Orang dengan HIV yang Diobati INSTI [J]. Buka Forum Penyakit Menular, 2023,10(2):500-1334.DOI:10.1093/ofid/ofad500.1334.

[7] Danau JE, La K, Erlandson KM, dkk. Tesamoreli meningkatkan kualitas lemak terlepas dari perubahan kuantitas lemak[J]. Aids, 2021,35(9):1395-1402.DOI:10.1097/QAD.0000000000002897.

[8] Stanley TL, Fourman LT, Wong LP, dkk. Hormon Pelepasan Hormon Pertumbuhan Mengurangi Penanda Aktivasi Kekebalan Tubuh yang Bersirkulasi Sejalan dengan Efek pada Jalur Kekebalan Hati pada Individu dengan infeksi HIV dan Penyakit Hati Berlemak Nonalkohol [J]. Penyakit Menular Klinis, 2021,73(4):621-630.DOI:10.1093/cid/ciab019.

[9] Fourman LT, Stanley TL, Billingsley JM, dkk. Menggambarkan jalur respons tesamorelin pada NAFLD terkait HIV menggunakan pendekatan proteomik dan transkriptomik yang ditargetkan [J]. Laporan Ilmiah, 2021,11(1).DOI:10.1038/s41598-021-89966-y.

SEMUA ARTIKEL DAN INFORMASI PRODUK YANG DISEDIAKAN DALAM WEBSITE INI SEPENUHNYA UNTUK PENYEBARAN INFORMASI DAN TUJUAN PENDIDIKAN.  

Produk yang disediakan di situs ini ditujukan khusus untuk penelitian in vitro. Penelitian in vitro (bahasa Latin: *in glass*, artinya barang pecah belah) dilakukan di luar tubuh manusia. Produk-produk ini bukan obat-obatan, belum disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA), dan tidak boleh digunakan untuk mencegah, mengobati, atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit, atau penyakit apa pun. Dilarang keras oleh hukum untuk memasukkan produk ini ke dalam tubuh manusia atau hewan dalam bentuk apapun.