|
1 paket (10 botol)
| Jumlah: | |
|---|---|
▎ Struktur PT 141
Sumber: PubChem |
Urutan: Ac-Nle-cyclo(DHFRWK)-OH Formula Molekul: C 50H 68N 14O10 Bobot molekul: 1025.2g/mol Nomer CAS: 189691-06-3 PubChem CID: 9941379 Sinonim: Bremelanotide |
▎ PT 141 Riset
Kepriye latar mburi panliten PT 141?
PT 141 minangka analog peptida sintetik lan agonis reseptor melanocortin, utamane kalebu MC3R lan MC4R, sing umume dituduhake ing sistem saraf pusat [1] .Penemuan PT 141 wis nggawa pangarep-arep anyar kanggo perawatan disfungsi seksual. Pasinaon awal babagan iki nuduhake yen administrasi PT 141 marang tikus lan primata non-manungsa nyebabake ereksi penis. Sawise administrasi sistemik kanggo tikus, aktivasi neuron ing hipotalamus dituduhake kanthi nambah immunoreactivity c-Fos. Neuron ing wilayah sing padha ing sistem saraf pusat bakal njupuk virus pseudorabies sing disuntikake menyang corpus cavernosum penis tikus [1] .PT 141 duweni potensi kanggo nambani disfungsi seksual. Pasinaon wis nuduhake yen sawise administrasi PT 141 kanggo wong normal lan pasien sing nandhang disfungsi ereksi, ana paningkatan kanthi cepet lan gumantung dosis ing aktivitas erectile. Asil kasebut nuduhake yen PT 141 duweni potensi gedhe minangka perawatan anyar kanggo disfungsi seksual [1].
Apa mekanisme PT 141 tumindak ing reseptor melanocortin?
Mekanisme spesifik PT 141 (Brelanotide) tumindak ing reseptor melanocortin cukup rumit, lan ing ngisor iki minangka elaborasi rinci babagan mekanisme kasebut:
Sistem reseptor melanocortin kasusun saka peptida melanocortin, reseptor unik, protein aksesori, lan antagonis endogen. Peptida Melanocortin minangka hormon peptida cilik sing wis diteliti ing macem-macem kondisi fisiologis lan patologis. Saiki, ana limang jinis reseptor melanocortin sing dikawruhi, sing disebar ing sistem saraf pusat lan sawetara jaringan perifer. Reseptor melanocortin sing digandhengake karo protein G biasane ngirim sinyal liwat adenilat siklase lan jalur sinyal hilir liyane. Gumantung ing ligan, ekspresi permukaan reseptor melanocortin, wektu manggoni reseptor, protein sing gegandhengan, jinis sel, lan paramèter liyane, jalur sinyal kasebut kompleks lan pleiotropik. Senajan kabeh limang reseptor melanocortin digandhengake karo Gs, kadhangkala uga bisa digandhengake karo Gq utawa Gi [2].
Pengikatan PT 141 menyang reseptor melanocortin:
PT 141 minangka analog peptida. Minangka agonis reseptor melanocortin, bisa ikatan karo reseptor melanocortin tengah. PT 141, minangka analog peptida sintetik saka α-melanocyte-stimulating hormone, minangka agonis reseptor melanocortin kalebu MC3R lan MC4R, sing utamané dituduhake ing sistem saraf pusat [1] .
Efek ing tikus wadon:
Ing tikus wadon, PT 141 kanthi selektif ngrangsang prilaku pacaran tanpa mengaruhi lordosis, irama, utawa prilaku seksual liyane. PT 141 ora nyebabake aktivasi motor sistemik lan ora mengaruhi persepsi ganjaran seksual. Iki nuduhake yen sistem melanocortin tengah penting kanggo ngatur kepinginan seksual wanita. Efek farmakologis selektif ing prilaku seksual napsu tikus wadon durung tau dilapurake sadurunge, sing uga ndadekake PT 141 duweni potensi obat pisanan sing bisa diidentifikasi bisa nambani kelainan kepinginan seksual wanita [3].
Efek ing tikus lan primata non-manungsa: Administrasi PT 141 kanggo tikus lan primata non-manungsa nyebabake ereksi penis. Administrasi sistemik PT 141 ngaktifake neuron ing hipotalamus tikus, diwujudake minangka paningkatan immunoreactivity c-Fos. Neuron ing wilayah hipotalamus sing padha bakal njupuk virus pseudorabies sing disuntikake menyang corpus cavernosum penis tikus [3].
Efek ing manungsa lanang:
Administrasi PT 141 kanggo wong normal lan pasien kanthi disfungsi ereksi ndadékaké paningkatan aktivitas erectile kanthi cepet lan gumantung dosis. Asil kasebut nuduhake yen PT 141 samesthine dadi perawatan anyar kanggo disfungsi seksual [3].
Efek ing wanita manungsa: Ing wanita premenopausal kanthi gangguan gairah seksual, sawise administrasi intranasal dosis siji saka Bremelanotide (ie, PT 141), luwih akeh wanita nglaporake tingkat kepinginan seksual sing moderat utawa dhuwur. Dibandhingake karo plasebo, ana tanggapan positif sing luwih jelas babagan perasaan gairah genital sawise perawatan Bremelanotide. Ing antarane wanita sing nyoba hubungan seksual sajrone 24 jam sawise perawatan, luwih akeh wanita sing luwih puas karo tingkat gairah seksual sawise nggunakake Bremelanotide dibandhingake karo plasebo. Nanging, sawise administrasi Bremelanotide, ora ana owah-owahan sing signifikan ing vasokonesti vagina nalika nonton video porno [4].
Kesimpulane, minangka agonis reseptor melanocortin, PT 141, kanthi ikatan karo reseptor melanocortin, ngasilake macem-macem efek fisiologis ing model kewan lan manungsa, utamane nduweni peran penting kanggo ngatur fungsi seksual.
Efek dosis-respon PT-141 ing prilaku seksual ing kamar bilevel. (Top) Efek ing solicitations ing wadon primed karo estrogen lan progesteron (EP) utawa estrogen piyambak (E piyambak). Tes post hoc nuduhake yen dosis 100- lan 200-g / kg nambah jumlah panjaluk sing signifikan dibandhingake karo kontrol sing diobati saline (nilai P <0.05). (Tengah) Efek ing pacing ing wadon primed karo EP utawa E piyambak. (Ngisor) Efek ing lordosis quotients ing wadon primed karo EP utawa E piyambak. Data tegese SEM. *, P <0,05 saka kontrol.
Sumber: PubMed [3]
Apa keuntungan potensial khusus saka PT 141 kanggo kepinginan seksual lanang lan kesulitan ereksi?
Peningkatan fungsi ereksi:
Akeh panaliten nuduhake yen PT 141 duwe efek terapeutik tartamtu ing disfungsi ereksi lanang. Contone, ing sawetara uji klinis, ditemokake bisa nyebabake ereksi penis [5] (Shadiack AM, 2007). Ing fase IIb sinau pasien diabetes lanang sing duwe disfungsi ereksi, pasien kasebut kanthi acak ditugasake nampa plasebo utawa dosis beda PT 141. Asil kasebut nuduhake yen ing klompok kanthi dosis PT 141 (12.5mg lan 15mg) sing luwih dhuwur, ana peningkatan sing signifikan ing Fungsi Erectile (EF) domain saka International Index of Erectile (EF) domain saka International Index of Erectile (Ing. .
Mekanisme sing PT 141 ningkatake fungsi ereksi bisa uga ana hubungane karo perane minangka obat melanocortinergic, ngiket reseptor melanocortin ing sistem saraf pusat, utamane ing hipotalamus. Ikatan iki bisa ngatur jalur saraf sing ana hubungane karo ereksi, saéngga ningkatake ereksi penis [5] .
Tolerability lan safety apik:
Miturut pengalaman klinis Bremelanotide, administrasi agonis melanocortin (kayata Bremelanotide) bisa ditoleransi kanthi apik [6] . Ora ana hubungane karo hipotensi sing diamati karo inhibitor phosphodiesterase-5 saiki sing digunakake kanggo perawatan disfungsi ereksi.
Studi efek klinis:
Evaluasi ing subyek lanang sehat lan pasien disfungsi ereksi:
Sawise administrasi subkutan ing subyek lanang sehat lan pasien kanthi disfungsi ereksi (ED) sing nglaporake respon sing ora cukup kanggo Viagra, analog heptapeptide melanocortin siklik PT 141 dievaluasi [7] (Rosen RC, 2004). Dosis saka 0.3 nganti 10 mg diwenehake marang subyek lanang sing sehat, lan dosis luwih saka 1.0 mg ngasilake respon erectile sing signifikan sacara statistik. Pasien ED nampa plasebo, 4 utawa 6mg PT 141 ing desain silang ing ngarsane stimulasi seksual visual (VSS). Ing dosis loro, respon ereksi sing disebabake dening PT 141 sacara statistik signifikan. PT 141 aman lan ditoleransi kanthi apik ing loro pasinaon kasebut. Ing pasien sing ora duwe respon sing nyukupi kanggo inhibitor PDE5, potensial ereksi, toleransi, lan kemampuan PT 141 kanggo nyebabake ereksi sing signifikan nuduhake yen PT 141 bisa nyedhiyakake pilihan perawatan liyane kanggo ED kanggo macem-macem pasien sing potensial.
Efek kombinasi karo sildenafil:
Sembilan belas pasien disfungsi ereksi sing nyatakake respon marang Viagra utawa Levitra diwenehi 25mg sildenafil lan 7.5mg intranasal PT 141, 25mg sildenafil lan semprotan plasebo intranasal, lan tablet plasebo lan semprotan plasebo intranasal ing desain crossover acak [8] (Diamond LE, 2005). Tanggepan erectile kanggo rong stimulasi seksual visual 30 menit dievaluasi dening RigiScan. Asil kasebut nuduhake yen respon ereksi sing disebabake dening kombinasi PT 141 lan sildenafil luwih gedhe tinimbang sing diakibatake dening sildenafil piyambak. Kombinasi kasebut aman lan ditoleransi kanthi becik, tanpa nyebabake kedadeyan ala anyar utawa nambah frekuensi utawa keruwetan kedadeyan sing ora dikarepake. Kesimpulane yaiku kombinasi intranasal PT 141 lan inhibitor phosphodiesterase 5 bisa menehi pilihan perawatan kanggo pasien sing ora efektif utawa duwe toleransi sing kurang ing dosis monoterapi sing luwih dhuwur.
Panganggone PT 141 wigati banget ing pirang-pirang aspek, utamane nggawa pangarep-arep anyar kanggo akeh pasien ing babagan kesehatan seksual. Kanggo wanita premenopausal sing nandhang kelainan kepinginan seksual hipoaktif (HSDD), PT 141 minangka terobosan utama. Sadurunge, pasien kasebut asring nandhang tekanan psikologis sing disebabake dening kepinginan seksual sing kurang ing saben dinane, sing nyebabake kahanan emosional lan hubungan intim karo pasangane. Muncule PT 141 wis ngowahi kahanan iki. Kanthi ngatur jalur ing otak sing melu respon seksual, kanthi signifikan nambah kepinginan seksual pasien. Data riset klinis nuduhake yen sawise nggunakake Bremelanotide, ana bedane sing jelas ing owah-owahan rata-rata Indeks Fungsi Seksual Wanita - domain Desire (FSFI-D) lan skor item kaping 13 saka Skala Distress Seksual Wanita - Desire / Arousal / Orgasme (FSDS-DAO) saka awal nganti pungkasan sinau (EOS).
Iki kanthi intuisi nggambarake efek positif kanggo nambah kepinginan seksual pasien lan nyuda kahanan sing gegandhengan, ningkatake kualitas urip wanita premenopausal kanthi HSDD lan mbantu dheweke entuk kapercayan lan kabungahan urip.
Kajaba iku, PT 141 uga nuduhake efek positif potensial ing disfungsi seksual lanang. Ing babagan ningkatake kepinginan seksual lanang sing kurang, akeh pasien nglaporake kenaikan sing signifikan sawise nggunakake, bisa entuk minat maneh ing kegiatan seksual. Lan gegayutan kangelan erectile, sawetara patients 'fungsi erectile wis apik kanggo ombone tartamtu sawise nggunakake, nambah efek saka degdegan penile, mbisakake kanggo ngrampungake prilaku seksual luwih lancar ing urip seksual lan nambah pengalaman seksual.
Iki mesthi nyuda beban fisik lan mental kanggo klompok lanang sing wis suwe ngalami gangguan seksual, ndandani trauma psikologis sing disebabake masalah fungsi seksual, lan uga mbantu njaga harmoni lan stabilitas hubungan kulawarga.
Saka perspektif makroskopik riset medis, panggunaan PT 141 nyedhiyakake bukti praktis sing migunani kanggo eksplorasi jero mekanisme sing ana gandhengane karo kesehatan seksual manungsa.
Proses riset mekanisme tumindak kasebut nyebabake para peneliti nindakake eksplorasi sing luwih jero babagan jalur saraf ing otak sing ana hubungane karo respon seksual, reseptor melanocortin, lan liya-liyane, ningkatake kemajuan riset dhasar ing bidang kesehatan seksual, nggawe pondasi kanggo pangembangan metode perawatan lan obat-obatan liyane kanggo disfungsi seksual, luwih ningkatake kesehatan lan njupuk obat-obatan medis kanggo ngatasi masalah kesehatan seksual. masalah.
About The Author
Materi sing kasebut ing ndhuwur kabeh diteliti, diowahi lan disusun dening Cocer Peptides.
Penulis Jurnal Ilmiah Pfaus JG minangka akademisi sing misuwur sing ana gandhengane karo pirang-pirang institusi bergengsi, kalebu Universitas Charles Prague, Institut Kesehatan Mental Nasional Ceko, Universidad Veracruzana, Universitas Concordia ing Kanada, Universitas Rockefeller, lan Universitas British Columbia. Panaliten kasebut nyakup spektrum disiplin sing amba, utamane fokus ing Ilmu Perilaku, Neurosains & Neurologi, Psikologi, Endokrinologi & Metabolisme, lan Urologi & Nefrologi.
Ing bidang Ilmu Perilaku, Pfaus nylidiki prilaku sing rumit lan mekanisme dhasare. Pakaryane ing Neurosciences & Neurology nyelidiki struktur lan fungsi sistem saraf, nyumbang kanggo mangerteni kelainan neurologis lan proses kognitif. Ing Psikologi, riset kasebut bisa nliti pola prilaku lan proses mental, menehi wawasan babagan prilaku manungsa lan kesehatan mental. Ing Endokrinologi & Metabolisme, dheweke nyelidiki sistem hormonal lan proses metabolisme, duweni potensi ngubungake fungsi biologis kasebut menyang prilaku. Pakaryane ing Urologi & Nefrologi bisa fokus ing aspek fisiologis lan patologis sistem urin lan ginjel, bisa uga njelajah cara sistem kasebut sesambungan karo fungsi lan prilaku awak liyane.
Saindhenging kariré, James G. Pfaus kamungkinan wis nerbitaké akeh makalah lan kontribusi pinunjul kanggo masyarakat ilmiah, bridging longkangan antarane lapangan ngelmu beda lan fostering interdisipliner riset. Pakaryane ora mung ningkatake pangerten teoritis babagan disiplin kasebut nanging uga nduweni implikasi praktis kanggo kesehatan lan pangembangan intervensi terapeutik. Pfaus JG kadhaptar ing referensi kutipan [3].
