1ຊຸດ (10Vials)
| ມີໃຫ້: | |
|---|---|
| ປະລິມານ: | |
▎ PT 141 ພາບລວມ
PT 141 (Bremelanotide) ແມ່ນຢາ heptapeptide cyclic ສັງເຄາະທີ່ສະແດງໃຫ້ເຫັນທ່າແຮງທີ່ເປັນເອກະລັກໃນການປິ່ນປົວຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ. ການພັດທະນາຂອງມັນມາຈາກຄວາມພະຍາຍາມທີ່ບໍ່ຢຸດຢັ້ງຂອງນັກຄົ້ນຄວ້າເພື່ອປັບປຸງຄຸນນະພາບຊີວິດຂອງຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ. ຫຼັງຈາກປີຂອງການຄົ້ນຄວ້າແລະການທົດລອງ, ມັນໄດ້ຄ່ອຍໆເຂົ້າໄປໃນທັດສະນະສາທາລະນະ.
ໃນແງ່ຂອງກົນໄກການປະຕິບັດຂອງມັນ, PT 141 ແມ່ນ agonist receptor melanocortin ທີ່ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນເຮັດຫນ້າທີ່ melanocortin receptors ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ, ໂດຍສະເພາະປະເພດຍ່ອຍຂອງ MC3R ແລະ MC4R. ເມື່ອ PT 141 ຜູກມັດກັບ receptors ເຫຼົ່ານີ້, ມັນສາມາດກະຕຸ້ນເສັ້ນທາງ neural ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ສົ່ງເສີມການປ່ອຍແລະການສົ່ງຕໍ່ neurotransmitters, ແລະດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງມີຜົນກະທົບທາງບວກຕໍ່ຫນ້າທີ່ທາງເພດ. ໃນຜູ້ຊາຍ, ມັນສາມາດປັບປຸງ dysfunction erectile ໄດ້. ໂດຍການກະຕຸ້ນສັນຍານເສັ້ນປະສາດທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ມັນຜ່ອນຄາຍກ້າມຊີ້ນລຽບຂອງ corpus cavernosum ຂອງອະໄວຍະວະເພດ, ເພີ່ມການໄຫຼວຽນຂອງເລືອດ, ແລະເຮັດໃຫ້ການຕັ້ງຊື່ຂອງອະໄວຍະວະເພດ. ໃນແມ່ຍິງ, PT 141 ສ່ວນໃຫຍ່ຄວບຄຸມຄວາມຕ້ອງການທາງເພດ. ໂດຍຜ່ານລະບຽບຂອງເສັ້ນທາງ neural ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຕອບສະຫນອງທາງເພດໃນສະຫມອງ, ມັນເສີມຂະຫຍາຍຄວາມປາຖະຫນາທາງເພດຂອງແມ່ຍິງແລະບັນເທົາບັນຫາທີ່ເກີດຈາກຄວາມປາຖະຫນາທາງເພດທີ່ຫຼຸດລົງ.
ໃນລະຫວ່າງຂະບວນການ R & D, PT 141 ໄດ້ຜ່ານການທົດລອງທາງດ້ານການຊ່ວຍຢ່າງເຂັ້ມງວດ. ການສຶກສາໃນຕອນຕົ້ນໄດ້ສຸມໃສ່ການຂຸດຄົ້ນຄວາມປອດໄພແລະປະສິດທິພາບຂອງຢາ, ກ່ຽວຂ້ອງກັບຫົວຂໍ້ສຸຂະພາບຈໍານວນຫລາຍແລະຄົນເຈັບທີ່ມີ dysfunction ທາງເພດ. ຂໍ້ມູນການຄົ້ນຄວ້າສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າໃນການທົດລອງຂອງຄົນເຈັບເພດຊາຍທີ່ມີ dysfunction erectile, ຫຼັງຈາກການນໍາໃຊ້ PT 141, ຕົວຊີ້ວັດການທໍາງານຂອງ erectile ເຊັ່ນ: International Index of Erectile Function (IIEF) ຄະແນນໄດ້ເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ, ແລະທັງຄວາມແຂງແລະໄລຍະເວລາຂອງ erectile ໄດ້ປັບປຸງ. ການທົດລອງສໍາລັບຄວາມບໍ່ເປັນລະບຽບທາງເພດຂອງແມ່ຍິງຍັງໄດ້ບັນລຸຜົນໄດ້ຮັບໃນທາງບວກ. ດັດຊະນີການທໍາງານທາງເພດຂອງແມ່ຍິງ - Desire domain (FSFI-D) ຄະແນນໄດ້ເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ, ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຄວາມຕ້ອງການທາງເພດຂອງພວກເຂົາໄດ້ຮັບການເພີ່ມປະສິດທິພາບ.
ໃນຄໍາຮ້ອງສະຫມັກທາງດ້ານການຊ່ວຍ, PT 141 ສະຫນອງທາງເລືອກການປິ່ນປົວໃຫມ່ສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີ dysfunction ທາງເພດ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບວິທີການປິ່ນປົວແບບດັ້ງເດີມ, ມັນມີຂໍ້ດີທີ່ເປັນເອກະລັກ. ຕົວຢ່າງ, ຄົນເຈັບບາງຄົນທີ່ບໍ່ຕອບສະຫນອງດີກັບຢາຍັບຍັ້ງ phosphodiesterase-5 (PDE-5) ແບບດັ້ງເດີມສໍາລັບ dysfunction erectile ສາມາດບັນລຸຜົນໄດ້ຮັບທີ່ດີຫຼັງຈາກການນໍາໃຊ້ PT 141. ນອກຈາກນັ້ນ, PT 141 ມີຜົນກະທົບຂ້ອນຂ້າງໄວແລະປົກກະຕິແລ້ວສາມາດປະຕິບັດຫນ້າທີ່ຂອງມັນບໍ່ດົນຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ. ໃນດ້ານຄວາມປອດໄພ, ເຖິງແມ່ນວ່າມີບາງປະຕິກິລິຍາທາງລົບທົ່ວໄປເຊັ່ນ: ອາການຖອກທ້ອງ, ປວດຮາກ, ແລະເຈັບຫົວ, ອາການເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນບໍ່ຮຸນແຮງແລະຊົ່ວຄາວ. ເມື່ອຮ່າງກາຍປັບຕົວເຂົ້າກັບຢາ, ປະຕິກິລິຍາທາງລົບມັກຈະຄ່ອຍໆຫາຍໄປຫຼືຫາຍໄປ.
ໂດຍລວມແລ້ວ, PT 141 ເອົາຄວາມຫວັງໃຫມ່ມາໃຫ້ຄົນເຈັບທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດແລະກາຍເປັນສິ່ງສໍາຄັນໃນດ້ານການແພດ. ດ້ວຍການຄົ້ນຄວ້າເລິກເຊິ່ງ, ຄາດວ່າຈະນຳມາເຊິ່ງຜົນປະໂຫຍດໃຫ້ແກ່ຄົນເຈັບຫຼາຍກວ່າເກົ່າ.
▎ PT 141 ໂຄງສ້າງ
ທີ່ມາ: PubChem |
ລຳດັບ: Ac-Nle-cyclo(DHFRWK)-OH ສູດໂມເລກຸນ: C 50H 68N 14O10 ນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ: 1025.2g/mol ໝາຍເລກ CAS: 189691-06-3 PubChem CID: 9941379 ຄໍາສັບຄ້າຍຄື: Bremelanotide |
▎ PT 141 ການຄົ້ນຄວ້າ
ປະຫວັດການຄົ້ນຄວ້າຂອງ PT 141 ແມ່ນຫຍັງ?
PT 141 ແມ່ນການປຽບທຽບ peptide ສັງເຄາະແລະເປັນ agonist ຂອງ melanocortin receptors, ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນລວມທັງ MC3R ແລະ MC4R, ເຊິ່ງສະແດງອອກສ່ວນໃຫຍ່ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ [1] .ການຄົ້ນພົບຂອງ PT 141 ໄດ້ນໍາເອົາຄວາມຫວັງໃຫມ່ສໍາລັບການປິ່ນປົວຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ. ການສຶກສາເບື້ອງຕົ້ນກ່ຽວກັບມັນໄດ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າການໃຫ້ຢາ PT 141 ແກ່ໜູ ແລະ primates ທີ່ບໍ່ແມ່ນມະນຸດເຮັດໃຫ້ອະໄວຍະວະເພດ. ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານລະບົບກັບຫນູ, ການກະຕຸ້ນຂອງ neurons ໃນ hypothalamus ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນໂດຍການເພີ່ມຂຶ້ນຂອງ c-Fos immunoreactivity. Neurons ໃນພາກພື້ນດຽວກັນຂອງລະບົບປະສາດສ່ວນກາງຈະເອົາເຊື້ອໄວຣັສ pseudorabies ສັກເຂົ້າໄປໃນ corpus cavernosum ຂອງອະໄວຍະວະຂອງຫນູ [1] .PT 141 ມີທ່າແຮງທີ່ຈະປິ່ນປົວພະຍາດທາງເພດສໍາພັນ. ການສຶກສາໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫຼັງຈາກປະຕິບັດ PT 141 ໃຫ້ກັບຜູ້ຊາຍປົກກະຕິແລະຄົນເຈັບທີ່ມີ erectile dysfunction, ມີການເຄື່ອນໄຫວ erectile ເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງໄວວາແລະຂຶ້ນກັບປະລິມານຢາ. ຜົນໄດ້ຮັບເຫຼົ່ານີ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ PT 141 ມີທ່າແຮງທີ່ຍິ່ງໃຫຍ່ເປັນການປິ່ນປົວໃຫມ່ສໍາລັບຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ [1].
ກົນໄກທີ່ PT 141 ປະຕິບັດຕໍ່ melanocortin receptors ແມ່ນຫຍັງ?
ກົນໄກສະເພາະທີ່ PT 141 (Bremelanotide) ປະຕິບັດຕໍ່ receptors melanocortin ແມ່ນສັບສົນຫຼາຍ, ແລະຕໍ່ໄປນີ້ແມ່ນລາຍລະອຽດຂອງກົນໄກຂອງມັນ:
ລະບົບ receptor melanocortin ປະກອບດ້ວຍ melanocortin peptides, receptors ເປັນເອກະລັກ, ທາດໂປຼຕີນຈາກອຸປະກອນເສີມ, ແລະ antagonists endogenous. Melanocortin peptides ແມ່ນຮໍໂມນ peptide ຂະຫນາດນ້ອຍທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂທາງຊີວະວິທະຍາແລະທາງພະຍາດຕ່າງໆ. ໃນປັດຈຸບັນ, ມີຫ້າຊະນິດທີ່ຮູ້ຈັກຂອງ melanocortin receptors, ເຊິ່ງໄດ້ຖືກແຈກຢາຍຢູ່ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງແລະບາງເນື້ອເຍື່ອ peripheral. G protein-coupled melanocortin receptors ປົກກະຕິແລ້ວສົ່ງສັນຍານຜ່ານ adenylate cyclase ແລະເສັ້ນທາງສັນຍານລົງລຸ່ມອື່ນໆ. ອີງຕາມ ligand, ການສະແດງອອກຂອງຫນ້າດິນຂອງ melanocortin receptor, ເວລາຄອບຄອງຂອງ receptor, ທາດໂປຼຕີນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ປະເພດຈຸລັງ, ແລະຕົວກໍານົດການອື່ນໆ, ເສັ້ນທາງສັນຍານແມ່ນສະລັບສັບຊ້ອນແລະ pleiotropic. ເຖິງແມ່ນວ່າທັງຫ້າຕົວຮັບ melanocortin ຈະຖືກສົມທົບກັບ Gs, ບາງຄັ້ງພວກມັນສາມາດຖືກສົມທົບກັບ Gq ຫຼື Gi [2]..
ການຜູກມັດຂອງ PT 141 ກັບ melanocortin receptors:
PT 141 ແມ່ນການປຽບທຽບ peptide. ໃນຖານະເປັນ agonist receptor melanocortin, ມັນສາມາດຜູກມັດກັບ receptors melanocortin ສູນກາງ. PT 141, ເປັນການປຽບທຽບ peptide ສັງເຄາະຂອງຮໍໂມນ α-melanocyte-stimulating, ເປັນ agonist ຂອງ melanocortin receptors ລວມທັງ MC3R ແລະ MC4R, ເຊິ່ງສະແດງອອກສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນຢູ່ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ [1] .
ຜົນກະທົບຕໍ່ຫນູແມ່ຍິງ:
ໃນໜູເພດຍິງ, PT 141 ເລືອກກະຕຸ້ນພຶດຕິກຳການເປັນບ່າວສາວໂດຍບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ lordosis, ຈັງຫວະ, ຫຼືພຶດຕິກຳທາງເພດອື່ນໆ. PT 141 ບໍ່ເຮັດໃຫ້ເກີດການກະຕຸ້ນລະບົບມໍເຕີແລະບໍ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການຮັບຮູ້ຂອງລາງວັນທາງເພດ. ນີ້ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າລະບົບ melanocortin ສູນກາງມີຄວາມສໍາຄັນໃນການຄວບຄຸມຄວາມປາຖະຫນາທາງເພດຂອງແມ່ຍິງ. ຜົນກະທົບທາງການຢາທີ່ມີການຄັດເລືອກກ່ຽວກັບພຶດຕິກໍາທາງເພດທີ່ເປັນຕາຫນ້າກິນຂອງຫນູແມ່ຍິງບໍ່ເຄີຍມີລາຍງານມາກ່ອນ, ຊຶ່ງຍັງເຮັດໃຫ້ PT 141 ເປັນຢາທີ່ກໍານົດຕົວທໍາອິດທີ່ສາມາດປິ່ນປົວຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດຂອງແມ່ຍິງ [3].
ຜົນກະທົບຕໍ່ໜູ ແລະ primates ທີ່ບໍ່ແມ່ນມະນຸດ: ການບໍລິຫານຂອງ PT 141 ຕໍ່ກັບໜູ ແລະ primates ທີ່ບໍ່ແມ່ນມະນຸດເຮັດໃຫ້ອະໄວຍະວະເພດ. ການບໍລິຫານລະບົບຂອງ PT 141 ກະຕຸ້ນ neurons ໃນ hypothalamus ຂອງຫນູ, manifested ເປັນການເພີ່ມຂຶ້ນຂອງ c-Fos immunoreactivity. Neurons ໃນພາກພື້ນດຽວກັນຂອງ hypothalamus ຈະເອົາເຊື້ອໄວຣັສ pseudorabies ສັກເຂົ້າໄປໃນ corpus cavernosum ຂອງອະໄວຍະວະຂອງຫນູ [3].
ຜົນກະທົບຕໍ່ມະນຸດ:
ການບໍລິຫານຂອງ PT 141 ກັບຜູ້ຊາຍປົກກະຕິແລະຄົນເຈັບທີ່ມີ dysfunction erectile ນໍາໄປສູ່ການເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງໄວວາແລະປະລິມານຂອງກິດຈະກໍາ erectile ເພີ່ມຂຶ້ນ. ຜົນໄດ້ຮັບຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ PT 141 ຄາດວ່າຈະກາຍເປັນການປິ່ນປົວໃຫມ່ສໍາລັບຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ [3].
ຜົນກະທົບຂອງແມ່ຍິງຂອງມະນຸດ: ໃນແມ່ຍິງກ່ອນຫມົດປະຈໍາເດືອນທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ, ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ intranasal ສັກຄັ້ງດຽວຂອງ Bremelanotide (ie, PT 141), ແມ່ຍິງຫຼາຍໄດ້ລາຍງານວ່າມີຄວາມຕ້ອງການທາງເພດໃນລະດັບປານກາງຫຼືສູງ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບ placebo, ມີທ່າອ່ຽງທີ່ຊັດເຈນກວ່າຂອງການຕອບສະຫນອງໃນທາງບວກກ່ຽວກັບຄວາມຮູ້ສຶກຂອງການກະຕຸ້ນອະໄວຍະວະເພດຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວ Bremelanotide. ໃນບັນດາແມ່ຍິງທີ່ພະຍາຍາມມີເພດສໍາພັນພາຍໃນ 24 ຊົ່ວໂມງຫຼັງຈາກການປິ່ນປົວ, ແມ່ຍິງທີ່ມີຄວາມພໍໃຈຫຼາຍກັບລະດັບການກະຕຸ້ນທາງເພດຫຼັງຈາກໃຊ້ Bremelanotide ເມື່ອທຽບກັບ placebo. ຢ່າງໃດກໍຕາມ, ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານຂອງ Bremelanotide, ບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ສໍາຄັນຂອງ vasocongestion ຊ່ອງຄອດໃນເວລາທີ່ເບິ່ງວິດີໂອລາມົກ [4]..
ສະຫຼຸບແລ້ວ, ເປັນ melanocortin receptor agonist, PT 141, ໂດຍການຜູກມັດກັບ melanocortin receptors, ຜະລິດຜົນກະທົບທາງກາຍະພາບຕ່າງໆໃນຮູບແບບສັດແລະມະນຸດ, ໂດຍສະເພາະແມ່ນມີບົດບາດສໍາຄັນໃນການຄວບຄຸມການເຮັດວຽກທາງເພດ.

ປະລິມານການຕອບສະໜອງຂອງ PT-141 ຕໍ່ກັບພຶດຕິກໍາທາງເພດຢູ່ໃນຫ້ອງສອງຊັ້ນ. (ເທິງ) ຜົນກະທົບຕໍ່ການຊັກຊວນໃນເພດຍິງທີ່ມີ estrogen ແລະ progesterone (EP) ຫຼື estrogen ດຽວ (E ດຽວ). ການທົດສອບ Post hoc ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າທັງສອງປະລິມານ 100- ແລະ 200-g/kg ເພີ່ມຈໍານວນການຊັກຊວນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍເມື່ອທຽບກັບການຄວບຄຸມທີ່ມີນ້ໍາເຄັມ (ຄ່າ P <0.05). (ກາງ) ຜົນກະທົບຕໍ່ຈັງຫວະໃນເພດຍິງ ໂດຍມີ EP ຫຼື E ຢ່າງດຽວ. (ລຸ່ມສຸດ) ຜົນກະທົບກ່ຽວກັບ lordosis quotients ໃນແມ່ຍິງ primed ດ້ວຍ EP ຫຼື E ດຽວ. ຂໍ້ມູນແມ່ນຫມາຍຄວາມວ່າ SEM. *, P<0.05 ຈາກການຄວບຄຸມ.
ທີ່ມາ: PubMed [3]
ຜົນປະໂຫຍດສະເພາະຂອງ PT 141 ສໍາລັບຜູ້ຊາຍທີ່ມີຄວາມຕ້ອງການທາງເພດຕໍ່າ ແລະບັນຫາການເກີດມີລໍາຕັ້ງຊື່ແມ່ນຫຍັງ?
ການປັບປຸງການທໍາງານຂອງ erectile:
ການສຶກສາຈໍານວນຫລາຍໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ PT 141 ມີຜົນກະທົບການປິ່ນປົວທີ່ແນ່ນອນຕໍ່ຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດຂອງຜູ້ຊາຍ. ຕົວຢ່າງ, ໃນບາງການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກ, ມັນພົບວ່າສາມາດກະຕຸ້ນໃຫ້ມີອະໄວຍະວະເພດ [5] (Shadiack AM, 2007). ໃນການສຶກສາ Phase IIb ຂອງຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານເພດຊາຍທີ່ມີ erectile dysfunction, ຄົນເຈັບໄດ້ຖືກ Random ໄດ້ຮັບ placebo ຫຼືປະລິມານທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ PT 141. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າໃນກຸ່ມທີ່ມີປະລິມານທີ່ສູງກວ່າຂອງ PT 141 (12.5mg ແລະ 15mg), ມີການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນ Erectile Function of the EF (International Erectile Function) (EF) ໂດເມນ II (EF) ທີ່ຊັດເຈນ. ຄວາມແຕກຕ່າງເມື່ອປຽບທຽບກັບກຸ່ມ placebo [5] .
ກົນໄກທີ່ PT 141 ປັບປຸງການເຮັດວຽກຂອງ erectile ອາດຈະກ່ຽວຂ້ອງກັບບົດບາດຂອງມັນເປັນຢາ melanocortinergic, ຜູກມັດກັບ receptors melanocortin ໃນລະບົບປະສາດສ່ວນກາງ, ໂດຍສະເພາະໃນ hypothalamus. ການຜູກມັດນີ້ອາດຈະຄວບຄຸມເສັ້ນທາງ neural ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ erection, ດັ່ງນັ້ນການສົ່ງເສີມ erection penile [5] .
ຄວາມທົນທານແລະຄວາມປອດໄພທີ່ດີ:
ອີງຕາມປະສົບການທາງດ້ານການຊ່ວຍຂອງ Bremelanotide, ການບໍລິຫານຂອງ melanocortin agonists (ເຊັ່ນ Bremelanotide) ແມ່ນທົນທານດີ [6] . ມັນບໍ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ hypotension ສັງເກດເຫັນກັບ phosphodiesterase-5 inhibitors ໃນປະຈຸບັນທີ່ໃຊ້ໃນການປິ່ນປົວພະຍາດ erectile dysfunction.
ການສຶກສາຜົນກະທົບທາງດ້ານຄລີນິກ:
ການປະເມີນຜົນໃນຫົວຂໍ້ຜູ້ຊາຍທີ່ມີສຸຂະພາບແລະຄົນເຈັບທີ່ມີ erectile dysfunction:
ຫຼັງຈາກການບໍລິຫານ subcutaneous ໃນຫົວຂໍ້ຜູ້ຊາຍທີ່ມີສຸຂະພາບດີແລະຄົນເຈັບທີ່ມີ erectile dysfunction (ED) ທີ່ລາຍງານການຕອບສະຫນອງບໍ່ພຽງພໍກັບ Viagra, cyclic heptapeptide melanocortin analog PT 141 ໄດ້ຖືກປະເມີນ [7] (Rosen RC, 2004). ປະລິມານຢາຕັ້ງແຕ່ 0.3 ຫາ 10 ມລກ ແມ່ນໄດ້ຖືກປະຕິບັດໃຫ້ກັບຜູ້ຊາຍທີ່ມີສຸຂະພາບດີ, ແລະປະລິມານທີ່ສູງກວ່າ 1.0 ມລກ ເຮັດໃຫ້ເກີດການຕອບໂຕ້ erectile ທີ່ສໍາຄັນທາງສະຖິຕິ. ຄົນເຈັບ ED ໄດ້ຮັບ placebo, 4 ຫຼື 6mg PT 141 ໃນການອອກແບບ crossover ໃນການປະກົດຕົວຂອງການກະຕຸ້ນທາງເພດທາງສາຍຕາ (VSS). ໃນທັງສອງປະລິມານ, ການຕອບສະຫນອງຂອງ erectile induced ໂດຍ PT 141 ແມ່ນມີຄວາມສໍາຄັນທາງສະຖິຕິ. PT 141 ແມ່ນປອດໄພແລະທົນທານໄດ້ດີໃນທັງສອງການສຶກສາ. ໃນຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີການຕອບສະຫນອງຢ່າງພຽງພໍກັບ PDE5 inhibitors, ທ່າແຮງ erectile, ຄວາມທົນທານ, ແລະຄວາມສາມາດຂອງ PT 141 ທີ່ຈະເຮັດໃຫ້ເກີດ erections ທີ່ສໍາຄັນຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າ PT 141 ອາດຈະສະຫນອງທາງເລືອກການປິ່ນປົວອື່ນສໍາລັບ ED ສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ມີທ່າແຮງຢ່າງກວ້າງຂວາງ.
ຜົນກະທົບຂອງການປະສົມປະສານກັບ sildenafil:
ຄົນເຈັບທີ່ມີອາການຜິດປົກກະຕິ 19 ຄົນທີ່ຕົນເອງລາຍງານການຕອບສະໜອງຕໍ່ຢາ Viagra ຫຼື Levitra ແມ່ນໃຫ້ຢາ 25mg sildenafil ແລະ 7.5mg intranasal PT 141, 25mg sildenafil ແລະ intranasal placebo spray, ແລະຢາເມັດ placebo ແລະຢາ placebo spray intranasal intranasal placebo spray in a 208 random ( LE random design 208). ການຕອບສະ ໜອງ ຂອງ erectile ຕໍ່ການກະຕຸ້ນທາງເພດທາງສາຍຕາສອງຄັ້ງ 30 ນາທີໄດ້ຖືກປະເມີນໂດຍ RigiScan. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າການຕອບສະຫນອງຂອງ erectile induced ໂດຍການລວມກັນຂອງ PT 141 ແລະ sildenafil ແມ່ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຫຼາຍກ່ວາທີ່ induced ໂດຍ sildenafil ດຽວ. ການປະສົມປະສານແມ່ນປອດໄພແລະທົນທານໄດ້ດີ, ໂດຍບໍ່ມີການເຮັດໃຫ້ເກີດຜົນກະທົບທາງລົບໃຫມ່ຫຼືການເພີ່ມຄວາມຖີ່ຫຼືຄວາມຮຸນແຮງຂອງເຫດການທາງລົບ. ການສະຫລຸບແມ່ນວ່າການປະສົມປະສານຂອງ intranasal PT 141 ແລະ phosphodiesterase 5 inhibitors ອາດຈະສະຫນອງທາງເລືອກການປິ່ນປົວສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ບໍ່ມີປະສິດຕິພາບຫຼືມີຄວາມທົນທານທີ່ບໍ່ດີໃນປະລິມານທີ່ສູງກວ່າຂອງ monotherapy.
ການນໍາໃຊ້ PT 141 ມີຄວາມສໍາຄັນຫຼາຍໃນຫຼາຍດ້ານ, ໂດຍສະເພາະແມ່ນການນໍາເອົາຄວາມຫວັງໃຫມ່ໃຫ້ກັບຄົນເຈັບຈໍານວນຫລາຍໃນດ້ານສຸຂະພາບທາງເພດ. ສໍາລັບແມ່ຍິງກ່ອນຫມົດປະຈໍາເດືອນທີ່ທຸກທໍລະມານຈາກຄວາມຜິດກະຕິທາງເພດສໍາພັນ hypoactive hypoactive (HSDD), PT 141 ແມ່ນການທໍາລາຍທີ່ສໍາຄັນ. ກ່ອນຫນ້ານີ້, ຄົນເຈັບດັ່ງກ່າວມັກຈະທົນກັບຄວາມກົດດັນທາງຈິດໃຈທີ່ເກີດຈາກຄວາມປາຖະຫນາທາງເພດທີ່ຕໍ່າໃນຊີວິດປະຈໍາວັນຂອງພວກເຂົາ, ເຊິ່ງສົ່ງຜົນກະທົບຕໍ່ສະພາບຈິດໃຈແລະຄວາມສໍາພັນທີ່ໃກ້ຊິດກັບຄູ່ນອນຂອງພວກເຂົາຢ່າງຮ້າຍແຮງ. ການເກີດຂື້ນຂອງ PT 141 ໄດ້ປ່ຽນແປງສະຖານະການນີ້. ໂດຍການຄວບຄຸມເສັ້ນທາງໃນສະຫມອງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຕອບສະຫນອງທາງເພດ, ມັນຊ່ວຍປັບປຸງຄວາມປາຖະຫນາທາງເພດຂອງຄົນເຈັບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ຂໍ້ມູນການຄົ້ນຄວ້າທາງດ້ານການຊ່ວຍສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຫຼັງຈາກໃຊ້ Bremelanotide, ມີຄວາມແຕກຕ່າງທີ່ເຫັນໄດ້ຊັດເຈນໃນການປ່ຽນແປງສະເລ່ຍຂອງດັດຊະນີການທໍາງານທາງເພດຂອງແມ່ຍິງ - Desire domain (FSFI-D) ແລະຄະແນນລາຍການທີ 13 ຂອງຂະຫນາດຄວາມທຸກທາງເພດຂອງແມ່ຍິງ - ຄວາມປາດຖະຫນາ / Arousal / Orgasm (FSDS-DAO) ຈາກພື້ນຖານຂອງການສຶກສາ (EOS)).
ອັນນີ້ສະທ້ອນໃຫ້ເຫັນເຖິງຜົນກະທົບທາງບວກຂອງມັນໃນການເພີ່ມຄວາມປາຖະໜາທາງເພດຂອງຄົນເຈັບ ແລະບັນເທົາຄວາມທຸກທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ, ປັບປຸງຄຸນນະພາບຊີວິດຂອງແມ່ຍິງກ່ອນໝົດປະຈຳເດືອນດ້ວຍ HSDD ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ ແລະຊ່ວຍໃຫ້ເຂົາເຈົ້າມີຄວາມເຊື່ອໝັ້ນ ແລະຄວາມສຸກຂອງຊີວິດຄືນມາ.
ຍິ່ງໄປກວ່ານັ້ນ, PT 141 ຍັງສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບທາງບວກທີ່ມີທ່າແຮງຕໍ່ຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດຂອງຜູ້ຊາຍ. ໃນແງ່ຂອງການປັບປຸງຄວາມຕ້ອງການທາງເພດຕ່ໍາຂອງຜູ້ຊາຍ, ຄົນເຈັບຈໍານວນຫຼາຍໄດ້ລາຍງານການເພີ່ມຂຶ້ນຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຫຼັງຈາກການນໍາໃຊ້ມັນ, ສາມາດກັບຄືນມາມີຄວາມສົນໃຈໃນກິດຈະກໍາທາງເພດ. ແລະກ່ຽວກັບຄວາມຫຍຸ້ງຍາກໃນ erectile, ຫນ້າທີ່ erectile ຂອງຄົນເຈັບບາງຄົນໄດ້ຖືກປັບປຸງໃນລະດັບໃດຫນຶ່ງຫຼັງຈາກການນໍາໃຊ້, ເສີມຂະຫຍາຍຜົນກະທົບຂອງ erectile penile, ໃຫ້ເຂົາເຈົ້າສາມາດເຮັດສໍາເລັດພຶດຕິກໍາທາງເພດຢ່າງລຽບງ່າຍໃນຊີວິດທາງເພດແລະປັບປຸງປະສົບການທາງເພດຂອງເຂົາເຈົ້າ.
ອັນນີ້ຊ່ວຍບັນເທົາພາລະທາງກາຍ ແລະ ຈິດໃຈໃຫ້ກັບກຸ່ມຜູ້ຊາຍທີ່ມີບັນຫາເລື່ອງຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດມາດົນນານ, ສ້ອມແຊມຄວາມບອບບາງທາງດ້ານຈິດໃຈທີ່ເກີດຈາກບັນຫາການເຮັດວຽກທາງເພດ ແລະ ຍັງຊ່ວຍຮັກສາຄວາມກົມກຽວ ແລະ ຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງຄວາມສຳພັນໃນຄອບຄົວ.
ຈາກທັດສະນະ macroscopic ຂອງການຄົ້ນຄວ້າທາງການແພດ, ການນໍາໃຊ້ PT 141 ສະຫນອງຫຼັກຖານການປະຕິບັດທີ່ມີຄຸນຄ່າສໍາລັບການຂຸດຄົ້ນຢ່າງເລິກເຊິ່ງກ່ຽວກັບກົນໄກທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບສຸຂະພາບທາງເພດຂອງມະນຸດ.
ຂະບວນການຄົ້ນຄ້ວາຂອງກົນໄກການດໍາເນີນການຂອງຕົນໄດ້ກະຕຸ້ນໃຫ້ນັກຄົ້ນຄວ້າດໍາເນີນການສໍາຫຼວດໃນຄວາມເລິກຫຼາຍຂອງເສັ້ນທາງ neural ໃນສະຫມອງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບການຕອບສະຫນອງທາງເພດ, receptors melanocortin, ແລະອື່ນໆ, ສົ່ງເສີມຄວາມຄືບຫນ້າຂອງການຄົ້ນຄວ້າພື້ນຖານໃນພາກສະຫນາມຂອງສຸຂະພາບທາງເພດ, ວາງພື້ນຖານສໍາລັບການພັດທະນາຂອງວິທີການປິ່ນປົວເພີ່ມເຕີມແລະຢາສໍາລັບ dysfunction ທາງເພດ, ກ້າວຫນ້າທາງດ້ານການແພດ, ກ້າວຫນ້າທາງດ້ານການແພດ. ສິ່ງທ້າທາຍຂອງບັນຫາສຸຂະພາບທາງເພດ.
ກ່ຽວກັບຜູ້ຂຽນ
ເອກະສານທີ່ກ່າວມາຂ້າງເທິງແມ່ນໄດ້ຖືກຄົ້ນຄ້ວາ, ດັດແກ້ແລະລວບລວມໂດຍ Cocer Peptides.
ຜູ້ຂຽນວາລະສານວິທະຍາສາດ Pfaus JG ເປັນນັກວິຊາການທີ່ໂດດເດັ່ນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບສະຖາບັນທີ່ມີຊື່ສຽງຫຼາຍແຫ່ງ, ລວມທັງ Charles University Prague, ສະຖາບັນສຸຂະພາບຈິດແຫ່ງຊາດເຊັກ, Universidad Veracruzana, ມະຫາວິທະຍາໄລ Concordia ໃນການາດາ, ມະຫາວິທະຍາໄລ Rockefeller, ແລະມະຫາວິທະຍາໄລ British Columbia. ການຄົ້ນຄວ້າຂອງລາວກວມເອົາວິໄນຢ່າງກວ້າງຂວາງ, ຕົ້ນຕໍແມ່ນສຸມໃສ່ວິທະຍາສາດພຶດຕິກໍາ, ວິທະຍາສາດແລະລະບົບປະສາດ, ຈິດຕະວິທະຍາ, Endocrinology & Metabolism, ແລະ Urology & Nephrology.
ໃນຂົງເຂດວິທະຍາສາດພຶດຕິກຳ, Pfaus ສຳຫຼວດພຶດຕິກຳທີ່ຊັບຊ້ອນ ແລະກົນໄກພື້ນຖານຂອງມັນ. ການເຮັດວຽກຂອງລາວໃນ Neurosciences & Neurology delves ເຂົ້າໄປໃນໂຄງສ້າງແລະຫນ້າທີ່ຂອງລະບົບປະສາດ, ປະກອບສ່ວນເຂົ້າໃນຄວາມເຂົ້າໃຈຂອງຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງ neurological ແລະຂະບວນການຂອງມັນສະຫມອງ. ພາຍໃນຈິດຕະວິທະຍາ, ການຄົ້ນຄວ້າຂອງລາວອາດຈະກວດເບິ່ງຮູບແບບພຶດຕິກໍາແລະຂະບວນການທາງຈິດໃຈ, ສະເຫນີຄວາມເຂົ້າໃຈກ່ຽວກັບພຶດຕິກໍາຂອງມະນຸດແລະສຸຂະພາບຈິດ. ໃນ Endocrinology & Metabolism, ລາວສືບສວນລະບົບຮໍໂມນແລະຂະບວນການເຜົາຜະຫລານ, ເຊິ່ງອາດຈະເຊື່ອມຕໍ່ຫນ້າທີ່ທາງຊີວະພາບເຫຼົ່ານີ້ກັບພຶດຕິກໍາ. ວຽກງານຂອງລາວໃນ Urology & Nephrology ສາມາດສຸມໃສ່ການ Physiological ແລະ pathological ຂອງລະບົບຍ່ຽວແລະຫມາກໄຂ່ຫຼັງ, ອາດຈະຄົ້ນຫາວິທີການເຫຼົ່ານີ້ລະບົບປະຕິສໍາພັນກັບການເຮັດວຽກແລະພຶດຕິກໍາອື່ນໆຂອງຮ່າງກາຍ.
ຕະຫຼອດການເຮັດວຽກຂອງລາວ, James G. Pfaus ມີແນວໂນ້ມທີ່ຈະຈັດພິມເອກະສານຈໍານວນຫລາຍແລະປະກອບສ່ວນທີ່ສໍາຄັນຕໍ່ຊຸມຊົນວິທະຍາສາດ, ຮັດແຄບຊ່ອງຫວ່າງລະຫວ່າງສາຂາວິທະຍາສາດທີ່ແຕກຕ່າງກັນແລະສົ່ງເສີມການຄົ້ນຄວ້າລະຫວ່າງວິຊາການ. ວຽກງານຂອງລາວບໍ່ພຽງແຕ່ກ້າວຫນ້າຄວາມເຂົ້າໃຈທາງທິດສະດີຂອງວິໄນເຫຼົ່ານີ້, ແຕ່ຍັງມີຜົນກະທົບທາງປະຕິບັດສໍາລັບການດູແລສຸຂະພາບແລະການພັດທະນາການແຊກແຊງການປິ່ນປົວ. Pfaus JG ຖືກລະບຸໄວ້ໃນເອກະສານອ້າງອີງ [3].
▎ ການອ້າງອີງທີ່ກ່ຽວຂ້ອງ
[1] Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, et al. PT-141: A agonist melanocortin ສໍາລັບການປິ່ນປົວສໍາລັບຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດ[J]. ສະຖາບັນວິທະຍາສາດນິວຢອກ, 2003,994:96-102.DOI:10.1111/j.1749-6632.2003.tb03167.x.
[2] Gebrie A. ລະບົບສັນຍານ receptor melanocortin ແລະບົດບາດຂອງມັນໃນການປ້ອງກັນ neuroprotection ຕ້ານ neurodegeneration: ຄວາມເຂົ້າໃຈດ້ານການປິ່ນປົວ[J]. Annals of the New York Academy of Sciences, 2023,1527(1):30-41.DOI:10.1111/nyas.15048.
[3] Pfaus JG, Shadiack A, Van Soest T, et al. ການຄັດເລືອກການອໍານວຍຄວາມສະດວກຂອງການຊັກຊວນທາງເພດໃນຫນູແມ່ຍິງໂດຍ melanocortin receptor agonist[J]. ການດຳເນີນງານຂອງສະພາວິທະຍາສາດແຫ່ງຊາດຂອງສະຫະລັດອາເມຣິກາ, 2004,101(27):10201-10204.DOI:10.1073/pnas.0400491101.
[4] Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, et al. ຜົນກະທົບຕໍ່ການຕອບສະຫນອງທາງເພດທີ່ເປັນຫົວຂໍ້ໃນແມ່ຍິງກ່ອນຫມົດປະຈໍາເດືອນທີ່ມີຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດໂດຍ bremelanotide (PT-141), melanocortin receptor agonist[J]. Journal of Sexual Medicine, 2006,3(4):628-638.DOI:10.1111/j.1743-6109.2006.00268.x.
[5] Shadiack AM, Sharma SD, Earle DC, et al. Melanocortins ໃນການປິ່ນປົວຄວາມຜິດປົກກະຕິທາງເພດຂອງຜູ້ຊາຍແລະແມ່ຍິງ [J]. ຫົວຂໍ້ປະຈຸບັນໃນ Medicinal Chemistry, 2007,7(11):1137-1144.
[6] Steidle CP, Zinner NR, Karlin G, et al. ການສຶກສາໄລຍະ IIB ຂອງ bremelanotide ໃນການປິ່ນປົວ ED ໃນຜູ້ຊາຍທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານ[J]. ວາລະສານຂອງ Urology, 2007,177(4):388.DOI:10.1016/S0022-5347(18)31391-0.
[7] Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, et al. ການປະເມີນຜົນຂອງຄວາມປອດໄພ, pharmacokinetics ແລະຜົນກະທົບ pharmacodynamic ຂອງ subcutaneously PT-141, ເປັນ agonist receptor melanocortin, ໃນຫົວຂໍ້ຜູ້ຊາຍທີ່ມີສຸຂະພາບດີແລະໃນຄົນເຈັບທີ່ມີການຕອບສະຫນອງບໍ່ພຽງພໍກັບ Viagra®[J]. International Journal of Impotence Research, 2004,16(2):135-142.DOI:10.1038/sj.ijir.3901200.
[8] Diamond LE, Earle DC, Garcia WD, et al. ການບໍລິຫານຮ່ວມກັນຂອງປະລິມານຕ່ໍາຂອງ intranasal PT-141, a melanocortin receptor agonist, ແລະ sildenafil ໃຫ້ກັບຜູ້ຊາຍທີ່ມີບັນຫາ erectile ເຮັດໃຫ້ເກີດການຕອບສະຫນອງ erectile ປັບປຸງ [J]. Urology, 2005,65(4):755-759.DOI:10.1016/j.urology.2004.10.060.
ບົດຄວາມ ແລະຂໍ້ມູນຜະລິດຕະພັນທັງໝົດທີ່ສະໜອງໃຫ້ຢູ່ໃນເວັບໄຊນີ້ແມ່ນເພື່ອການເຜີຍແຜ່ຂໍ້ມູນ ແລະຈຸດປະສົງທາງການສຶກສາເທົ່ານັ້ນ.
ຜະລິດຕະພັນທີ່ສະຫນອງໃຫ້ຢູ່ໃນເວັບໄຊທ໌ນີ້ແມ່ນມີຈຸດປະສົງສະເພາະສໍາລັບການຄົ້ນຄວ້າໃນ vitro. ການຄົ້ນຄວ້າໃນ vitro (Latin: *in glass*, ຊຶ່ງຫມາຍຄວາມວ່າໃນແກ້ວ) ແມ່ນດໍາເນີນການຢູ່ນອກຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ. ຜະລິດຕະພັນເຫຼົ່ານີ້ແມ່ນບໍ່ແມ່ນຢາ, ບໍ່ໄດ້ຮັບການອະນຸມັດຈາກອົງການອາຫານແລະຢາຂອງສະຫະລັດ (FDA), ແລະຕ້ອງບໍ່ຖືກນໍາໃຊ້ເພື່ອປ້ອງກັນ, ປິ່ນປົວ, ຫຼືປິ່ນປົວພະຍາດ, ພະຍາດ, ຫຼືພະຍາດຕ່າງໆ. ມັນໄດ້ຖືກຫ້າມຢ່າງເຂັ້ມງວດໂດຍກົດຫມາຍທີ່ຈະນໍາຜະລິດຕະພັນເຫຼົ່ານີ້ເຂົ້າໄປໃນຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດຫຼືສັດໃນຮູບແບບໃດກໍ່ຕາມ.