|
1kits (1
| Mingi: | |
|---|---|
▎ ya Melanotan-1 Ebongiseli
Liziba: PubChem |
Molɔngɔ́: Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val Formule moléculaire: C 78H 111N 21O19 Kilo ya molécule: 1646,8g/mol Motángo ya CAS: 75921-69-6 CID ya PubChem: 16154396 Ba synonymes: Afamelanotida, oyo babengi Afamelanotida; NDP-MSH ezali |
▎ Bolukiluki ya Melanotan-1
Bolukiluki ya Melanotan-1 ezali nini?
Melanotan-1 ezali analogue synthétique ya hormone stimulante ya α-mélanocyte (α-MSH). α-MSH esalemaka na ba cellules spécifiques na nzoto ya moto mpe e jouaka rôle ya munene na ba processus physiologiques lokola pigmentation. Mpo na koluka koyeba ndenge oyo esalelamaka na makambo ndenge na ndenge, balukiluki basalaki Melanotan-1. Bolukiluki ya mozindo na ntina na α-MSH ememaki na kobotama ya Melanotan-1. α-MSH eyebani ete esalaka mosala monene mpo na kolendisa kobimisama ya melanine, mpe Melanotan-1 esalemaki mpo na kozala na mosala makasi mpe misala ya sikisiki, lokola na kosala bronzage ya loposo mpe na ba effets potentiels ya photoprotective [1] . .
Melanotan-1 ezali nini?
Melanotan-1 ezali analogue synthétique ya hormone α-mélanocyte-stimulante. Na kokangama na MC1R na ba mélanocytes, elamusaka ba mélanocytes mpo na kobimisa mélanine. Emonisaki efficacité ya monene na traitement ya protoporphyrie érythropoïétique mpe ezali mpe na ba perspectives potentielles ya application na traitement ya ba maladies misusu ya loposo.
Melanotan-1 ezali na ezaleli ya bopusi oyo eumelaka ntango molai. Ekoki ntango nyonso kolamusa ba mélanocytes na nzoto mpo na kobimisa mélanine, mpe na ndenge yango, kopesa lisalisi ya ntango molai. Soki tokokanisi yango na mwa mayele mosusu ya kosalisa, Melanotan-1 esɛngaka te kopesa yango mbala na mbala, mpe yango ekitisaka mokumba ya kosalisa bato ya maladi. Na ba études cliniques, Melanotan-1 elakisaki sécurité ya malamu. Ba réactions adverses oyo emonanaka mingi ezali mutu mpasi, nausea, kosanza, etc., kasi mingi mingi ezalaka pete mpe ekoki kosila na nzela ya traitement oyo ebongi. En plus, Melanotan-1 ezali na toxicité moke na ba organes importants lokola foie na ba reins, epesaka certaine garantie ya sécurité pona application clinique na yango.
Mecanisme nini ya sikisiki oyo Melanotan-1 epekisaka moi kobebisama?
Mélanine oyo ezali na loposo esalaka mosala mpo na kozwa ba rayons ultraviolet mpe ba radicaux libres, mpe na ndenge yango, ebatelaka loposo na kobebisama ya ultraviolet. Rayonnement ultraviolet ekoki kosala ba mutations na ba gènes ya ba cellules ya loposo mpe ezali ntina monene ya ba cancers ndenge na ndenge ya loposo. Kozala ya mélanine ekoki kokitisa kozala directement ya ba rayons ultraviolets na ba cellules ya loposo mpe kokitisa likama ya ba mutations ya ba gènes. Nsima ya kozala na ba rayons ultraviolet ya loposo, ekosala ete ba récepteurs hormones oyo elamusaka ba mélanocytes esalaka mingi, mpe yango ekosala ete eumélanine emata na ba mélanocytes épidermiques. Lokola analogue ya hormone stimulante ya α-mélanocyte, Melanotan-1 ekoki ko imiter procédé oyo mpe ko promouvoir production ya mélanine [2] . Soki ebakisaka melanine na loposo, Melanotan-1 ekoki kokitisa kobebisama ya mbala moko ya ba rayons ultraviolets na baselile ya loposo. Bolukiluki emonisi ete nsima ya kosalela Melanotan-1, loposo ekoki kondima kongɛnga ultraviolet ekómaka makasi, mpe moi ekómaka mingi te. Soki tokokanisi yango na mayele ya bonkɔkɔ ya kosala bronzage lokola kosala bronzage na moi mpe kosalela biloko ya kosala bronzage, Melanotan-1 ezali na mwa matomba oyo ekeseni na mosusu nyonso. Kosala bronzage na moi esɛngaka kozala na moi ntango molai, oyo ekoki kosala ete loposo ezika na moi, ekóma mobange mpe ekóma na likama mingi ya kozwa kanser ya loposo. Kosalela biloko ya kosala bronzage ekoki kozala na mikakatano lokola kosilika ya loposo mpe allergie oyo euti na biloko ya chimique. Melanotan-1, na nzela ya injection sous-cutanée, ekoki ko contrôler na bosikisiki production ya mélanine mpe kokitisa ba effets secondaires na loposo.
Mecanisme spécifique ya action ya Melanotan-1 na traitement ya vitiligo ezali nini?
Kolamusa kobimisa mélanine: Mélanotan-1 ekoki kotinda ba mélanocytes ebimisa mélanine. Mélanine ezali eloko moko ya ntina mingi oyo emonisaka langi ya loposo. Na ba maladi oyo bazali na vitiligo, mpo na ba mélanocytes oyo ebebi to oyo ezali normal te, ba taches ya pembe ebimaka na loposo. Melanotan-1 elendisaka prolifération mpe différenciation ya ba mélanocytes mpe ematisaka synthèse ya mélanine na ko activer ba voies spécifiques ya signalisation [3] ..
Kobongisa ebongiseli ya nzoto oyo ebundisaka maladi: Vitiligo etalelami lokola maladi oyo eutaka na nzoto, oyo kati na yango ebongiseli ya nzoto ebundisaka ba mélanocytes na ndenge oyo ebongi te. Melanotan-1 ekoki kosala mosala mpo na kobongisa ebongiseli ya nzoto oyo ebundisaka maladi mpe kokitisa attaque ya ba mélanocytes. Ekoki kobongola eyano ya nzoto oyo ebundisaka maladi na ndenge ezali kosala ete baselile oyo ebundisaka maladi esalaka mpe esalaka, mpe na ndenge yango, kosilisa bilembo ya vitiligo.
Effet antioxydant : Stress oxidatif ezali mpe na rôle ya ntina mingi na pathogénèse ya vitiligo. Melanotan-1 ekoki kozala na makoki mosusu ya antioxydant mpe kokitisa kobebisama ya stress oxidatif na ba mélanocytes. Ekoki ko neutraliser ba radicaux libres, kobatela ba mélanocytes na ba dégâts oxidatifs, mpe kosalisa kobatela fonctionnement normal ya ba mélanocytes.
Ba données nini ya recherche ezo soutenir ba effets spécifiques ya Melanotan-1 na traitement ya protoporphyrie érythropoïétique?
Protoporphyrie érythropoïétique (EPP) ezali trouble métabolique héritage ya porphyrine oyo ba malades bazuaka ba réactions phototoxiques aiguës, oyo ezo affecter makasi qualité ya vie na bango. Lokola analogue synthétique ya hormone stimulante ya α-melanocyte, Melanotan-1 ezali na ba données ya recherche oyo elandi mpo na ko soutenir ba effets spécifiques na yango na traitement ya EPP:
Kobongisa tolerance ya lumière: Na ba études cliniques ebele, emonisami ete Melanotan-1 ebongisaka tolerance ya lumière ya ba malades ya EPP. Ndakisa, na épreuve ya Phase III CUV039, traitement na Melanotan-1 ebongisaki tolerance ya lumière ya ba malades ya EPP. Soki tokokanisi yango na placebo, lisalisi ya Melanotan-1 epesaki bato ya maladi likoki ya kolekisa ntango mingi na pole ya moi mbala moko kozanga mpasi mpe ebakisaki ntango tii ntango bilembo ya liboso ya phototoxicité oyo euti na source ya pole oyo esalemi na ndenge ya momeseno ebimaki [4]. .
Kobongisa lolenge ya bomoi: Boyekoli mingi emonisi ete lisalisi ya Melanotan-1 ekoki kobongisa lolenge ya bomoi ya bato ya maladi ya EPP. Na ba études cliniques ndenge na ndenge, sima ya kozua traitement ya Melanotan-1, qualité ya vie ya ba malades e évaluer na nzela ya ba questionnaires validées, mpe ba résultats elakisaki amélioration ya qualité ya vie [4]..
Effet protection na fonctionnement ya foie: Ba études emonisi que Melanotan-1 ekoki kozala na effet ya protection na fonctionnement ya foie ya ba malades ya EPP. Na boyekoli ya botali sima, ba tests 2933 ya fonctionnement ya foie, ba tests 1186 ya concentration ya protoporphyrine, mpe ba applications 1659 ya implant ya Melanotan-1 ya ba malades 70 ya EPP ekotisama. Ba résultats elakisaki que lokola nombre ya mikolo banda implant ya suka ya Melanotan-1 emati, concentration ya protoporphyrine (PPIX) emati makasi (p < 0.0001); nzokande na mikolo 365 oyo eleki, lokola dose ya Melanotan-1 emati, alanine aminotransférase (ALAT) mpe bilirubine ekita mingi (p = 0,012, p = 0,0299). Yango elakisi ete Melanotan-1 ezali na effet protection dépendant ya dose na fonctionnement ya foie ya ba malades ya EPP [5] . .
Corrélation ya PPIX na ba paramètres ya foie. Diagramme (A): Ba histogrammes (vert) ezali kolakisa bopanzani ya ba données ya laboratoire. Ba comparaisons mibale mibale pona ba données nionso ya laboratoire elakisami. Diagramme (B): Ba données statistiques ya test moko moko, esangisi moyenne, SD, médiane, minimum, na maximum, elakisami.
Liziba:PubMed [5] Ezali na ntina mingi.
Société australienne EpiTan esali bolukiluki na formulation ya sika ya Melanotan (I) oyo esalemaka na nzoto:
Melanotan (I) ezali analogue ya hormone α-mélanocyte-stimulante, oyo basalelaka mpo na kopekisa moi ebeba. Ezali kosala ete mélanine ebima, ekómisaka loposo moindo, mpe na ndenge yango, ebatelaka loposo na kongɛnga ya ultraviolet.
Ezali na ba études cliniques misato oyo e vérifier sécurité ya Melanotan-1. Na boyekoli ya liboso, bato 4 bapesamaki na ndenge ya pwasa mpo na kozwa Melanotan-1 (0,08mg/kg injection sous-cutanée par jour), mpe bato mosusu 4 bazwaki injection ya solution isotonique ya chlorure de sodium (9%) na boumeli ya mikolo 10, elandaki na irradiation ya lumière UV-B na mbala 3 dose minimum ya érythème (MED) na nkingo.
Ba résultats elakisaki que 3 sur 4 sujets oyo bazuaki Melanotan-1 bazuaki bronzage, mpe nombre ya ba cellules oyo ezikisamaki na moyi na esika ya kingo oyo irradié ya ba sujets wana ekiti na 47% (Dorr RT).
Na boyekoli ya mibale, dose ya MT-1 ematisami kino na 0,16mg/kg na mokolo na boumeli ya mikolo 10.
Na (n = 7) to sima (n = 5) période ya administration ya MT-1, esika ya buttock ezalaki exposé na radiation UV-B (0,25 - 0,75 MED). Ba résultats elakisaki que dose ya likolo ya MT-1 e molili ba zones ya loposo mingi (Dorr RT).Na études ya misato, ba sujets 8 ba assigner na ndenge ya pwasa mpo na kozua exposition ya lumière ya moyi ya demi-back pendant 3 - 5 jours to exposition ya lumière ya moyi bakisa 0,16mg/kg ya MT-1, 5 jours par semaine pendant 4 semaines. Ba résultats elakisaki que bronzage ya mukongo na groupe ya MT-1 emati makasi, mpe effet bronzage oyo ewumeli ata poso 3 koleka oyo ya groupe témoin oyo ezuaki kaka exposition ya lumière ya moyi, alors que groupe témoin esengelaki na temps ya exposition ya pole ya moyi ya 50% mingi mpo na kozua degré moko ya bronzage [6]..
Kosalela Melanotan-1 na bolukiluki ya mélanome:
Melanome ezali tumor ya loposo oyo ezali mabe mingi, mpe mayele ya kosalisa lelo ezali lipaso, radiothérapie, chimiothérapie, mpe immunothérapie. Lokola agoniste ya MCR, Melanotan-1 ekoki kosala rôle potentiel ya thérapeutique na ko réguler bokoli, différenciation, mpe apoptose ya ba cellules ya mélanome. Boyekoli mosusu elakisaki ete Melanotan-1 ekoki kopekisa bopanzani mpe bokɔti ya baselile ya mélanome mpe kotinda apoptose ya baselile ya mélanome [7] ..
Maladi nini Melanotan-1 ekoki kosalelama mpo na kosalisa?
Protoporphyrie érythropoïétique (EPP): .
Protoporphyrie érythropoïétique ezali porphyrie héritage oyo eyaka na activité ya ferrochélatase moke, oyo ememaka na accumulation ya protoporphyrine na ba globules rouges, plasma, foie, mpe loposo. Mbala mingi, bato ya maladi bayokaka malamu pole ya moi, mpe ntango bazali na moi, bakomona bilembo lokola mpasi ya loposo, kolɛmba, érythème, mpe bampota. Melanotan-1 ekitisaka bilembo ya bato ya maladi ya EPP na ndenge elamusaka kobimisama ya mélanine na loposo mpe ebakisaka libateli ya loposo na kongɛnga ya ultraviolet. Boyekoli elakisaki ete Melanotan-1 ekoki kokitisa mingi mbala mingi mpe makasi ya ba réactions phototoxiques na ba maladi ya EPP mpe kobongisa lolenge ya bomoi na bango [8]..
Porphyrie érythropoïétique congénitale (CIPA):
Porphyrie érythropoïétique congénitale ezali bokono ya génétique autosomique récessif oyo emonanaka mingi te, mingi mingi ewutaka na ba mutations na gène hydroxyméthylbilane synthase (HMBS), oyo ememaka na métabolisme ya porphyrine oyo ezali normal te. Bato ya maladi bayokaka mpenza pole, mpe loposo mpe miso na bango ebebaka nokinoki. Melanotan-1 ekoki pe kopesa mua protection contre ba rayons ultraviolet pona ba malades ya CIPA na ko augmenter production ya melanine ya loposo pe ko réduire ba symptômes na bango [9]. .
Urticaria ya moi:
Mpo na baye bazali na urticaire solaire, Melanotan-1 ekoki mpe kotombola libateli ya loposo na ba rayons ultraviolets mpe kokitisa mbala mingi mpe makasi ya bilembo ya urticaire [10]..
Eruption ya lumière polymorphe (PMLE): .
Boyekoli elakisaki ete Melanotan-1 ezali mpe na effet thérapeutique moko boye na ba maladi ya PMLE, oyo ekoki kokitisa bozali ya ba éruptions mpe kobongisa qualité ya vie ya ba malades [10]..
Vitiligo: Moto oyo azali na maladi:
Melanotan-1 ekoki kosala rôle moko boye mpo na ko promouvoir repigmentation ya ba malades ya vitiligo na ko promouvoir prolifération mpe différenciation ya ba mélanocytes. Atako ezali na boyekoli moke mpenza na ntina ya bosaleli na yango na lisalisi ya vitiligo na ntango oyo, ba résultats ya liboso elakisaka mwa makoki [10]..
Acné: 1.1.
Effet thérapeutique ya Melanotan-1 na acné ekoki kozala na boyokani na régulation na yango ya système immunitaire mpe réduction ya réponse inflammatoire. Boyekoli mosusu emonisi ete Melanotan-1 ekoki kosilisa bilembo ya kozoka ya ba acné mpe kolendisa kobika ya ba lésions ya loposo [10] ..
Maladi ya Hailey-Hailey:
Melanotan-1 emonisaki mpe mwa ba effets thérapeutiques na traitement ya maladie ya Hailey-Hailey. Maladi oyo ya loposo oyo emonanaka mingi te emonanaka na ba blisters mpe ba érosions mbala na mbala na loposo. Melanotan-1 ekoki kobongisa bilembo ya ba maladi na ko régler fonctionnement ya ba cellules ya loposo [10]..
Mpo na kosukisa, lokola analogue synthétique ya hormone stimulant α-mélanocyte (α-MSH), Melanotan-1 (melanotan I) ezali na ntina mingi na domaine ya santé ya loposo. Ekoki kobakisa mélanine na loposo, kosalisa loposo etelemela malamu kobebisama ya kongɛnga ya ultraviolet, na bongo kopekisa kozika na moi, kokitisa konuna ya loposo, mpe kokitisa likama ya kozwa kanser ya loposo. Na ko activer récepteur ya mélanocortine, Melanotan-1 etombolaka production mpe distribution ya mélanine, esala 'crème solaire' naturelle mpo na kobatela ba cellules ya loposo na ba dégâts ya ADN oyo ewutaka na ba rayons ultraviolets mpe na dégâts ya ba radicaux libres.
Na traitement ya ba maladies ya loposo, Melanotan-1 elakisaka pe valeur potentielle ya application. Mpo na ba troubles ya pigmentation lokola vitiligo, ekoki ko stimuler activité ya ba mélanocytes mpe ko promouvoir synthèse ya mélanine, ko aider na kozongisa pigmentation normale ya loposo. En plus, ezali pe na mua potentiel na traitement ya ba maladies oyo ezali na pigmentation inégale lokola mélasme. Na ko régler distribution mpe métabolisme ya mélanine, ekoki kobongisa couleur ya loposo mpe uniformité.
Lokola ezali eloko ya polypeptide, Melanotan-1 ezali mokemoke kozwa likebi mingi mpe bolukiluki mingi na makambo ya dermatologie mpe cosmétologie, kopesaka bato nzela ya sika ya kosala na mikakatano oyo etali pigment ya loposo. Esengeli koyeba ete kosalela Melanotan-1 na monganga esɛngaka naino kotalela yango malamumalamu. Sikawa, boyekoli mingi ezali na bonene ya échantillon moke mpe ba données ya bokengi ya ntango molai oyo ezali moke. Kasi, lokola bazali kosala ba formulations ya sika oyo ekoki kobimisa nkisi na ndenge ya koumela mpe ba systèmes ya kopesa nkisi na mboka, bilikya na yango mpo na kobongola yango na clinique ezali malamu.
Na ntina na Mokomi
Ba matériels oyo tolobeli likolo nionso esalemi bolukiluki, ebongolamaki mpe esangisi na Cocer Peptides.
Mokomi ya Journal ya siansi
Elizabeth A. Langan azali monganga ya mposo mpe molukiluki ya minganga oyo ayebani mingi na Royaume-Uni. Azali na ba postes académiques na ba institutions ebele, na kati na yango ba professeurs na université ya Lubeck mpe na université ya Manchester, mpe lisusu ba rôles na université ya Heidelberg mpe na université Queen Mary ya Londres. Langan asalaka na ba institutions médicales ya lokumu lokola lopitalo ya université Schleswig-Holstein mpe na Salford Royal NHS Foundation Trust. Abimisi mikanda mingi na ba journals professionnels lokola Dermatological Science. Ba domaines na ye ya recherche etali dermatologie, médecine générale na interne, chirurgie, oncologie, na médecine ya recherche & expérimentale. Mosala na ye eyebani mingi mpe esalisi mingi na makambo wana ya monganga. Elizabeth A. Langan azali na liste na référence ya citation [1].
