1 kits (10 vials)
| misy: | |
|---|---|
| Isan'ny: | |
▎ Inona no atao hoe GLP-1?
GLP-1 dia glucagon-like peptide-1 (GLP-1) agonista mpandray izay manitatra ny antsasaky ny androm-piainan'ny GLP-1 voajanahary amin'ny alàlan'ny fanovana ara-drafitra. Manahaka ny fiantraikan'ny GLP-1 ara-batana izy io, mampiroborobo ny sekreteran'ny insuline amin'ny fomba miankina amin'ny glucose, manakana ny famoahana glucagon, manemotra ny fanalana ny vavony, ary manatsara ny fahafaham-po. Izy io dia mifehy tsara ny tahan'ny glucose amin'ny ra amin'ny marary voan'ny diabeta karazany 2, mampihena be ny lanjan'ny vatana amin'ny olona matavy loatra na matavy loatra, ary mampihena ny mety ho voan'ny aretim-po. Izy io dia peptide misy tombony roa amin'ny fanaraha-maso ny glucose amin'ny rà, ny fihenan'ny lanjany ary ny fiarovana ny fo.
▎ Rafitra GLP-1
Loharano: Pub Chem |
Sequence: His-Aib-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys (Aeea-Aeea-γ-glu-octadecanedioic)-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH Formula molekiola: C 187H 291N 45O59 Lanja molekiola: 4114 g/mol Laharana CAS 910463-68-2 PubChem CID 56843331 Synonyms: Rybelsus; Ozempic ; Wegovy |
▎ Fikarohana GLP-1
Inona no fototry ny fikarohana momba ny GLP-1?
Ny fivoaran'ny GLP-1 dia niainga avy amin'ny fikarohana ny vokatry ny GLP-1 ara-batana. Ny mpahay siansa dia nahazo aingam-panahy avy amin'ny exendin-4 amin'ny rora androngo mba hampivelatra ny agonista receptor GLP-1 taranaka voalohany. Mba hanohizana safidy fitsaboana maharitra kokoa, ny GLP-1 dia novolavolaina tamin'ny alàlan'ny fanovàna simika ny rojo peptide GLP-1, miaraka amin'ny fanampiana rojo asidra matavy mba hanitarana ny antsasaky ny androm-piainany. Rehefa nandeha ny fikarohana, dia niharihary ihany koa ny mety ho fampihenana ny lanjany sy ny fisorohana sy ny fitsaboana ny aretim-po.
Inona no fomba fiasan'ny GLP-1?
Fitsipika momba ny famokarana insuline sy glucagon:
Amin'ny maha-agonista mpandray ny GLP-1 (GLP-1 RA), ny GLP-1 dia mandrisika ny pancreatic β-cells mba hamokatra insuline ary manakana ny sela α tsy hanafina glucagon. Rehefa avy misakafo, rehefa miakatra ny tahan'ny glucose ao amin'ny ra, ny GLP-1 dia mifatotra amin'ny receptors GLP-1, manetsika ny lalan'ny famantarana midina mba hanosika ny sela β hamoaka insuline, manatsara ny fidiran'ny vatana sy ny fampiasana glucose, ary mampihena ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra. Amin'ny alàlan'ny fanakanana ny famokarana glucagon sy ny fampihenana ny fatran'ny glucose amin'ny atiny, dia mampitony ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra izany. Amin'ny toe-javatra ara-batana ara-batana, ny vatana dia mitazona ny haavon'ny glucose amin'ny ra amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny fifandanjana eo amin'ny insuline sy ny glucagon. Ny GLP-1 dia maka tahaka ny vokatry ny GLP-1, amin'ny fanatsarana ity dingana mifehy ity [1,2].

Figure 1 Ny vokatry ny diabeta- sy ny matavy loatra amin'ny GLP-1 [3].
Fanakanana ny gluconeogenesis hepatic:
Ny GLP-1 dia manakana ny fizotran'ny gluconeogenesis amin'ny atiny. Ny gluconeogenesis dia ny lalan'ny atiny hamokatra glucose mandritra ny fifadian-kanina na ny mosary, mitazona ny fahamarinan'ny glucose amin'ny rà rehefa ambany ny haavon'ny glucose. Na izany aza, amin'ny toe-pahasalaman'ny aretina toy ny diabeta, ny gluconeogenesis dia mety ho lasa mavitrika loatra, mitarika amin'ny fiakaran'ny glucose amin'ny rà. Ny GLP-1 dia miasa amin'ny lalana famantarana mifandraika amin'ny fampihenana ny fanehoana na ny asan'ny enzyme gluconeogenesis fototra, ka mampihena ny famokarana glucose amin'ny atiny ary manampy amin'ny fanaraha-maso ny glucose amin'ny ra [1].
Ny fiantraikany amin'ny diabeta angovo sy ny fahazotoan-komana:
Ny GLP-1 dia misy fiantraikany ara-dalàna amin'ny diabeta angovo sy ny fahazotoan-komana. Mampihena ny fihinanana angovo izy io, mety amin'ny alàlan'ny fihetsehana amin'ny rafi-pitatitra foibe mba hisy fiantraikany amin'ny ivon-toeram-pifehezana ny filan'ny nofo, mandrisika ny fahatsapana ho feno ary mampihena ny fihinanana sakafo. Fanampin'izany, ny GLP-1 dia manana fiantraikany kely amin'ny fandaniana angovo, indrindra amin'ny fanatontosana ny fifehezana lanja amin'ny alàlan'ny fihenan'ny angovo, izay manampy amin'ny fampihenana ny lanjany ho an'ny marary matavy loatra. Amin'ny fitsapana, ny marary mampiasa GLP-1 matetika dia nitatitra ny fihenan'ny fahazotoan-komana sy ny fihenan'ny lanjany [1,4].
Fomba fiasa mety amin'ny rafi-pandrefesana: GLP-1 dia mety hisy fiantraikany tsara amin'ny rafi-pandrefesana amin'ny alàlan'ny mekanika maro. Amin'ny lafiny iray, afaka mampihena ny glucose amin'ny ra sy ny lanjan'ny vatana izy io, ka manamaivana ny fahasimbana ateraky ny fikorontanan'ny metabolika amin'ny rafi-pandrefesana. Amin'ny lafiny iray, ny GLP-1 dia mety miasa mivantana amin'ny tavy kardiovascular, toy ny fanatsarana ny fiasan'ny endothelial vascular, ny fampihenana ny valin'ny mamaivay sy ny adin-tsaina oksida, ny fanamafisana ny takelaka atherosclerotic, ary ny fampihenana ny mety ho voan'ny aretim-po. Ny fikarohana nataon'i Cigrovski dia mampiseho fa ny GLP-1 dia afaka manatsara ny asan'ny sela endothelial vaskular amin'ny famoahana ny oksizenina, manatsara ny vasodilation ary miaro ny rafi-pandrefesana [5].
Ny fiantraikany mivantana amin'ny fiasan'ny fo:
Ny fandinihana vao haingana dia nahatsikaritra fa ny fihanaky ny GLP-1 dia mety hiteraka fiantraikany inotropika tsara miankina amin'ny doka amin'ny trabecule atrial olombelona nefa tsy mampitombo ny fironana amin'ny arrhythmias. Ity vokatra ity dia mety avy amin'ny fitomboan'ny sarcoplasmic reticulum Ca2 + reuptake, fanatsarana ny fiasan'ny atrial, ary misy fiantraikany tsara amin'ny fanamaivanana ny soritr'aretina amin'ny mararin'ny tsy fahombiazan'ny fo. Ao amin'ny andrana mifandraika amin'izany, ny trabecule atrial naseho tamin'ny GLP-1 dia nampiseho hery contractile nitombo be nefa tsy nitombo ny arrhythmias [6].
Inona avy ireo fampiharana ny GLP-1?
Ho an'ny diabeta karazany 2:
Ny GLP-1 dia ampiasaina hitsaboana diabeta karazany 2. Na atao am-bava na amin'ny alalan'ny tsindrona subcutaneous, dia mampidina tsara ny haavon'ny hemoglobin A1c (HbA1c) [1].
Ho an'ny fitsaboana matavy loatra:
Ny GLP-1 dia mampiseho fahombiazana lehibe amin'ny fitsaboana matavy loatra. Ny fitsapana klinika dia manondro fa ny marary matavy loatra tsaboina amin'ny GLP-1 dia mahatsapa fihenam-bidy lehibe, miaraka amin'ny fihenan'ny andilana, ny fanatsarana ny tosidra, ny fampidinana ny HbA1c, ary ny fanatsarana ny mombamomba ny lipida (ohatra, ny fihenan'ny kolesterola total, ny kolesterola ambany-density lipoprotein, ary ny triglyceride, ary ny fitomboan'ny lipoproteinina avo lenta). Ny fiantraikan'ny fihenan'ny lanjany dia ambony noho ny an'ny plasebo sy ny fanafody fampihenana lanja hafa, mifanaraka amin'ny fenitra napetraky ny EMA sy FDA momba ny fanafody fampihenana lanja, ary manome safidy fitsaboana vaovao ho an'ireo marary matavy loatra [1,2].
Mihena ny risika amin'ny aretim-po:
Ho an'ny olon-dehibe voan'ny diabeta karazany 2 sy aretim-po fantatra, ny GLP-1 dia afaka mampihena ny mety hisian'ny aretim-po. Ny fandalinana toy ny fitsapana SUSTAIN 6 sy PIONEER 6 dia naneho ny tsy fahambanian-tsaina sy ny fiarovana ny GLP-1 subcutaneous sy am-bava amin'ny fahasalaman'ny fo, ary ny fitsapana SELECT dia nanamafy bebe kokoa ny tombony azony amin'ny fanatsarana ny vokatry ny fo, manampy amin'ny fampihenana ny mety ho voan'ny aretim-po [1].
Fiarovana ny voa:
Ao amin'ny maodelin'ny totozy amin'ny ratra amin'ny renal ischemia-reperfusion, ny GLP-1 dia naneho fiantraikany fiarovana amin'ny voa. Mampihena ny haavon'ny molekiolan'ny inflammatoire toy ny tumor necrosis factor-α (TNF-α) sy ny mpandray azy, interleukin-6 (IL-6), mampihena ny famokarana prostaglandin F8, mampitombo ny haavon'ny PI3K sy AKT ao amin'ny tavy renal, ary manamaivana ny ratra amin'ny renal, manoro hevitra fa ny GLP-1 dia mety manana hery ara-pahasalamana amin'ny ratra amin'ny voa [7].
Famaranana
Amin'ny maha-agonista mpandray ny GLP-1, ny GLP-1 dia mifehy tsara ny haavon'ny glucose ao amin'ny ra amin'ny marary voan'ny diabeta karazany 2 amin'ny alàlan'ny fandrindrana ny insuline sy ny glucagon secretion, manakana ny gluconeogenesis hepatika, ary misy fiantraikany amin'ny diabeta angovo sy ny fahazotoan-komana, ary mampihena be ny lanjan'ny vatana amin'ny olona matavy loatra. Manana fiantraikany fiarovana ho an'ny fo izany, mampihena ny mety ho aretim-po, ary miaro ny voa. Misy fiantraikany ara-pahasalamana amin'ny ratra amin'ny voa, nephropathy diabetika ary aretina hafa amin'ny voa.
Momba ny Mpanoratra
Ireo fitaovana voalaza etsy ambony ireo dia natao fikarohana, novaina ary natambatry ny Cocer Peptides.
Mpanoratra gazety siantifika
Hegner, P. dia miorina ao amin'ny Oniversiten'i Regensburg any Alemaina ary manana tombontsoa maro amin'ny fikarohana. Anisan'izany ny rafi-pandrefesana sy ny kardiôlôjia, izay ijereny ny fomba fiasa sy ny fitsaboana ny aretim-po; biochemistry sy biolojia molekiola, mifantoka amin'ny famoahana ny mekanika fanehoan-kevitra biolojika sy biolojika molekiola ary ny fizotran'ny lalàna; pharmacology sy pharmacy, manantitrantitra ny fivoaran'ny zava-mahadomelina sy ny fanombanana ny fahombiazany; ary ny rafi-pisefoana ary koa ny fitsaboana ankapobeny sy anatiny, mifantoka amin'ny fitiliana sy fitsaboana ny aretina taovam-pisefoana ary ny toe-pahasalamana mahazatra anatiny. Izy dia manam-pahaizana manana zava-bita amin'ny sehatry ny fitsaboana maro. Hegner P dia voatanisa ao amin'ny fanondroana [6].
▎ Citations mifandraika
[1] Oleszczuk R, Kozińska I, Gras-Ozimek J, et al. GLP-1 ho fitsaboana ny matavy loatra [J]. Journal of Education, Health and Sport, 2022. https://api.semanticscholar.org/CorpusID:245423376.
[2] Christou GA, Katsiki N, Blundell J, et al. GLP-1 ho zava-mahadomelina antiobesity mampanantena [J]. Hevitra momba ny matavy loatra, 2019,20(6):805-815.DOI:10.1111/obr.12839.
[3] Kurtzhals P, Flindt Kreiner F, Singh Bindra R. Ny anjara asan'ny fanaraha-maso ny lanjany amin'ny fitantanana ny diabeta mellitus karazana 2: fomba fijery momba ny GLP-1 [J]. Fikarohana momba ny diabeta sy fanao klinika, 2023,203.DOI:10.1016/j.diabres.2023.110881.
[4] Chao AM, Tronieri JS, Amaro A, et al. GLP-1 ho fitsaboana ny matavy loatra [J]. Trends in Cardiovascular Medicine, 2023,33(3):159-166.DOI:10.1016/j.tcm.2021.12.008.
[5] Cigrovski BM, Strollo F. GLP-1-mijery vokatra[J]. World Journal of Diabetes, 2023,14(4):424-434.DOI:10.4239/wjd.v14.i4.424.
[6] Hegner P, Seitz S, Schopka S, et al. Ny GLP-1 dia manatsara ny fiasan'ny contractile ao amin'ny atrium mitokana [J]. European Heart Journal, 2024,45(fanampiny_1):ehae666-ehae3729.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.3729.
[7] Tiba AT, Qassam H, Hadi N R. GLP-1 amin'ny renal ischemia-reperfusion ratra amin'ny totozy [J]. J Med Life, 2023,16(2):317-324.DOI:10.25122/jml-2022-0291.
NY LAHATSORATRA SY NY VOKATRA REHETRA Atolotra ato amin'ity tranokala ity dia natao hanaparitahana ny fampahafantarana sy fanabeazana.
Ny vokatra omena amin'ity tranokala ity dia natao manokana ho an'ny fikarohana in vitro. Ny fikarohana ao anaty vitro (latina: *amin'ny fitaratra*, midika hoe amin'ny fitaratra) dia atao ivelan'ny vatan'olombelona. Ireo vokatra ireo dia tsy fanafody, tsy nankatoavin'ny US Food and Drug Administration (FDA), ary tsy tokony hampiasaina hisorohana, hitsaboana na hanasitranana toe-pahasalamana, aretina, na aretina. Voararan'ny lalàna tanteraka ny fampidirana ireo vokatra ireo amin'ny vatan'olombelona na biby amin'ny endriny rehetra.