|
1 feisteáin (10 Vials)
| Cainníocht: | |
|---|---|
▎ CJC1295 Le Struchtúr DAC
Foinse: PubChem |
Seicheamh: YADAXFXQSYRKVLAQLSARKLLQDXLSR Foirmle Mhóilíneach: C 152H 252N 44O42 Meáchan Móilíneach: 3367.9g/mol Uimhir CAS: 446262-90-4 CID PubChem: 91976842 |
▎ CJC1295 Le Taighde DAC
Cad é cúlra taighde CJC1295 With DAC?
Tá cur i bhfeidhm hormón traidisiúnta a scaoileann hormóin fáis (GHRH) i gcóireáil teoranta ag a thréimhse ghearr gníomhaíochta. Spreag sé seo taighdeoirí chun níos mó analógacha hormóin fáis fadghníomhaithe a scaoileann hormóin a lorg chun éifeachtúlacht agus áisiúlacht cóireála a fheabhsú. Agus daoine ar thóir na sláinte agus na háilleachta, tá cógaseolaíocht tíre poiblí ar líne tar éis spreagadh a thabhairt d'aicearraí chun feabhas a chur ar mhatán, laghdú saille agus craiceann óige a bhaint amach. I gcoinne an chúlra seo, tá analógacha hormóin fáis sintéiseacha ar nós CJC1295 Le DAC tar éis aird a tharraingt. Léiríonn taighde go léiríonn úsáideoirí fóraim inniúlacht agus taithí ina úsáid ilchuspóireach, agus i measc na gcuspóirí chun substaintí den sórt sin a úsáid tá meáchain caillteanas, feabhsú muscle, athnuachan craiceann, codlata feabhsaithe, agus leigheas créachta, etc [1] . Mar analóg hormóin fáis a scaoileann hormóin fáis le fada, tá forbairt CJC1295 Le DAC bunaithe ar thuiscint dhomhain ar mheicníocht rialála hormóin fáis. Cé go bhfuil freagra maith fáis ag an chuid is mó de na leanaí a bhfuil easnamh hormóin fáis scoite (GH) acu ar GHRH, tá leathré GHRH thar a bheith gearr, rud a chuireann teorainn lena éifeacht theiripeach. Chun aghaidh a thabhairt ar an tsaincheist seo, d'fhorbair taighdeoirí CJC1295 With DAC, analóg GHRH atá ag gníomhú le fada. Tá sé léirithe ag staidéir go n-ionchorpraíonn sé grúpa feidhmiúil maleimidíde ag an gcríochfort C, rud a ligeann dó ceangal go comhfhiúsach le próitéiní plasma cosúil le serum albaimin, rud a mhéadaíonn a leathré agus a bheith in ann táirgeadh hormóin fáis a spreagadh i ndaoine ar feadh níos mó ná sé lá tar éis riarachán amháin [2]
Cad é meicníocht gníomhaíochta CJC1295 With DAC i gcóireáil galair shonracha?
Scaoileadh hormóin fáis a spreagadh:
Is druga peiptíde-bhunaithe é CJC1295 Le DAC a fhéadfaidh táirgeadh hormón fáis (GH) a spreagadh ón gland pituitary [2, 3] Ionchorpraíonn sé grúpa feidhmiúil maleimide ag an C-críochfort, rud a ligeann dó ceangal covalently le próitéiní plasma mar serum albaimin. Tugann an ceangailteach seo leathré i bhfad níos faide don chomhchuingeach próitéin CJC1295 agus cuireann sé ar a chumas táirgeadh GH a spreagadh i ndaoine ar feadh níos mó ná sé lá tar éis riarachán amháin. Tá sé léirithe ag staidéir gur féidir le hinstealladh subcutaneous de CJC1295 Le DAC méadú leanúnach, dáileog-spleách ar leibhéil GH agus fachtóir fáis cosúil le insulin I (IGF-I) i ndaoine fásta sláintiúla [2, 3] Tar éis instealladh amháin de CJC1295 Le DAC, tháinig méadú 2-10 uair ar an meántiúchan plasma GH agus mhair sé ar feadh 6 lá - mhéadaigh an tiúchan plasma GH 6 lá ar an meán. 1.5-3 huaire agus mhair sé ar feadh 9-11 lá. Is é leathré mheasta CJC1295 Le DAC ná 5.8-8.1 lá. Tar éis riaracháin iolracha, d'fhan an meánleibhéal IGF-I os cionn an bhunleibhéil ar feadh suas le 28 lá.
Ról in easnamh hormóin fáis:
I samhlacha ainmhithe le heasnamh hormóin fáis (GH), léirigh CJC1295 Le DAC éifeachtaí dearfacha. Maidir le lucha a raibh ablation géine GHRH acu, léirigh ainmhithe a fuair dáileog laethúil de CJC1295 Le DAC gnáthmheáchan coirp agus fad coirp [4] Bhí meáchan coirp agus fad coirp níos airde ag lucha a ndearnadh cóireáil orthu gach 48 agus 72 uair an chloig ná mar a bhí ainmhithe cóireáilte le phlaicéabó. Cé nár baineadh normalú iomlán fáis amach, léiríodh feabhas éigin freisin. I ngach grúpa cóireála, bhí mais thrua choibhneasta agus mais saille subcutaneous gnáth. CJC1295 Le DAC ba chúis freisin le méadú ar RNA pituitary iomlán agus GH mRNA, rud a léiríonn fás na cealla somatotroph, toradh deimhnithe ag íomhánna immunohistochemical.
Conas a bhaineann CJC1295 With DAC éifeacht níos marthanaí amach i dtéarmaí struchtúir?
Ceangal comhfhiúsach le serum albumin:
Ionchorpraíonn CJC-1295 grúpa feidhmiúil maleimide ag an gcríochfort C, a ligeann don tsubstaint ceangal comhfhiúsach le próitéiní plasma cosúil le serum albumin [2] Cuireann an comhchuinge seo ar chumas CJC-1295 fanacht gníomhach san fhuil, agus tá a ré gníomhaíochta i bhfad níos faide ná ré na ndrugaí peiptíde neamh-chomhchuingeacha a eisfhearadh go tapa. Nuair a bhíonn sé ceangailte le serum albaimin, cruthaíonn CJC-1295 coimpléasc measartha cobhsaí, rud a chuireann fad lena ghníomh sa chorp. Mar shampla, nuair a cheanglaíonn an grúpa maleimide CJC-1295 go comhfhiúsach leis an scornach saor in aisce ar albaimin serum, méadaítear a leathré san fhuil go mór. Tá an modh comhchuingeach seo uathúil i measc peiptídí a fheabhsaíonn feidhmíocht agus leagann sé an bonn d'éifeacht marthanach CJC-1295 [5].
Cobhsaíocht a fheabhsú:
Rinneadh trí dhíorthaigh maleimide a shintéisiú trí fhachtóir a scaoileann hormóin fáis daonna (hGRF) a mhodhnú, ina measc tá CJC-1295 ina fhoirm tetra-ionadach de hGRF (1-29), leis an díorthach Nε-3-maleimidopropionamide de lísín a cuireadh leis ag an struchtúr C-terminus [6J -C-1295 feabhsaithe i gcoinne C-críochfort. dipeptidyl peptidase-IV. San anailís ar secretion hormone fáis ar chealla pituitary saothraithe francach roimhe seo, bhí na trí chomhchuingeach albaimin serum daonna gníomhach go bitheolaíoch. Nuair a rinneadh na díorthaigh maleimide a instealladh go subcutaneously ina n-aonar isteach i ngnáthfhrancaigh fireann Sprague Dawley, braitheadh secretion hormone fás géarmhíochaine sa plasma. Ina measc, léirigh CJC-1295 méadú faoi 4 huaire sa limistéar faoi chuar an hormóin fáis i gcomparáid le hGRF (1-29) laistigh de 2 uair an chloig. Ina theannta sin, léirigh anailís blot an Iarthair ar phlasma na bhfrancaigh a instealladh le CJC-1295 go raibh substaint imdhíon-imoibríoch CJC-1295 sa bhanna a fhreagraíonn don serum albaimin, a bhí le feiceáil 15 nóiméad tar éis an insteallta agus a d’fhan sa scaipeadh ar feadh níos mó ná 24 uair an chloig. Léiríonn na torthaí seo gur analóg hGRF (1-29) cobhsaí agus gníomhach é CJC-1295 le leathré plasma leathnaithe [6].
Éifeacht CJC-1295 ar chorp iomlán wt (TBW; ciallaíonn±SE). Ag deireadh na tréimhse cóireála 5 seachtaine, léirigh an grúpa CJC/24 h TBW go hiomlán gnáth. Shroich grúpaí CJC/48 h agus CJC/72 h TBW i bhfad níos airde i gcomparáid leis an ngrúpa GHHRHKO/pbo, cé gur fhan sé níos lú ná sa ghrúpa HTZ/pbo.
Foinse: PubMed [4]
Cad iad feidhmeanna cliniciúla CJC1295 With DAC?
Is féidir le CJC1295 Le DAC spreagadh éifeachtach a dhéanamh ar secretion hormone fás (GH). Tá sé léirithe ag staidéir iomadúla gur féidir leis an druga seo an meántiúchan GH plasma a mhéadú i ndaoine fásta sláintiúla ar bhealach dáileog-spleách [3] . Mar shampla, i staidéar ar ábhair shláintiúla, bhí meánmhéadú tiúchan GH plasma de 2-10 uair ar feadh 6 lá nó níos faide ag ábhair idir 21 agus 61 bliain d'aois tar éis instealladh subcutaneous de CJC1295 Le DAC a fháil. Tá an-tábhacht ag baint leis an éifeacht seo a bhaineann le secretion hormóin fáis a spreagadh d'othair a bhfuil easnamh hormóin fáis acu.
I gcás leanaí a bhfuil easnamh hormóin fáis acu, cé go bhfuil freagra maith fáis ag an gcuid is mó de na leanaí ar hormón a scaoileann hormón fáis (GHRH), cuireann leathré gearr GHRH teorainn lena chur i bhfeidhm cliniciúil. Mar analóg GHRH atá ag gníomhú le fada, is féidir le CJC1295 With DAC ceangal go roghnach le halbaimin inghineach, rud a chuireann fad lena leathré agus fad na gníomhaíochta. I staidéar a dhéanamh ar lucha géine GHRH (GHRHKO), fuarthas amach gur féidir le riarachán laethúil CJC1295 Le DAC gnáthmheáchan coirp agus fad coirp na lucha a choinneáil, rud a léiríonn go bhfuil luach féideartha iarratais ag an druga seo i gcóireáil easnamh hormóin fáis óige [4] .
CJC1295 Le DAC ní hamháin gur féidir le secretion hormone fás a spreagadh ach freisin leibhéal fachtóir fáis cosúil le insulin I. I staidéir chliniciúla, tar éis instealladh amháin de CJC1295 Le DAC, tháinig méadú 1.5-3 huaire ar an meántiúchan plasma IGF-I i ndaoine fásta sláintiúla laistigh de 9-11 lá. Agus tar éis riaracháin iolracha, féadfaidh an meánleibhéal IGF-I fanacht os cionn an bhunlíne ar feadh suas le 28 lá [4] . Tá éagsúlacht d'fheidhmeanna fiseolaíocha tábhachtacha ag IGF-I i gcorp an duine, lena n-áirítear iomadú cille, idirdhealú agus maireachtáil a chur chun cinn, agus meitibileacht a rialáil, etc. Dá bhrí sin, d'fhéadfadh go mbeadh tionchar dearfach ag méadú ar leibhéal IGF-I ar chóireáil galair éagsúla.
Cad iad na feidhmeanna féideartha a bhaineann le CJC1295 With DAC i réimsí cliniciúla agus gaolmhara?
Easnamh hormóin fáis:
Is féidir le CJC1295 Le DAC an fhaireog pituitary a spreagadh go leanúnach chun hormón fáis a secrete. I gcás othair nach bhfuil secretion hormóin fáis leordhóthanach acu mar gheall ar chúiseanna éagsúla, go háirithe leanaí agus déagóirí, is féidir leis an riocht mhoillithe fáis agus forbartha a fheabhsú go héifeachtach agus fás airde a chur chun cinn. I gcóireáil easnamh hormóin fáis, tá torthaí áirithe bainte amach ag teiripe athsholáthair hormóin fáis traidisiúnta, ach tá buntáistí uathúla ag CJC1295 With DAC. Féadann sé ceangal go comhfhiúsach le halbaimin inghineach, rud a chuireann fad lena leathré agus fad na gníomhaíochta [4] . Mar shampla, i staidéar a dhéanamh ar lucha géine GHRH, fuarthas amach gur féidir le riarachán laethúil cóireála CJC-1295 gnáth-chomhdhéanamh comhlacht agus fás lucha GHRHKO a choimeád, lena n-áirítear gnáthmheáchan coirp, fad comhlacht, mais thrua choibhneasta, agus mais saille subcutaneous, agus ag an am céanna is féidir méadú ar RNA pituitary iomlán agus GHmRNA 2006 a chur faoi deara freisin.
D'othair aosach a bhfuil easnamh hormóin fáis acu, ní féidir le CJC1295 Le DAC comhdhéanamh an chomhlachta a fheabhsú, mais muscle a mhéadú, saille comhlacht a laghdú ach freisin cáilíocht na beatha a fheabhsú. Tá ról tábhachtach ag hormón fáis sa chorp fásta freisin. Tá baint aige le rialáil meitibileach próitéiní, saillte agus carbaihiodráití. Mar thoradh ar easpa hormóin fáis beidh fadhbanna cosúil le saill comhlacht méadaithe, mais muscle laghdaithe, agus dlús cnámh laghdaithe. Is féidir le húsáid CJC1295 Le DAC na neamhghnáchaíochtaí seo a cheartú go pointe áirithe agus feabhas a chur ar riocht fisiceach na n-othar.
Frith-aosú:
Le méadú ar aois, laghdaítear an secretion hormóin fáis daonna de réir a chéile, rud a chuirfidh tús le sraith athruithe a bhaineann le dul in aois. CJC1295 Le DAC tá luach féideartha iarratais i bhfrith-aosú. Is féidir leis an secretion hormone fás a mhéadú go pointe áirithe, rud a chabhraíonn le feabhas a chur ar mheath feidhmeanna fisiceacha a bhaineann le dul in aois. Mar shampla, is féidir leis dlús cnámh a mhéadú. Is féidir le hormón fáis gníomhaíocht osteoblasts a chur chun cinn, mais cnámh a mhéadú, agus oistéapóróis a chosc; feabhas a chur ar neart muscle. Is féidir le hormón fáis sintéis próitéin muscle a spreagadh, mais muscle agus neart a mhéadú; feabhas a chur ar leaisteachas craiceann agus luster. Féadfaidh hormón fáis an craiceann a dhéanamh níos daingne agus leaisteach trí shintéis collagen a chur chun cinn [4].
Leigheas agus athshlánú spóirt:
Tá feidhmeanna féideartha ag CJC1295 With DAC maidir le gortuithe spóirt a athshlánú agus feidhmíocht lúthchleasaíochta a fheabhsú. Féadann sé deisiú agus athghiniúint muscle a chur chun cinn agus leighis créachta a luathú. Nuair a ghortaítear lúthchleasaí, ní mór don chomhlacht an fíochán damáiste a dheisiú a luaithe is féidir chun cumas lúthchleasaíochta a athbhunú. Tá ról tábhachtach ag hormóin fáis sa phróiseas seo. Féadann sé iomadú agus difreáil cille a spreagadh, sintéis próitéin a chur chun cinn, agus deisiú matáin agus fíocháin eile a luathú [4] . Ag an am céanna, féadfaidh CJC1295 Le DAC neart muscle agus seasmhacht a mhéadú agus cumas lúthchleasaíochta a fheabhsú. Is féidir le hormón fáis mais muscle a mhéadú agus cumas conarthach na matáin a fheabhsú, rud a fheabhsaíonn neart agus seasmhacht lúthchleasaithe [4] .
Galair meitibileach:
I gcás roinnt galair meitibileach ar nós otracht agus friotaíocht inslin, féadfaidh CJC1295 Le DAC difear a dhéanamh ar mheitibileacht fuinnimh agus dáileadh saille agus feabhas a chur ar íogaireacht inslin trí ais fachtóir fáis cosúil le hormón fáis a rialáil. Is galar meitibileach coitianta é murtall, agus baineann a tharla leis an éagothroime idir iontógáil agus tomhaltas fuinnimh. Is féidir le hormón fáis miondealú saille a chur chun cinn agus tomhaltas fuinnimh a mhéadú, rud a chabhraíonn le meáchan an chomhlachta a rialú. Tagraíonn friotaíocht insulin don laghdú ar íogaireacht an chomhlachta d'inslin, rud a fhágann go dtiocfaidh méadú ar leibhéil siúcra fola. Is féidir le hormón fáis feabhas a chur ar íogaireacht inslin agus leibhéil siúcra fola a laghdú [4].
Mar fhocal scoir, léirigh CJC1295 Le DAC éifeachtaí dearfacha i ngnéithe éagsúla i réimse na rialála hormóin fáis. Tá luach tábhachtach aige, ní hamháin i gcóireáil easnamh hormóin fáis ach freisin i leigheas spóirt agus athshlánú agus taighde frith-aosaithe. Laghdaíonn a mheicníocht gníomhaíochta fadtréimhseach minicíocht an riaracháin, agus tugann a shábháilteacht agus a fhulaingt mhaith tacaíocht láidir dá chur i bhfeidhm cliniciúil. Cé go bhfuil sé fós sa chéim taighde i réimsí áirithe mar fhrith-aosú, is leor na héifeachtaí atá léirithe cheana féin chun a buntáistí uathúla agus a hionchais iarratais leathana a chruthú i réimse na n-eolaíochtaí beatha agus réimsí gaolmhara.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Is saineolaí an-taithí agus an-tionchar é Teichman SL i réimsí na míochaine agus na forbartha drugaí. Tá dlúthnaisc aige le go leor institiúidí agus cuideachtaí aitheanta, mar Eagraíochtaí Concentr Analges Inc, Teichman Drug Dev Consulting, Ollscoil Leighis Wroclaw, BEAT Biotherapeut Corp, Corthera Inc agus a cuideachtaí gaolmhara Corthera, Chiasma, ARYx Therapeut Inc, etc. Clúdaíonn a réimsí gairmiúla raon leathan réimsí lena n-áirítear Córas Cardashoithíoch & Cairdeolaíocht, Leigheas Ginearálta & Inmheánach, Innealtóireacht, Inchríneolaíocht & Meitibileacht, agus Cógaseolaíocht & Cógaisíocht, le héachtaí agus ranníocaíochtaí suntasacha go háirithe i bhforbairt drugaí agus bithteiripe. Tá Teichman SL liostaithe sa tagairt lua [3].
