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1 kit (10 fiale)
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▎ Melanotan-1 Struttura
Fonte: PubChem |
Sequenza: Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val Formula Molecular: 78CH 111N 21O19 Pesu Molecular: 1646,8 g/mol Numero CAS: 75921-69-6 PubChem CID: 16154396 Sinonimi: Afamelanotida; NDP-MSH |
▎ Melanotan-1 Research
Chì ghjè u fondu di ricerca di Melanotan-1?
Melanotan-1 hè un analogu sinteticu di l'hormone α-melanocyte-stimulating (α-MSH). L'α-MSH hè pruduciutu da cellule specifiche in u corpu umanu è ghjoca un rolu impurtante in i prucessi fisiologichi cum'è a pigmentazione. Per scopra e so applicazioni in diversi campi, i circadori anu sviluppatu Melanotan-1. A ricerca approfondita nantu à α-MSH hà purtatu à a nascita di Melanotan-1. L'α-MSH hè cunnisciutu di ghjucà un rolu chjave in a stimulazione di a produzzione di melanina, è Melanotan-1 hè statu cuncepitu per avè una attività più forte è funzioni specifiche, cum'è in u bronzu di a pelle è i putenziali effetti fotoprotettivi [1] .
Cosa hè Melanotan-1?
Melanotan-1 hè un analogu sinteticu di l'hormone α-melanocyte-stimulating. En liant à l'MC1R sur les mélanocytes, il stimule les mélanocytes à produire mélanine. Hà dimustratu una efficacità significativa in u trattamentu di a protoporfiria eritropoietica è hà ancu pussibuli prospettivi di applicazione in u trattamentu di altre malatie di a pelle.
Melanotan-1 hà a caratteristica di un effettu longu. Pò stimulà continuamente i melanocytes in u corpu per pruduce melanina, cusì furnisce effetti terapeutichi à longu andà. Comparatu cù altri metudi di trattamentu, Melanotan-1 ùn hà micca bisognu di amministrazione frequente, riducendu a carica di trattamentu nantu à i pazienti. In studii clinichi, Melanotan-1 hà dimustratu una bona sicurezza. E reazzioni avversi cumuni includenu mal di testa, nausea, vomitu, etc., ma sò generalmente ligeri è ponu esse alleviati cù trattamentu adattatu. Inoltre, Melanotan-1 hà pocu toxicità à l'organi impurtanti cum'è u fegatu è i rini, chì furnisce una certa guaranzia di salvezza per a so applicazione clinica.
Chì ghjè u mecanismu specificu per quale Melanotan-1 impedisce u danni di u sole?
A melanina in a pelle ghjoca un rolu in l'assorbimentu di i raghji ultraviolet è i radicali liberi, prutegge cusì a pelle da i danni ultraviolet. A radiazione ultravioletta pò causà mutazioni in i geni di e cellule di a pelle è hè a causa principale di varii cancers di a pelle. A prisenza di melanina pò riduce l'esposizione diretta di i raghji ultraviolet à e cellule di a pelle è diminuite u risicu di mutazioni geniche. Dopu chì a pelle hè esposta à i raghji ultraviolet, pruvucarà un incrementu in l'attività di i receptori di l'hormone stimulanti di melanocyte, risultatu in un aumentu di eumelanin in melanocytes epidermali. Cum'è un analogu di l'hormone stimulanti α-melanocyte, Melanotan-1 pò imite stu prucessu è prumove a produzzione di melanina [2] . Aumentendu u cuntenutu di melanina in a pelle, Melanotan-1 pò riduce u dannu direttu di i raghji ultraviolet à e cellule di a pelle. I studii anu dimustratu chì dopu l'usu di Melanotan-1, a tolleranza di a pelle à i raghji ultraviolet hè rinfurzata, è l'occurrence di u sole hè ridutta. In cunfrontu cù i metudi di tanning tradiziunali, cum'è u sole è l'usu di i prudutti di tanning, Melanotan-1 hà qualchi vantaghji unichi. U sole di u sole richiede una esposizione à longu andà à u sole, chì hè prubabile di causà a pelle di u sole, l'anzianu è un risicu aumentatu di cancru di a pelle. L'usu di i prudutti di tanning pò avè prublemi cum'è irritazione di a pelle è allergii causati da cumpunenti chimichi. Melanotan-1, per via di l'iniezione sottucutanea, pò cuntrullà più precisamente a produzzione di melanina è riduce l'effetti avversi nantu à a pelle.
Chì ghjè u mecanismu specificu di l'azzione di Melanotan-1 in u trattamentu di vitiligo?
Stimulazione di a produzzione di melanina: Melanotan-1 pò stimulà i melanocytes per pruduce melanina. A melanina hè una sustanza impurtante chì determina u culore di a pelle. In i malati cù vitiligo, per via di melanocytes danucati o anormali, i pezzi bianchi appariscenu nantu à a pelle. Melanotan-1 prumove a proliferazione è a differenziazione di melanocytes è aumenta a sintesi di melanina attivendu camini di signalazione specifichi [3].
Regulà u sistema immune: Vitiligo hè cunsideratu una malatia autoimmune, in quale u sistema immune attacca anormalmente i melanociti. Melanotan-1 pò ghjucà un rolu in a regulazione di u sistema immune è riduce l'attaccu à i melanocytes. Puderà regulà a risposta immune influenzendu l'attività è a funzione di e cellule immune, cusì alleviate i sintomi di vitiligo.
Effettu antioxidante: L'estressi oxidativu ghjoca ancu un rolu impurtante in a patogenesi di vitiligo. Melanotan-1 pò avè una certa capacità antioxidante è riduce u dannu di u stress oxidativu à i melanocytes. Puderà neutralizà i radicali liberi, prutegge i melanociti da i danni oxidativi, è aiutanu à mantene a funzione normale di i melanociti.
Chì dati di ricerca sustene l'effetti specifichi di Melanotan-1 in u trattamentu di a protoporfiria eritropoietica?
A protoporfiria eritropoietica (EPP) hè un disordine metabolicu ereditario di porfirina in quale i pazienti sperimentanu reazioni fototossiche acute, chì affettanu severamente a so qualità di vita. Cum'è un analogu sinteticu di l'hormone stimulanti α-melanocyte, Melanotan-1 hà i seguenti dati di ricerca per sustene i so effetti specifichi in u trattamentu di EPP:
Migliurà a tolleranza di luce: In parechji studii clinichi, Melanotan-1 hè statu pruvatu à migliurà a tolleranza di luce di i pazienti EPP. Per esempiu, in u prucessu di Fase III CUV039, u trattamentu cù Melanotan-1 hà migliuratu a tolleranza di luce di i pazienti EPP. In cunfrontu cù u placebo, u trattamentu cù Melanotan-1 hà permessu à i pazienti di passà più tempu in u sole direttu senza dolore è hà aumentatu u tempu finu à chì i sintomi iniziali di fototoxicità causati da una fonte di luce standardizata apparsu [4] .
A migliurà a qualità di vita: Studi multipli anu dimustratu chì u trattamentu cù Melanotan-1 pò migliurà a qualità di vita di i pazienti EPP. In diversi prucessi clinichi, dopu avè ricivutu u trattamentu Melanotan-1, a qualità di vita di i pazienti hè stata evaluata cù questionari validati, è i risultati dimustranu una migliione di a qualità di vita [4].
Effettu protettivu nantu à a funzione di u fegatu: Studi anu truvatu chì Melanotan-1 pò avè un effettu protettivu nantu à a funzione di u fegatu di i pazienti EPP. In un studiu observativu retrospettivu, 2933 teste di funzione di u fegatu, 1186 teste di cuncentrazione di protoporphyrin, è 1659 applicazioni di implanti Melanotan-1 di 70 pazienti EPP sò stati inclusi. I risultati dimustranu chì cum'è u numeru di ghjorni da l'ultimu implante Melanotan-1 hà aumentatu, a concentrazione di protoporphyrin (PPIX) hà aumentatu significativamente (p <0,0001); mentre chì in i ghjorni passati 365, cum'è a dosa Melanotan-1 aumentava, l'alanine aminotransferase (ALAT) è a bilirubina diminuinu significativamente (p = 0,012, p = 0,0299). Questu indica chì Melanotan-1 hà un effettu protettivu dipendente da a dosa nantu à a funzione di u fegatu di i pazienti EPP [5] .
Correlazione di PPIX è paràmetri di u fegatu. Diagramma (A): Istogrammi (verde) mostranu a distribuzione di i dati di u laboratoriu. I paraguni in coppia per tutti i dati di u laboratoriu sò visualizati. Diagramma (B): I dati statistichi per ogni prova, cumprese media, SD, mediana, minima è massima, sò visualizati.
Fonte: PubMed [5]
A cumpagnia australiana EpiTan hà realizatu ricerche nantu à una nova formulazione tematica di Melanotan (Ⅰ):
Melanotan (Ⅰ) hè un analogu di l'hormone α-melanocyte-stimulating, utilizatu per prevene i danni di u sole. Stimula a produzzione di melanina, scurisce a pelle, è cusì prutegge a pelle da a radiazione ultravioletta.
Ci sò trè studii clinichi chì anu verificatu a sicurità di Melanotan-1. In u primu studiu, i sughjetti 4 sò stati assignati aleatoriamente per riceve Melanotan-1 (0.08mg / kg injection subcutaneous per ghjornu), è altri sughjetti 4 anu ricivutu solu iniezione isotonica di cloruru di sodiu (9%) per 10 ghjorni, seguita da irradiazione di luce UV-B à 3 volte a dosa minima di eritema (MED) nantu à u collu.
I risultati anu dimustratu chì 3 fora di 4 sughjetti chì anu ricivutu Melanotan-1 hà ottinutu u bronzu, è u nùmeru di cellule sunburned in l'area di u collu irradiatu di questi sugetti diminuite da 47% (Dorr RT).
In u sicondu studiu, a dosa di MT-1 hè stata aumentata à 0.16mg / kg per ghjornu per 10 ghjorni.
Duranti (n = 7) o dopu à (n = 5) u periodu di amministrazione MT-1, l'area di i glutei hè stata esposta à a radiazione UV-B (0,25 - 0,75 MED). I risultati dimustranu chì a dosa più alta di MT-1 scurisce più zoni di a pelle (Dorr RT). In u terzu studiu, i sughjetti 8 sò stati assignati aleatoriamente per riceve l'esposizione di u sole di u sole per 3 - 5 ghjorni o l'esposizione di u sole più 0.16mg / kg di MT-1, 5 ghjorni à settimana per 4 settimane. I risultati anu dimustratu chì l'abbronzatura in u gruppu MT-1 hè stata significativamente rinfurzata, è questu effettu di tanning durò almenu 3 simane più di quellu di u gruppu di cuntrollu chì hà ricevutu solu l'esposizione à u sole, mentre chì u gruppu di cuntrollu avia bisognu di 50% più di tempu di esposizione à u sole per ottene u listessu gradu di abbronzatura [6].
L'applicazione di Melanotan-1 in a ricerca di melanoma:
U melanoma hè un tumore di a pelle altamente malignu, è i metudi di trattamentu attuale include a cirurgia, a radioterapia, a quimioterapia è l'immunoterapia. Cum'è un agonistu MCR, Melanotan-1 pò ghjucà un rolu terapeuticu potenziale regulendu a crescita, a differenziazione è l'apoptosi di e cellule di melanoma. Certi studii anu dimustratu chì Melanotan-1 pò inibisce a proliferazione è l'invasione di e cellule di melanoma è induce l'apoptosi di e cellule di melanoma [7].
Chì malatie pò esse usatu Melanotan-1 per trattà?
Protoporfiria eritropoietica (EPP):
A protoporfiria eritropoietica hè una porfiria ereditaria causata da una bassa attività di ferrochelatase, chì porta à l'accumulazione di protoporfirina in i globuli rossi, plasma, fegato è pelle. I Pacienti sò generalmente sensittivi à a luz di u sole, è quandu sò esposti à u sole, anu da esse sintomi cum'è u dolore di a pelle, pruritu, eritema è vesciche. Melanotan-1 reduce i sintomi di i pazienti EPP stimulendu a produzzione di melanina in a pelle è aumentendu a prutezzione di a pelle contr'à i raghji ultraviolet. I studii anu dimustratu chì Melanotan-1 pò riduce significativamente a freccia è a gravità di reazzioni fototossiche in i pazienti EPP è migliurà a so qualità di vita [8].
Porfiria eritropoietica congenita (CIPA):
La porfiria eritropoietica congenita è una rara malattia genetica autosomica recessiva, causata principalmente da mutazioni nel gene dell'idrossimetilbilane sintasi (HMBS), che portano a un metabolismo anormale della porfirina. I Pacienti sò assai sensibili à a luce, è a so pelle è l'ochji sò facilmente danucati. Melanotan-1 pò ancu furnisce una certa prutezzione contra i raghji ultraviolet per i pazienti CIPA aumentendu a produzzione di melanina di a pelle è riducendu i so sintomi [9] .
Urticaria solare:
Per i malati cù urticaria solare, Melanotan-1 pò ancu rinfurzà a prutezzione di a pelle contr'à i raghji ultravioleti è riduce a freccia è a gravità di i sintomi di l'urticaria [10].
Eruzione luminosa polimorfa (PMLE):
I studii anu dimustratu chì Melanotan-1 hà ancu un certu effettu terapeuticu nantu à i malati PMLE, chì ponu riduce l'occurrence di rashes è migliurà a qualità di vita di i pazienti [10].
Vitiligo:
Melanotan-1 pò ghjucà un certu rolu in a prumuzione di a repigmentazione di i malati di vitiligo per prumove a proliferazione è a differenziazione di melanocytes. Ancu s'ellu ci sò relativamente pochi studii nantu à a so applicazione in u trattamentu di vitiligo à l'oghje, i risultati preliminari mostranu un certu putenziale [10].
Acne:
L'effettu terapèuticu di Melanotan-1 nantu à l'acne pò esse ligatu à a so regulazione di u sistema immune è a riduzzione di a risposta inflamatoria. Certi studii anu truvatu chì Melanotan-1 pò allevà i sintomi inflammatorii di l'acne è prumove a guariscenza di e ferite di a pelle [10].
Malattia di Hailey-Hailey:
Melanotan-1 hà ancu dimustratu certi effetti terapèuti in u trattamentu di a malatia di Hailey-Hailey. Sta malatia di a pelle rara hè carattarizata da vesciche ripetute è erosioni nantu à a pelle. Melanotan-1 pò migliurà i sintomi di i pazienti regulendu a funzione di e cellule di a pelle [10].
In cunclusioni, cum'è un analogu sinteticu di l'hormone stimulanti α-melanocyte (α-MSH), Melanotan-1 (melanotan I) hè di grande significatu in u campu di a salute di a pelle. Puderà aumentà u cuntenutu di melanina in a pelle, aiutendu a pelle à resiste megliu à i danni di i raghji ultravioleti, prevenendu cusì u sole, riducendu l'anziane di a pelle, è diminuendu u risicu di cancru di a pelle. Attivendu u receptore di melanocortin, Melanotan-1 prumove a pruduzzione è a distribuzione di melanina, furmendu un 'sunscreen' naturali per prutege e cellule di a pelle da i danni di l'ADN indotti da i raghji ultravioletti è i danni di i radicali liberi.
In u trattamentu di e malatie di a pelle, Melanotan-1 mostra ancu u valore di l'applicazione potenziale. Per i disordini di a pigmentazione, cum'è u vitiligo, pò stimulà l'attività di melanocytes è prumove a sintesi di melanina, aiutendu à restaurà a pigmentazione normale di a pelle. Inoltre, hà ancu un certu potenziale in u trattamentu di e malatie cù pigmentazioni irregulari cum'è melasma. Per regula a distribuzione è u metabolismu di melanina, pò migliurà u culore di a pelle è l'uniformità.
Cum'è una sustanza polipeptidica, Melanotan-1 riceve gradualmente più attenzione è ricerca in i campi di a dermatologia è a cosmetologia, chì furnisce à e persone una nova opzione per trattà i prublemi di pigmentu di a pelle. Semu devi esse nutatu chì l'applicazione medica di Melanotan-1 necessita sempre una valutazione rigurosa. Attualmente, a maiò parte di i studii anu una piccula dimensione di mostra è dati limitati di sicurezza à longu andà. In ogni casu, cù u sviluppu di novi formulazioni à liberazione sustinuta è sistemi di consegna di droghe lucali, e so prospettive di traduzzione clinica sò promettenti.
À propositu di l'autore
I materiali sopra citati sò tutti ricercati, editati è compilati da Cocer Peptides.
Auteur du journal scientifique
Elizabeth A. Langan hè un dermatologu rinumatu è un investigatore medico britannicu. Ottene pusizioni accademiche in parechje istituzioni, cumprese i prufessori à l'Università di Lubeck è l'Università di Manchester, è ancu i ruoli in l'Università di Heidelberg è l'Università Queen Mary di Londra. Langan travaglia in istituzioni mediche prestigiose cum'è l'Hospital Universitariu Schleswig-Holstein è u Salford Royal NHS Foundation Trust. Hà publicatu parechji articuli in riviste prufessiunali cum'è Dermatological Science. I so spazii di ricerca copre dermatulugia, medicina generale è interna, chirurgia, oncologia, è ricerca è medicina sperimentale. U so travagliu hè largamente ricunnisciutu è hà cuntribuitu significativamente à questi campi medichi. Elizabeth A. Langan hè listatu in a riferenza di citazione [1].
