1 કિટ્સ (10 શીશીઓ)
| ઉપલબ્ધતા: | |
|---|---|
| જથ્થો: | |
▎ સેમાગ્લુટીડ શું છે?
સેમાગ્લુટીડ, લાંબા-અભિનય ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ-1 (GLP-1) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ તરીકે, પ્રકાર 2 ચયાપચયની ક્લિનિકલ સારવારમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. દવા અંતર્જાત GLP-1 ની શારીરિક અસરોની નકલ કરીને બહુવિધ ક્રિયાઓ કરે છે: તે ગ્લુકોઝ-આધારિત ઇન્સ્યુલિન સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે, ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને અટકાવે છે, ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાના દરમાં વિલંબ કરે છે અને ભૂખને દબાવી દે છે, જેનાથી ગ્લાયકેમિક નિયમન અને વજન વ્યવસ્થાપનના દ્વિ ઉદ્દેશ્યો પ્રાપ્ત થાય છે. આશરે સાત દિવસના તેના અર્ધ-જીવનને જોતાં, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં એક વાર-સાપ્તાહિક સબક્યુટેનીયસ એડમિનિસ્ટ્રેશન પદ્ધતિ અપનાવી શકાય છે; આ ફાર્માકોકીનેટિક ગુણધર્મ દર્દીઓની સારવારના પાલનને નોંધપાત્ર રીતે સુધારે છે.
ક્લિનિકલ ડેટા સૂચવે છે કે સેમાગ્લુટાઇડ સારવાર હાઈપોગ્લાયકેમિઆના ઘટાડેલા જોખમ સાથે સંકળાયેલ છે અને તે જ સમયે કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ઘટનાઓના જોખમમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. મેટાબોલિઝમ મેનેજમેન્ટમાં તેના ઉપયોગ ઉપરાંત, સેમાગ્લુટાઇડે સ્થૂળતા વ્યવસ્થાપનમાં સ્પષ્ટ અસરકારકતા દર્શાવી છે. હાલમાં, નોન-આલ્કોહોલિક સ્ટીટોહેપેટાઇટિસ (NASH) અને અલ્ઝાઇમર રોગ પર તેની સંભવિત ઉપચારાત્મક અસરો ઊંડાણપૂર્વક તપાસ હેઠળ છે. આ સારવાર પદ્ધતિ, ક્રિયાની દ્વિ પદ્ધતિ પર આધારિત, દર્દીઓને વ્યાપક મેટાબોલિક લાભો પ્રદાન કરે છે અને ક્રોનિક મેટાબોલિક રોગો માટે એકંદર સારવાર પરિણામોમાં નોંધપાત્ર વધારો કરે છે.
▎ સેમેગ્લુટીડ માળખું
સ્ત્રોત: પબ કેમ |
ક્રમ: હિસ-એબ-ગ્લુ-ગ્લાય-થ્ર-ફે-થ્ર-સેર-એસ્પ-વાલ-સેર-સેર-ટાયર-લ્યુ-ગ્લુ-ગ્લી-ગ્લન-આલા-આલા-લાયસ (Aeea-Aeea-γ-glu-octadecanedioic)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા: C 187H 291N 45O59 મોલેક્યુલર વજન: 4114 ગ્રામ/મોલ CAS નંબર 910463-68-2 પબકેમ CID 56843331 સમાનાર્થી: રાયબેલ્સસ; ઓઝેમ્પિક; વેગોવી |
▎ સેમેગ્લુટીડ સંશોધન
સેમાગ્લુટીડની સંશોધન પૃષ્ઠભૂમિ શું છે?
સેમાગ્લુટીડ એ માનવ ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 (GLP-1) એનાલોગ છે, જેને GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. GLP-1 એ એક કુદરતી હોર્મોન છે જે ખાધા પછી આંતરડાના કોષો દ્વારા સ્ત્રાવ થાય છે. તે ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપવામાં અને ગ્લુકોગન સ્ત્રાવને અટકાવવામાં ભૂમિકા ભજવે છે, જેનાથી લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર નિયંત્રિત થાય છે. સેમાગ્લુટીડનો વિકાસ GLP-1 ના શારીરિક કાર્યોના ઊંડાણપૂર્વકના સંશોધનોમાંથી ઉદ્દભવ્યો છે. જો કે, જીએલપી-1નું શરીરમાં અત્યંત ટૂંકું અર્ધ જીવન છે, જે માત્ર 1 થી 2 મિનિટ ચાલે છે, જે શરીરમાં ડીપેપ્ટિડિલ પેપ્ટીડેઝ-4 (ડીપીપી-4) ઉત્સેચકો દ્વારા થતા અધોગતિ માટે તેની સંવેદનશીલતાને આભારી છે. આ મર્યાદાને દૂર કરવા માટે, વૈજ્ઞાનિકોએ ચોક્કસ એમિનો એસિડ અવેજી અને રક્ષણાત્મક જૂથોના ઉમેરા દ્વારા GLP-1 ની રચનામાં ફેરફાર કર્યો, DPP-4 ઉત્સેચકો સામે તેનો પ્રતિકાર વધાર્યો અને આમ તેની ક્રિયાની અવધિ લંબાવી [1] . સેમાગ્લુટીડની રચનામાં, 8મા સ્થાને એલાનિનને α-aminoisobutyric એસિડ (Aib) દ્વારા બદલવામાં આવે છે. આ ફેરફાર માત્ર દવાની સ્થિરતાને જ નહીં પરંતુ GLP-1 રીસેપ્ટર (Ma H, 2020) સાથે તેના બંધનને પણ મજબૂત બનાવે છે. વધુમાં, તેના C-ટર્મિનસ સાથે જોડાયેલ એક અનન્ય ફેટી એસિડ સાઇડ ચેઇન, γ-ગ્લુટામાઇન દ્વારા લાયસિન અવશેષો સાથે જોડાયેલ છે, અર્ધ-જીવનને વધુ લંબાવે છે, જે સાપ્તાહિકમાં એકવાર ઇન્જેક્શન અથવા દરરોજ એકવાર મૌખિક વહીવટને સક્ષમ કરે છે [1] . પ્રાકૃતિક GLP-1 ના સંશોધન અને ફેરફારના આધારે શરૂઆતમાં, સેમાગ્લુટીડનો હેતુ પ્રકાર 2 ચયાપચય [1, 2] ધરાવતા દર્દીઓ માટે વધુ અસરકારક સારવાર વિકલ્પો પ્રદાન કરવાનો છે . માળખાકીય ઑપ્ટિમાઇઝેશન પછી, તે GLP-1 ની શારીરિક પ્રવૃત્તિને જાળવી રાખે છે જ્યારે તેના ફાર્માકોકાઇનેટિક ગુણધર્મોને નોંધપાત્ર રીતે સુધારે છે, મહત્વપૂર્ણ લાંબા-અભિનય GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ બની જાય છે. પ્રકાર 2 ચયાપચયની સારવાર માટે સેમાગ્લુટીડનું સંશોધન અને વિકાસ ખૂબ મહત્વ ધરાવે છે, જે દર્દીઓને નવી પસંદગીઓ ઓફર કરે છે. રચનાને ઑપ્ટિમાઇઝ કરીને, તે કુદરતી GLP-1 ના ટૂંકા અર્ધ જીવનની સમસ્યાને દૂર કરે છે, દવાની સ્થિરતા અને ક્રિયાની અવધિમાં વધારો કરે છે.
સેમાગ્લુટીડની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ શું છે?
સેમાગ્લુટીડ એ લાંબા-અભિનય ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 (GLP-1) રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે, અને તેની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ નીચે મુજબ છે:
બ્લડ ગ્લુકોઝ રેગ્યુલેશન: નવલકથા ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઇડ-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ (GLP-1RA) તરીકે, સેમાગ્લુટીડ મુખ્યત્વે દર્દીઓની ખોરાક માટેની તૃષ્ણાને ઘટાડે છે અને ભૂખને દબાવીને ઉચ્ચ ચરબીવાળા ખોરાક માટે તેમની પસંદગી ઘટાડે છે. તે હાયપોથાલેમસમાં ખોરાક કેન્દ્રને નિયંત્રિત કરે છે, ખોરાકનું સેવન ઘટાડે છે, તૃપ્તિમાં વધારો કરે છે, ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાને અટકાવે છે, અને જઠરાંત્રિય ગતિશીલતા ઘટાડે છે, આમ વજન ઘટાડવાનું લક્ષ્ય હાંસલ કરે છે. વજન ઘટાડવું ઇન્સ્યુલિન પ્રતિકાર સુધારવામાં મદદ કરે છે અને લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને વધુ નિયંત્રિત કરે છે [3] (કિમ HS, 2021). સેમાગ્લુટીડ વિતરિત ન્યુરલ માર્ગો દ્વારા ઉંદરોમાં વજન ઘટાડવાનું કારણ બને છે. અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે સેમાગ્લુટીડ મગજના સ્ટેમ, સેપ્ટલ ન્યુક્લિયસ અને હાયપોથાલેમસ જેવા વિસ્તારો પર સીધા કાર્ય કરે છે. તેમ છતાં તે રક્ત-મગજના અવરોધને પાર કરતું નથી, તે પરિભ્રમણ અંગો અને વેન્ટ્રિકલ્સની નજીકના ચોક્કસ પ્રદેશો દ્વારા મગજ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે. તે મગજના 10 પ્રદેશોમાં સેન્ટ્રલ સી-ફોસ સક્રિયકરણને પ્રેરિત કરે છે, જેમાં સેમાગ્લુટીડ દ્વારા સીધા લક્ષ્યાંકિત હિન્ડબ્રેઈન વિસ્તારો અને સીધી GLP-1R ક્રિયાપ્રતિક્રિયા વિના ગૌણ પ્રદેશો, જેમ કે લેટરલ પેરાબ્રાકિયલ ન્યુક્લિયસ. સ્વચાલિત પૃથ્થકરણ સૂચવે છે કે સક્રિયકરણ પાર્શ્વીય પેરાબ્રાકિયલ ન્યુક્લિયસમાં ચેતાકોષો દ્વારા નિયંત્રિત ભોજનની સમાપ્તિ સાથે સંબંધિત હોઈ શકે છે, જેનાથી લોહીમાં શર્કરાનું સ્તર નિયંત્રિત થાય છે [4].
ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ રેગ્યુલેશન: સેમાગ્લુટીડ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં GLP-1 રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે. વાગસ ચેતાના સંલગ્ન માર્ગ દ્વારા, તે જઠરાંત્રિય ગતિશીલતાને નિયંત્રિત કરવા માટે મગજમાં એકાંત માર્ગના ન્યુક્લિયસ અને યોનિ નર્વના ડોર્સલ મોટર ન્યુક્લિયસ જેવા વિસ્તારો પર કાર્ય કરે છે. તે ગેસ્ટ્રિક એન્ટ્રમના સંકોચનને અટકાવી શકે છે, પાયલોરિક સ્ફિન્ક્ટરના તાણને વધારી શકે છે, પેટમાં ખોરાકના રહેવાના સમયને લંબાવી શકે છે અને ડ્યુઓડેનમમાં તેના પ્રવેશમાં વિલંબ કરી શકે છે, પોસ્ટપ્રાન્ડિયલ બ્લડ ગ્લુકોઝમાં ઝડપી વધારો અટકાવે છે અને લોહીમાં શર્કરાના ફેરફારોને વધુ સ્થિર બનાવી શકે છે [5] (2016). વધુમાં, સેમગ્લુટીડ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં GLP-1 રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે, મુખ્યત્વે આર્ક્યુએટ ન્યુક્લિયસ અને હાયપોથાલેમસના પેરાવેન્ટ્રિક્યુલર ન્યુક્લિયસ જેવા વિસ્તારોમાં. તે ન્યુરોપેપ્ટાઇડ Y (NPY) અને અગોઉટી-સંબંધિત પ્રોટીન (AgRP) જેવા ભૂખ-ઉત્તેજક પરિબળોના પ્રકાશનને અટકાવે છે, અને તે જ સમયે પ્રો-ઓપિયોમેલાનોકોર્ટિન (POMC) ન્યુરોન્સને સક્રિય કરે છે, α-મેલનોસાઇટ-સ્ટિમ્યુલેટિંગ હોર્મોન (α-MSH) ના સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપે છે . આ અસરો તૃપ્તિની લાગણી પેદા કરે છે, ભૂખ ઓછી કરે છે અને ખોરાકનું સેવન ઘટાડે છે, આડકતરી રીતે લોહીમાં શર્કરાના નિયંત્રણ પર હકારાત્મક અસર કરે છે.
કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર પ્રોટેક્શન: સેમાગ્લુટીડ વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓને વેસોડિલેટરી પરિબળો જેમ કે નાઈટ્રિક ઑક્સાઈડ (NO), વેસ્ક્યુલર ફેલાવવાની ક્ષમતામાં વધારો કરવા અને રક્ત પ્રવાહ પરફ્યુઝનને સુધારવા માટે પ્રોત્સાહન આપી શકે છે. તે જ સમયે, તે બળતરા પ્રતિક્રિયાઓ અને ઓક્સિડેટીવ તાણને અટકાવે છે, વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોષોને નુકસાન ઘટાડે છે અને એથરોસ્ક્લેરોસિસનું જોખમ ઘટાડે છે. તદુપરાંત, ભૂખ અને ખોરાકનું સેવન ઘટાડીને, સેમાગ્લુટીડ વજન ઘટાડવામાં મદદ કરે છે, લિપિડ ચયાપચયની વિકૃતિઓને સુધારે છે, ટ્રાઇગ્લિસેરાઇડ્સ અને ઓછી ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (એલડીએલ-સી) નું સ્તર ઘટાડે છે અને ઉચ્ચ ઘનતાવાળા લિપોપ્રોટીન કોલેસ્ટ્રોલ (એચડીએલ-સી) નું સ્તર વધારે છે. તે રેનલ હેમોડાયનેમિક્સ અને ન્યુરોએન્ડોક્રાઇન કાર્યોને નિયંત્રિત કરીને, હાયપરટેન્શન અને રક્તવાહિની રોગના જોખમ પરિબળોનું જોખમ ઘટાડે છે [6].
WAT થી BAT રૂપાંતરણ અને BAT સક્રિયકરણનું સેમાગ્લુટીડ અને ટ્રાન્સક્રિપ્શનલ નિયમન.
સ્ત્રોત: પબમેડ [12]
મુખ્ય પ્રયોગો અને અભ્યાસો શું છે?
રાસાયણિક માળખું ડિઝાઇન અને ઑપ્ટિમાઇઝેશન: સેમાગ્લુટીડની રચના કરતી વખતે, દવાની ક્રિયાની અવધિ વધારવા માટે આલ્બ્યુમિન સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું બંધન કરવાની પદ્ધતિ અપનાવવામાં આવી હતી. GLP-1 રીસેપ્ટર (GLP-1R) ની અસરકારકતા જાળવી રાખીને, ફેટી એસિડ્સ અને લિંકર્સના શ્રેષ્ઠ સંયોજનને નિર્ધારિત કરીને, આલ્બ્યુમિન માટે બંધનકર્તા ક્ષમતાને મહત્તમ કરવામાં આવી હતી [7].
દવાનો ઉપયોગ: સેમાગ્લુટીડ એ ગ્લુકોગન જેવું પેપ્ટાઈડ-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ (GLP-1 RA) છે જે પ્રમાણમાં લાંબુ નાબૂદી અર્ધ જીવન ધરાવે છે, જે અઠવાડિયામાં એકવાર સબક્યુટેનીયસ ઈન્જેક્શન માટે પરવાનગી આપે છે. પ્રકાર 2 ચયાપચય (T2DM) ધરાવતા દર્દીઓમાં, સેમાગ્લુટીડના એક વાર-સાપ્તાહિક સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શનની વજન ઘટાડવાની અસર અન્ય એક-સાપ્તાહિક GLP-1RAs કરતા ચડિયાતી હોય છે. T2DM વિના સ્થૂળ દર્દીઓ માટે બીજા તબક્કાના ડોઝ-એક્સ્પ્લોરેશન ટ્રાયલમાં, સેમાગ્લુટીડના એક વખતના સબક્યુટેનીયસ ઈન્જેક્શને પ્લાસિબો અને દરરોજ એકવાર 3.0 મિલિગ્રામ લિરાગ્લુટાઈડ કરતાં વધુ સારી વજન ઘટાડવાની અસર દર્શાવી હતી. આ અભ્યાસમાં સેમાગ્લુટીડને કારણે વજન ઘટાડવાની ડિગ્રી યુરોપિયન મેડિસિન એજન્સી (ઇએમએ) અને યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (એફડીએ) દ્વારા નિર્ધારિત વજન ઘટાડવાની દવાઓ માટેના ધોરણો કરતાં વધી ગઈ છે, અને તે સલામત છે, જે દર્શાવે છે કે સેમાગ્લુટીડનું દરરોજ એક વખત સબક્યુટેનીયસ ઈન્જેક્શન ભવિષ્યમાં વજન ઘટાડવાની દવા બનવાની ક્ષમતા ધરાવે છે [8].
કાર્ડિયાક ફંક્શનમાં સુધારો કરીને કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર રોગોની સારવાર: STEP-HFpEF ટ્રાયલના પરિણામો દર્શાવે છે કે ઉચ્ચ-ડોઝ એન્ટિડાયાબિટીક ગ્લુકોગન-જેવા પેપ્ટાઇડ 1 એગોનિસ્ટ સેમાગ્લુટીડએ સાચવેલ ઇજેક્શન ફ્રેક્શન (HFpEF) સાથે હૃદયની નિષ્ફળતા સંબંધિત લક્ષણોમાં નોંધપાત્ર સુધારો કર્યો છે અને એન-બી-પ્રોટીક સ્તરમાં ઘટાડો કર્યો છે. પેપ્ટાઇડ (NT-proBNP). સંશોધન પરીક્ષણોમાં જાણવા મળ્યું છે કે સેમાગ્લુટીડ સાથેની તીવ્ર સારવાર એરિથમિયાના વધતા વલણ વિના, ડોઝ-આશ્રિત રીતે માનવ ધમની ટ્રેબેક્યુલાના તણાવને ત્રણ ગણાથી વધુ વધારી શકે છે. આ અસર સાર્કોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમ દ્વારા Ca2+ ના શોષણમાં વધારો થવાને કારણે હોઈ શકે છે. હૃદયની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં ઉચ્ચ ડોઝ સેમાગ્લુટીડ સાથેની સારવાર એટ્રિલ ફંક્શનને સુધારી શકે છે, જેનાથી લક્ષણોમાં રાહત મળે છે [9].
નોન-આલ્કોહોલિક સ્ટીટોહેપેટાઇટિસ (NASH) ની સારવાર માટે સેમાગ્લુટીડ તપાસ હેઠળ છે: સેમાગ્લુટીડની તર્કસંગત રચનાએ પ્રકાર 2 ચયાપચયવાળા દર્દીઓમાં રક્ત ગ્લુકોઝ નિયંત્રણ, શરીરનું વજન, બ્લડ પ્રેશર, બ્લડ લિપિડ્સ, β-સેલ કાર્ય અને કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાં સુધારો કરવામાં મોટો ફાળો આપ્યો છે. વધુમાં, સેમાગ્લુટીડના મૌખિક ફોર્મ્યુલેશનનો વિકાસ દર્દીઓની સારવારના અનુપાલનની દ્રષ્ટિએ વધારાનો ફાયદો પ્રદાન કરી શકે છે [7].
વિવિધ વસ્તીઓમાં સેમાગ્લુટીડની વજન ઘટાડવાની અસરોમાં શું તફાવત છે?
પૂર્વ-અસ્તિત્વમાં રહેલા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગો, વધારે વજન અથવા સ્થૂળતા ધરાવતા પુખ્ત પરંતુ ચયાપચય વિના: SELECT કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર પરિણામોની અજમાયશમાં, સેમાગ્લુટીડે 17,604 પુખ્ત વયના લોકોમાં મુખ્ય પ્રતિકૂળ રક્તવાહિની ઘટનાઓમાં 20% જેટલો ઘટાડો કર્યો હતો, જે પહેલાથી અસ્તિત્વમાં છે કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગો, વધારે વજન અથવા મેદસ્વીતા, [1] અને મેદસ્વીતા વગર . 2024). આ પૂર્વ-નિર્દિષ્ટ વિશ્લેષણમાં, સંશોધકોએ બેઝલાઇન બોડી માસ ઇન્ડેક્સ (BMI) અનુસાર શરીરના વજન, માનવશાસ્ત્રના પરિણામો, સલામતી અને સહનશીલતા પર સેમાગ્લુટીડની અસરોની તપાસ કરી. સેમાગ્લુટીડ મેળવતા દર્દીઓએ 65 અઠવાડિયાની અંદર શરીરના વજનમાં સતત ઘટાડો અનુભવ્યો, જે 4 વર્ષ સુધી ચાલે છે. 208 અઠવાડિયામાં, પ્લેસબો જૂથની તુલનામાં, સેમાગ્લુટીડને કારણે શરીરના વજનમાં સરેરાશ ઘટાડો (-10.2%), કમરનો પરિઘ (-7.7 સેમી), અને કમર-થી-ઊંચાઈનો ગુણોત્તર (-6.9%), જ્યારે પ્લેસબો જૂથમાં (-1.5%, -1.3 સે.મી., અને 1.3%, અને 1.3%) ઘટાડો થયો હતો. આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર હતા. તબીબી રીતે અર્થપૂર્ણ વજનમાં ઘટાડો પુરુષો અને સ્ત્રીઓ બંનેમાં, તમામ વંશીય જૂથો, શરીરના પ્રકારો અને પ્રદેશોમાં થયો છે. સેમાગ્લુટીડ ઓછી ગંભીર પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ સાથે સંકળાયેલા હતા. દરેક BMI કેટેગરી માટે (<30, 30 થી <35, 35 થી <40, અને ≥40 kg/m²), સેમાગ્લુટીડની ગંભીર પ્રતિકૂળ ઘટનાઓની ઘટનાઓ (100 વ્યક્તિ-વર્ષ દીઠ અવલોકન કરાયેલી ઘટનાઓની સંખ્યા) ઓછી હતી (43.23, 43.54, 51,470 અને Semaglutid માટે. પ્લેસબો માટે 50.48, 49.66, 52.73 અને 60.85). સેમાગ્લુટીડ ટ્રાયલ પ્રોડક્ટને બંધ કરવાના વધતા દર સાથે સંકળાયેલું હતું. જેમ જેમ BMI શ્રેણીમાં ઘટાડો થયો તેમ તેમ બંધ થવાનો દર વધ્યો. SELECT અજમાયશમાં, 208 અઠવાડિયામાં, સેમાગ્લુટીડે નોંધપાત્ર તબીબી વજન ઘટાડ્યું અને પ્લેસિબોની તુલનામાં એન્થ્રોપોમેટ્રિક મૂલ્યોમાં સુધારા કર્યા, અને વજન ઘટાડવું 4 વર્ષ સુધી ચાલુ રહ્યું.
જે વ્યક્તિઓ મેદસ્વી અથવા વધુ વજન ધરાવે છે પરંતુ ચયાપચય વિના: એક પદ્ધતિસરની સમીક્ષાએ મેદસ્વી અથવા વધુ વજન ધરાવતા પરંતુ ચયાપચય વિના વ્યક્તિઓમાં સેમાગ્લુટીડની અસરકારકતા અને સલામતીનું મૂલ્યાંકન કર્યું છે [11] . આ સમીક્ષાએ બહુવિધ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના પરિણામોનું સંશ્લેષણ કર્યું, વજન ઘટાડવા, મેટાબોલિક પરિમાણો અને એકંદર આરોગ્ય પરિણામો પર સેમાગ્લુટીડની અસરો પર ભાર મૂક્યો. પરિણામો દર્શાવે છે કે સેમાગ્લુટીડ નોંધપાત્ર વજન ઘટાડવા અને સ્થૂળતા સંબંધિત આરોગ્ય સૂચકાંકોમાં સુધારા સાથે સંકળાયેલું હતું, અને તે મેદસ્વી દર્દીઓ માટે મૂલ્યવાન સારવાર વિકલ્પ હોઈ શકે છે.
બિન-ડાયાબિટીસના દર્દીઓ (બહુવિધ RCTs માંથી પુરાવા): 4 રેન્ડમાઇઝ્ડ કંટ્રોલ ટ્રાયલ્સમાં, 96 થી 105 કિગ્રાના બેઝલાઇન શરીરના વજનવાળા દર્દીઓને વજન ઘટાડવાની સારવાર માટે 2.4 મિલિગ્રામ સેમાગ્લુટીડના સાપ્તાહિક સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન અને જીવનશૈલી દરમિયાનગીરીઓ (કાઉન્સેલિંગ, આહાર અને શારીરિક પ્રવૃત્તિ) પ્રાપ્ત થયા. બિન-ડાયાબિટીક દર્દીઓ માટે એક રેન્ડમાઇઝ્ડ નિયંત્રિત અજમાયશ (N = 1961) દર્શાવે છે કે 68 અઠવાડિયા પછી, સરેરાશ વજનમાં ઘટાડો 15% (15 kg) હતો, જે પ્લાસિબો જૂથમાં 2% (3 kg) કરતા આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર રીતે અલગ હતો. પ્લેસિબો જૂથમાં 32% ની સરખામણીમાં ≥5% ના વજનમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓનું પ્રમાણ 86% હતું, અને સારવાર માટે જરૂરી સંખ્યા (NNT) = 2; પ્લેસિબો જૂથમાં 12% ની સરખામણીમાં ≥10% ના વજનમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓનું પ્રમાણ 69% હતું, અને NNT = 2. વજનમાં ઘટાડો લગભગ 60 અઠવાડિયામાં બંધ થયો હતો. જઠરાંત્રિય પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ (AEs) ની ઘટનાઓ પ્લાસિબો જૂથમાં 48% ની સરખામણીમાં 74% હતી, અને નુકસાન પહોંચાડવા માટે જરૂરી સંખ્યા (NNH) = 3. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓને કારણે સારવાર બંધ કરનારા દર્દીઓનું પ્રમાણ પ્લાસિબો જૂથમાં 3% ની તુલનામાં 7% હતું, અને NNH = 25. અન્ય એક ત્રિપુટીક જીવનશૈલીમાં (એનએનએચ) = 25. 611), સેમાગ્લુટીડ જૂથમાં વજનમાં ઘટાડો 16% (17 કિગ્રા) હતો, જે પ્લાસિબો જૂથમાં 6% (6 કિગ્રા) કરતા આંકડાકીય રીતે નોંધપાત્ર રીતે અલગ હતો. ડાયાબિટીસના દર્દીઓ (N = 1210) માટે ડોઝ-એક્સ્પ્લોરેશન રેન્ડમાઇઝ્ડ કન્ટ્રોલ્ડ ટ્રાયલમાં, દર્દીઓને સાપ્તાહિક 2.4 મિલિગ્રામ સેમાગ્લુટિડ, સાપ્તાહિક 1.0 મિલિગ્રામ સેમાગ્લુટિડ અથવા પ્લેસબો આપવામાં આવ્યા હતા. 68 અઠવાડિયા પછી, સરેરાશ વજનમાં ઘટાડો અનુક્રમે 10% (2.4 મિલિગ્રામ), 7% (1.0 મિલિગ્રામ) અને 3% (પ્લેસબો) હતો. ≥5% ના વજનમાં ઘટાડો ધરાવતા દર્દીઓનું પ્રમાણ પ્લેસિબો જૂથમાં 29% ની સરખામણીમાં 69% (2.4 મિલિગ્રામ), 57% (1.0 મિલિગ્રામ) હતું. 2.4 મિલિગ્રામ અને 1.0 મિલિગ્રામ ડોઝ માટે, NNT = 9. પ્રતિકૂળ ઘટનાઓ વિવિધ ડોઝમાં સમાન હતી. વજન જાળવણીની રેન્ડમાઇઝ્ડ કંટ્રોલ્ડ ટ્રાયલમાં (N = 803), બિન-ડાયાબિટીક સહભાગીઓને 20 અઠવાડિયા માટે 2.4 મિલિગ્રામ સેમાગ્લુટીડ સાથે સાપ્તાહિક સારવાર મળી, અને પછી રેન્ડમ રીતે સેમાગ્લુટીડ સારવાર ચાલુ રાખતા જૂથ અથવા પ્લેસબો જૂથમાં વહેંચવામાં આવ્યા. 48 અઠવાડિયા પછી, સેમાગ્લુટીડ સારવાર ચાલુ રાખતા જૂથે તેમના શરીરના વજનના 8% ઘટાડ્યા, જ્યારે પ્લેસિબો જૂથે તેમના શરીરના વજનના 7% વધાર્યા.
નિષ્કર્ષમાં, સેમાગ્લુટીડ એ GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ દવા છે જે બહુવિધ ક્ષેત્રોમાં એપ્લિકેશન મૂલ્ય ધરાવે છે. ચયાપચયની સારવારના ક્ષેત્રમાં, તે GLP-1 રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાઈને, ઇન્સ્યુલિનના સ્ત્રાવને પ્રોત્સાહન આપીને અને ગ્લુકોગનના પ્રકાશનને અટકાવીને અસરકારક રીતે લોહીમાં શર્કરાના સ્તરને નિયંત્રિત કરે છે, જે પ્રકાર 2 ચયાપચયના દર્દીઓ માટે એક મહત્વપૂર્ણ સારવાર વિકલ્પ પૂરો પાડે છે. સ્થૂળતાની સારવારના પાસામાં, સેમાગ્લુટીડ કેન્દ્રીય ભૂખ દબાવવા અને વિલંબિત ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવા જેવી પદ્ધતિઓ દ્વારા નોંધપાત્ર રીતે ઊર્જાના સેવનને ઘટાડે છે, મેદસ્વી દર્દીઓને વજન ઘટાડવામાં અને તેમની ચયાપચયની સ્થિતિ સુધારવામાં મદદ કરે છે. વધુમાં, સેમાગ્લુટીડ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોની રોકથામ અને સારવારમાં સંભવિત એપ્લિકેશનની સંભાવનાઓ પણ દર્શાવે છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર જોખમ પરિબળોમાં તેની સુધારણા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ઘટનાઓની ઘટનાઓને ઘટાડવા માટે એક નવો અભિગમ પૂરો પાડે છે.
લેખક વિશે
ઉપરોક્ત સામગ્રીઓ તમામ સંશોધન, સંપાદિત અને કોસર પેપ્ટાઇડ્સ દ્વારા સંકલિત છે.
વૈજ્ઞાનિક જર્નલ લેખક
હેગનર પી રેજેન્સબર્ગ યુનિવર્સિટીના સંશોધક છે. તેમનું કાર્ય રસાયણશાસ્ત્ર, કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર સિસ્ટમ અને કાર્ડિયોલોજીમાં ફેલાયેલું છે. રસાયણશાસ્ત્રમાં, તે કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સ્વાસ્થ્ય સાથે જોડાયેલ પ્રતિક્રિયાઓની શોધ કરે છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમના અભ્યાસમાં, તે રોગનિવારક આંતરદૃષ્ટિ મેળવવા માટે હૃદય અને વાહિનીઓના કાર્યોની તપાસ કરે છે. તેમનું કાર્ડિયોલોજી સંશોધન હૃદય રોગ નિવારણ, નિદાન અને સારવાર પર ધ્યાન કેન્દ્રિત કરે છે.
હેગનરનું યોગદાન નોંધપાત્ર છે. તેમની રાસાયણિક આંતરદૃષ્ટિએ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર દવાના નવા વિકાસને વેગ આપ્યો છે. હૃદય અને જહાજોની મિકેનિઝમ્સ પરના તેમના કાર્યથી કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોની સમજમાં વધારો થયો છે. તબીબી રીતે, તેમના સંશોધનથી હૃદયરોગના સંચાલનમાં સુધારો થયો છે, દર્દીની સંભાળના ધોરણોમાં વધારો થયો છે. એકંદરે, હેગનરનો બહુ-શાખાકીય અભિગમ કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર મેડિસિનને સમૃદ્ધ બનાવે છે, જે રોગના ઓછા બોજ અને દર્દીના સારા પરિણામોની આશા આપે છે. હેગનર પી સંદર્ભના સંદર્ભમાં સૂચિબદ્ધ છે [9].
▎ સંબંધિત અવતરણો
[1] મેમન એ, તેહરીમ એમ, કુમારી બી. સેમાગ્લુટીડ: ડાયાબિટીસ માટે નવી સવાર[J]. પાકિસ્તાન મેડિકલ એસોસિએશનનું જર્નલ, 2023,73(3):721.DOI:10.47391/JPMA.7558.
[2] Ma H, Huang W, Wang X, et al. નાના પરમાણુ એગોનિસ્ટ[J] દ્વારા GLP-1R ના સક્રિયકરણમાં માળખાકીય આંતરદૃષ્ટિ. કોષ સંશોધન, 2020,30(12):1140-1142.DOI:10.1038/s41422-020-0384-8.
[3] કિમ એચએસ, જંગ સી એચ. ઓરલ સેમાગ્લુટીડ, પેપ્ટાઈડ-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ જેવા પ્રથમ ઇન્જેસ્ટિબલ ગ્લુકોગન: શું તે પ્રકાર 2 મેટાબોલિઝમ માટે મેજિક બુલેટ હોઈ શકે છે?[J]. ઇન્ટરનેશનલ જર્નલ ઑફ મોલેક્યુલર સાયન્સ, 2021,22(18).DOI:10.3390/ijms22189936.
[૪] ગેબેરી એસ, સેલિનાસ સીજી, પોલસેન એસજે, એટ અલ. સેમાગ્લુટીડ વિતરિત ન્યુરલ માર્ગો[J] દ્વારા ઉંદરોમાં શરીરનું વજન ઘટાડે છે. Jci ઇનસાઇટ, 2020,5(6).DOI:10.1172/jci.insight.133429.
[5] કાત્સુરાડા કે, યાડા ટી. ગટ- અને મગજમાંથી મેળવેલા ગ્લુકોગન જેવા પેપ્ટાઈડ-1 અને તેના રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ[J] ની ન્યુરલ અસરો. જર્નલ ઑફ મેટાબોલિઝમ ઇન્વેસ્ટિગેશન, 2016,7:64-69.DOI:10.1111/jdi.12464.
[૬] રાયન ડીએચ, લિંગવે I, કોલહૌન એચએમ, એટ અલ. વધારે વજન અથવા સ્થૂળતા ધરાવતા લોકોમાં કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર પરિણામો પર સેમેગ્લુટીડ અસરો (SELECT) તર્ક અને ડિઝાઇન[J]. અમેરિકન હાર્ટ જર્નલ, 2020,229:61-69.DOI:10.1016/j.ahj.2020.07.008.
[7] નુડસેન એલબી, લાઉ જે. લીરાગ્લુટાઇડ અને સેમાગ્લુટીડની શોધ અને વિકાસ[J]. ફ્રન્ટીયર્સ ઇન એન્ડોક્રિનોલોજી, 2019,10.DOI:10.3389/fendo.2019.00155.
[8] ક્રિસ્ટોઉ જીએ, કાત્સિકી એન, બ્લંડેલ જે, એટ અલ. સેમાગ્લુટીડ એક આશાસ્પદ એન્ટિઓબેસિટી દવા[J] તરીકે. સ્થૂળતા સમીક્ષાઓ, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.
[૯] હેગનર પી, સીટ્ઝ એસ, શોપકા એસ, એટ અલ. સેમાગ્લુટીડ અલગ માનવ કર્ણક[J] માં સંકોચનીય કાર્યને સુધારે છે. યુરોપિયન હાર્ટ જર્નલ, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.
[૧૦] રાયન ડીએચ, લિંગવે I, ડીનફિલ્ડ જે, એટ અલ. સિલેક્ટ ટ્રાયલ[J]માં ચયાપચય વિના સ્થૂળતામાં સેમાગ્લુટાઇડની લાંબા ગાળાની વજન ઘટાડવાની અસરો. નેચર મેડિસિન, 2024,30(7):2049-2057.DOI:10.1038/s41591-024-02996-7.
[૧૧] અલાનાઝી એમ, અલશહરાની જેએ, અલજાબેરી એએસ, એટ અલ. મેટાબોલિઝમ વિના સ્થૂળતા અથવા વધારે વજન ધરાવતી વ્યક્તિઓમાં સેમાગ્લુટીડની અસર[J]. ક્યુરિયસ જર્નલ ઑફ મેડિકલ સાયન્સ, 2024,16(8).DOI:10.7759/cureus.67889.
[૧૨] પાપાકોન્સ્ટેન્ટિનો I, ત્સિઓફિસ કે, કાત્સી વી. સેમાગ્લુટીડ[J]ની ક્રિયાની પદ્ધતિ પર સ્પોટલાઇટ. મોલેક્યુલર બાયોલોજીમાં વર્તમાન મુદ્દાઓ, 2024,46(12):14514-14541.DOI:10.3390/cimb46120872.
આ વેબસાઈટ પર આપવામાં આવેલ તમામ લેખો અને ઉત્પાદન માહિતી ફક્ત માહિતીના પ્રસાર અને શૈક્ષણિક હેતુઓ માટે છે.
આ વેબસાઇટ પર પ્રદાન કરવામાં આવેલ ઉત્પાદનો ફક્ત ઇન વિટ્રો સંશોધન માટે જ બનાવાયેલ છે. ઇન વિટ્રો સંશોધન (લેટિન: *ઇન ગ્લાસ*, જેનો અર્થ કાચના વાસણોમાં થાય છે) માનવ શરીરની બહાર હાથ ધરવામાં આવે છે. આ ઉત્પાદનો ફાર્માસ્યુટિકલ્સ નથી, યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન (FDA) દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવ્યા નથી, અને તેનો ઉપયોગ કોઈપણ તબીબી સ્થિતિ, રોગ અથવા બિમારીને રોકવા, સારવાર અથવા ઉપચાર કરવા માટે થવો જોઈએ નહીં. આ ઉત્પાદનોને કોઈપણ સ્વરૂપમાં માનવ અથવા પ્રાણીના શરીરમાં દાખલ કરવા કાયદા દ્વારા સખત પ્રતિબંધિત છે.