|
1 komplet (10 vial)
| Količina: | |
|---|---|
▎ Struktura Semax
Vir: PubChem |
Zaporedje: MEHFPGP Molekulska formula: C 37H 51N 9O 10S Molekulska masa: g/mol Številka CAS: 80714-61-0 PubChem CID: 9811102 Sinonimi: ACTH (4-7) |
▎ Semax Research
Kaj je Semax?
Semax je sintetična peptidna spojina in spada v vrsto nootropikov. Njegova glavna sestavina je analog hormona, ki sprošča tirotropin (TRH), v kombinaciji z drugimi aminokislinami (kot sta valin in levcin). Semax lahko izboljša kognitivne funkcije z uravnavanjem nevrotransmiterjev (kot sta dopamin in norepinefrin) v centralnem živčnem sistemu, vključno s krepitvijo spomina, izboljšanjem pozornosti in sposobnostjo učenja.
Kakšno je raziskovalno ozadje Semaxa?
Razvoj na podlagi fragmentov ACTH:
Semax je sestavljen iz fragmenta ACTH (4 - 7) in tripeptida Pro - Gly - Pro (PGP). ACTH, in sicer adrenokortikotropni hormon, je hormon, ki ga izloča prednja hipofiza in ima pomembno vlogo pri uravnavanju delovanja skorje nadledvične žleze. Raziskovalci so analizirali strukturo ACTH, ekstrahirali specifičen fragment (4 - 7) iz njega in ga združili s tripeptidom PGP, da bi sintetizirali Semax. Ta metoda sinteze omogoča, da Semax ohrani del aktivnosti ACTH in ima tudi edinstvene biološke lastnosti [1].
Raziskovanje zdravljenja epilepsije:
Epilepsija je motnja delovanja možganov, za katero je značilna nenormalna depolarizacija nevronov. Napadi so glavni simptom epilepsije, ki jih običajno povzroči možganska poškodba. Čeprav imajo današnja zdravila za zdravljenje epilepsije določene učinke, imajo tudi nekaj negativnih vplivov na zdravje. V tej situaciji so raziskovalci začeli iskati nove metode zdravljenja. Peptid Semax kot nevropeptid deluje neposredno na centralni živčni sistem in nima hormonske aktivnosti, zato ne bo povzročil negativnih vplivov na zdravje. To daje nove možnosti za zdravljenje epilepsije [2].
Zdravljenje ishemične možganske kapi:
Ishemična možganska kap je resna bolezen, zaradi visoke pojavnosti in visoke stopnje invalidnosti pa je bila vedno v središču medicinskih raziskav. Semax peptid se zaradi svojih nevroprotektivnih in imunomodulatornih učinkov uporablja za zdravljenje ishemične možganske kapi. Študije so pokazale, da lahko Semax zavira izražanje vnetnih genov in aktivira izražanje nevrotransmiterjevih genov, s čimer ima nevroprotektivne učinke na ravni transkripcije in beljakovin [3, 4].
Nova smer zdravljenja depresije:
Selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI) so pogosto uporabljena zdravila za zdravljenje depresije med nosečnostjo, vendar lahko SSRI prehajajo skozi placento in lahko vplivajo na zorenje možganov ploda. Kot sintetični analog ACTH (4-10) ima Semax očitno nootropno in nevroprotektivno delovanje. Raziskava je pokazala, da lahko Semax zmanjša vedenjske in nevrokemične spremembe pri podganah, ki jih povzroča zgodnja izpostavljenost fluvoksaminu, kar zagotavlja novo idejo za zdravljenje depresije [5].
Prednosti peptidnih snovi:
Semax je sintetična peptidna snov z edinstvenim mehanizmom delovanja. Lahko deluje neposredno na centralni živčni sistem, sintetizira nekatere beljakovine v možganih in ima antioksidativne učinke. Na primer, pri podganjem modelu epilepsije lahko peptid Semax zmanjša raven MDA in sintetizira tri proteine, ki se ne sintetizirajo pri epileptičnih podganah [2].
Zgodovina raziskav Semaxa kot regulatornega peptida sega že dolgo nazaj. Študije so pokazale, da ima Semax poleg somatoformnih in psihosomatskih bolezni možnosti za uporabo pri motnjah spomina, zmanjšani učinkovitosti duševnega dela in post-COVID sindromu [6].
Analiza sprememb ravni proteinov pJNK in pCREB med ishemijo in zdravljenjem s Semaxom v subkortikalnih strukturah in frontoparietalnem korteksu podgan 24 ur po tMCAO.
Vir: PubMed [4]
Kako mehanizem delovanja zdravila Semax pri zdravljenju epilepsije konkretno vpliva na delovanje možganov?
Antioksidativni učinek
Semax ima antioksidativne lastnosti. Epilepsija običajno povzroči povečanje oksidativnega stresa v možganih, zdravilo Semax pa lahko zmanjša poškodbe možganov, ki jih povzroči oksidativni stres. Oksidativni stres bo povzročil prekomerne reaktivne kisikove spojine, kot je malondialdehid (MDA). Študije so pokazale, da lahko Semax zniža raven MDA v možganih epileptičnih podgan za do 40,46 % [2] . Z zmanjšanjem ravni MDA lahko Semax ublaži poškodbe nevronov zaradi oksidativnega stresa in tako zaščiti delovanje možganov.
Sinteza možganskih beljakovin
Semax lahko sintetizira nekatere beljakovine v možganih. V študiji epileptičnih podgan so po zdravljenju s Semaxom sintetizirali tri proteine, ki se pri epileptičnih podganah niso sintetizirali. Molekulske mase teh proteinov so 93,54 kDa, 66,76 kDa in 59,66 kDa [2] . Imajo lahko pomembno vlogo pri ohranjanju normalnega delovanja možganov in popravljanju poškodovanih nevronov.
Vpliv na mrežo možganskih nevronov
S študijami funkcionalnega slikanja z magnetno resonanco v stanju mirovanja (FMRI v stanju mirovanja) je bilo ugotovljeno, da Semax vpliva na mrežo možganskih nevronov. V študiji zdravih prostovoljcev je bil v skupini Semax v primerjavi s kontrolno skupino zaznan večji volumen rostralne (vmesna sprednja skorja) podkomponente mreže privzetega načina [7] . To kaže, da lahko Semax izboljša delovanje možganov z uravnavanjem povezav in dejavnosti mreže možganskih nevronov.
Ko so zdravilo Semax vsakodnevno injicirali podganam, nagnjenim k avdiogenim napadom, od 7. do 11. dneva življenja, so ugotovili, da se je vzorec avdiogenih napadov pri podganah spremenil, ko so bile stare 1 mesec, obe zdravili pa lahko okrepita nevrogenezo v hipokampalnem zobatem girusu. Nevrogeneza je lahko povezana z učenjem, spominom in popravljalnimi funkcijami možganov, Semax pa lahko izboljša delovanje možganov s spodbujanjem nevrogeneze.
Ko je bil Semax injiciran v pet samooplodnih linij miši novorojenčkov (od 2. do 7. dneva življenja), je znatno zmanjšal dovzetnost za konvulzije le pri 1-mesečnih miših DBA / 2J [8] . To tudi nakazuje, da lahko Semax prek nekega mehanizma vpliva na delovanje možganov in zmanjša dovzetnost za epilepsijo.
Pomanjkanje hormonske aktivnosti
Semax je nevropeptid, ki deluje neposredno na centralni živčni sistem in nima hormonskega delovanja, zato ne bo povzročal negativnih učinkov na zdravje (Puspita R, 2018). To daje Semaxu določene prednosti pri zdravljenju epilepsije, saj se izogiba možnim stranskim učinkom tradicionalnih antiepileptikov.
Kakšen je poseben mehanizem, s katerim Semax uravnava delovanje imunskega sistema?
Izboljšanje signalnih poti, povezanih z imunskim odzivom:
Semax lahko okrepi signalno pot predstavitve antigena. Predstavitev antigena je ključni proces, da imunski sistem prepozna in predela tuje antigene. Z izboljšanjem te signalne poti lahko Semax spodbudi prepoznavanje in odziv imunskega sistema na tuje snovi, kot so patogeni [1] . Poleg tega lahko Semax tudi okrepi vpliv ishemije na signalno pot interferona. Interferon ima pomembno regulatorno vlogo pri imunskem odzivu, vključno s protivirusnim, protitumorskim in uravnavanjem aktivnosti imunskih celic. Krepitev interferonske signalne poti s Semaxom pomaga izboljšati celotno aktivnost imunskega sistema [1].
Vpliv na proces sinteze imunoglobulina:
Semax znatno poveča izražanje genov, ki kodirajo težke verige imunoglobulinov. Imunoglobulini igrajo ključno vlogo pri humoralni imunosti in se lahko specifično vežejo na antigene ter tako odstranijo tuje snovi, kot so patogeni. Semax spodbuja sintezo imunoglobulinov, kar pomaga izboljšati humoralno imunsko funkcijo telesa [1].
Uravnavanje aktivnosti imunskih celic:
Semax ima velik vpliv na gene, ki kodirajo citokine, stresne odzive in ribosomske proteine. Citokini imajo pomembno vlogo pri imunomodulaciji in lahko uravnavajo proliferacijo, diferenciacijo in aktivnost imunskih celic. Semax uravnava aktivnost imunskih celic tako, da vpliva na izražanje teh genov in s tem uravnava delovanje imunskega sistema [1].
Kakšne so aplikacije Seamxa?
Zdravljenje epilepsije
Vpliv na nevrone:
Epilepsija je motnja delovanja možganov, za katero je značilna nenormalna depolarizacija nevronov. Semax peptid je nevropeptid, ki deluje neposredno na centralni živčni sistem in ne vsebuje hormonske aktivnosti, zato ne bo imel negativnega vpliva na zdravje. Semax lahko zmanjša raven MDA v možganih epileptičnih podgan. MDA je pokazatelj peroksidacije lipidov, visoke ravni MDA pa so povezane z oksidativnim stresom in poškodbami celic. Semax lahko zmanjša raven MDA v možganih epileptičnih podgan za do 40,46 % [9].
Sinteza beljakovin:
Semax lahko sintetizira tudi nekatere beljakovine v možganih epileptičnih podgan. Študije so pokazale, da lahko Semax sintetizira tri proteine, ki prvotno niso bili sintetizirani v možganih podgan z epilepsijo, molekulske mase teh proteinov pa so 93,54 kDa, 66,76 kDa in 59,66 kDa [9].
Zdravljenje ishemične možganske kapi
Izboljšanje transkripcije nevrotrofina:
Peptid Semax (MET-GLU - aminokislina - fenilalanin - prolin - glicin - prolin) je sintetični derivat melanokortina, ki se uporablja za zdravljenje ishemične možganske kapi. Študije so pokazale, da lahko Semax poveča transkripcijo nevrotrofinov in njihovih receptorjev ter modulira izražanje genov, ki sodelujejo pri imunskem odzivu. Analiza sekvenciranja RNK celotnega genoma kaže, da v modelu prehodne okluzije srednje možganske arterije (tMCAO) pri podganah Semax zavira izražanje vnetnih genov in aktivira izražanje genov za nevrotransmiterje [4].
Uravnavanje izražanja ključnih beljakovin:
24 ur po tMCAO so opazili povečano regulacijo aktivnega CREB v subkortikalnih strukturah, vključno z žariščem ishemične poškodbe; MMP - 9 in c - fos sta bila znižana v sosednjem frontoparietalnem korteksu; pod delovanjem Semaxa je bila tudi aktivna JNK znižana v teh dveh tkivih. Zaviranje in obnovitev aktivacije v procesih vnetja in celične smrti lahko prispeva k nevroprotektivnemu učinku zdravila Semax na ravni transkripcije in beljakovin [4].
Lajšanje akutnega stresa
Zmanjšanje bolečine:
V modelu akutnega stresa ima Semax določen vpliv na vedenje in občutljivost podgan na bolečino. V modelih neizogibnega občasnega udarca stopala in prisilnega plavanja v hladni vodi lahko tako Semax kot antagonist opioidnih receptorjev nalokson zmanjšata s stresom povzročeno analgezijo (SIA) v modelu neizogibnega stresa ob udarcu stopala, vendar ne vplivata na prag bolečine v modelu stresa pri prisilnem plavanju v hladni vodi [10]..
Brez vpliva na vedenjske spremembe:
Tako Semax kot nalokson ne vplivata na vedenje podgan v zgornjih modelih akutnega stresa [10].
Izboljšanje spomina in pozornosti:
Semax lahko spodbudi delovni spomin in pozornost poskusnih živali in ljudi, poveča odpornost na hipoksijo in izboljša možgansko cirkulacijo. Semax bistveno izboljša spomin in pozornost zdravih ljudi v pogojih ekstremne aktivnosti. Poleg tega se Semax trenutno uspešno uporablja za zdravljenje bolnikov z različnimi boleznimi centralnega živčnega sistema. V večini primerov ta peptid kaže pozitivne učinke brez negativnih stranskih učinkov ali zapletov, povezanih z dajanjem [11].
Skratka, kot sintetična peptidna spojina Semax kaže pomembne zdravilne učinke na področju epilepsije, ishemične kapi, akutnega stresa in kognitivnih motenj prek več mehanizmov, kot je uravnavanje izražanja nevrotrofinov (kot je BDNF) in njihovih receptorjev (TrkB), zaviranje vnetnega odziva, upiranje oksidativnemu stresu in imunomodulacija. Prav tako lahko izboljša obnovitev delovanja živcev, zmanjša poškodbe možganov ter izboljša spomin in pozornost.
O avtorju
Vse zgoraj omenjene materiale je raziskal, uredil in zbral Cocer Peptides.
Avtor znanstvene revije
Sudarkina OY je raziskovalka, povezana z Nacionalnim raziskovalnim centrom - Inštitutom Kurčatov in Rusko akademijo znanosti. Njeni raziskovalni interesi obsegajo več znanstvenih disciplin, vključno z biokemijo in molekularno biologijo, genetiko in dednostjo ter kemijo. Pomembno je prispevala na področju biotehnologije, molekularnega žlahtnjenja in molekularne patologije rastlin. Njeno delo vključuje preučevanje genetskih mehanizmov, molekularnih interakcij in biokemičnih procesov, ki podpirajo različne biološke pojave. S svojimi raziskavami želi izboljšati naše razumevanje teh kompleksnih sistemov in razviti inovativne rešitve za praktično uporabo v kmetijstvu, medicini in drugih industrijah. Sudarkina OY je navedena v sklicevanju na citat [4].
