|
1 kits (10 vials)
| Isan'ny: | |
|---|---|
▎ Melanotan-1 Rafitra
Loharano: PubChem |
Sequence: Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val Formula molekiola: C 78H 111N 21O19 Lanja molekiola: 1646.8g/mol CAS Number: 75921-69-6 PubChem CID: 16154396 Synonyms: Afamelanotida; NDP-MSH |
▎ Fikarohana Melanotan-1
Inona no fototry ny fikarohana momba ny Melanotan-1?
Melanotan-1 dia analogue synthetic an'ny α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH). Ny α-MSH dia novokarin'ny sela manokana ao amin'ny vatan'olombelona ary mitana anjara toerana lehibe amin'ny fizotran'ny fizika toy ny pigmentation. Mba hijerena ny fampiharana azy amin'ny sehatra samihafa dia namolavola Melanotan-1 ny mpikaroka. Ny fikarohana lalina momba ny α-MSH dia nitarika ny fahaterahan'ny Melanotan-1. Ny α-MSH dia fantatra fa mitana anjara toerana lehibe amin'ny famporisihana ny famokarana melanine, ary ny Melanotan-1 dia natao mba hanana hetsika matanjaka kokoa sy fiasa manokana, toy ny fametahana hoditra sy ny mety ho voka-dratsin'ny photoprotective [1] .
Inona ny Melanotan-1?
Melanotan-1 dia analogue synthetic amin'ny hormone α-melanocyte-stimulating. Amin'ny famatorana ny MC1R amin'ny melanocytes dia mandrisika ny melanocytes hamokatra melanine. Nampiseho fahombiazana lehibe amin'ny fitsaboana ny erythropoietic protoporphyria izy io ary mety ho azo ampiasaina amin'ny fitsaboana aretina hoditra hafa.
Melanotan-1 dia manana ny toetra mampiavaka ny vokany maharitra. Afaka mamporisika hatrany ny melanocytes ao amin'ny vatana izy mba hamokatra melanine, ka manome vokatra ara-pahasalamana maharitra. Raha oharina amin'ny fomba fitsaboana hafa, Melanotan-1 dia tsy mitaky fitantanana matetika, mampihena ny enta-mavesatra amin'ny marary. Ao amin'ny fandalinana klinika, ny Melanotan-1 dia naneho fiarovana tsara. Ny voka-dratsiny matetika dia ny aretin'andoha, ny maloiloy, ny mandoa, sns., saingy amin'ny ankapobeny dia malemy izy ireo ary azo alaina amin'ny fitsaboana sahaza azy. Ankoatr'izay, ny Melanotan-1 dia manana poizina kely amin'ny taova manan-danja toy ny aty sy ny voa, manome antoka fiarovana amin'ny fampiharana azy amin'ny klinika.
Inona ny mekanika manokana ahafahan'ny Melanotan-1 misoroka ny fahasimban'ny masoandro?
Melanine ao amin'ny hoditra dia mandray anjara amin'ny fandraisana ny taratra ultraviolet sy ny radika maimaim-poana, ka miaro ny hoditra amin'ny fahasimbana amin'ny taratra ultraviolet. Ny taratra ultraviolet dia mety miteraka fiovan'ny fototarazon'ny selan'ny hoditra ary izy no tena mahatonga ny homamiadan'ny hoditra isan-karazany. Ny fisian'ny melanine dia afaka mampihena mivantana ny taratra ultraviolet amin'ny selan'ny hoditra ary mampihena ny mety hisian'ny fiovan'ny fototarazo. Aorian'ny fiposahan'ny taratra ultraviolet ny hoditra, dia miteraka fitomboan'ny asan'ny receptors hormonina manentana melanocyte izany, ka miteraka fitomboan'ny eumelanin ao amin'ny melanocytes epidermis. Amin'ny maha-analogue ny α-melanocyte-stimulating hormone, Melanotan-1 dia afaka maka tahaka izany dingana izany ary mampiroborobo ny famokarana melanine [2] . Amin'ny fampitomboana ny votoatin'ny melanine ao amin'ny hoditra, ny Melanotan-1 dia afaka mampihena ny fahasimbana mivantana amin'ny taratra ultraviolet amin'ny selan'ny hoditra. Nasehon'ny fandinihana fa rehefa avy mampiasa Melanotan-1, dia mihamitombo ny fandeferana ny hoditra amin'ny taratra ultraviolet, ary mihena ny fisehoan'ny taratra masoandro. Raha ampitahaina amin'ny fomba fanao nentim-paharazana toy ny fanamainana ny masoandro sy ny fampiasana vokatra tanning, ny Melanotan-1 dia manana tombony manokana. Ny fiposahan'ny masoandro dia mitaky fiposahan'ny masoandro maharitra, izay mety hiteraka taratra masoandro amin'ny hoditra, fahanterana, ary mety ho voan'ny kanseran'ny hoditra. Ny fampiasana vokatra tanning dia mety hisy olana toy ny fahasosorana amin'ny hoditra sy ny alèjy vokatry ny singa simika. Melanotan-1, amin'ny alàlan'ny tsindrona subcutaneous, dia afaka mifehy ny famokarana melanine ary mampihena ny voka-dratsy eo amin'ny hoditra.
Inona no fomba fiasa manokana amin'ny Melanotan-1 amin'ny fitsaboana vitiligo?
Mandrisika ny famokarana melanine: Melanotan-1 dia afaka mandrisika ny melanocytes hamokatra melanine. Ny melanine dia singa manan-danja izay mamaritra ny lokon'ny hoditra. Ao amin'ny mararin'ny vitiligo, noho ny melanocytes simba na tsy ara-dalàna, dia miseho eo amin'ny hoditra ny tasy fotsy. Melanotan-1 dia mampiroborobo ny fitomboana sy ny fanavahana ny melanocytes ary mampitombo ny synthesis ny melanine amin'ny alàlan'ny fampandehanana ny lalana famantarana manokana [3].
Fifehezana ny rafi-kery fanefitra: Vitiligo dia heverina ho aretina autoimmune, izay manafika melanocytes tsy ara-dalàna ny rafi-kery fanefitra. Ny Melanotan-1 dia mety mitana anjara toerana amin'ny fandrindrana ny hery fiarovana sy ny fampihenana ny fanafihana ny melanocytes. Mety hifehy ny valin'ny hery fiarovana amin'ny alàlan'ny fitaomana ny hetsika sy ny asan'ny sela immune izy io, ka manamaivana ny soritr'aretin'ny vitiligo.
Fiantraikan'ny antioxidant: Ny adin-tsaina oxidative koa dia manana anjara toerana lehibe amin'ny pathogenesis ny vitiligo. Melanotan-1 dia mety manana fahaiza-manao antioxidant sasany ary mampihena ny fahasimban'ny adin-tsaina oksidia amin'ny melanocytes. Afaka manala ny radika maimaim-poana izy io, miaro ny melanocytes amin'ny fahasimban'ny oxidative, ary manampy amin'ny fitazonana ny fiasan'ny melanocytes mahazatra.
Inona no angon-drakitra fikarohana manohana ny fiantraikany manokana amin'ny Melanotan-1 amin'ny fitsaboana ny protoporphyria erythropoietic?
Erythropoietic protoporphyria (EPP) dia fikorontanan'ny metabolika porphyrine manaranaka izay ahitan'ny marary fanehoan-kevitra phototoxic mahery vaika, izay misy fiantraikany mafy amin'ny kalitaon'ny fiainany. Amin'ny maha analoga sintetika amin'ny hormone α-melanocyte-stimulating, Melanotan-1 dia manana ireto angona fikarohana manaraka ireto mba hanohanana ny fiantraikany manokana amin'ny fitsaboana ny EPP:
Fanatsarana ny fandeferana maivana: Tamin'ny fandalinana klinika marobe, Melanotan-1 dia voaporofo fa manatsara ny fandeferana maivana amin'ny marary EPP. Ohatra, ao amin'ny fitsapana Phase III CUV039, ny fitsaboana amin'ny Melanotan-1 dia nanatsara ny fandeferana maivana amin'ny marary EPP. Raha ampitahaina amin'ny plasebo, ny fitsaboana amin'ny Melanotan-1 dia nahatonga ny marary handany fotoana bebe kokoa amin'ny tara-masoandro mivantana tsy misy fanaintainana ary nampitombo ny fotoana mandra-pahatongan'ny soritr'aretina voalohany amin'ny phototoxicity vokatry ny loharanom-pahazavana manara-penitra [4] .
Fanatsarana ny kalitaon'ny fiainana: Ny fikarohana marobe dia naneho fa ny fitsaboana amin'ny Melanotan-1 dia afaka manatsara ny kalitaon'ny fiainan'ny marary EPP. Tamin'ny fitsapana ara-pitsaboana samihafa, taorian'ny nahazoana ny fitsaboana Melanotan-1, ny kalitaon'ny fiainan'ny marary dia nodinihina tamin'ny fampiasana fanontaniana voamarina, ary ny vokatra dia nampiseho fanatsarana ny kalitaon'ny fiainana [4].
Fiantohana fiarovana amin'ny fiasan'ny atiny: Hita tamin'ny fanadihadiana fa ny Melanotan-1 dia mety hisy fiantraikany amin'ny fiasan'ny atiny amin'ny marary EPP. Ao amin'ny fandinihana fandinihana retrospective, 2933 fitsapana ny fiasan'ny atiny, 1186 protoporphyrin fitsapana fifantohana, ary 1659 Melanotan-1 implant fampiharana ny 70 marary EPP. Ny valiny dia naneho fa rehefa nitombo ny isan'ny andro taorian'ny implant Melanotan-1 farany, dia nitombo be ny fifantohana protoporphyrin (PPIX) (p <0.0001); raha tao anatin'ny 365 andro lasa, rehefa nitombo ny dosie Melanotan-1, dia nihena be ny alanine aminotransferase (ALAT) sy bilirubin (p = 0.012, p = 0.0299). Izany dia manondro fa ny Melanotan-1 dia manana fiantraikany fiarovana miankina amin'ny fatran'ny atiny amin'ny marary EPP [5] .
Fifandraisana amin'ny PPIX sy ny atiny. Kisary (A): Ny histograma (maitso) dia mampiseho ny fizarana ny angona laboratoara. Ny fampitahana tsiroaroa ho an'ny angona laboratoara rehetra dia aseho. Diagram (B): Ny angon-drakitra momba ny statistika isaky ny fitsapana, anisan'izany ny mean, SD, median, kely indrindra ary ambony indrindra, dia aseho.
Source: PubMed [5]
Ny orinasa Aostraliana EpiTan dia nanao fikarohana momba ny famolavolana lohahevitra vaovao momba ny Melanotan (Ⅰ):
Melanotan (Ⅰ) dia analogue ny α-melanocyte-stimulating hormone, ampiasaina hisorohana ny fahasimban'ny masoandro. Mandrisika ny famokarana melanine izy io, manamaizina ny hoditra, ary miaro ny hoditra amin'ny taratra ultraviolet.
Misy fanadihadiana ara-pitsaboana telo izay nanamarina ny fiarovana ny Melanotan-1. Ao amin'ny fianarana voalohany, ny lohahevitra 4 dia nomena an-tsokosoko mba hahazoana Melanotan-1 (0.08mg / kg tsindrona isan'andro), ary ny lohahevitra 4 hafa dia nahazo klôro sodium isotonic (9%) ny tsindrona vahaolana mandritra ny 10 andro, arahin'ny UV-B hazavana irradiation amin'ny in-3 ny kely indrindra erythema dose (MED) eo amin'ny tendany.
Ny valiny dia naneho fa ny 3 amin'ny lohahevitra 4 izay nahazo Melanotan-1 dia nahatratra ny tanning, ary ny isan'ny sela mirehitra ao amin'ny faritry ny tendany amin'ireo lohahevitra ireo dia nihena 47% (Dorr RT).
Ao amin'ny fianarana faharoa, ny fatran'ny MT-1 dia nitombo ho 0.16mg / kg isan'andro mandritra ny 10 andro.
Nandritra ny (n = 7) na taorian'ny (n = 5) ny vanim-potoanan'ny fitantanana MT-1, ny faritra vody dia niharan'ny taratra UV-B (0.25 - 0.75 MED). Ny valiny dia naneho fa ny fatra avo kokoa amin'ny MT-1 dia nanamaizina ny faritra hoditra bebe kokoa (Dorr RT). Tao amin'ny fianarana fahatelo, ny lohahevitra 8 dia nomena an-tsokosoko mba hahazo ny tara-masoandro amin'ny antsasaky ny masoandro mandritra ny 3 - 5 andro na ny fiposahan'ny masoandro miampy 0.16mg / kg ny MT-1, 5 andro isan-kerinandro mandritra ny herinandro 4. Ny vokatra dia naneho fa ny fanodikodinana lamosina ao amin'ny vondrona MT-1 dia nitombo be, ary io vokatra tanning io dia naharitra herinandro 3 farafahakeliny kokoa noho ny an'ny vondrona mpanara-maso izay tsy nahazo tara-masoandro fotsiny, raha ny vondrona mpanara-maso kosa dia mila 50% bebe kokoa ny fotoana fiposahan'ny masoandro mba hahatratrarana ny haavon'ny tanning [6].
Ny fampiharana ny Melanotan-1 amin'ny fikarohana melanoma:
Ny melanoma dia fivontosan'ny hoditra tena mampidi-doza, ary ny fomba fitsaboana amin'izao fotoana izao dia ny fandidiana, radiotherapy, chimiothérapie ary immunotherapy. Amin'ny maha-agonista MCR azy, ny Melanotan-1 dia mety mitana anjara toerana fitsaboana mety amin'ny alàlan'ny fifehezana ny fitomboana, ny fanavahana ary ny apoptose ny sela melanoma. Ny fikarohana sasany dia naneho fa ny Melanotan-1 dia afaka manakana ny fihanaky sy ny fanafihana ny sela melanoma ary mampirisika ny apoptose ny sela melanoma [7].
Inona avy ireo aretina azo ampiasaina amin'ny fitsaboana ny Melanotan-1?
Erythropoietic protoporphyria (EPP):
Ny protoporphyria erythropoietic dia porphyria manaranaka vokatry ny hetsika ferrochelatase ambany, izay mitarika amin'ny fanangonana ny protoporphyrine ao amin'ny sela mena, plasma, atiny ary hoditra. Matetika ny marary dia mora voan'ny tara-masoandro, ary rehefa taratry ny masoandro dia hisy soritr'aretina toy ny fanaintainan'ny hoditra, mangidihidy, erythema ary blisters. Melanotan-1 dia mampihena ny soritr'aretin'ny marary EPP amin'ny fanentanana ny famokarana melanine amin'ny hoditra ary mampitombo ny fiarovana ny hoditra amin'ny taratra ultraviolet. Ny fanadihadiana dia naneho fa ny Melanotan-1 dia afaka mampihena be ny fatran'ny fototoxic amin'ny marary EPP ary manatsara ny kalitaon'ny fiainany [8].
Congenital erythropoietic porphyria (CIPA):
Ny porphyria erythropoietic congenital dia aretina fototarazo autosomal recessive tsy fahita firy, indrindra vokatry ny fiovan'ny fototarazo hydroxymethylbilane synthase (HMBS), izay mitarika amin'ny metabolisma porphyrin tsy ara-dalàna. Mora mora simba ny hodiny sy ny masony. Ny Melanotan-1 dia afaka manome fiarovana amin'ny taratra ultraviolet ho an'ny marary CIPA amin'ny fampitomboana ny famokarana melanine amin'ny hoditra sy ny fampihenana ny soritr'aretina [9] .
Masoandro urticaria:
Ho an'ireo mararin'ny urticaria amin'ny masoandro, ny Melanotan-1 dia afaka manatsara ny fiarovana ny hoditra amin'ny taratra ultraviolet ary mampihena ny matetika sy ny hamafin'ny soritr'aretin'ny urticaria [10].
Fipoahana hazavana polymorphous (PMLE):
Ny fanadihadiana dia naneho fa ny Melanotan-1 dia manana fiantraikany ara-pahasalamana amin'ny marary PMLE, izay mety hampihena ny fisian'ny rashes ary hanatsara ny fiainan'ny marary [10].
Vitiligo:
Melanotan-1 dia mety mitana anjara toerana manokana amin'ny fampiroboroboana ny repigmentation ny marary vitiligo amin'ny fampiroboroboana ny fihanaky sy ny fanavahana ny melanocytes. Na dia vitsy aza ny fanadihadiana momba ny fampiharana azy amin'ny fitsaboana ny vitiligo amin'izao fotoana izao, ny valiny mialoha dia mampiseho ny mety ho mety [10].
akne:
Ny fiantraikan'ny fitsaboana amin'ny Melanotan-1 amin'ny akne dia mety misy ifandraisany amin'ny fifehezany ny rafi-kery fanefitra sy ny fampihenana ny valin'ny mamaivay. Ny fikarohana sasany dia nahita fa ny Melanotan-1 dia afaka manamaivana ny soritr'aretin'ny akne ary mampiroborobo ny fanasitranana ny fery hoditra [10].
aretina Hailey-Hailey:
Melanotan-1 koa dia nampiseho fiantraikany ara-pahasalamana sasany amin'ny fitsaboana ny aretina Hailey-Hailey. Io aretina hoditra tsy fahita firy io dia miavaka amin'ny blisters miverimberina sy ny erosions eo amin'ny hoditra. Melanotan-1 dia mety hanatsara ny soritr'aretin'ny marary amin'ny fifehezana ny asan'ny sela hoditra [10].
Ho fehin-kevitra, amin'ny maha-analogue synthetic an'ny α-melanocyte-stimulating hormone (α-MSH), Melanotan-1 (melanotan I) dia manan-danja lehibe eo amin'ny sehatry ny fahasalaman'ny hoditra. Afaka mampitombo ny votoatin'ny melanine ao amin'ny hoditra izy io, manampy ny hoditra hanohitra tsara kokoa ny fahasimban'ny taratra ultraviolet, ka misoroka ny taratra masoandro, mampihena ny fahanteran'ny hoditra, ary mampihena ny mety ho voan'ny kanseran'ny hoditra. Amin'ny alàlan'ny fampahavitrihana ny mpandray ny melanocortin, ny Melanotan-1 dia mampiroborobo ny famokarana sy ny fizarana melanine, ka mamorona 'ecran sunscreen' voajanahary mba hiarovana ny sela hoditra amin'ny fahasimban'ny ADN vokatry ny taratra ultraviolet sy ny fahasimban'ny radika maimaim-poana.
Amin'ny fitsaboana aretina hoditra, ny Melanotan-1 dia mampiseho ihany koa ny sandan'ny fampiharana. Ho an'ny fikorontanan'ny pigmentation toy ny vitiligo, dia afaka mandrisika ny asan'ny melanocytes izy io ary mampiroborobo ny synthesis ny melanine, manampy amin'ny famerenana ny pigmentation mahazatra amin'ny hoditra. Ankoatr'izay dia manana ny mety amin'ny fitsaboana aretina amin'ny pigmentation tsy mitovy toy ny melasma. Amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny fizarana sy ny metabolism ny melanine, dia afaka manatsara ny loko sy ny fanamiana ny hoditra.
Amin'ny maha-vatony polypeptide azy, Melanotan-1 dia mandray tsikelikely ny saina sy ny fikarohana eo amin'ny sehatry ny dermatology sy ny cosmetology, manome ny olona safidy vaovao hiatrehana ny olana mifandray amin'ny pigment hoditra. Tsara homarihina fa ny fampiharana ara-pitsaboana Melanotan-1 dia mbola mitaky fanombanana henjana. Amin'izao fotoana izao, ny ankamaroan'ny fanadihadiana dia manana habe kely santionany ary voafetra ny angon-drakitra fiarovana maharitra. Na izany aza, miaraka amin'ny fivoaran'ny famolavolana vaovao maharitra sy ny rafitra fanaterana zava-mahadomelina eo an-toerana, ny fahatsinjovana ny fandikana klinika dia mampanantena.
Momba ny Mpanoratra
Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.
Mpanoratra gazety siantifika
Elizabeth A. Langan dia manam-pahaizana momba ny hoditra sy mpikaroka ara-pitsaboana malaza any UK. Mitana toerana akademika any amin'ny andrim-panjakana maro izy, anisan'izany ny Profesora ao amin'ny Oniversiten'i Lubeck sy ny Oniversiten'i Manchester, ary koa ny andraikitra ao amin'ny Oniversite Heidelberg sy ny Oniversite Queen Mary any London. Miasa any amin'ireo andrim-pitsaboana malaza toa ny Hopitaly Schleswig-Holstein University sy ny Salford Royal NHS Foundation Trust i Langan. Namoaka lahatsoratra maro tao amin'ny gazety matihanina toa ny Dermatological Science izy. Ny sehatry ny fikarohana azy dia mirakitra ny dermatology, ny fitsaboana ankapobeny sy anatiny, ny fandidiana, ny onkologie, ary ny fitsaboana fikarohana & fanandramana. Eken’ny rehetra ny asany ary nandray anjara betsaka tamin’ireo sehatra fitsaboana ireo. Elizabeth A. Langan dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [1].
